Rabimak

Rabimak (Rabemac)

Международни и химическо наименование: rabeprazole- ± 2 - [{4- (3-метоксипропокси) -3-metilperidin-2-ил} -metilsulfenil] -1 Н-бензимидазол;

Основните физико-химически характеристики: Фаза, oboevypuklye ентеритно покритие, с една степен на един боке, жълти таблетки (10 мг) и червено-кафяв (20 мг);

Състав. 1 таблетка съдържа 10 мг рабепразол натрий или 20 мг;

други съставки: хидроксипропилцелулоза, хидроксипропилметилцелулоза, манитол, магнезиев оксид, етилцелулоза, пречистен талк, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова киселина, диетил фталат, титанов диоксид, пропилей гликол, жълт железен оксид (таблетка 10 мг), червен железен оксид (таблетка 20 мг) ,

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки, ентерично.

Фармакотерапевтична група. Средства за лечение на пептична язва и гастроезофагеална рефлуксна болест. инхибитори "протонната помпа", АТС код C04 A02V.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Механизмът на действие. Рабепразол принадлежи към класа на антисекреторни съединения, които химически се заместени бензимидазоли. Лекарството все още няма антихолинергични свойства и не е антагонист на хистамин Н₂-рецептор, но инхибират секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на ензима Н⁺/ K⁺ -АТР-аза в секреторната повърхност на стомашните париетални клетки. Този ензим система се счита киселина (протонен) помпа, рабепразол и така е класифициран като инхибитор на протонна помпа стомаха помпа, която блокира крайните производствена стъпка киселини. Рабепразол сулфонамид се превръща в активна форма чрез протониране и по този начин реагира с достъпни цистеини на протонната помпа.

Антиулкусен дейност. След перорално приложение на рабепразол антисекреторен ефект се наблюдава след 1 час, и достига своя максимум след 2 - 4 часа. Спирачният ефект на основната функция и стимулиране на секрецията на храна киселина през 23 часа след първата доза на рабепразол Има стане 62 и 82%, съответно, и продължителността на този ефект до 48 часа. Ефикасността на рабепразол на инхибиране на киселинната секреция се повишава малко време на дневна доза от 1 таблетка но стабилен инхибиране секрецията се постига 3 дни след започване на лекарството. След приключване на получаване на рабепразол секреторната активност се нормализира за 2 - 3 дни.

Ефект на концентрацията на серумния гастрин. След получаване на 10 мг или 20 мг рабепразол 1 пъти дневно в продължение на 12 месеца, по време на първите 2 - 8 седмици от лечението, серумните концентрации увеличава гастрин, което води до инхибиране на киселинната секреция. Гастринът концентрация връща към първоначалните нива, обикновено в рамките на 1 - 2 седмици след преустановяване на лечението.

Други ефекти. Понастоящем няма данни относно системните ефекти върху централната нервна система, сърдечно-съдовата и дихателната системи, които са причинени от използваните рабепразол методи.

Фармакокинетика.

Абсорбцията. Rabimak - е филмирани таблетки, които се разтварят в тънките черва, а не в стомаха. натриев рабепразол абсорбция започва едва след таблетката е преминал стомаха. Рабепразол се абсорбира бързо от червата. Рабепразол Пиковите плазмени концентрации се достигат в около 3, 5 час след прием на 20 мг. Пиковите плазмени концентрации (C_макс) И площта под кривата (AUC) на рабепразол са линейни в диапазон на дозата от 10 до 40 мг. Абсолютната бионаличност след орално приложение на 20 мг (в сравнение с интравенозно приложение) е около 52% по-голямата част чрез метаболизъм при първо преминаване. В допълнение, бионаличността на рецепция за многократна употреба рабепразол не се разраства. При здрави доброволци Плазменият полуживот от около 1 час (0, 7-1, 5 часа) и общия клирънс възлиза съответно 283 ± 98 мл / мин. Храни и час на прием по време на един ден да има ефект върху абсорбцията на рабепразол натрий.

Разпределение. При хората, степента на свързване към плазмени протеини рабепразол е почти 97%.

Метаболизъм и екскреция. При човека основните метаболити съществуващите в плазмата, е тиоетер (М1) и карбоксилна киселина (М6), вторичен метаболит присъства в ниски концентрации, са представени сулфон (М2) dimetiltioeofirom (M4) и конюгат меркаптуровата киселина (М5). Мала антисекреторна активност има само диметил метаболит (М3), но не присъства в плазмата. 90% от лекарството се отделя чрез бъбреците като метаболити (конюгат меркаптуровата и карбоксилни киселини).

Показания за употреба. Пептична язва на дванадесетопръстника (DU) - пептична язва stomach- гастроезофагеална рефлуксна болест (GERD) - неязвена dispepsiya- за унищожаване на Helicobacter pulori (Н. rulorі) (в комбинация с подходящи антибактериални терапевтични средства) - синдром на Zollinger-Ellisona-, хроничен гастрит в стъпка обостряне.

Методът на използване и дозата. Пептична язва на дванадесетопръстника, стомаха и пептична ГЕРБ приложение на 20 мг 1 път на ден (ако се изисква 40 мг на ден: в 20 мг сутрин и вечер). Продължителността на лечението с пептична язва DPK е 2 - 4 седмици с язва на стомаха - 2 - 8 седмици, докато GERD - 4-8 nedel- поддържаща терапия в GERD е 10 мг или 20 мг веднъж на ден до 12 месеца.

Когато се прилага неязвена диспепсия 1 до 40 мг веднъж на ден или 20 мг два пъти на ден в продължение на 2 - 3 седмици.

За унищожаване на Н. rulorі необходимо да се приложи към схемата на комплексна терапия с подходящи антибиотици (амоксицилин, кларитромицин, тетрациклин), метронидазол, фуразолидон и бисмутови препарати.

Rabimak 20 мг 2 пъти дневно + кларитромицин 500 мг 2 пъти дневно амоксицилин + 1 ж 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.

Rabimak 20 мг 2 пъти дневно + кларитромицин 500 мг 2 пъти дневно + метронидазол 500 мг два пъти на ден в продължение на 7 дни.

Когато Zollinger-Ellison първоначална доза е 20 - 60 мг на ден, ако е необходимо, дозата се увеличава до 120 мг на ден (дневна доза от 80 мг или повече трябва да бъдат разпределени на два етапа) третиране - 2 - 8 седмици.

При хроничен гастрит в острата фаза се предписва 40 мг на ден (по 1 таблетка от 20 мг от 2 таблетки 2 пъти или 1 пъти дневно) в продължение на 2 - 4 седмици.

Лекарството се приема сутрин, преди хранене (при прием на 1 на ден). Таблетите не могат да дъвчат или razdroblivat, и трябва да се поглъщат цели.

Странични действия. Rabimak обикновено се понася добре от пациентите. Нежелани реакции, които са наблюдавани са предимно незначителна, умерени и превишена скорост. Най-честите нежелани прояви от страна на храносмилателния тракт и черния дроб могат да бъдат диария или запек, коремна болка, гадене, повръщане, метеоризъм, otryzhka- рядко - повишаване на чернодробните ензими, нарушения на вкуса, сухота в устата, анорексия, стоматит, гастрит.

От кръвотворната система: В някои случаи, левкопения, тромбоцитопения.

Нервна система: възможно виене на свят, главоболие, възбуда или сънливост, депресия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, ангиоедем, бронхоспазъм.

Други симптоми: болки в гърлото, болки в гърба, синдром gripopodobny миалгия, болка в гърдите, синузит, крампи на краката, инфекция на пикочните пътища, в отделни случаи, увеличаване на телесното тегло, замъглено виждане, повишено изпотяване.

Противопоказания. Rabimak противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към рабепразол, заместен бензимидазоли или на нещо друго съставка на лекарството. Rabimak е противопоказан при бременни жени и майки, които кърмят.

Не се препоръчва за деца.

Предозиране.

Симптоми. повишено изпотяване, световъртеж, главоболие, сънливост, сухота в устата, гадене, повръщане.

Лечение: е известен специфичен антидот. В случай на предозиране трябва да се извършва, е симптоматично и поддържащо лечение.

Особености на употреба. Преди да се използва е необходимо да се изключи наличието на рак при пациент.

При възлагане на пациенти Rabimaka с тежко бъбречно увреждане на черния дроб и е препоръчително да бъдат внимателни в ранните етапи на медикаментозната терапия.

Не се прилага за лечение на деца, тъй като няма опит с употребата му при пациенти в тази възрастова група.

Rabimaka безопасна употреба не е изследван по време на бременност. Експериментално информира, че лекарството може да преминава през плацентарната бариера, така че това е противопоказано по време на бременност. Не е известно или може рабепразол преминава в кърмата е майката, така че лекарството не трябва да се прилага при майки, които кърмят.

Като се има предвид естеството на профил рабепразол страничен ефект, може да се предположи, че Rabimak не трябва да има отрицателно влияние върху управлението на пътищата и работа с потенциално опасни машини. Въпреки това, в случай на сънливост се препоръчва да се въздържат от шофиране и работа с машини.

В случай на дерматологични прояви на използването на лекарството трябва да се преустанови.

Взаимодействието с други лекарства. Рабепразол, както и други инхибитори на протонната помпа се метаболизират от ензими принадлежащи към чернодробно цитохром Р450 (CYP450). Рабепразол произвежда силна и дълготрайна намаляване на производството на стомашна киселина. По този начин, рабепразол може да взаимодейства с лекарства, абсорбцията на които зависи от рН на стомашното съдържание. Приемът рабепразол произвежда намаляване на кетоконазол концентрация от 33% в плазмата и увеличение от 22% от минимални концентрации на дигоксин. По този начин, някои пациенти, които употребяват наркотици, отбелязани с Rabimakom трябва да бъдат под медицинско наблюдение, за да се определи необходимостта от корекция на дозата. Ин витро проучвания са показали, че рабепразол се метаболизира от изоензимите на CYP450 (CYP2C9 и CYP3A) система. Тези проучвания показват, че Rabimak има ниска способност на лекарства така vzaimodeystviy- неговия ефект върху метаболизма на циклоспорина подобен ефект други инхибитори на протонната помпа.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.