Barolite

Бароло 20 (Barole 10, Barole 20)

Международни и химическо наименование: rabeprazole- ± 2 - [{4- (3-метоксипропокси) -3-metilperidin-2-ил} -metilsulfenil] -1 Н-бензимидазол;

Основните физико-химически характеристики(10 мг) твърди желатинови капсули, непрозрачни №5 червени / бели, които съдържат сферични или овални гранули кафяви;

(20 мг) твърди желатинови капсули, непрозрачни №3 кафяво / тъмно червено, които съдържат сферични или овални гранули кафяви;

Състав. 1 капсула съдържа 10 мг рабепразол натрий, или 20 мг (като ентеросолвентни гранули);

Видео: Най-слаб мъж

други съставки: (Състав пелети) неутрални пелети (№16-18), покрити с магнезиев карбонат, хипромелоза, натриев хидроксид, светлина магнезиев карбонат, талк пречистен съполимер на метакрилова киселина, макрогол, титанов диоксид (Е 171), червен железен оксид (Е172) , черен железен оксид (Е172).

Форма на освобождаването на лекарството. Ентерално капсула.

Фармакотерапевтична група. Средства за лечение пептична язва и гастроезофагеален рефлукс. инхибитори "протонната помпа",

АТС код C04 A02V.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Механизмът на действие. Рабепразол принадлежи към класа на антисекреторни съединения, които химически се заместени бензимидазоли. Лекарството все още няма антихолинергични свойства и не е антагонист на хистамин Н₂-рецептор, но инхибират секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на ензима Н⁺/ K⁺-АТР-аза в секреторната повърхност на стомашните париетални клетки. Този ензим система се счита киселина (протонен) помпа, и по този начин, рабепразол класифицирани като стомашна инхибитор на протонната помпа, което блокира крайните производствена стъпка киселини. Рабепразол sulfanamidnuyu превръща в активна форма чрез протониране и по този начин реагира с достъпни цистеини на протонната помпа.

Антиулкусен дейност. След перорално приложение на рабепразол антисекреторен ефект се наблюдава след един час, и достига своя максимум след 2 - 4 часа. Спирачният ефект на основната функция и стимулиране на секрецията на храна киселина през 23 часа след първата доза на рабепразол Има стане 62 и 82%, съответно, и продължителността на този ефект до 48 часа. рабепразол Ефикасността съответно инхибиране на киселинната секреция се повишава малко време на дневна доза от 1 таблетка но стабилен инхибиране секрецията се постига 3 дни след започване на лекарството. След приключване на получаване на рабепразол секреторната активност се нормализира за 2 - 3 дни.

Ефект на концентрацията на серумния гастрин. След получаване на 10 или 20 мг рабепразол 1 пъти дневно в продължение на 12 месеца, по време на първите 2 - 8 седмици от лечението, серумна концентрация гастрин увеличава, което води до инхибиране на киселинната секреция. Гастринът концентрация връща към първоначалните нива, обикновено в рамките на 1-2 седмици след преустановяване на лечението.

Други ефекти. Понастоящем няма данни за системните ефекти върху централната нервна система, сърдечно-съдовата и дихателната системи, които са били използвани поради прием на рабепразол.

Фармакокинетика.

Абсорбцията. Капсули, които се разтварят в червата, а не в стомаха. натриев рабепразол абсорбция започва едва след като капсулата да премине стомаха. Рабепразол се абсорбира бързо от червата. Рабепразол Пиковите плазмени концентрации се достигат в около 3, 5 час след прием на 20 мг. Пиковите плазмени концентрации (C_макс) И площта под кривата (AUC) на рабепразол са линейни в диапазон на дозата от 10 до 40 мг. Абсолютната бионаличност след орално приложение на 20 мг (в сравнение с интравенозно приложение) е около 52%, най-вече - на първо преминаване през метаболизма. В допълнение, бионаличността на рецепция за многократна употреба рабепразол не се увеличава. При здрави доброволци плазмената полуживот е приблизително з (0, 7 и 1, 5 часа) и общия клирънс възлиза съответно 283 ± 98 мл / мин. Храни и час на прием по време на един ден да има ефект върху абсорбцията на рабепразол натрий.

Разпределение. Рабепразол степен на свързване с плазмени протеини е почти 97%.

Метаболизъм и екскреция. Основните метаболити съществуващите в плазмата, е тиоетер (М1) и карбоксилна киселина (M6) и вторични метаболити, които присъстват в ниски концентрации, са представени сулфон (М2) dimetiltioeofirom (M4) и конюгат меркаптуровата киселина (М5). Мала антисекреторна активност има само диметил метаболит (М3), но не присъства в плазмата.

Показания за употреба. Пептична язва на дванадесетопръстника пептична язва kishki- stomach- гастроезофагеален рефлукс (GERD) - неязвена dispepsiya- за унищожаване на Helicobacter pulori (Н. rulorі) (в комбинация с подходящи антибактериални терапевтични средства) - синдром на Zollinger-Ellisona-, хроничен гастрит с повишена стомашна киселина-функция в остър стадий.

Методът на използване и дозата. Пептична язва, пептична язва и получаване на ГЕРБ приложена 20 мг два пъти дневно. Продължителността на лечението с пептична язва на дванадесетопръстника е 2 - 4 седмици, стомашна язва - 2 - 8 седмици, докато GERD - 4-8 nedel- поддържаща терапия с GERD е 10 или 20 мг един път на ден за 12 месеца.

Когато се прилага неязвена диспепсия 1 до 40 мг веднъж на ден или 20 мг два пъти на ден в продължение на 2 - 3 седмици.

За унищожаване на Н. rulorі трябва да се прилага за схемите на комплексно лечение с подходящи антибиотици (амоксицилин, кларитромицин, тетрациклин) метронидазол, фуразолидон и бисмута препарати.

Barolo 20 мг 2 пъти дневно + кларитромицин 500 мг 2 пъти дневно амоксицилин + 1 ж 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.

Barolo 20 мг 2 пъти дневно + кларитромицин 500 мг 2 пъти дневно + метронидазол 500 мг 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.

Когато Zollinger-Ellison първоначална доза е 60 мг на ден, ако е необходимо, дозата се увеличава до 120 мг на ден (дневна доза от 80 мг или повече трябва да бъде разделена на два етапа), избор на лечение и дозата се определя индивидуално.

При хроничен гастрит с повишена киселинност на стомаха в острата фаза се предписва като 40 мг на ден (по 1 капсула 2 пъти на капсулата 1 или 2 пъти на ден) в продължение на 2 - 3 седмици.

Капсули не могат да дъвчат или пада, е необходимо да ги погълне целия.

Странични действия. Barolo обикновено се понася добре от пациентите. Нежелани реакции, които са наблюдавани са предимно незначителна, умерени и превишена скорост. Най-честите нежелани симптоми на храносмилателния тракт и черния дроб могат да бъдат диария или запек, коремна болка, гадене, повръщане, метеоризъм, otryzhka- понякога - повишаване на чернодробните ензими, дисгезия, сухота в устата.

От кръвотворната система, а в някои случаи - левкопения, тромбоцитопения.

От нервната система може световъртеж, главоболие, възбуда или сънливост, депресия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, ангиоедем, бронхоспазъм.

Други симптоми: болки в гърлото, болки в гърба, синдром gripopodobny миалгия, болка в гърдите, синузит, схващане на краката, инфекция на пикочните пътища, в някои случаи са наблюдавани наддаване на тегло, замъглено зрение, повишено изпотяване.

Противопоказания. Свръхчувствителност към рабепразол, заместен бензимидазоли или на всякакви други съставка на лекарството. Бременност и кърмене. Детска възраст.

Предозиране.

Симптоми: повишено изпотяване, световъртеж, главоболие, сънливост, сухота в устата, гадене, повръщане.

Лечение: на специфичен антидот не е известен. В случай на предозиране е симптоматично и поддържащо лечение трябва да се извърши.

Особености на употреба. Преди да се използва е необходимо да се изключи наличието на рак при пациент.

При възлагане на пациенти Бароло с тежко бъбречно увреждане на черния дроб и е препоръчително да бъдат внимателни в ранните етапи на медикаментозната терапия.

Не е предписан за лечение на деца, тъй като няма опит с употребата му при пациенти в тази възрастова група.

Безопасността на използване Бароло не е изследван по време на бременност. Експериментално информира, че лекарството може да преминава през плацентарната бариера, така че това е противопоказано по време на бременност. Неизвестна, или е в състояние на рабепразол преминава в кърмата, затова Бароло не трябва да се прилага при жени, които кърмят.

Като се има предвид естеството на профил рабепразол страничен ефект, може да се предположи, че Бароло, не трябва да има отрицателно влияние върху управлението на пътищата и работа с потенциално опасни машини. Въпреки това, в случай на сънливост се препоръчва да се въздържат от шофиране и работа с машини.

В случай на дерматологични прояви на използването на лекарството трябва да се преустанови.

Видео: Rozarte (Muestra Вчера CCPE 11-02-2011) .flv

Взаимодействието с други лекарства. Рабепразол, както и други инхибитори на протонната помпа се метаболизират от ензими принадлежащи към чернодробно цитохром Р₄₅₀ (CYP450). Рабепразол произвежда силна и дълготрайна намаляване на производството на стомашна киселина. По този начин, рабепразол може да взаимодейства с лекарства, абсорбцията на които зависи от рН на стомашното съдържание. Приемът рабепразол води до намаляване на концентрацията на кетоконазол с 33% в плазмата и увеличение от 22% от минимални концентрации на дигоксин. По този начин, някои пациенти, които употребяват наркотици, отбелязани с Бароло, трябва да бъде под лекарско наблюдение, за да се определи необходимостта от корекция на дозата. Изследвания ин витро показват, че рабепразол метаболизира изоензими (CYP2C9 и CYP3A) CYP система₄₅₀. Тези проучвания показват, че Barolo има ниска способност за взаимодействие с други lekarstvami- по този начин неговото влияние върху метаболизма на циклоспорина подобен ефект други инхибитори на протонната помпа.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 2 години.