Zitazonium

Zitazonium (Zitazonium)

Международни и химическо наименование: tamoxifen- / Z / -2 / F /, 2-дифенил-1-бутенил / фенокси / -N, N-диметиламин цитрат;

Основните физико-химически характеристики: Бяло или сиво-бели, кръгли, плоски таблетки със скосени, с маркировка от едната страна "ЗИТА"Без мирис или почти без мирис;

структура 1 таблетка съдържа 10 мг тамоксифен;

Други компоненти: лактоза, нишесте, микрокристална целулоза, поливидон, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиестрогени. АТС код L02 BA 01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Тамоксифен образуване на стабилни комплекси чрез необратимо свързване с естрогенните рецептори. Този процес инхибира свързването на естрадиол рецептор, а именно - тамоксифен по този начин главно проявява антиестрогенен ефект. При високи концентрации на тамоксифен инхибира образуването на прогестероновите рецептори. По този начин, лекарството инхибира развитието на тумор процес, което е стимулирано от естрогени.

Фармакокинетика. Заявленията вътре тамоксифен бързо абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максимална плазмена концентрация се постига

4-7 часа след прилагане. По време на редовния прием на лекарството, неговата концентрация непрекъснато се разраства и след 4 седмици на равновесие се постига в кръвта.

Той се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит, който има фармакологична активност, - N-dezmetiltamoksifen. Периодът на полуразпад на тамоксифен в диапазона 91-156 часа. Елиминиран главно в изпражненията.

Показания за употреба.

- За лечение на напреднал рак на гърдата, и след операцията като адювант лекарствена терапия на пациенти с рак на гърдата;

жени в менопауза, които страдат от метастатични форми на рак на гърдата. в

пациенти с естроген-позитивни тумори, тамоксифен терапия могат да бъдат

Една алтернатива на оофоректомия или лъчетерапия на яйчниците;

за лечение на безплодие ановулаторни форми.

Методът на използване и дозата.

Лечение на рак на гърдата. Кочан доза може да бъде 20 мг на ден. Пациенти с напреднал рак на гърдата могат да се прилагат дневни дози от 30-40 мг. Адювантна терапия обикновено продължава 3-5 години, или докато във връзка с развитието на заболяването не се прилага палиативно лечение.

Схема за лечение на ановулаторен стерилност форми.

Преди началото на терапия с тамоксифен е необходимо да се изключи възможността от бременност. Ани доза или продължителността на лечението не може да се определи предварително, тъй като те зависят от индивидуалната чувствителност.

Схема I. 20 мг тамоксифен дневно в продължение на 2-ра, 3-та и 4-и 5-ден на менструалния цикъл с постоянна klinochnym и лабораторно проследяване отговора на яйчниците. Жените с нередовна менструация по-горе схема могат да започнат на всеки ден от цикъла. Ако това лечение не води до indukuvannya на овулация, дозата може да бъде увеличена по такъв начин, както е описано в следващия раздел.

СХЕМА II. Когато е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 40-80 мг, 1-2 пъти на ден. Ако пациентът започва менструация, следващия курс трябва да започне на 2-ри ден от цикъла. В случай на нередовно кървене и липсата на адекватна терапевтичен ефект преди повторното курса трябва да премине 45-те дни, ако не започне да имам менструация.

Странични действия. Общи ефекти. Имаше менопаузата симптоми (например горещи вълни, зачервяване на лицето, тахикардия, прекомерно потене). Умората е рядкост.

Странични ефекти, свързани с функцията на храносмилателния тракт. Възможно е да има загуба на апетит, гадене, повръщане.

Странични ефекти, свързани с функцията на черния дроб. Рядко се наблюдава нарушена чернодробна функция, която разкрива незначителни индикатори за смяна. Това съобщи за тежки случаи, включително по отношение на чернодробна стеатоза, холестаза, хепатит и некроза. Ако имате някои от тези ефекти искате да спрете лечението се препоръчва.

Сърдечно-съдови странични ефекти. Засилено задържане на вода / течност в тялото. Рядко произтича тромбоза и белодробна емболия.

Странични ефекти в централната нервна система. Главоболие, сънливост, объркване.

Странични ефекти на урогениталната система. Менструални нарушения (може да "vipadat" цикъл), маточно кървене, сърбеж на вулвата. Cystic уголемяване на яйчниците рядко се среща при жени в репродуктивна възраст, които получават тамоксифен. Съобщава се също за миома на матката и промяна на ендометриума (хиперплазия, полипи, увеличена честота на рак на ендометриума).

Странични ефекти, свързани с функцията на сетивните органи. Замъглено зрение, роговицата на климата, влошаване на визуалното възприятие на цветовете, венозна тромбоза на ретината, катаракта.

Дерматологични нежелани реакции. Възможно е да има обрив и алопеция. В някои случаи се съобщава за еритема мултиформе, синдром на Stevens - Johnson синдром, пемфигоид (балон).

Странични ефекти, свързани с хемопоетични система. Левкопения, тромбоцитопения, анемия. Неутропения и панцитопения са редки, но могат да бъдат много тежки.

Липиди. Рядко стъбла повишени триглицериди в кръвта. Това съобщи за панкреатит.

Скелет и кости. Рядко имам болки в костите. Той докладва за хиперкалцемия при пациенти с метастази в костите при започване на лечението с тамоксифен.

Алергични реакции. Анафилаксия, бронхоспазъм, обриви, ангиоедем. Интерстициален пневмонит е рядкост.

Повечето от тези реакции има връзка с фармакологичните ефекти на тамоксифен и наблюдава и при други хормонални терапевтични агенти (естрогени, андрогени). За контролиране на тези странични ефекти могат също да се опита да се намали дозата (за дневна доза на терапевтичния ефект не трябва да бъде по-малко от 20 мг). Ако тези мерки не помогнат за облекчаване на нежеланите реакции, които може да се наложи да се спре лечението.

Противопоказания. Zitazonium таблетки не трябва да се прилагат в такива случаи:

свръхчувствителност към активното вещество (тамоксифен), или всеки друг компонент на таблетката;

бременност и / или кърмене;

тежка чернодробна дисфункция;

присъствието на тромбоемболично заболяване в момента или в историята.

Предозиране. Симптоми. Предаване на остра невротоксичност (тремор, хиперрефлексия, нестабилна походка, световъртеж). Тези симптоми изчезват в рамките на няколко дни след спиране на лечението. Лекарството не причинява трайни увреждания на организма. Лечение. Няма специфичен антидот. В случай на съмнение за предозиране на лекарството е показано подкрепа, симптоматично лечение.

Особености на употреба. Лечение Zitazoniuma таблетки трябва да бъдат само с опитен онколог или под неговото пряко наблюдение.

Както и в други случаи, хормон (естроген) терапия, съществува повишен риск от хиперплазия и ендометриални полипи при пациенти, които получават високи дневни дози (> 30 мг) тамоксифен час дълги (3-5 години). Също така сред тези пациенти полицентрични проучвания честотата на рак на ендометриума наблюдава увеличена.

Пациентите с метастази на костта хипергликемия докладвани за началото на лечението с тамоксифен, което е често явление по време на хормонална заместителна терапия (естроген, андроген). Също честота на тромбоемболични събития, наблюдавани увеличава, особено сред пациентите, които получават медикамента в комбинация с цитостатици.

Незабавно подробен медицински преглед се препоръчва в случай на всичко, което искате с тези симптоми, или присъствието на оплакванията на пациентите променящия се характер на менструация, нарушена маточно кръвотечение и / или изолирани от вагината, болка в таза, увеличаване на гърдата възел подуване на краката, задух с неизвестни причини , болка в гърдите, замъглено зрение.

Препоръчва се често проследяване на броя на кръвните клетки, тромбоцити съдържание, чернодробните ензими, холестерол в кръвта и съдържание на калций в серума. Също така се препоръчва да се провежда редовен офталмологичен и гинекологичен преглед. Последното следва да включват годишни проучвания вагинален ултразвук, за да се определи дебелината на ендометриума.

След пациенти с рак на гърдата тамоксифен съобщиха за повторение на първични тумори или места в организма (те не са били свързани с ендометриума и може да удари другата гърда). Причинно-следствената връзка между тамоксифен и рак, както и клиничното значение на тези наблюдения не е бил идентифициран.

Повишено внимание при определяне тамоксифен пациенти с нарушена чернодробна функция, хиперлипидемия, хипертиреоидизъм, катаракта, левкопения или тромбоцитопения.

В жени преди менопауза за да се изключи бременност. По време на целия курс на лечение при тези пациенти трябва да използват не-хормонална контрацепция, който ги устройва.

По време на лечението с тамоксифен могат да се появят повишаване T₄ серум, но без придружаващи симптоми, свързани с щитовидната състояние. Това най-вероятно е свързано с повишаване на серумните нива глобулин, които се свързват хормони на щитовидната жлеза. Оценка на функцията на щитовидната жлеза, този факт трябва да бъде взето под внимание.

Изследване на естрогенни рецептори по-добре да прекарат 4-6 седмици след приключване на лечението с тамоксифен, за да се избегнат погрешни отрицателни резултати.

Пациенти с непоносимост към лактоза трябва да бъдат предупредени за съдържанието му в таблетка Zitazoniuma на - 108, 2 мг.

Пациентите, приемащи тамоксифен, е по-добре да избягвате употребата на алкохол.

При лечението на млади жени от безплодие за тях е много важно да продължат да използват контрацепция за още 2-3 месеца след приключване на лечението.

По време на лечението може да се Zitazoniumom нарушено зрение, които могат да окажат влияние на безопасността на движение на превозното средство. Пациентите трябва да бъдат съветвани да избягват шофиране на кола или други механични средства през периода на лечение с лекарства.

Взаимодействието с други лекарства. Zitazonium не може да се използва във връзка с

алопуринол (лекарство против подагра);

агенти, които намаляват вискозитета на кръвта и да се предотврати образуването на тромби (например, кумаринови производни).

Да се ​​използва с повишено внимание във връзка с Zitazonium

бромокриптин - това може да доведе до повишени серумни нива на тамоксифен, така и N-dezmetiltamoksifena;

цитотоксични средства - поради повишения риск от тромбоемболични усложнения.

Условия и срокове. Съхранява се при стайна температура (15-25 ° С), в области, защитени от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 4 години.