Депо Suprefakt

Suprefakt Depot (Suprefact Depot)

Международната име: бузелерин;

Основните физико-химически характеристики2 или 3 еднакви пръти крем;

Състав. Всеки апликатор включва две пръчки identichnyemi 6.6 мг бузерелин ацетат, еквивалентно на 6.3 мг бузерелин;

всеки апликатора 3 identichnyemi пръти съдържа 9.9 мг бузерелин ацетат, еквивалентно на 9,45 мг бузерелин;

Други компоненти: поли (Б, Ь-лактид-ко-гликолид) 75:25.

Форма освобождаване на лекарството. Инжекционни имплант за 2 месеца при 6.6 мг или 3 месеца при 9.9 мг

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични и имуномодулиращи средства. Аналози на гонадотропин - освобождаващ хормон. АТС код L02A E01

лекарства за действие. Бузерелин - естествен аналог на гонадотропин освобождаващ хормон (GnRH) с повишена биологична активност. След многократно приложение на бузерелин значително потиска секрецията на гонадотропини и половите жлези стероиди. В мъжки субекти освобождаването на гонадотропин резултати в продължително инхибиране на синтеза и секрецията на тестостерон. Индивидите женски елиминиране на освобождаването на гонадотропини надеждно потиска секрецията на естроген. По отношение на пълното инхибиране на тестисите синтез на тестостерон, ефективност бузерелин идентичен орхиектомия. В сравнение с орхиектомия предимства на бузерелин е да се обърне и намаляване на психологически стрес за пациента.

Бузерелин - водоразтворим лекарство. Бузерелин бионаличност е 70%.

Освобождаването на бузерелин от имплантанта се контролира чрез разграждане на полимерната матрица. Профилът на отделяне е diffuznym- след първоначалното пускане (Tmax < 1 суток) наступает фаза с медленным, постепенным высвобождением в пределах интервала дозировки 3 месяца (общая доза 9,9 мг). Биодоступность имплантата бусерелина после подкожной инъекции составляет приблизительно 50%. Системная экспозиция бусерелина достаточная для того, чтобы повлечь торможение синтеза и секреции тестостерона до диапазона кастрации в течение интервала дозировки.

Бузерелин циркулира в серум предимно в немодифицирана форма. Свързването на протеин е приблизително 15%. Въз основа на предклинични данни, бузерелин натрупва предимно в черния дроб, бъбреците и предния дял на хипофизата, който е биологичен определени органи на. Бузерелин и неговите активни метаболити се екскретират през бъбреците, и изследвания при животни също посочва екскреция в жлъчката. Изследвания ин витро показват, че бузерелин се инактивира от пептидази (piroglyutamil пептидази и химотрипсин-подобна ендопептидази) в черния дроб и бъбреците. хипофизната жлеза, свързани с бузерелин е инактивирани рецептори, локализирани в мембраните на ензими.

Показания.

· Suprefakt Depot е показан за лечение на напреднал хормонално зависим рак на простатата.

· Състояние след хирургическо отстраняване на тестисите да се предотврати по-нататъшно намаляване на нивата на тестостерон.

Методът на използване и дозата.

Suprefakt Depot, инжекционни имплант за 2 месеца при 6,6 мг

Съдържанието на апликатора (2 имплантни пръти, еквивалентни на обща доза от 6.3 мг бузерелин) се инжектират подкожно в коремната стена на всеки 2 месеца. Въпреки това, 2-mesyachnyey интервал между инжекциите може да бъде съкратен или удължен до няколко дни. Поставете импланта може упойка местна упойка.

Suprefakt депо имплант за инжектиране в продължение на 3 месеца при 9.9 мг

Съдържанието на апликатора (3 имплантни пръти, еквивалентни на обща доза от 9.45 мг бузерелин) се инжектират подкожно в коремната стена на всеки 3 месеца. Въпреки това, 3-mesyachnyey интервал между инжекциите може да продължи за период до 3 седмици. Поставете импланта може упойка местна упойка.

Отговорът на лечението може да се наблюдава чрез измерване на нивата на тестостерон, кисела фосфатаза, и простата-специфичен антиген (PSA) в кръвния серум. нива на тестостерон се увеличили в началото на лечението и след това се редуцира в продължение на 2 седмици, достигайки обхват кастрация след 2-4 седмици и остава на това ниво през целия период на лечение.

Как да използвате апликатор с две или три бара на импланта.

Една игла =

Защитната капачка на иглата =

С = бутало

D = импланта

Е = защитно покритие бутало

Бъдете внимателни, за да се предотврати пръчките падат импланти с инжекционна игла, дръжте апликатора в изправено положение, докато инжектирането с игла челна позиция.

1. След отваряне на опаковката и премахване на апликатора от опаковката трябва да провери наличието на импланти в лумена достъпни за проверка (D). Ако е необходимо, лесно да се докоснете с пръст върху защитната капачка на иглата (B), за да се възобнови тяхната длъжност в лумена.

2. Дезинфекцирайте мястото на инжектиране в областта на страничната стена на корема. Премахване на защитната капачка от инжекционна игла (В), след отстраняване на защитния капак на буталото (Е).

3. Повишаване на капака на кожата и да влезе в иглата около 3 cm в подкожната тъкан, притежаващи апликатора преди инжектиране в хоризонтално положение или направляване на върха на иглата няколко нагоре. Отдръпни се апликатор 1-2 см преди инжектирането на импланти.

4. Докато натискане на буталото до края (С), влиза имплантите в подкожната тъкан. Стиснете пункция канал докато отстраняване на иглата, така че имплантите бяха оставени в тъканта.

5. импланти са правилни, ако върхът на буталото може да се види на върха на една игла.

Странични действия. Ранното лечение обикновено се появява преходно повишаване на серумните нива на тестостерон. Това може да доведе до временно активиране на тумора с вторични реакции такива:

вид или увеличаване на костна болка при пациенти с костни метастази;

неврологични смущения, дължащи се на притискане на нерв на тумора, като слабост в долните крайници;

нарушение на урината изтичане, хидронефроза или lymphostasis;

тромбоза на Общата емболия.

Такива реакции могат да бъдат избегнати в значителна степен от едновременното приложение на антиандроген в началната фаза на лечението бузерелин (вж. "Особености на прилагането"). Въпреки това, дори при едновременно антиандро някои пациенти могат да развият слабо, но преходно повишаване на болка в областта на тумора, както и влошаване на общото състояние.

Освен това, може да има горещи вълни и загуба на либидо или ефикасност (като следствие от намаляване на хормоналните нива при някои пациенти), понякога - безболезнено гинекомастия и леко подуване на краката и ходилата.

По време на лечението с бузелерин информирани за изолирани случаи на аденом на хипофизата.

лечение бузелерин може да доведе до:

увеличение или намаление в косата на главата и по тялото;

Загуба на контрол на нивата на кръвното налягане при пациенти с хипертония;

реакции на свръхчувствителност (зачервяване, сърбеж, кожен обрив, включително уртикария) - astmy- в някои случаи - анафилактичен / анафилактоиден шок;

намалена толерантност към глюкоза. Пациенти с диабет може да доведе до загуба на метаболитен контрол;

промяна на липидите в кръвта, увеличаване на серумните нива на чернодробните ензими (например, трансаминази) или билирубин, тромбоцитопения и левкопения;

главоболие (мигрена в някои случаи), сърцебиене, нервност, нарушения на съня, умора, сънливост, нарушения на паметта и концентрацията, емоционална нестабилност, чувство на тревожност. В редки случаи на депресия може да се развие или влоши по време на съществуваща депресия;

виене на свят, шум в ушите, нарушения на съня, нарушено зрение (например замъглено виждане), чувство "налягане" Eye;

гадене, повръщане, повишена жажда, диария, запек, промени в апетита, промяна в телесното тегло (увеличаване или намаляване);

опорно-двигателния дискомфорт и болка, включително болка в рамото / движението обезценена. Използване на LH-RH агонисти могат да бъдат свързани с намалена костна плътност и може да доведе до остеопороза и увеличаване на риска от фрактури;

· Болка и локални реакции на мястото на инжектиране.

Противопоказания. Депо Suprefakt противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към бузерелин или към някоя от съставките на състава.

Предозиране. В резултат на предозиране може да бъде появата на признаци и симптоми като умора, главоболие, тревожност, горещи вълни, виене на свят, гадене, коремни болки, оток на долните крайници и mammalgia (болка в гърдите). Лечението е симптоматично.

Особености на употреба. Необходимо е да се започне използването на анти-андрогени като допълнителна терапия около 5 дни преди започване на лечението. Тази допълнителна терапия продължава успоредно с терапията Suprefaktom Depot в рамките на 3-4 седмици. След това нивата на тестостерон обикновено са сведени до желания диапазон в отговор на получаване бузерелин. Пациенти с метастатичен на разположение (например, гръбначния багажника) допълнително антиандроген терапия необходимо да се предотврати първоначалните усложнения, като например компресия на гръбначния мозък със следната гръбначния парализа, които са резултат от преходно активиране на тумора и метастазите (вж. "страничен ефект").

Пациенти с хипертония, следва редовно да следят кръвното налягане (риск от загуба на контрол на нивата на кръвното налягане).

При пациенти с нива на диабет диабет кръвната захар трябва да се наблюдава редовно (риск от загуба на метаболитен контрол).

При пациенти с анамнеза за депресия трябва да се следи внимателно и, ако е необходимо - лечение (риск от рецидив или повишена депресия).

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Способността на пациентите да се фокусира или скоростта на реакцията може да се счупи поради тези странични ефекти като световъртеж. Това е от особено значение в периода на управление на автомобила и машините.

Взаимодействието с други лекарства. По време на лечението с бузерелин може да отслаби ефекта на антидиабетни средства.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от + 30 ° С

Срок на годност. 3 години.