Тамоксифен-Health

Тамоксифен-Health (Tamoxifen-Zdorovye)

Международни и химическо наименование: tamoxifen- 2- [4 - [(Z) -1, 2-дифенил-1-енил] фенокси] -N, N-dimetiletanamin дихидроген 2-хидроксипропан-1, 2, 3, -trikarboksilat];

Основните физико-химически характеристикиТаблетките бели или бели на цвят крем сянка, ploskotsilindricheskoy форма, скосени;

Състав. 1 таблетка съдържа тамоксифен цитрат - 15, 3 мг (еквивалентен на 10 мг тамоксифен);

други съставки: картофено нишесте, лактоза монохидрат, калциев стеарат, повидон, колоиден силициев диоксид.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиестрогени. Тамоксифен. АТС код L02B A01.

Видео: Увеличение на тестостерон. Нисък тестостерон е опасно за мъже и здравето на жените!

лекарства за действие. фармакодинамика. Нестероидни противовъзпалителни тумор анти-естрогенен лекарство.

Механизмът на противотуморния ефект се дължи на конкурентно свързване с естрогенните рецептори в прицелните органи и по този начин инхибира образуването estrogenretseptornogo комплекс с ендогенен лиганд 17-б-естрадиол. Тамоксифен translokuetsya заедно с рецептор в ядрото на туморни клетки, в резултат на инхибира туморната прогресия на болестта, която стимулира ендогенните естрогени.

В някои случаи, ефективно при estrogennezavisimyh тумори, което показва, че за наличието на тамоксифен и други механизми на действие.

Антитуморен ефект започва да се появяват след 4-10 седмици лечение при пациенти с метастази - в рамките на няколко месеца. Той забавя растежа на метастази и увеличава продължителността на живот на пациентите с рак на гърдата.

Предизвиква овулация при жените се дължи на стимулиране на освобождаването на хипоталамуса гонадотропин-рилизинг хормон и по-нататъшно освобождаване на гонадотропини от хипофизата.

При мъжете с олигоспермия увеличава концентрацията на лутеинизиращ хормон и фоликул-стимулиращ хормон, тестостерон и естроген в кръвния серум.

Това показва частичен естроген-подобен ефект върху ендометриума, кост и липидния състав на кръвен серум. Потиска кърмене.

Фармакокинетика. След перорално приложение, то се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Максимална концентрация на кръвта се достига в рамките на 4-7 часа след поглъщането. Устойчиви терапевтична концентрация в кръвта (около 300 нг / L) е разположен след 4 седмици на лечение с доза от 0, 04 грама / ден. Комуникацията с серумен албумин - почти 99%. Той се метаболизира в черния дроб чрез хидроксилиране, деметилиране и последващо свързване, в резултат на редица метаболити, които имат едно и също вещество с изходния фармакологичен профил. Податливи ентерохепаталният кръговрат. Периодът на полуразпад - 5-7 дни след прилагане на еднократна доза от 0, 02 грама и 14 дни - след курс на дозиране 0, 02 грама / ден в продължение на три месеца. Напиши предимно с жлъчката и фекалиите.

Показания. рак на гърдата при жени (estrogenpozitivny, метастази, особено в постменопауза) - рак на гърдата при мъже след kastratsii- меланома и саркома на меките тъкани, които съдържат retseptory- естрогенен рак на ендометриума, рак на бъбреците и на простатата yaichnikov- с резистентност към други лекарства , хипофизни тумори, ановулаторен инфертилитет, олигоспермия.

Начин на употреба и администрация. Присвояване вътре, а не течни, изцедени малки количества течност. Ако режими на дозиране една таблетка дневно приема сутрин, 2 пъти на ден - сутрин и вечер.

Режимът на дозиране определя индивидуално в зависимост от индикацията, състоянието на пациента и използвани схеми на антинеопластична терапия. Лечение за дългосрочно (до регресия на симптомите на заболяването), тъй като ефектът се поддържа само с постоянното използване. Ако е необходимо, лечението е комбинирано с лъчева терапия и цитотоксична терапия.

рак на гърдата, ендометриума и бъбреците: обикновено се прилага 10 мг (1 таблетка), 2 пъти на ден, или 20-30 мг (2-3 таблетки) един път на ден. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 20 мг (2 таблетки) 2-3 пъти на ден. При рак, бъбречна дневна доза може да бъде увеличена на 100 мг (10 таблетки). Курсът на лечение - 2, 4-9, шест грама

Ановулаторен инфертилитет: назначава 10 мг (1 таблетка), 2 пъти на ден в продължение на 4 последователни дни, като се започва от 2-ден на менструалния цикъл. В следващите цикли 4-ден, дозата може да бъде увеличена до 20 мг (2 таблетки), 2 пъти на ден, повече - до 40 мг (4 таблетки), 2 пъти на ден.

Олигоспермия: назначава 10 мг (1 таблетка), 2 пъти на ден.

Странични действия. От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, повишаване на чернодробните трансаминази, по-рядко - на чернодробна стеатоза, холестаза, хепатит. Централна нервна система: рядко - депресия, виене на свят, главоболие, неврит на зрителния нерв. От погледа на органи: ретинопатия, кератопатия, катаракта. От кръвотворната система: рядко - тромбоцитопения, левкопения. От ендокринна система: при жените - хиперплазия на ендометриума, вагинално кървене, топли вълни, повишаване на теглото tela- мъжете - импотентност, намалено либидо. С сърдечно-съдовата система: рядко - оток, тромбоза, флебит. Дерматологични реакции: алопеция, обрив, сърбеж. Други: болка в костите и лезии, увеличаване tela- температура при пациенти с костни метастази - хиперкалцемия.

Противопоказания. Индивидуална свръхчувствителност към тамоксифен, тежка левкопения, тромбоцитопения, бременност, лактация.

свръх доза. Предозиране случаи не са описани. Може да увеличи странични ефекти.

Особености на употреба. Предпазни мерки, предписани лекарство за хиперкалцемия, хиперлипидемия пациенти с катаракта.

Видео: курсове със стероиди

Лечението трябва да се наблюдава редовно картина периферна кръв (по-специално броят на тромбоцитите) и ниво на калций в кръвта глюкоза. Продължителната употреба на очен лекар наблюдение лекарство е показано (всеки 3 месеца ..).

Пациентите време peredmenopauzy преди лечението трябва внимателно да бъдат изследвани, за да се изключи бременност. Тя трябва да информира пациентите за рисковете за плода, ако настъпи бременност по време на лечението или в рамките на 2 месеца. след абстиненция (поради мутагенни и генотоксични ефекти на тамоксифен).

Жени в детеродна възраст трябва да използват бариера или други нехормонални методи за контрацепция по време на лечението и в продължение на 3 месеца. след края на лечението.

При пациенти с рак на гърдата по време на тамоксифен peredmenopauzy рак може да доведе до инхибиране на менструация.

Когато необичайно вагинално кървене по време на или след лечение на пациента трябва да се разгледа внимателно (като се отчита ефектът на лекарството върху промяната на ендометриума, включително хиперплазия, полипи и рак). Докато използването на лекарства, които засягат системата за съсирване на кръвта е необходима корекция на дозата на тамоксифен.

С появата на симптоми на венозна тромбоза на долния край (болки в краката или подуване), тромбоемболия, белодробна артерия клонове (задух), лекарството трябва да се преустанови.

Не трябва да се комбинира с лекарства, които съдържат хормони, по-специално естроген.

При лечение на рак на гърдата при добра поносимост на лечение с тамоксифен може да продължи в продължение на 5 години.

Лекарството е достатъчно ефективни при лечението на пациенти с метастази (особено в черния дроб).

Употреба при бременност и кърмене. Лекарството е противопоказано по време на бременност. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Видео: терапия след цикъл, стероиди след цикъл терапия, след цикъл терапия пипса.

Ефект върху способността за шофиране и работа с машини. По време на периода на лечение трябва да се въздържат от шофиране на моторни превозни средства и изпълнението на потенциално опасни дейности, свързани с необходимостта да се съсредоточи и да се увеличи скоростта на психомоторни реакции.

Взаимодействието с други лекарства. Докато използването на кумаринови антикоагуланти усилва действието им с цитостатични средства - повишен риск от образуване на кръвни съсиреци. Докато използването на алопуринол може да бъде хепатотоксични ефекти от аминоглутетимид - намаляване на концентрацията на тамоксифен в плазмата (в резултат на укрепване на неговия метаболизъм) с бромокриптин - повишена допаминергична действие на последния, с митомицин - повишен риск от хемолитична-уремичен синдром, с атракуриум - удължаване на невромускулна блокада с варфарин - настъпване на риска от многото клиничната ситуация (възможно удължаване на протромбиновото време, хематурия, хематом). Рифампицин тамоксифен намалява концентрацията в кръвта (поради индуциране на изоензим цитохром CYP3A4

Видео: Кленбутерол. Какво е това.

Р-450). Терапевтичният ефект на тамоксифен намалява естроген.

Може да се използва в комбинация с прогестини.

Условия и срокове. Се съхранява на сухо и тъмно място при температура от 8 ° С до 25 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

срок на годност - 2 години.