Тамоксифен Ebewe

тамоксифен "Ebewe" - инструкции за медицинска употреба на лекарството (тамоксифен "Ebewe")

Международната име: тамоксифен;

Основните физико-химически характеристикиПочти бели таблетки с разделяне прорези за;

Състав. 1 до 10 мг таблетка съдържа 15 2 мг тамоксифен цитрат (еквивалентен на 10 мг тамоксифен);

1 до 20 мг таблетка съдържа 30 мг 4 тамоксифен цитрат (еквивалентен на 20 мг тамоксифен);

1 до 30 мг таблетка 45 включва, 6 мг тамоксифен цитрат (еквивалентен на 30 мг тамоксифен);

1 таблетка съдържа 40 мг от 60, 8 мг тамоксифен цитрат (еквивалентен на 40 мг тамоксифен);

други съставки: лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. Антиестрогени. АТС код L02B A01.

лекарства за действие. фармакодинамика.

Тамоксифен е мощен нестероидни естроген антагонист. Тя също може да се идентифицира като частичен или пълен агонист на естроген, в зависимост от прицелните тъкани и животински видове изследвани. Мъжът е отбелязано предимно естрогенни ефекти на тамоксифен.

Антиестрогенна активност на тамоксифен в човешкото тяло е обяснено чрез комбиниране с хормон-svyazuyuschiem домейн на рецептор на естроген. Така тамоксифен блокира ефекта на естрадиол.

Фармакокинетика. С орален прием тамоксифен се абсорбира добре. Максималната плазмена концентрация се наблюдава 4-7 часа след прилагане, и равновесната концентрация се достига след 4-6 седмици от лечението. След еднократно перорално приложение на тамоксифен максимална концентрация в плазмата доброволци мъже става 42 г / л, а максималната концентрация метаболит N dezmetiltamoksifena - 12 г / л. Периодът на полуразпад на тамоксифен и неговите метаболити са станали съответно 4 и 9 дни. Съотношението между концентрациите на N dezmetiltamoksifena тамоксифен и варира от 20% след първата доза до около 200% след достигане на равновесно състояние. Това вероятно се дължи на дългосрочна полуживот метаболит. Когато тамоксифен при доза от 20 мг два пъти дневно средна равновесна концентрация на тамоксифен плазма става 310 мг / л (диапазон 164-494 мг / л), и средна равновесна концентрация N dezmetiltamoksifena - 481 мкг / L (диапазон 300-851 мг / л).

След лечение с тамоксифен при доза от 40 мг на ден, концентрацията на тамоксифен и N dezmetiltamoksifena в туморните проби става съответно 5 4-117 (средно 25 1) нг / мг протеин и 7, 8-210 (средно 52) нг / мг протеин. Концентрациите на съединенията в плазмата става, съответно, 27-520 (средно 300) нг / мл и 210-761 (средно 462) нг / мл. Повече от 99% от тамоксифен се свързва с плазмените протеини.

В човешкото тяло тамоксифен се метаболизира в черния дроб и се екскретира предимно с жлъчката. Тамоксифен екскреция в урината в непроменена форма много малък. Чрез деметилиране тамоксифен метаболизира до N-dezmetiltamoksifen, което от своя страна, чрез N-деметилиране превръща в N-dezdimetil метаболит. Процесът на отстраняване на тамоксифен е бифазно. продължителност Жените полуживот в началната фаза на 7-14 часа, а в крайната фаза - около 7 дни. Периодът на полуразпад на N-dezmetiltamoksifena е около 14 дни.

Клиничните отговори се наблюдават при концентрации на тамоксифен в плазмата => 70 мкг / л.

Специфични фармакокинетични изследвания на тамоксифен и неговите основни метаболити в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна функция не са проведени подобни. Също така, има се знае за фармакокинетиката на промяна в случай на вземане на лекарството след хранене или на гладно.

Показания. Ракът на гърдата и рак на ендометриума при жените.

Тамоксифен се използва за адювантно лечение на рак на гърдата при жени с лимфни възли, и метастатичен рак на гърдата при мъжете и жените.

Приложение и дозировка. Препоръчителната дневна доза на тамоксифен за възрастни е 20 мг. В случай на често срещани форми на доза на болестта може да се повиши до 30-40 мг на ден.

Максималната дневна доза от 40 мг тамоксифен. Цел отговор на лечението обикновено се наблюдава след 4-10 седмици на лечение, но в случая с метастази в костите на ефекта може да се наблюдава само след няколко месеца лечение.

Таблетките трябва да се поглъщат с течност да пие вода.

В случай, че две или дестинация голям брой таблетки Тамоксифен "Ebewe" един ден те могат да бъдат взети в една или две стъпки.

Продължителността на лечение с тамоксифен се определя от тежестта и хода на заболяването. Най-общо, лечението е здрава и продължава до ремисия.

При лечението на пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция не е необходимо да се коригира дозата.

Дозата и схемата на лечение с тамоксифен на децата все още не е определена.

страничен ефект. Поради антиестрогенни действия на тамоксифен често отбелязани нежелани странични ефекти, такива като горещи вълни, необичайно вагинално кървене, нередовна менструация, вагинални секрети, генитален сърбеж. Също така е възможно задържане на течности, гадене и повръщане. По-маркиран преходно ускоряване на растежа на тумора, замаяност, обрив по кожата, алопеция, умора, главоболие.

Мъжете могат да импотентност или загуба на либидо.

В редки случаи, има анорексия, нарушения във вкуса, запек, диария, гърчове, крака, депресия, косопад или интензивен растеж на косата.

Жените в peredmenopauze възможно спиране на менструацията, а понякога и обратни кистозна яйчниците подуване.

Малък брой пациенти с костни метастази в началото на терапията разработен хиперкалцемия. Може първоначалното увеличение на болка в костите и тумори, както и разпространението на еритема около кожни лезии, че може да бъде доказателство на терапевтичен ефект. Възможно е също така да се увеличи съществуващите кожни лезии или появата на нови.

Може да има такъв сериозни странични ефекти, такива като левкопения и / или тромбоцитопения (брой тромбоцити намаляват до общо 80000-90000 / мм³). Много рядко се развиват неутропения и панцитопения.

терапия Тамоксифен е свързано с повишен риск от пролиферативни промени в ендометриума, включително възможността на ендометриална хиперплазия, полипи, ендометриоза, и в редки случаи, рак на ендометриума. Вероятността от развитие на ендометриален карцином нараства с увеличаване на продължителността на лечението с тамоксифен и около 2-3 пъти по-висока от вероятността от рак на ендометриума при жени, които не е получил лекарството. Въпреки това, клиничната полза от употребата на тамоксифен при лечението на рак на гърдата при жените е по-висок от възможния риск от развиване образуване на ендометриума неопластичен.

Когато тамоксифен е маркиран, офталмологични разстройства, включително намалена зрителна острота, помътняване на роговицата, катаракти и ретинопатия. Вероятно тези реакции зависи от дозата и продължителността на лечението и могат да бъдат частично циркулиращ след спиране на лечението с тамоксифен.

Доста често маркиран тромбоза и много рядко - белодробна емболия.

В успоредно прилагане на тамоксифен и цитотоксични лекарства увеличава риска от тромбоемболични усложнения.

Тамоксифен може да повлияе на обхвата на липиди в кръвния серум. В много редки случаи се наблюдава триглицеридемия, понякога с панкреатит.

Тамоксифен терапия е свързана с повишени нива на чернодробните ензими, и в редки случаи - с по-тежки увреждания, като чернодробна стеатоза, холестаза и хепатит.

От време на време го маркира реакция на свръхчувствителност, включително кожен обрив, ангиоедем, еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, булозен pemfigoyd.

Повечето от тези странични ефекти циркулира и може да бъде poslableny или елиминиран чрез намаляване на дозата.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към тамоксифен или други компоненти на състава.

Тежка тромбоцитопения, левкопения и хиперкалциемия.

Бременност.

Предозиране. Високи дози от тамоксифен причинят естрогенни ефекти при животни. Случаите на остро предозиране при хора не е известен.

Особености на употреба.

Пациенти с естроген-рецептор положителни тумори и жени в менопауза, реагират по-добре на лечение с тамоксифен.

Тамоксифен може да се използва в комбинация с други химиотерапевтични средства и лъчева терапия.

Особено внимание и контрол изисква редовно тамоксифен за лечение на пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания, захарен диабет пациенти с анамнеза за tromboembolichnoyu заболяване, както и офталмологични заболявания.

лечение с тамоксифен се свързва с повишена честота на промени в ендометриума, включително хиперплазия, полипи и рак. Това вероятно е свързано с естрогенни свойства на тамоксифен.

Преди лечението пациенти, които преди това са получавали тамоксифен, е необходимо най-малко 6 месеца, за да извършват гинекологични и терапевтичен изследване и откриване на всички необичайни симптоми (анормално вагинално кървене, нередовна менструация, вагинално течение, болка или натиск в областта на таза) за да разберете причините за тях.

Zhinok които вземат тамоксифен за предотвратяване на рак на гърдата, трябва редовно да се оценява за навременното идентифициране на хиперплазия на ендометриума. В случая на тамоксифен хиперплазия atipovoy да затвори и присвоява подходящо лечение. Преди да продължите на тамоксифен трябва да обмисли възможността за хистеректомия.

Случаи на очни заболявания (намалена зрителна острота, роговицата непрозрачност, развитие катаракт, ретинопатия) по време на лечението с тамоксифен. Следователно, преди започване на лечението и периодично по време на лечението се препоръчва офталмологичен преглед, за да се определи началото на лезии на ретината или роговицата, които могат да циркулира в случай своевременно суспензия тамоксифен.

Преди започване на лечение с тамоксифен жени трябва да се подложи на цялостна гинекологичен преглед (включително изключването на бременност), както и физическа проверка. По време на лечение с тамоксифен гинекологичен преглед трябва да се извършва не по-малко от 1 път на 6 месеца за навременното идентифициране на промени или ендометриален лезии.

Ако пациентът има заболяване на черния дроб трябва да бъде внимателно проследяване на чернодробната функция.

По време на лечението с тамоксифен трябва периодично наблюдение на броя на кръвните клетки (по-специално на тромбоцити), чернодробна и бъбречна функция, кръвен серум калций и кръвната захар.

За целите на ранното откриване на метастази препоръчва рентгенографско изследване на белите дробове и костите, както и ехография на черния дроб.

Бременност и кърмене

Тамоксифен не трябва да се прилага по време на бременност. Жените, които са били лекувани с тамоксифен, са наблюдавани изолирани случаи на спонтанни аборти, вродени дефекти или смърт на плода, въпреки че връзката на тези явления с тамоксифен не е сигурно.

Проучванията за репродуктивна токсичност при плъхове, зайци и Mavpy не показаха тератогенни ефекти на тамоксифен.

Видео: Proviron (местеролон) / Proviron (местеролот)

Изследване на развитието на плода на репродуктивния тракт при гризачи показват, че лечение с тамоксифен се свързва с промени, подобни на тези, които причиняват естрадиол, етинил естрадиол, кломифен и диетилстилбестрол (DES). Въпреки че клиничното значение на тези промени не е известно, някои от които с тях, особено вагиналната аденоза, са подобни на промяната, която се проявява при млади жени, които са били изложени на DES в утробата, и в които рискът от svetokletochnoy карцином на влагалището или на шийката на матката е около 1: 1000.

Преди лечение с тамоксифен трябва да се уверите, че пациентката не е бременна. По време на лечението и в продължение на най-малко три месеца, след това трябва да използват контрацептиви. Не трябва да използвате орални контрацептиви.

Неизвестна, или само тамоксифен в кърмата, затова кърменето на децата по време на лечение с тамоксифен не се препоръчва. Преди лечението се препоръчва да се отдели детето от гърдата.

Влияние върху способността за шофиране и механизми

Малко вероятно е, че лечението с тамоксифен може да окаже негативно влияние върху способността за шофиране и работа с машини.

Взаимодействието с други лекарства. Когато съпътстваща терапия с хормонални лекарства, които съдържат естроген може да намали ефективността на двете лекарства (включително контрацептиви не могат да осигурят надеждно ефект).

Тамоксифен може да потенцира кумаринови антикоагуланти (предизвика значително повишаване на протромбиновото време).

В паралелно прилагане на тамоксифен и инхибитори на тромбоцитната агрегация увеличава вероятността от кървене. Препоръчително е да се следи състоянието на коагулация внимателно.

Когато се прилага в комбинация с тамоксифен с цитотоксични лекарства се увеличава честотата на тромбоемболични явления.

В случай на съпътстваща терапия бромокриптин повишава концентрацията на Тамоксифен и неговия активен метаболит N-dezmetiltamoksifena серум.

Влиянието на храната върху абсорбцията на тамоксифен не е проучена. Въпреки това е малко вероятно, че те могат да повлияят на същите фармакокинетични параметри.

Условия и срокове. Съхранява в опаковки на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца!

Срок на годност - 3 години.