Золадекс

Золадекс (Zoladex)

Общи характеристики:

международно име: Goserelin;

Основни физични и химични свойства: Стерилен капсула цилиндрична форма, бял до кремаво твърдо вещество полимер;

Състав. 1 капсула съдържа гозерелин ацетат, еквивалентен на 10, 8 мг госерелин база;

Други компоненти: ниско молекулно тегло съполимер на лактид и гликолид (95: 5) и високо молекулно тегло лактид и гликолид (95: 5) (сравнение 3: 1 по тегло).

Форма на освобождаването на лекарството. Capsule за подкожно депо.

Фармакотерапевтична група. Един аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон. АТС код L02AE03.

Фармакологични свойства. фармакодинамика. Механизъм на действие: Zoladex (D-Ser (Но)⁶ Azgly¹⁰ лутеинизиращ хормон освобождаващ хормон) е синтетичен аналог на природен лутеинизиращ хормон-освобождаващ хормон. С постоянното прилагане на Золадекс инхибира освобождаването на LH от хипофизата, което води до намаляване на концентрацията на тестостерон в серума при мъжете и концентрация на естрадиол в серума на жените. Тази обратна сила след прекъсване. В началния етап на Золадекс, подобно на други агонисти LH-RH, може да причини временно увеличение на концентрацията на тестостерон в кръвния серум на мъжете и концентрации на естрадиол в серума на жените.

При мъжете, приблизително 21 дни след първата капсула на концентрация на тестостерон се редуцират до кастрират нива и се намалява при постоянно лечение, т.е. при прилагане на лекарството на всеки 3 месеца.

Ако при изключителни обстоятелства се повтаря дозиране не изтича след 3 месеца, данните сочат, че нивата на тестостерон са отговорни кастрация, остават в по-голямата част от пациентите до 16 седмици.

При жените, серумните концентрации на естрадиол са намалени с около 4 седмици след първото приложение на депото и остава нисък до приключване на периода на лечение. Пациенти, при които естрадиол ниво е намален с помощта на аналог на LH-RH, намаляване записани при преминаване към терапия Золадекс. Намалените нива на естрадиол е свързано с реакцията, която се проявява в ендометриоза и миома на матката, и води до аменорея в по-голямата част от пациентите.

В началните етапи на лечението Zoladex някои жени могат да изпитат вагинално кървене с различна продължителност и интензивност. Такова кървене е вероятно реакция на премахване на естроген и се очаква да бъде суспендиран спонтанно.

По време на лечението, пациентите могат да започнат естествената менопауза. В редки случаи, някои жени менструацията не е възобновено след спиране на лечението.

Фармакокинетика. Използването на Золадекс съответно да предоставя препоръки за дози ефективно гозерелин действие без клинично значимо натрупване. Zoladex е слабо свързан с протеини, неговия полуживот от серум е 2 - 4 часа при пациенти с нормална бъбречна функция. Максимални серумни концентрации (средна максимална концентрация е 8-10 мг / мл) бяха постигнати след около 2 часа след еднократна употреба Zoladex 10, 8 мг. След това, средната концентрация на госерелин остава относително стабилна в рамките на 0 3 - 1 нг / мл до края на периода на лечение.

Периодът на полуразпад е повишен при пациенти с нарушена бъбречна функция. Когато се прилага лекарство под формата на капсула в съответствие с препоръките, отбелязани промяна няма да има сериозни последици. Следователно, за да се промени дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция не е необходимо. При пациенти с чернодробна недостатъчност значителни промени във фармакокинетичните параметри се наблюдава.

Показания за употреба.

1) рак на простатата: Рак на простатата терапия, в която е възможно хормонално влияние.

2) ендометриоза: лечение на ендометриоза, включително облекчаване на симптоми като болка и намаляване на размера и броя на ендометриума лезии.

3) маточни фиброиди: миома терапия, включително намаляване на увреждане, подобряване на състоянието на хематологичен и облекчаване на симптоми като болка. Той се използва като помощен на наркотици по време на операция, за да се улесни работата оборудване и намаляване на загуба на кръв по време на операция.

Методът на използване и дозата.

Възрастните мъже.

Една капсула (10, 8 мг) формулировка Zoladex инжектира подкожно в средната стойност на коремната стена на всеки 3 месеца.

Възрастни жени.

Ендометриоза и миома на матката: Лечението трябва да продължи само шест месеца, тъй като клиничните данни по отношение на по-дълги периоди от никаква полза.

Повторни курсове на лечение не трябва да се извършват от риска от загуба на част от минерални компоненти и намалена костна плътност.

Пациенти, които са получили Zoladex 3, 6 мг за лечение на ендометриоза, допълнително gormonozamisna терапия (ежедневно приложение на естроген и progestrogennogo лекарства) намалена загуба на костна минерална плътност и тежестта на вазомоторни симптоми.

Опит в използването на хормоно-заместителна терапия при жени, които са получили Zoladex липсва.

При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и при пациенти в напреднала възраст се променя дозата не е необходимо.

Странични действия.

Имаше изолирани случаи на реакции на свръхчувствителност, които могат също да включват някои прояви на анафилаксия. Имало е случаи на неспецифичен артралгия и парестезии. Имаше вид на кожен обрив, като правило, тяхната регресия често се проведе без прекъсване. Пациенти, които са получили Zoladex понякога се наблюдават промени на кръвното налягане, което идентифицира като хипотония или хипертония. Тези промени са обикновено преходни и тествани или в процеса на по-нататъшното лечение Zoladex, или след неговото спиране. В редки случаи тези промени изискват медицинска намеса, включително и премахването на Золадекс. Индивидуални локални реакции имат белодробни подкожен кръвоизлив в мястото на инжектиране. Както и в периода на получаване на други лекарства от този клас, в началото на лечението е Наблюдавани са много редки случаи на хипофизната апоплексия.

Мъжете.

Преди фармакологични странични ефекти при мъжете принадлежи вълни, изпотяване и намаляване на потентността, те рядко да наложат прекъсване. Подуване и нежност на гръдни жлези е рядкост. В началния етап на пациенти с рак на простатата може да бъде изложен на краткосрочно увеличение на болка в костите, в такъв случай може да се прилага чрез симптоматично. Има изолирани случаи на обструкция на пикочните пътища и компресия на гръбначния мозък.

Жени.

Преди фармакологични нежелани реакции при жени принадлежат на горещи вълни, изпотяване и промяна в сексуалното желание, които рядко налагат прекратяване. Понякога има главоболие, промени в настроението, включително депресия, сухота на влагалищната лигавица и променяте размера на гръдните жлези. В началния етап на лечението, пациентите на рак на гърдата могат да бъдат подложени на краткосрочна печалба на признаци и симптоми на заболяването, в този случай е възможно да се проведе симптоматично лечение (ароматаза инактиватори и прогестини). При жени с миома е възможно дегенерация fibromatous възли. В редки случаи, започването на терапия при пациенти с рак на гърдата с костни метастази малко място на хиперкалцемия.

Противопоказания. Zoladex не трябва да се прилага на пациенти с известна свръхчувствителност към Zoladex или останалите аналози на LH-RH. Золадекс е противопоказан по време на бременност и кърмене. Золадекс е противопоказан при деца.

Предозиране. Няма данни за предозиране при хора. В случаите, когато се прилагат Zoladex преждевременно при горепосочените показания за употреба или в големи дози, той не се наблюдава клинично значимо нежелано събитие. Изследвания, проведени върху животни, дават възможност да се предположи, че използването на по-високи дози Золадекс няма да се открият всякакви други действия, различни от тези, които имат терапевтичен посока на концентрацията на половите хормони и на репродуктивната система. В случай на предозиране, пациентът трябва да бъде назначен на симптоматично лечение.

Особености на употреба. Zoladex не е показан за лечение на деца, тъй като безопасността и ефикасността в тази група пациенти не е установена.

Мъжете.

Следва да се използва внимателно Zoladex за мъжете, особено податливи на появата на обструкция на пикочните пътища, проводникова смущения или компресия на гръбначния мозък. При тези пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на първия месец от лечението. Ако компресия на гръбначния мозък или бъбречна недостатъчност поради запушване на пикочния тракт, или се състои в етап на поникване, за да определи подходяща за лечение на усложнения.

Жени.

Използването на LH-RH агонисти при лечението на жени може да доведе до намаляване на костната минерална плътност. Наличната информация за настоящия момент по отношение на използването на лекарството Золадекс свидетелства за известна подновяване на костната тъкан след спиране на лечението. Золадекс трябва да се използва с повишено внимание при жени с познати метаболитни костни заболявания. Золадекс може да доведе до увеличаване на маточната шийка съпротива и в това отношение - трудността при дилатация. В момента няма клинични данни за ефекта от лечението с Золадекс доброкачествени гинекологични състояния повече от шест месеца.

Бременност и кърмене.

Въпреки факта, че проучванията на репродуктивната токсичност при животни не показват тератогенни ефекти, Золадекс не трябва да се използва по време на бременност, тъй като на теория, прилагането на LH-RH агонисти по време на бременност е риск от прекъсване на бременност и аномалии на развитието на плода. Потенциално жени в детеродна възраст трябва да бъдат изследвани внимателно преди започване на лечението, свързано с бременността. Вие трябва да използвате не-хормонална контрацепция по време на лечението и в продължение на ендометриоза - до възобновяването на менструацията.

Нанесете Золадекс по време на кърмене не се препоръчва.

Ефекти върху способността за шофиране и използват други механизми.

Няма информация за това, че Золадекс води до влошаване на тази способност.

Взаимодействието с други лекарства. Zoladex взаимодействие с други лекарства, не е известен.

Условия и срокове.

Съхранява при температура под 25 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.

Не използвайте лекарството след изтичане срока на годност, а в случай на повреда на херметичната обвивка.