Fareston

Fareston (Fareston)

Международни и химическо наименование: торемифен, 2- {р - [(Z) -4-хлоро-1, 2-дифенил-1-бутенил] фенокси} -N, N-диметиламин цитрат;

Основните физико-химически характеристики:

20 мг таблетки: бели, почти бели, кръгли, плоски със скосени ръбове, с знак до 20, от една страна;

60 мг таблетки: бели, почти бели, кръгли, плоски със скосени ръбове, с знак до 60, от една страна;

Състав. 1 таблетка съдържа FARESTON торемифен цитрат в количество, еквивалентно до 20 мг или 60 мг на торемифен;

други съставки: царевично нишесте, лактоза, повидон, натриев нишестен гликолат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, силициев диоксид, колоиден безводен.

Видео: Валерон за храна и PKT след състезанието

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиестрогени. АТС код L02B A02.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Торемифен е нестероиден trifeniletilenu производно. Подобно на други членове на този клас, като например тамоксифен, кломифен, торемифен се свързва с естрогенните рецептори и осигурява естрогенна, антиестрогенни (или едновременно) ефекти, в зависимост от продължителността на лечение, пол, от органите, и други функции.

Видео: Моят роман: След като в Fareston Дийн

При лечението на торемифен при пациенти с рак на гърдата при жени след менопауза е разкрито умерено намаляване на серумния холестерол и LDL.

Торемифен конкурентно се свързва към, и инхибира estrogenretseptorami estrogenoposredstvovannuyu стимулиране на синтеза на ДНК и репликация kletochnyyu. В експериментални модели на рак с висока доза торемифен справят estrogennezavisimy антитуморен ефект.

антитуморния ефект на рак торемифен гърдата медиирана антиестрогенен ефект, но не може да се изключи, че други механизми (промени в експресията на онкогени, увеличение на секреция фактори, индуциране на апоптоза и ефекта върху кинетиката на клетъчния цикъл) могат също да произведе антитуморен ефект.

Фармакокинетика. След перорално приложение на торемифен бързо се абсорбира. Максималната концентрация в плазмата се определя чрез 3 (2-5) часа. Храната не влияе на продължителността на абсорбция, но може да се отложи началото на пиковите концентрации на 1, 5-2 часа. Промени, свързани с техники за хранителни стоки, клинично незначително.

плазмена концентрация е описано биекспоненциално крива. Полуживотът в първата фаза (разпределение) е 4 (2-12) часа, втората (елиминиране) - 5 (2-10) часа. CL и V не са оценени поради липсата на проучвания за интравенозни инфузии. Повече от 99, 5% от торемифен се свързва с плазмените протеини (албумин). Кинетика на торемифен в плазмата след орално приемане на 11 до 680 мг на ден е линейна. Средна стационарно състояние концентрация на торемифен е 0, 9 (0, 6-1, 3) мкг / мл при получаване на препоръчваната доза от 60 мг на ден.

Торемифенът се метаболизира. Основният метаболит в плазмата е N-dimetiltoremifen със среден полуживот на 11 (4-20) дни. Той има подобен анти-естрогенен ефект, но малко по-малка, отколкото торемифен. Повече от 99, 9% с плазмените протеини. Още 3-малко значими метаболити в плазмата се определят: deaminogidroksitoremifen, 4-хидрокситоремифен и N, N-didemetiltoremifen.

Торемифен се елиминира главно като метаболити с фекалиите. Може да се наблюдава ентерохепаталния рециклиране. Около 10% от приложената доза се екскретира в урината като метаболити. След отстраняване на бавен, равновесно състояние плазмена концентрация се постига в рамките на 4-6 седмици.

Данните за полиморфна метаболизъм отсъства. По време на метаболизъм на торемифен при хора съответства на цитохром Р₄₅₀-зависим ензим комплекс. Основният начин - N-деметилиране, медиирано от CYP 3A.

Фармакокинетика на торемифен е изследвана в отворено проучване с паралелни групи от 4 до 10 субекти: нормални индивиди, пациенти с недостатъчна (AST 57 U / L -ALT 76 U / L - гама GT 329 U / L) или активирана чернодробна функция (AST 25U / л - ALT 30 U / L - гама GT 91 U / L) - пациенти, които са получили анти-епилептични лекарства, и пациенти с бъбречна недостатъчност (креатинин 176 мкмола / л). В това изследване кинетиката на торемифен при пациенти с бъбречна недостатъчност, които са имали сериозни различия сравнително с такива при нормални хора. Елиминирането на торемифен и негови метаболити е значително ускорено при пациенти с чернодробна функция и активирани забавено чернодробна недостатъчност.

Показания за употреба.

Fareston използва като първа линия на лекарство за лечение на хормонално зависим метастатичен рак на гърдата при жени в постменопауза и профилактика и лечение на рак на гърдата dishormonal хиперплазия.

Методът на използване и дозата.

Dishormonal хиперплазия на гърдата.

Препоръчителната доза - 20 мг на ден.

естроген-зависим рак на гърдата.

Режимът на дозиране избран поотделно.

Като стандартна доза се препоръчва прием на 60 мг орално ежедневно за дълго първа линия хормонална терапия. При определяне Fareston за лечение на друга доза линия хормонално лечение може да се увеличи до 240 мг на ден (120 мг, 2 пъти на ден).

Бъбречна недостатъчност.

В бъбречна недостатъчност е необходима корекция на дозата.

Чернодробна недостатъчност.

Видео: Вреден при хормонални лекарства!

Когато чернодробна недостатъчност торемифен трябва да се прилага с повишено внимание.

Странични действия.

Чести или по-малко чести странични ефекти (<1/100), которые встречаются: приступоподобное ощущение жара (приливы), повышена потливость, вагинальные кровотечения или выделение, повышена утомляемость, тошнота, высыпание, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение и депрессия. Эти побочные эффекты выраженные обыкновенно в легкой форме и вызванные антиэстрогенной действием торемифена.

По-рядко или много рядко (<1/1000, <1/100) наблюдались такие побочные реакции: увеличение массы тела, анорексия, рвота, запор, одышка, головная боль, бессонница, кожное высыпание, нарушение зрения, что включали смены роговицы, катаракту, тромбоз глубоких вен, эмболия лёгочной артерии, алопеция, промяна на чернодробните ензими (нива повишена трансаминаза), и много рядко - тези, които включват едно съобщение (<1/10 000) про тяжелые нарушения функции печени (желтуха).

При пациенти с костни метастази са случаи на хиперкалцемия в началото на лечението.

Рискът от ендометриални промени, такива като хиперплазия, полипи и рак се увеличава. Това може да се дължи на фармакологичните свойства на главоболието с наркотици - естрогенна стимулация.

Противопоказания.

Хиперплазия на ендометриума и анамнеза за тежка чернодробна недостатъчност е противопоказание за продължителна употреба на торемифен.

Предозиране.

Fareston Няма случаи на предозиране.

Синкоп, главоболие, гадене и / или повръщане наблюдава при доза от 680 мг на ден. Теоретично предозиране може да проявява подобрени антиестрогенни ефекти (горещи вълни) или естрогенни ефекти (вагинално кървене). Лечение: симптоматична терапия.

Особености на употреба.

Преди лечение, пациентът трябва да бъде прегледан от гинеколог инча Особено внимание трябва да бъде pridilena ендометриума лигавица. След гинекологичен преглед трябва да се повтори най-малко веднъж на час. Пациентите, които страдат от артериална хипертония, захарен диабет, и имат висок индекс на телесна маса (>30), или така, че полученият дългосрочно хормонална заместителна терапия, са изложени на риск от ендометриален рак, свързани и следователно изисква внимателно наблюдение.

Торемифен не се препоръчва за лечение на пациенти, които имат анамнеза за тежки случаи на тромбоемболични заболявания.

Видео: Хормонални хапчета, за да наддават на тегло?

Пациентите с декомпенсирана застойна сърдечна недостатъчност или тежка стенокардия пациенти се нуждаят от внимателно наблюдение.

Тъй като пациенти с костни метастази в началото на лечението може да се развиват хиперкалциемия, тези пациенти е необходимо строго наблюдение.

Торемифен се препоръчва да се използват в постменопаузна възраст. Тъй като конкретна информация не е на разположение или недостатъчна, торемифен не трябва да се използва по време на бременност и кърмене.

При изследвания върху животни торемифен предотвратява имплантацията индуцирана матката инерция и понижено оцеляване перинатална. Освен това, използването по време на периода на органогенезата доведе osifikatsii нарушения, аномалии в развитието ръбове развитие оток в плода.

Fareston влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Не е засегната.

Взаимодействие с други лекарства. Проведени са специфични изследвания за лекарствени взаимодействия.

При едновременно използване на лекарства, които намаляват бъбречна екскреция на калций (тиазиди), може да се развие хиперкалцемия.

Индуктори на чернодробните ензими системи (например фенобарбитал, карбамазепин) торемифен могат да ускорят метаболизма в черния дроб и водят до намаляване на еквивалент плазмена концентрация. В този случай, може да е необходимо да се увеличи 2 пъти дневната доза.

Едновременно лечение с антиестрогени и varfarinopodobnyh антикоагуланти може значително да се удължи времето на кървене. За да се избегне едновременното им използване.

Теоретично, някои лекарства, които инхибират ензимната система CYP3A4-6 могат да забавят метаболизма на торемифен. При едновременна употреба на тези лекарства (например кетоконазол, еритромицин, тролеандомицин), следва да се вземе предвид този факт.

Условия и срокове.

Съхранява се при стайна температура (15-25 ° С), в обсега на деца.

Срок на годност - 5 години.