Rabizol

Rabizol (Rabizol)

Международни и химическо наименование: рабепразол: ± 2 - [{4- (3metoksipropoksi) -3-metilperidin-2-ил} -metilsulfenil] -1 Н-бензимидазол;

Основните физико-химически характеристики: Кръгли таблетки oboevypuklye светложълто (10 мг) и светло розово (20 мг), гладка от двете страни;

Състав. 1 таблетка съдържа 10 мг или 20 мг рабепразол натрий;

Други компоненти: манитол, магнезиев оксид светлина, хидроксипропилцелулоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, талк, натриева кроскармелоза (Ac-Di-Sol), етилцелулоза N-7, хидроксипропилметилцелулоза фталат, полиетилен гликол 6000, титанов диоксид, жълт железен оксид (таблетки 10 мг), червен железен оксид (20 мг таблетки).

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки, ентерично.

Фармакотерапевтична група. Средства за лечение пептична язва и гастроезофагеален рефлукс. инхибитори "протонната помпа",

АТС код C04 A02V.

лекарства за действие. фармакодинамика.

Механизмът на действие. Рабепразол принадлежи към класа на антисекреторни съединения, които химически е заместен benzamidazolami. Лекарството все още няма антихолинергични свойства и не е антагонист на хистамин Н₂-рецептор, но инхибират секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на ензима Н⁺/ K⁺ -АТР-аза в секреторната повърхност на стомашните париетални клетки. Този ензим система се счита киселина (протонен) помпа, и по този начин, рабепразол класифицира като инхибитор на протонна помпа стомаха помпа, която блокира крайните производствена стъпка киселини. Рабепразол сулфонамид се превръща в активна форма чрез протониране и по този начин реагира с достъпни цистеини на протонната помпа.

Антиулкусен дейност. След перорално приложение на рабепразол антисекреторен ефект се наблюдава след 1 час и достига максимум след 2-4 часа. Спирачният ефект на основната функция и стимулиране на секрецията на храна киселина през 23 часа след първата доза на рабепразол Има стане 62 и 82%, съответно, и продължителността на този ефект до 48 часа. Ефикасността на рабепразол на инхибиране на киселинната секреция се повишава малко време на дневна доза от 1 таблетка но стабилен инхибиране секрецията се постига 3 дни след започване на лекарството. След приключване на получаване на рабепразол секреторната активност се нормализира за 2 - 3 дни.

Ефект на концентрацията на серумния гастрин. След получаване на 10 мг или 20 мг рабепразол 1 пъти дневно в продължение на 12 месеца, по време на първите 2 - 8 седмици от лечението, серумна концентрация гастрин увеличава, което води до инхибиране на киселинната секреция. Гастринът концентрация връща към първоначалните нива, обикновено в рамките на 1-2 седмици след преустановяване на лечението.

Други ефекти. Понастоящем няма данни относно системните ефекти върху централната нервна система, сърдечно-съдовата и дихателната системи, които са били използвани поради прием на рабепразол.

Фармакокинетика. Абсорбцията. Rabizol - е филмирана филм, който се разтваря в червата, а не в стомаха. натриев рабепразол абсорбция започва едва след таблетката е преминал стомаха. Рабепразол се абсорбира бързо от червата. Рабепразол Пиковите плазмени концентрации се достигат в около 3, 5 час след прием на 20 мг. Пиковите плазмени концентрации (C_макс) И площта под кривата (AUC) на рабепразол са линейни в диапазон на дозата от 10 до 40 мг. Абсолютната бионаличност след орално приложение на 20 мг (в сравнение с интравенозно приложение) е около 52% по-голямата част чрез метаболизъм при първо преминаване. В допълнение, бионаличността на рецепция за многократна употреба рабепразол не се увеличава. При здрави доброволци Плазменият полуживот от около 1 час (0, 7-1, 5 часа) и общия клирънс възлиза съответно 283 ± 98 мл / мин. Храни и час на прием по време на един ден да има ефект върху абсорбцията на рабепразол натрий.

Разпределение. При хората, степента на свързване към плазмени протеини рабепразол е почти 97%.

Метаболизъм и екскреция. При човека основните метаболити съществуващите в плазмата, е тиоетер (М1) и карбоксилна киселина (M6) и вторични метаболити, които присъстват в ниски концентрации, са представени сулфон (М2) dimetiltioeofirom (M4) и конюгат меркаптуровата киселина (М5). Neznachny антисекреторна активност има само диметил метаболит (М3), но не присъства в плазмата.

Показания за употреба. Пептична язва на дванадесетопръстника (DU) - пептична язва stomach- гастроезофагеална рефлуксна болест (GERD) - неязвена dispepsiya- за унищожаване на Helicobacter pulori (Н. rulogi) (в комбинация с подходящи антибактериални терапевтични средства) - синдром на Zollinger-Ellisona-, хроничен гастрит в стъпка обостряне.

Методът на използване и дозата. Пептична язва на дванадесетопръстника, стомаха и пептична ГЕРБ приложение на 20 мг веднъж на ден (ако е необходимо до 40 мг два пъти на ден до 20 мг сутрин и вечер). Продължителността на лечението с пептична язва DPK е 2 - 4 седмици с язва на стомаха - 2 - 8 седмици, докато GERD - 4-8 nedel- поддържаща терапия в GERD е 10 мг или 20 мг веднъж на ден до 12 месеца.

Когато се прилага неязвена диспепсия 40 мг веднъж дневно, или 20 мг два пъти дневно в продължение на 2 - 3 седмици.

За унищожаване на Н. Rulorі трябва да се прилага за схемите на комплексно лечение с подходящи антибиотици (амоксицилин, кларитромицин, тетрациклин) метронидазол, фуразолидон и бисмута препарати.

Rabizol 20 мг два пъти дневно плюс кларитромицин 500 мг два пъти дневно плюс амоксицилин 1 грам два пъти дневно в продължение на 7 дни.

Rabizol 20 мг два пъти дневно плюс кларитромицин 500 мг два пъти дневно плюс 400 мг метронидазол два пъти дневно в продължение на 7 дни.

Когато Zollinger-Ellison Rabizola първоначална доза е 20 - 60 мг на ден, ако е необходимо, дозата се увеличава до 120 мг на ден (дневна доза от 80 мг или повече трябва да бъдат разпределени на два етапа) третиране - 2 - 8 седмици.

Видео: CrossFit тренировка убие сърце? експеримент borodach

При хроничен гастрит в острата фаза се предписва 40 мг на ден (по 1 таблетка два пъти, или две таблетки веднъж на ден) в продължение на 2 - 4 седмици.

Таблетите не могат да дъвчат или чупят и трябва да се поглъщат цели.

Странични действия. обикновено Rabizol понася добре от пациентите. Нежелани реакции, които са наблюдавани са предимно незначителна, умерени и превишена скорост. Най-честите нежелани симптоми на храносмилателния тракт и черния дроб могат да включват: диария или запек, коремна болка, гадене, повръщане, метеоризъм, otryzhka- понякога - повишаване на чернодробните ензими, вкуса, сухота в устата.

От кръвотворната система: В някои случаи, левкопения, тромбоцитопения.

Нервна система: възможно виене на свят, главоболие, възбуда или сънливост, депресия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, ангиоедем, бронхоспазъм.

Други симптоми: болки в гърлото, болки в гърба, синдром gripopodobny миалгия, болка в гърдите, синузит, крампи на краката, инфекция mochevydelyayuschih тракт, в отделни случаи, увеличаване на телесното тегло, замъглено виждане, повишено изпотяване.

Противопоказания. Rabizol противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към рабепразол, заместен бензимидазоли или на нещо друго съставка на лекарството. Rabizol е противопоказан при бременни жени и майки, които кърмят.

Не се препоръчва за деца.

Предозиране. Симптоми. повишено изпотяване, световъртеж, главоболие, сънливост, сухота в устата, гадене, повръщане.

Лечение. Един специфичен антидот не е известен. В случай на предозиране е симптоматично и поддържащо лечение трябва да се извърши.

Особености на употреба. Преди да се използва е необходимо да се изключи наличието на рак при пациент.

При възлагане на пациенти Rabizola с тежко бъбречно увреждане на черния дроб и е препоръчително да бъдат внимателни в ранните етапи на медикаментозната терапия.

Не се прилага за лечение на деца, тъй като няма опит с употребата му при пациенти в тази възрастова група.

Видео: Чесън - ползи и вреди

Rabizola безопасна употреба не е изследван по време на бременност. Експериментално информира, че лекарството може да преминава през плацентарната бариера, така че това е противопоказано по време на бременност. Неизвестна, или е в състояние на рабепразол преминава в кърмата на майката, така Rabizol не трябва да се прилага при майки, които кърмят.

Като се има предвид естеството на профил рабепразол страничен ефект, може да се предположи, че Rabizol не трябва да има отрицателно влияние върху управлението на пътищата и работа с потенциално опасни машини. Въпреки това, в случай на сънливост се препоръчва да се въздържат от шофиране и работа с машини.

В случай на дерматологични прояви на използването на лекарството трябва да се преустанови.

Взаимодействието с други лекарства. Рабепразол, както и други инхибитори на протонната помпа се метаболизират от ензими принадлежащи към чернодробно цитохром Р450 (CYP450). Рабепразол е силна и дълготрайна спад в производството на стомашна киселина. По този начин, рабепразол може да взаимодейства с лекарства, абсорбцията на които зависи от рН на стомашното съдържание. Приемът рабепразол води до намаляване на концентрацията на кетоконазол с 33% в плазмата и увеличение от 22% от минимални концентрации на дигоксин. По този начин, някои пациенти, които употребяват наркотици, отбелязани с Rabizolom трябва да бъдат под медицинско наблюдение, за да се определи необходимостта от корекция на дозата. Ин витро проучвания са показали, че рабепразол се метаболизира от изоензимите на CYP450 (CYP2C9 и CYP3A) система. Тези проучвания показват, че Rabizol има нисък капацитет за лекарствен vzaimodeystviy- по този начин неговото влияние върху метаболизма на циклоспорина подобен ефект други инхибитори на протонната помпа.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура, която не надвишава 25 ° С, на недостъпно за деца, защитено от светлина.

Срок на годност - 2 години.