Armotraz

Armotraz (Armotraz)

Международни и химическо наименование: анастрозол;

Основните физико-химически характеристики: Бяла, кръгла, oboevypuklye таблетки, покрити с мембрана черупка, гладка от двете страни;

Състав. 1 таблетка, покрита мембрана обвивка съдържа 1 мг анастрозол;

други съставки: лактоза, лактоза безводна, натриев нишестен гликолат, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, Opadry White.

лекарства освобождаване Форма. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Антагонисти на хормони и други подобни средства. Ензимни инхибитори. АТС код L02BG03.

лекарства за действие. фармакодинамика. Anastrozole - ефективно и високо селективен нестероиден инхибитор на ароматазата. При жени след менопауза, естрадиол се произвежда предимно от конверсията на андростендион в периферните тъкани в естрон с ензима ароматаза. Впоследствие естронът се превръща в естрадиол. Намалените нива на циркулиращия естрадиол в кръвта има терапевтичен ефект при заболявания на жени с рак на гърдата. При жени в постменопауза Armotraz в дневна доза 1 мг нива на естрадиол води до намаляване от 80%. Armotraz не прогестогенна, андрогенна активност. Armotraz в дневни дози до 10 мг не засягат секрецията на кортизол и алдостерон. Следователно въвеждането на замяна не е необходимо да кортикостероиди.

Фармакокинетика. С орално анастрозол се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Максимална плазмена концентрация се постига в рамките на 2 часа (на гладно). Анастрозол се показва бавно в Плазменият полуживот е около 50 часа. Храната леко намалява скоростта, но не и степента на абсорбция. Малка промяна в скоростта на абсорбция не се влияе от постоянна концентрация на лекарството в плазмата при дневна доза от 1 мг анастрозол. Приблизително 90-95% от постоянна концентрация се достига след 7-дневно лечение. Липсата на информация за зависимостта на анастрозол фармакокинетичните параметри на време или доза. Фармакокинетиката на анастрозол е независимо от възрастта при жени в менопауза. Anastrozole се свързва с плазмените протеини от 40%. Anastrozole се метаболизира, най-малко 10% от дозата се екскретира в урината непроменен в рамките на 72 часа

след орално приемане. Метаболизъм анастрозол извършва N-dealkirovaniyam, хидроксилиране и глюкурониране. Метаболити получен предимно в урината. Триазол, основният метаболит, който се определя в плазмата и урината не инхибира ароматазата. Клинични проучвания са показали, че анастрозол клирънс след орално приложение при доброволци със стабилна чернодробна цироза или клирънс бъбречна дисфункция не се различава от тази, определена в здрави доброволци.

Показания.

Адювантна терапия при жени след менопауза с рак на гърдата в ранните етапи с положителен резултат на тест за чувствителност към естрогенни рецептори.

Първа линия на терапия при жени в постменопауза с локално напреднал или метастатичен рак на гърдата с резултат положителен тест или неидентифициран рецептор на естроген-чувствителни.

Лечение на пост-менопауза напреднал рак на гърдата при жени с развитието на болестта на фона на лечение с тамоксифен.

При пациенти с отрицателен резултат тест за естрогенни рецептори и при липса на ефект на тамоксифен анастрозол предишния ефективност наблюдава рядко.

Методът на използване и дозата. Armotraz прилага в доза от 1 мг (1 таблетка) веднъж дневно. При пациенти с напреднал рак на гърдата лекарство трябва да се използва за спиране на прогресията на тумора.

Като допълнителна терапия при жени в менопауза с основно на гърдата рак на етап оптималната продължителност на лечението не е инсталиран.

Пациенти с чернодробна недостатъчност. Няма информация за използването на Armotraza на безопасност и ефикасност при пациенти с тежка чернодробна или бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 20 мл / мин).

Пациенти с бъбречна недостатъчност. Не е необходимо да се промени дозата при пациенти с лека и умерена бъбречна недостатъчност.

Пациентите в напреднала възраст. Не е необходимо коригиране на дозата.

Странични действия.

Armotraz обикновено се понася добре. Нежеланите реакции са предимно леки до умерени. В редки случаи може да обясни Armotraz "приливи и отливи", Сухота на вагиналната лигавица, коса изтъняване, анорексия, гадене, повръщане, диария, астения, сънливост, главоболие, обрив по кожата, артралгия. Не е установена причинно-следствена връзка между анастрозол и тромбоемболични заболявания. При пациенти с напреднал рак на гърдата с чернодробни метастази е увеличение в нивото на гама-GT и рядко, алкална фосфатаза. Причинната връзка на тези промени не са изследвани. Също така, има леко увеличение на нивата на холестерола. В много редки случаи по време на първите няколко седмици от приема Armotraz може да предизвика вагинално кървене при пациенти след прекъсване на хормонална терапия.

Противопоказания. Свръхчувствителност към анастрозол или към други съставки на препарата, бременност и кърмене.

свръх доза. Предозиране случаи не са описани. Обикновено, в терапевтични дози, лекарството се понася добре. Armotraza еднократна доза, която се използва за производство на животозастрашаващи симптоми не е установена. Няма специфичен антидот. Тъй Armotraz малко свързан с протеини, в случай на предозиране може да бъде ефективно диализа. В случай на предозиране е симптоматично лечение и контрол на функциите на жизнено важни органи и системи.

Особености на употреба. Менопаузата трябва да бъде потвърдено от биохимични изследвания, в случай на съмнение в хормоналния статус на пациента. Малко вероятно е Armotraz влияе върху способността за шофиране и mehanzmami, но във връзка със съобщения за астения, сънливост, са свързани с приема на Armotraza, се съветват да избягват шофирането техника по време на лечението Armotrazom.

Armotraz не се използва за лечение на деца.

Взаимодействие с други лекарства. Клиничните проучвания на лекарствени взаимодействия с циметидин и антипирин показват, че едновременната употреба на Armotraza с тези лекарства и други лекарства, които се метаболизират от цитохром P за₄₅₀, малко вероятно да доведе до клинично значими лекарствени взаимодействия. Проучвания на взаимодействията с варфарин анастрозол не показват значим ефект върху фармакокинетиката на анастрозол и антикоагулантна активност на варфарин. Клиничните и фармакокинетични проучвания са показали, че тамоксифен не трябва да се използват едновременно с анастрозол, тъй като тя инхибира фармакологичните ефекти на последната. В момента няма информация за използване Armotraza в комбинация с други противоракови средства. Естрогените не трябва да се прилага едновременно с Armotrazom, тъй като тези лекарства имат противоположната фармакологичен ефект.

Условия и срокове. Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° C в обсега на деца.

Срок на годност - 2 години.