Мадопар

Мадопар (Мадопар)

Общи характеристики:

Основните физико-химически характеристикиТаблетки с krestopodobnoy назъбена цилиндрична форма бипланарни, бледо червено, почти без миризма;

Състав. 1 таблетка съдържа 200 мг от леводопа и 50 мг бензеразид като бензеразид хидрохлорид, 57 мг;

Други компоненти: манитол, дикалциев фосфат, микрокристална целулоза, прежелатинизирано царевично нишесте, кросповидон, етил целулоза, червен железен оксид, силициев диоксид, колоиден безводен натриев докусат, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипаркинсонови средства. Допаминергични средства. АТС код N04B A02.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Допаминът, липсата на което в базалните ганглии се наблюдава при пациенти с болестта на Паркинсон е мозъка невротрансмитер. лечение Заместването се извършва чрез въвеждане в организма на леводопа непосредствена метаболитен прекурсор на допамина, като последният прониква през кръвно-мозъчната бариера само в ограничени количества.

След поглъщане леводопа, обаче, бързо dekarboliziruetsya в церебрални и екстрацеребралните тъкани в образуването на допамин. Поради тази причина по-голямата част на въведената леводопа достига базалните ганглии и периферен допамин често причинява странични ефекти. Ето защо блокиране екстрацеребралните декарбоксилиране на леводопа е много желателно. Това се постига чрез едновременно приложение на леводопа и бензеразид - периферен декарбоксилазен инхибитор. Лекарството е комбинация от тези вещества в съотношение 4: 1, и следователно има много по-добра поносимост при такива влак ефективност, като леводопа, което се прилага при по-високи дози.

Фармакокинетика.

всмукване

Леводопа и бензеразид се абсорбират най-вече (66-74%) в горната част на тънките черва. Пиковите плазмени концентрации на леводопа постигнати след около 1 час след приема.

разпределение

Когато се прилагат в терапевтични дози бензеразид не проникват през кръвно-мозъчната бариера.

метаболизъм

Церебрална декарбоксилаза превръща леводопа в допамин, което на свой ред се превръща в по-малка мярка норепинефрин и по-голяма степен - на неактивни метаболити. Бенсеразид податлив на хидроксилиране в чревната лигавица и в черния дроб до образуване trigidroksibenzil-хидразин.

развъждане

Времето на полуживот на леводопа е около 45 минути. Леводопа и бензеразид са получени предимно чрез бъбреците.

Показания за употреба. Лечение на всички форми на болестта на Паркинсон, паркинсонизъм, различна от наркотици произход.

Методът на използване и дозата.

типична доза

Мадопар третиране всички леводопа трябва да започне postepenno- доза при всяка избрана етап на заболяването и индивидуално започне с ниски терапевтични дози. Следователно, тези инструкции по-долу по отношение на дозата трябва да се приемат като общи насоки.

Таблетките могат да бъдат натрошени да се улесни поглъщането. Madopar трябва да се вземат, когато храната или приемане с достатъчно количество храна или течности.

първоначалното лечение

Пациентите в ранните стадии на болестта на Паркинсон се препоръчва да се започне лечение с леводопа получава 50 мг 12 + 5 мг бензеразид 3 - 4 пъти дневно. В случай на тежко паркинсонизъм предписана доза два пъти. След потвърждаване поносимост първоначалните схеми на дозиране дневна доза се увеличава с една единица доза всяка седмица (например, четири единични дози на ден, вместо три и т.н.). Някои по-стари пациенти могат да възложат достатъчно ранно лечение 1/4 таблетка 1 - 2 пъти на ден, повишаване на дозата от 1/4 таблетка всеки трети или четвърти ден. Ако пациентът е под прякото наблюдение на лекар, корекция на дозата може да се извършва на всеки 2 - 3 дни. Оптимален ефект се постига обикновено при дневна доза 400-800 мг леводопа + 100-200 мг бензеразид приемат в три или повече техники.

Ако има нужда от по-нататъшно увеличаване на дневната доза, това трябва да се прави на интервали от 1 месец. По избор на оптималната доза може да се наложи 4 - 6 седмици.

поддържащо лечение

Средната поддържаща доза: 1/2 таблетка 4 - 6 пъти на ден. Броят на приеми (поне три) и тяхното разпределение през целия ден се определя според индивидуалните нужди на пациента.

Дозиране при специални случаи

До този момент, докато се постигне пълен ефект на лекарството, пациентът може, както и преди, като антипаркинсонови средства, които не съдържат levodopu- появата на ефекта, обаче, често имат възможност за постепенно намаляване на дозата. Ако пациентът през деня има силни колебания на лекарството (явлението "включване - vimikannya"), Се препоръчва по-често рецепция съответно по-малки единични дози.

В случай че ефектът е много силен, по-добре е да се увеличи интервалите между приеми от намаляване на единична доза.

Странични действия. При лечението на Madopar рядко се наблюдава анорексия, гадене и повръщане. Тези странични ефекти, които могат да бъдат в етапа на първоначално лечение може да бъде до голяма степен намаляват, когато като в храна Мадопар период или с достатъчно храна или течност, а също така, ако е да се увеличи дозата бавно. В някои случаи, може да има сърдечно-съдови заболявания (аритмия или ортостатична хипотония).

В по-късните етапи на лечение понякога да възникне неволеви движения (например, horeychnogo или athetosic тип). Тези явления обикновено могат да се отстранят или намалят до приемливи нива, като се използва по-ниска доза. В бъдеще, можете да се опитате да се увеличи дозата да се повиши терапевтичния ефект, тъй като тези странични ефекти не винаги възобновено. Понякога се наблюдава увеличение (обикновено е лека, тя не трябва да надвишава горната граница на нормата) нива на трансаминазите и алкалната фосфатаза. Това съобщи за изолирани случаи на хемолитична анемия, както и за умерено и застрашени Левкопенията и тромбоцитопения. Поради тази причина, както и при всяко друго време на продължително лечение, трябва периодично да следи кръвната картина и чернодробна и бъбречна функция.

Психични разстройства могат да бъдат наблюдавани (безсъние, възбуда, рядко - депресия, особено при пациенти в напреднала възраст - психотични реакции).

Противопоказания. Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството. Пациентите, които приемат Madopar не трябва да получават никакви МАО-инхибитори, различни от селегилин. Madopar не може да бъде назначен в присъствието на силно dekompensirovanih ендокринни, бъбреци, черен дроб или болест на сърцето, и психози или тежка psychoneurosis.

Madopar не трябва да се прилага при пациенти на възраст под 25 години (на растежа на костите е да бъде завършен), или бременни жени. Ако настъпи бременност, лекарството трябва да се преустанови незабавно в периода на лечение Madopar. Ако имате, че кърменето не изисква лечение Madopar, тя трябва да спре кърменето. Мадопар е противопоказан при пациенти с глаукома със затворен ъгъл. При пациенти с откритоъгълна глаукома се препоръчва да се провежда редовен мониторинг на вътреочното налягане.

Пациентите, които имат история на инфаркт на миокарда, коронарна недостатъчност или аритмия, е необходимо да се периодично наблюдение на параметрите на сърдечно-съдовата система (включително ЕКГ). Вие трябва да бъдете внимателни при лечение на пациенти, които имат история на стомашни язви или остеомалация. Преди хирургични процедури, които изискват анестезия (с изключение на спешни случаи), като Madopar трябва да се прекрати на 12 - 48 часа. След операцията, лечението се възобновява, постепенно увеличаване на дозата до предварително ниво. За оперативни интервенции при пациенти с Madopar не е отменено (например в случай на спешни случаи), трябва да се избягва използването на циклопропан и халотан.

Предозиране. Най-честите симптоми на предозиране е неволеви движения, замъгляване на съзнанието, безсъние, по-рядко - гадене, повръщане, или аритмия. В случай на предозиране трябва незабавно стомашна промивка, както и да се установи наблюдение на дихателната и сърдечната функция (ЕКГ) - може да разкрие необходимо назначаване респираторни стимуланти и / или анти-аритмични лекарства или, в някои случаи, антипсихотични лекарства.

Особености на употреба. Дозата трябва да бъде избрана внимателно във всеки отделен случай, особено при пациенти в напреднала възраст.

Взаимодействието с други лекарства. Мадопар може да изостри ефектите на симпатомиметични агенти приложени заедно. Поради тази причина трябва да се наблюдава редовно състоянието на сърдечно-съдовата система и да намали дозата на симпатикомиметични средства, ако е необходимо. След Мадопар възможно адитивен ефект, докато използването на антихипертензивни лекарства трябва редовно наблюдение на кръвното налягане (артериално налягане).

Антипсихотичните средства са антагонисти на Мадопар. Витамин В6 може да неутрализира ефектът на леводопа. Този антагонизъм няма място в комбинирано използване с инхибитор на декарбоксилаза леводопа. Следователно, Мадопар може да се прилага заедно с мултивитамини препарати, които съдържат витамин В6. Това позволява на комбинираната употреба на лекарството с други антипаркинсонови лекарства (антихолинергици, амантадин, допаминови агонисти), но това може да подобри не само желателно, но и нежелани ефекти.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 4 години.