Дилтиазем алкалоид

дилтиазем алкалоид (Diltiazemum алкалоид)

Международни и химическо наименование: дилтиазем; (2S, 3S) -3-ацетокси-5- [2- (диметиламино) етил] -2- (4-метоксифенил) -2, 3-дихидро-1, 5-бензо-тиазепин-4 (5Н) -он ( като хидрохлорид);

Основните физико-химически характеристики: Фаза, oboevypuklye таблетка бял с разпределителна линия от една страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 90 мг от дилтиазем хидрохлорид;

Други съставки: магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, полиетилен гликол, рициново масло хидратирани.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективна калциев антагонист с преобладаващ влияние върху сърцето. АТС код C08D B01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Механизмът на действие на дилтиазем е в блокадата на транспорта на калциеви йони в сърдечните мускулни клетки и съдов гладък мускул. Лекарството предизвиква разширяване на коронарните артерии и увеличаване на коронарния кръвен поток, намалява високо кръвно налягане и общото периферно съдово съпротивление. Лекарството намалява инфаркт потребност от кислород чрез намаляване на контрактилитета на миокарда и понижаване на сърдечната честота и намаляване следнатоварването на миокарда.

Фармакокинетика. Когато се приема орално се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация се достига след 3 - 4 часа след приемане на лекарството. Нивата на плазмените концентрации в някои пациенти значително мярка различни. Бионаличността е 40%.

Свързването с плазмените протеини е 77-93%. Обемът на разпределение на лекарството в тялото е равна на около 5, 3 л / кг телесно тегло.

След абсорбция в стомашно-чревния тракт дилтиазем се метаболизира по време на първото преминаване през черния дроб. Черният дроб се метаболизира до образуване няколко междинни метаболитни продукти, с екскретира в жлъчката главно (65%) и частично в урината (35%).

Полуживотът на кръвната плазма е 4, 5 час.

Показания.

- Стабилна ангина;

- ангиоспастична ангина (Включително ангина на Prinzmetal ..);

- хипертония;

- суправентрикуларна аритмия.

Методът на използване и дозата. Дозата и продължителността на лечението се определя от лекаря.

Таблетките се приемат цели, без да се дъвчат, с малко количество вода.

Ангина и надкамерни ритъмни нарушения оптимална доза е 180 - 360 мг на ден за 2 - 3 разделени дози.

Когато хипертония оптимална доза е 240 - 360 мг на ден за 2 - 3 разделени дози.

Обикновено се предписва 90 мг от 2 - 3 пъти на ден. Максималната дневна доза от 360 мг.

Странични действия. Терапевтичните дози от дилтиазем Алкалоид понася добре.

Най-често наблюдавани нежелани реакции включват периферен оток, главоболие, слабост, гадене, виене на свят.

Страничните ефекти, честотата на които е по-малко от 1%, са както следва:

от страна на сърдечно-съдовата система: брадикардия, застойна сърдечна недостатъчност, синоатриално и атриовентрикуларен блок, хипотония, зачервяване на лицето;

Стомашно-чревен тракт: диспепсия, хиперплазия на венците;

ЦНС: сънливост, безсъние, депресия, повишена нервна възбудимост, тремор;

Дерматологични реакции: повишена реакция на фоточувствителност, пруритус. В редки случаи, има кожни обриви, които се развиват в еритема мултиформе и ексфолиативен дерматит.

Противопоказания. - Свръхчувствителност към съставките на лекарството и на други блокери на калциевите канали;

- кардиогенен шок;

- сърдечна недостатъчност;

- синдром на болния синус;

- проводникова смущения на миокарда, включително AV-блок II и III етап (с изключение на пациенти с пейсмейкър);

- WPW-синдром;

- изразена хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 90 мм живачен стълб ..);

- брадикардия (сърдечна честота под 55 удара / мин.);

- Бременност и кърмене.

Предозиране. С предозиране на дилтиазем алкалоид симптоми като: брадикардия, хипотония, AV блок и сърдечен арест, хипотермия, хипергликемия, гадене. Може да се развие сърдечна недостатъчност.

Няма специфичен антидот. Провеждане на стомашна промивка и се прилага активен въглен с едновременно симптоматична терапия. ЕКГ монитор. Когато се прилага интравенозно хипотония допамин или калциев хлорид в AV-блокада на II и III етап прилага интравенозно 0, 6-1, 0 мг атропин сулфат, или се използва временно темпото. при сърдечна недостатъчност симптоматично лечение, предписват диуретици и лекарства с положителен инотропен ефект (изопротеренол, допамин, добутамин).

Особености на употреба. За да бъдете внимателни, когато AV-блокада на етап I, нарушение на функцията на лявата камера на сърцето, пациентите, склонни към хипотония и брадикардия.

Дилтиазем Алкалоид предписва с повишено внимание при пациенти, които приемат други лекарства, включително и орални лекарства блокери. Лечението трябва да бъде под внимателното наблюдение на кардиолог.

Предпазни мерки Дилтиазем алкалоид, използван за лечение на пациенти с тежки чернодробни или бъбречни функции. В тази група пациенти трябва да бъде намалена, ако е необходимо дозата и контролира съдържанието на урея в урината, серумния креатинин и чернодробна функция. Ако нарушена чернодробна функция дневната доза не трябва да надвишава 90 мг се препоръчва да се провежда редовен мониторинг на чернодробната функция.

Безопасността и ефективността на дилтиазем за лечение на деца не е установена.

С внимание трябва да се предписва на пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене.

Дилтиазем не трябва да се приема по време на бременност и кърмене.

Използването на дилтиазем по време на бременност е възможно само в някои случаи, в рамките на специалния наблюдението на лекар, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Дилтиазем преминава в кърмата в концентрация, която е еквивалентна на концентрацията в кръвния серум на лекарството за лечение на materi- лекарство се препоръчва да преминат към изкуствено хранене.

Ефект на моторни превозни средства и механизми способността за шофиране.

При пациенти със свръхчувствителност (включително началото на курса на лечение) може да бъде индивидуалните реакции (сънливост, виене на свят, внезапно спадане на кръвното налягане), които влияят на способността на пациента за извършване на работа, която изисква внимание и скорост на психомоторни реакции.

Взаимодействието с други лекарства. С едновременното използване на дилтиазем с други антихипертензивни средства произтича действие хипотензивен взаимно усилване, което може да доведе до рязко понижаване на кръвното налягане.

Комбинация с adrenoblokatorami и антиаритмични средства (амиодарон, хинидин) може да доведе до увеличаване на отрицателен инотропен ефект, увеличава риска от смущения AV-проводимост, брадикардия.

При едновременно използване на дилтиазем с алкохол или анестетици може да потенцира хипотензивния ефект.

Едновременното използване на блокери дилтиазем невромускулната трансмисия увеличава мускулен релаксант ефект.

Може да намали ефективността на дилтиазем докато използването на рифампицин.

Циметидин дилтиазем значително повишава концентрацията в кръвта, което може да доведе до токсични ефекти върху сърдечно-съдовата система.

Дилтиазем повишава концентрацията на карбамазепин в плазмата (40-70%) и честотата на страничните ефекти (атаксия, нистагъм, диплопия, главоболие), и повишава концентрацията на теофилин кръв, дигоксин (50%) хинидин, имипрамин, литий, и мидазолам.

На едновременно приемане на дилтиазем и циклоспорин при пациенти с имплантирани бъбрек може да се развие интоксикация последния (парестезия). Ето защо е необходимо да се следи внимателно нивото на концентрация на циклоспорин в кръвната плазма.

Това увеличава ефекта на орални хипогликемични средства (klorpropamida и глипизид).

Приемът на храна повишава абсорбцията и бионаличността на дилтиазем до 20 - 30%.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина при температура 15 - 25 ° С

Срок на годност - 3 години.