Bukain

Bukain (Bucain)

Международни и химическо наименование: bupivacainum- butill-1-N- (2, 6-диметилфенил) -2-пиперидинкарбоксамид (като хидрохлорид);

Основните физико-химически характеристики: Безцветен, бистър разтвор, практически изключва частици, които плават;

Състав. 1 мл от разтвор за инжектиране включват бупивакаин хидрохлорид, 2, 5 мг, или 5 мг;

други компоненти: натриев хлорид, натриев хидроксид, вода за инжекции.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Средствата за локална анестезия. Бупивакаинът. АТС код N01B В01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Bupivacaine хидрохлорид - е местен вид упойка kislotnoamidnogo със средна продължителност на латентния период, след което ефектът на увеличенията лекарствени много бързо и се появява на дълго циркулиращи блокада на автономна, сетивни и моторни нервни влакна, както и сърдечната система проводимост. Смята се, че ефектът се увеличава с намаляване на бупивакаин мембранна пропускливост натриеви канали. За бупивакаин хидрохлорид характеризира с такива параметри: рН - 4, 5 - 6 и рКа - 8: 1. Съотношението между дисоциираната форма и се разтваря в стойността на липидна основа определя от стойността на рН в тъканите. Лекарството влиза нервните влакна под формата на бази, след това се дисоциира за да се образува катион-бупивакаин, който проявява анестетик действие. В нисък индекс на кислород (например, възпаление) само малка фракция на лекарството в тъканите е под формата на бази, при което в нервните влакна влиза само малко количество бупивакаин, неспособни причина анестезия.

Продължителността на блокадата на двигателя не надвишава продължителността на аналгезия.

Фармакокинетика. Системната абсорбция зависи от метода на прилагане, васкуларизация в областта на приложение и наличието или отсъствието на епинефрин или друг вазоконстриктор. След бърза абсорбция при междуребрие блокада извлича максимална концентрация на лекарството в плазмата (с 1 - 4 мг / л, след обща доза от 400 мг), като подкожно приложение в корема дава най-ниската концентрация в плазмата. Бупивакаинът има по-голяма, отколкото липофилност мепивакаин и лидокаин. рК_а Bupivacaine е 8, 1, и сравняване на концентрацията на кръвна плазма - 0, 73. В кръвната плазма получаването на 92 - 96% с плазмените протеини. В концентрация възрастен човек бупивакаин в кръвната плазма намалява 2 пъти за 1, 5-5, 5 часа. Клирънсът е 0, 58 л / мин. Лекарството се отделя чрез бъбреците под формата dezbutil-хидроксилирана бупивакаин и бупивакаин, които се образуват в черния дроб чрез dealkirovaniya и хидроксилиране реакции. Едва 5 - 6% бупивакаин отделя непроменен.

Показания. Локално анестезия със синдром на болка от различен генезис, епидурално, опашната и проводимост анестезия анестезия за намаляване на изкълчване на ставите на горните и долните крайници.

Методът на използване и дозата.

Bukain, 2, 5% разтвор за инжекции.

Дозата избрани във всеки случай поотделно, с обиколка на клиничната ситуация. Така че е необходимо да се възложи на най-ниската доза, която осигурява адекватно обезболяване.

Отбелязано по-долу са от препоръчваната доза за едно- юноши предназначение над 15 години и възрастни от средна височина.

1 мл Bukaina 0, 25 се състои от 2%, 5 мг бупивакаин хидрохлорид.

Примерен доза:

Когато изберете доза за епидурална анестезия трябва да се ръководи от възрастта на пациента.

Средната доза в епидурална анестезия отдел poyastnichnom за пациенти на възраст над

12: 0, 9 мл / сегмент,

15: 1, 3 мл / сегмент,

20 години: 1, 5 мл / сегмент,

40: 1, 3 мл / сегмент,

60: 1, 0 мл / сегмент,

80 е: 0, 7 мл / сегмент.

Внимание: за да блокира звезда възел Bukain 0, 25% може да се използва само в стационарни условия. Когато амбулаторно лечение, предписано в краткосрочен анестезия или упойка средна продължителност.

Максималната доза, която се препоръчва за еднократна употреба е 2 мг / кг, или 60 мл (150 мг) Bukaina 0, 25% за един човек с телесно тегло от 75 кг.

Изтощени пациенти, предписани по-малки дози (вж. Максималната доза).

Ако е необходимо за извършване на анестезия при пациенти с тези заболявания (тромбоза, атеросклероза, диабетна невропатия), дозата се намалява до една трета.

Пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност може значително да се увеличи концентрацията на лекарството в кръвта, особено при повторно приложение. В този случай трябва да зададете най-ниската доза Bukaina 0, 25%.

При прилагането на епидурална анестезия по време на раждането е необходимо да се намали дозата на бупивакаин от една трета.

За блокиране на корените на гръбначния мозък Bukain 0, 25% се въвежда в епидурално пространство. За инфилтрационна инжектиране анестезия се извършва Bukainom 0, 25% в части ограничен тъкан (инфилтрация). За периферен блок анестезия, лечението на болка, и симпатична блокада лекарство се прилага локално, с проверка за анатомична сравнение.

Предпоставки за успешно анестезия Bukainom 0, 25% е най-професионалните знания и умения на персонала.

При прилагането nizkokontsentrirovannyeh разтвори (например, 0, 25%) може да забави непрекъснато прилагане на бупивакаин.

Епидурална анестезия могат да се извършват чрез непрекъснато въвеждане на 4 - 8 мл / час Bukaina 0, 25% за лумбалните сегменти и 2 - 4 мл / час - за кърмачета. Така единична доза се прилага първоначално, стойността на която е установен във всеки случай поотделно. Ефектът на лекарството трябва постоянно да следи. Може да се промени скоростта на въвеждане на разтвора или допълнително определя единична доза (например, 5 - 0, 8 мл, 25% бупивакаин).

Re-лекарство се използва предимно в блокадата на нерв сплит. Например, когато катетър блокадата на плексус брахиалната е възможно чрез 12 часа след първоначалното приложение на максималната доза (0, 5%), за да се инжектира 30 мл бупивакаин хидрохлорид (0, 25%) и след това отново при 10, 5 третия час време влиза бупивакаин (30 мл 0 , 25% разтвор).

Поради тахифилаксия (бързото развитие на повишена толерантност към лекарството) повторно използване може да се окаже неефективна.

Bukain 5% разтвор за инжекции.

Когато гръбначния анестезия Bukain 0, 5% се въвежда в субарахноидалното пространство, ако други видове блокада на гръбначния корени - на епидурално пространство. За инфилтрационна анестезия Bukain 0, 5% се инжектира в ограничена тъкан части (инфилтрация). За периферен блок анестезия, лечението на болка, и симпатична блокада лекарство се прилага локално, с проверка за анатомична сравнение.

Предпоставки за успешно анестезия Bukainom 0, 5% е най-професионалните знания и умения на персонала.

Re-лекарство се използва предимно в блокадата на нерв сплит. Например, когато катетър блокадата на плексус брахиалната е възможно чрез 12 часа след първоначалното приложение на максималната доза (0, 5%), за да се инжектира 30 мл бупивакаин хидрохлорид (0, 25%) и след това отново при 10, 5 третия час време влиза бупивакаин (30 мл 0 , 25% разтвор).

Поради тахифилаксия (бързото развитие на повишена толерантност към лекарството) повторно използване може да се окаже неефективна.

1 мл Bukaina 0, 5% съдържа 5 мг бупивакаин хидрохлорид.

Примерен доза:

Когато изберете доза за епидурална анестезия трябва да се ръководи от възрастта на пациента.

Средната доза в епидурална анестезия отдел poyastnichnom за пациенти на възраст над

12-0, 9 мл / сегмент,

15 - 1, 3 мл / сегмент,

20 години - 1, 5 мл / сегмент,

40 - 1, 3 мл / сегмент,

60-1, 0 мл / сегмент,

80 години - 0, 7 мл / сегмент.

Максималната препоръчвана доза, която се препоръчва за еднократно приложение е 2 мг / кг, т.е. 30 мл (150 мг) Bukaina 0, 5% за човек с телесно тегло от 75 кг.

Изтощени пациенти, предписани по-малки дози (вж. Максималната доза).

Ако е необходимо за извършване на анестезия при пациенти с тези заболявания (тромбоза, атеросклероза, диабетна невропатия), дозата се намалява до една трета.

При пациенти с неадекватен бъбречна или чернодробна функция може да бъде значително увеличен в концентрацията на лекарството кръв, особено при повторно приложение. В този случай трябва да зададете най-ниската доза Bukaina 0, 5%.

При прилагането на епидурална анестезия по време на раждането е необходимо да се намали дозата на бупивакаин от една трета.

Странични действия. Езикът изтръпване, чувство "замаяност", Замаяност, шум в ушите, замъглено виждане, тремор, конвулсии, парализа, задръжка на урината, загуба на съзнание, да спре дишането, намалява сърдечния дебит, сърдечен блок, брадикардия, стомашна аритмия (включително стомашна пароксизмална тахикардия, вентрикулярна фибрилация, асистолия).

Противопоказания. Свръхчувствителност към локални анестетици kislotnoamidnogo типа изразени нарушения в сърдечната система проводимост, остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност, лекарството не може да се прилага интравенозно и paracervical блокада по време на раждане.

В допълнение, има специфични противопоказания на лекарството, когато се използва за епидурална анестезия. Например, недостатъчни БКК значителни смущения в системата за коагулация на кръвта, повишени вътречерепно налягане. По време на бременност и кърмене. Деца до 12 години.

Предозиране. Случайното инжектиране на лекарството в кръвния поток, както и костната резорбция, което е различно от нормата, може да причини различни неврологични симптоми от шум в ушите или преждевременно движение на очите, които се повтарят, докато всички безсъзнание контракции на мускулите на тялото. Граница лекарствена концентрация в който са отбелязани нарушения варира 2 2 - 4 0 мкг / мл кръвна плазма.

Предозиране симптоми могат да бъдат разделени в две качествено различни групи, в които е възможно допълнително разделяне на принципа на тежестта на симптомите:

а) симптоми, свързани с ефекти върху централната нервна система:

лека интоксикация: изтръпване, сърбеж или изтръпване около устните и езика, шум в ушите, метален вкус в устата, тревожност, тремор, чувство на страх, мускулни тикове, повръщане, загуба на ориентация.

Интоксикация с умерени нива на строгост: нарушение на говора, виене на свят, гадене, повръщане, виене на свят, сънливост, замъгляване на съзнанието, тремор, двигателна активност, която е подобна на активността при порове, припадъци (тонично-клонични), широк ученик, тахипнея.

Тежка форма на интоксикация: повръщане (несигурност асфиксия), сфинктер парализа, понижен мускулен тонус, скованост и липса на отговор на стимули (ступор), периодично дишане, спиране на дишането, кома и смърт.

б) Сърдечно-съдови симптоми:

лека интоксикация: сърцебиене, повишено кръвно налягане, тахикардия, тахипнея.

Интоксикация умерен етап тежест: тахикардия, аритмия, хипоксия, бледност.

Силна токсичност: тежка хипоксия (цианоза), брадикардия, спадане на кръвното налягане, конгестивна сърдечна недостатъчност, вентрикуларна фибрилация, асистолия.

С появата на по-горе симптоми на токсичност трябва незабавно да спрат въвеждането Bukaina. Осигуряване на безплатно на дихателните пътища, допълнителен приток на кислород. Ако е необходимо да се извършва или контролира спомагателни изкуствен белодробен вентилация с чист кислород (първо чрез маска и използване на дишане мечка и едва след това чрез трахеална тръба). Кислородна терапия може да бъде спряно само след връщането към нормално на всички жизнени функции. Внимателният контрол на кръвното налягане, сърдечната честота и състояние на учениците.

Следващи терапевтични мерки трябва да се извършват, като се фокусира върху специално клиничната картина: рязкото спадане на кръвното налягане е да се премине главата на пациента в ниска позиция и бавно да се въведе във вената с -simpatomimetikov едно (например, 1 мг изопреналин в 200 мл 5% разтвор glyukozy- 10 - 20 капки / минута).

В допълнение към необходимостта да се поднови обема на циркулиращата кръв (например, физиологичен разтвор).

Когато тонуса на парасимпатиковата нервна система (брадикардия) е присвоява атропин (0, 5 - 1 0 мг интравенозно).

В случай на спиране на сърдечната дейност нужда интензивни грижи.

Когато конвулсии прилагат малки дози действа бързо барбитурати (например, 25 - 50 мг тиопентал натрий) или 5 - 10 мг диазепам интравенозно. Повторното прилагане на тези лекарства да продължи да се елиминира напълно припадъци.

Трябва да се има предвид, че механична вентилация с кислород, необходимо е с появата на припадъци в много случаи в себе си достатъчно за облекчаване на патологичните прояви.

В конвулсии, които не са суспендирани са възложени тиопентал натрий (250 мг) в комбинация с кратко действащ мускулен релаксант (например, 1 мг / кг сукцинилхолин) и се извършва вентилация с чист кислород чрез трахеална тръба.

Концентрацията на лекарството при които могат да настъпят гърчове варира в широки граници. Абсолютната долна граница в този случай е бупивакаин концентрация, която е 2, 2 мкг / мл на кръвната плазма.

Интоксикация, причинена от локални анестетици, не трябва да се предписва analeptic лекарства!

Особености на употреба. За да се избегнат нежелани реакции, трябва да се придържат към тези превантивни мерки: предварително се установи интравенозен достъп за инфузия (за корекция на BCC). Прилага с минимална доза, която осигурява адекватни анестезия. Да не се използва заедно с vazokonstriktami. Пациентът трябва да бъде в положение, което съответства на избрания метод на анестезия. Идентифицирайте внимателни инжектиране в мястото на възпалението (тъй като в този случай е налице повишено резорбция с намалена ефективност). Лекарството трябва да се прилага бавно. Апарати за кръвно налягане, пулс, и ширината на учениците. Като се има предвид общи и специфични противопоказания, както и взаимодействие с други лекарства. Преди инжектиране на анестетика трябва да сте сигурни, че цялата необходима реанимация оборудване (например, за да се гарантира проходимостта на дихателните пътища безплатно, снабдяване с кислород), както и спешните медицински консумативи за премахване на токсични реакции.

Ако пациентът се лекува с антикоагулант (например, хепарин), нестероидни противовъзпалителни лекарства или разтвори, които заместват плазмата, е необходимо да се вземе предвид повишена склонност към кръвоизлив. И хеморагични усложнения могат да възникнат не само чрез случайна повреда на корабите на пункция, Али и идеално поведение на спинална анестезия. Ако е необходимо е да се определи времето на кървене, активираното парциално тромбопластиново време, тромбоцитите концентрация в кръвта и да се тества за бързо. Необходими са също така Тези анализи за пациенти, които имат стягаща прилага в ниски дози.

Особено внимание следва да определи, в този случай, когато профилактика на тромботични прояви проведе хепарин с ниско молекулно тегло. Ако пациентът получава нестероидни противовъзпалителни средства (например ацетилсалицилова киселина) трябва да бъде в рамките на последните пет дни преди планираното спинална анестезия да се определи времето на кървене дневно.

Информация за епидурална анестезия при пациенти, които извършват профилактика на тромбоемболични събития, вижте "Особености на прилагането",

Допълнителна преизчислява състоянието, в което Bukain може да се използва само с изключително внимание, дори и в този случай, ако пациентът не е в момента страда от тези болести, но те бяха в историята си: бъбречно или чернодробно заболяване, тромбоза, атеросклероза, диабетна невропатия, инжекции до мястото на възпалението.

За децата е необходимо да се избере подходяща доза от бупивакаин във всеки конкретен случай поотделно, с обиколка на възрастта и теглото на детето. Децата трябва да предписват ниски концентрации разтвори на бупивакаин.

Някои пациенти (предимно при възрастни) може да бъде рязко понижаване на кръвното налягане по време на епидурална анестезия.

управление на пътищата и работа със сложни технологии. При прилагането на анестезия Bukainom лекар трябва във всеки случай поотделно, за да се реши въпросът за това, или пациентът може да контролира колата.

Взаимодействието с други лекарства. Трябва да се отбележи, че тези данни могат да бъдат отнесени и към лекарствата, които са били използвани много преди въвеждането на Bukaina.

Въведение вазоконстриктор удължава времето Bukaina действие.

С едновременното прилагане aprindine (Aprindin) Bukaina и възможните странични ефекти на сумиране като aprindine и локални анестетици имат подобна химическа структура и други странични ефекти.

Когато токсични реакции, описани Bukaina синергизъм с централно действащи аналгетици, хлороформ, етер, и тиопентал.

Комбинираното използване на различни местни анестетици се добавят техните ефекти върху сърдечно-съдовата и централната нервна система.

Bukain nedepolyariziruyuschih удължава ефекта на мускулни релаксанти.

Инструкциите в този раздел са валидни и в този случай, ако лекарствата са били използвани много преди въвеждането на Bukaina.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура от 15-25 ° С Срок на годност - 4 години.

Лекарството е предназначено за еднократна употреба. Неизползваните обеми на лекарството не могат да бъдат спасени.