Bukain Hyperbar

Bukain Hyperbar (Bucain hyperbar)

Международни и химическо наименование: bupivacainum- butill-1-N- (2, 6-диметилфенил) -2-пиперидинкарбоксамид (като хидрохлорид);

Основните физико-химически характеристики: Безцветно, прозрачно или леко сенчести (от zholtovatogo до кафяво) е практически изключва плаващи частици;

Състав. 1 мл инжекционен разтвор съдържа 5 мг бупивакаин хидрохлорид;

други компоненти: глюкоза монохидрат, натриев хидроксид, натриев хлорид, вода за инжекции.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Средствата за локална анестезия. Бупивакаинът.

АТС код N01B В01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Bupivacaine хидрохлорид - е местен вид упойка kislotnoamidnogo със средна продължителност на латентния период, след което ефектът на увеличенията лекарствени много бързо и се появява на дълго циркулиращи блокада на автономна, сетивни и моторни нервни влакна, както и сърдечната система проводимост. Смята се, че действието на бупивакаин, свързани с потискане на мембранна пропускливост натриеви канали. За бупивакаин хидрохлорид характеризира с такива параметри: рН - 4, 5 - 6 и рКа - 8: 1. Съотношението между дисоциираната форма и се разтваря в липидна основа определя стойността на индекса на водород в тъканите. Лекарството влиза нервните влакна под формата на бази, след това се дисоциира за да се образува катион-бупивакаин, който проявява анестетик действие. В нисък индекс на кислород (например, възпаление) само малка фракция на лекарството в тъканите е под формата на бази, при което в нервните влакна влиза само малко количество бупивакаин, неспособни причина анестезия.

Продължителността на блокадата на двигателя не надвишава продължителността на аналгезия.

Фармакокинетика. Системната абсорбция зависи от метода на прилагане, васкуларизация в областта на приложение, и присъствието или отсъствието на епинефрин или друг вазоконстриктор. След бърза абсорбция при междуребрие блокада извлича максимална концентрация на лекарството в плазмата (с 1 - 4 мг / л, след обща доза от 400 мг), докато при подкожното инжектиране в коремната област дава най-ниската концентрация в плазмата. Бупивакаинът има по-голяма, отколкото липофилност мепивакаин и лидокаин. рК_а Bupivacaine е 8, 1, и сравняване на концентрацията на кръвна плазма - 0, 73. В кръвната плазма получаването на 92 - 96% с плазмените протеини. В концентрация възрастен човек бупивакаин в кръвната плазма се намалява наполовина за 1, 5-5, 5 часа. Клирънсът е 0, 58 л / мин. Лекарството се отделя чрез бъбреците под формата dezbutil-хидроксилирана бупивакаин и бупивакаин, които се образуват в черния дроб чрез dealkirovaniya и хидроксилиране реакции. Едва 5 - 6% бупивакаин отделя непроменен.

Показания. Спинална анестезия.

Методът на използване и дозата. Ако има някакви специални инструкции относно използването на лекарството, трябва да се придържат към следните насоки.

Дозата избрани във всеки случай поотделно, с обиколка на клиничната ситуация. Така че е необходимо да се възложи на най-ниската доза, която осигурява адекватно обезболяване.

Съобщените по-долу са препоръчителна доза за една дестинация човек със среден ръст и средно тегло (около 70 кг).

1 мл Bukaina 0, 5% Hyperbar съдържа 5 мг бупивакаин хидрохлорид.

индикативна доза

Bukain 0, 5% Hyperbar прилага субарахноидален hrebtsyami между L 2 / L 3 или 4 L / L 5.

Ако пациентът е в позиция "седнал"Разтворът се въвежда за предпочитане се простира каудално (към Kuprikov). В легнало пациента лекарството се простира cephalad (към главата) и разпределението на лекарството може да бъде контролирана с помощта на Trendelenburg и обратен Trendelenburg позиция.

Butt: 3 мл на лекарството, ако инжектира между третия и четвъртия лумбален прешлен на нивото на седнал анестезия на пациента достига Т 10 - T 7 и легнал - T 7 - Т4.

Ако е необходимо, анестезия е една от двете половини на тялото трябва да поставят на пациента на негова страна. Приблизително 10 - 30 минути Bukain 0, 5% Hyperbar фиксирани в тъканите, и анестезията разширителната зона спрян.

Ако след 10 минути след инжекцията няма никакви признаци на гръбначния блок, началната доза може да бъде въведен отново. Освен това, повтарящи се инжекции първична доза може да се извършва чрез намаляване на анестетичен ефект (около 2 - 3 часа). Повече не трябва да правите две инжекции.

Предварителни успешни спинална анестезия Bukainom 0, 5% Hyperbar е професионалните знания и умения на персонала.

Поради тахифилаксия (бързото развитие на повишена толерантност към лекарството) повторно използване може да се окаже неефективна.

Плътност Bukaina 0, 5% Hyperbar е 1, 018 гр / мл при 20 ° С и 1, 013 гр / мл при 37 ° С Тази плътност позволява присъствието на глюкоза в препарата.

Странични действия. Езикът изтръпване, чувство "замаяност", Замаяност, шум в ушите, замъглено виждане, тремор, конвулсии, парализа, задръжка на урината, загуба на съзнание, да спре дишането, намалява сърдечния дебит, сърдечен блок, брадикардия, стомашна аритмия (включително стомашна пароксизмална тахикардия, вентрикулярна фибрилация, асистолия).

Противопоказания. Свръхчувствителност към локални анестетици kislotnoamidnogo типа изразени нарушения в сърдечната система проводимост, остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност, лекарството не се прилага интравенозно и paracervical блокада по време на раждане.

В допълнение, има специфични противопоказания на лекарството, когато се използва за епидурална анестезия. Например, липса на БКК значителни нарушения в системата на коагулация на кръвта, повишени вътречерепно налягане. По време на бременност и кърмене. Деца до 12 години.

Предозиране. Случайното инжектиране на лекарството в кръвния поток, както и костната резорбция, което е различно от нормата, може да причини различни неврологични симптоми от шум в ушите или преждевременно движение на очите, които се повтарят, докато всички безсъзнание контракции на мускулите на тялото. Граница лекарствена концентрация в който са отбелязани нарушения варира 2 2 - 4 0 мкг / мл кръвна плазма.

Предозиране симптоми могат да бъдат разделени в две качествено различни групи, в които е възможно допълнително разделяне на принципа на интензивността на симптомите.

а). Симптоми, свързани с въздействие върху централната нервна система.

Леко интоксикация: изтръпване, сърбеж или изтръпване около устните и езика, шум в ушите, метален вкус в устата, тревожност, тремор, чувство на страх, мускулни тикове, повръщане, загуба на ориентация.

Интоксикация с умерени нива на строгост: нарушение на говора, виене на свят, гадене, повръщане, виене на свят, сънливост, замъгляване на съзнанието, тремор, двигателна активност, която е подобна на активността при порове, припадъци (тонично-клонични), мидриаза, тахипнея.

Тежка форма на интоксикация: повръщане (несигурност асфиксия), сфинктер парализа, понижен мускулен тонус, скованост и липса на отговор на стимули (ступор), периодично дишане, спиране на дишането, кома и смърт.

б). Сърдечно-съдови симптоми.

Умерена степен на интоксикация: сърцебиене, високо кръвно налягане, тахикардия, тахипнея.

Интоксикация умерен етап тежест: тахикардия, аритмия, хипоксия, бледност.

Силна токсичност: тежка хипоксия (цианоза), брадикардия, спадане на кръвното налягане, конгестивна сърдечна недостатъчност, вентрикуларна фибрилация, асистолия.

С появата на по-горе симптоми на интоксикация трябва да се спре незабавно въвеждане Bukaina 0, 5% Hyperbar. Осигуряване на свободни дихателни пътища. Осигуряване на допълнителен приток на кислород. Ако е необходимо да се извършва или контролира спомагателни изкуствен белодробен вентилация с чист кислород (първо чрез маска и използване на дишане мечка и едва след това чрез трахеална тръба). Кислородна терапия може да бъде спряно само след връщането към нормално на всички жизнени функции. Внимателният контрол на кръвното налягане, сърдечната честота и ширина ученик. Нанесете такива събития, необходими в случай на общо спинална анестезия, която е на първите признаци на тревожност, сънливост или шепот с последващо пълна загуба на двигателната активност и спиране на дишането.

Следващи терапевтични мерки трябва да се извършват, като се фокусира върху специално клиничната картина: рязкото спадане на кръвното налягане е да се премине главата на пациента в ниска позиция и бавно да се въведе във вената с -simpatomimetikov едно (например, 1 мг изопреналин в 200 мл 5% разтвор glyukozy- 10 - 20 капки / минута).

В допълнение към това е необходимо да се възобнови обем на кръвта (например, физиологичен разтвор).

Когато тонуса на парасимпатиковата нервна система (брадикардия) е присвоява атропин (0, 5 - 1 0 мг интравенозно).

В случай на спиране на сърдечната дейност нужда интензивни грижи.

Когато конвулсии прилагат малки дози действа бързо барбитурати (например, 25 - 50 мг тиопентал натрий) или 5 - 10 мг диазепам интравенозно. Повторното прилагане на тези лекарства да продължи да се елиминира напълно припадъци.

Трябва да се има предвид, че механична вентилация с кислород, необходимо е с появата на припадъци в много случаи в себе си достатъчно за облекчаване на патологичните прояви.

В конвулсии, които не са суспендирани са възложени тиопентал натрий (250 мг) в комбинация с кратко действащ мускулен релаксант (например, 1 мг / кг сукцинилхолин) и се провежда изкуствена вентилация с чист кислород белия дроб чрез трахеална тръба.

Концентрацията на лекарството при които могат да настъпят гърчове варира в широки граници. Абсолютната долна граница в този случай е бупивакаин концентрация, която е 2, 2 мкг / мл на кръвната плазма.

Интоксикация, причинена от локални анестетици, не трябва да се предписва analeptic лекарства!

Особености на употреба. За да се избегнат нежелани реакции, е необходимо да се придържат към тези превантивни мерки: предварително се установи интравенозен достъп за инфузия (за корекция на BCC). Прилага с минимална доза, която осигурява адекватни анестезия. Пациентът трябва да бъде в положение, което съответства на избрания метод на анестезия. Не се въведе лекарството в инфектираното място. Да не се пробиват през инфектираното място. Лекарството трябва да се прилага бавно. Апарати за кръвно налягане, пулс, и ширината на учениците. Като се има предвид общи и специфични противопоказания, както и взаимодействие с други лекарства.

Преди инжектиране на анестетика трябва да сте сигурни, че цялата необходима реанимация оборудване (например, за да се осигури на свободни дихателни пътища, подаване на кислород), както и спешните медицински консумативи за лечение на токсични реакции.

Ако пациентът е подложен на лечение с антикоагуланти (например хепарин), нестероидни противовъзпалителни лекарства или разтвори, които заместват плазмата, е необходимо да се вземе предвид повишена склонност към кръвоизлив. И хеморагични усложнения могат да възникнат не само чрез случайна повреда на корабите на пункция, Али и идеално поведение на спинална анестезия. Ако е необходимо е да се определи времето на кървене, активираното парциално тромбопластиново време, тромбоцитите концентрация в кръвта и да се тества за бързо. Необходими са също така Тези анализи за пациенти, които имат стягаща прилага в ниски дози.

Особено внимание следва да определи, в този случай, когато профилактика на тромботични прояви проведе хепарин с ниско молекулно тегло. Ако пациентът получава нестероидни противовъзпалителни средства (например ацетилсалицилова киселина) трябва да бъде в рамките на последните пет дни преди планираното спинална анестезия да се определи времето на кървене дневно.

Имайте предвид, че младите хора на възраст до 30 години след спинална анестезия често може да предизвика главоболие.

Следваща преизчислява състоянието, в което Bukain 0, 5% Hyperbar може да се използва с изключително внимание, дори и в този случай, в момент, когато пациентът не страда от тези заболявания, но те са били в нея в миналото. Специално внимание трябва да се следва в случай на използване Bukaina 0, 5% в Hyperbar: бъбречно или чернодробно заболяване, тромбоза, атеросклероза, диабетна невропатия. В детството спинална анестезия обикновено не се извършва. Някои пациенти (предимно възрастни) може да бъде рязко понижаване на кръвното налягане по време на гръбначния анестезия.

управление на пътищата. След спинална анестезия с Bukaina 0, 5% Hyperbar и в зависимост от размера на намеса не може да работи колата. Продължителността на този zaboroni бъде компетентен лекар във всеки случай поотделно. Върнете дома на пациента трябва да бъде придружено. Приемането на алкохол в този случай е невалиден.

Взаимодействието с други лекарства. Имайте предвид, че тази информация може да vidnositisya също до лекарствени продукти, които са били използвани много преди въвеждането на Bukaina.

Въведение вазоконстриктор удължава продължителността Bukaina 0, 5% Hyperbar.

При едновременно прилагане aprindine (Aprindin) и Bukaina 0, 5% Hyperbar възможните странични ефекти на сумиране като aprindine и локални анестетици имат подобна химическа структура и други странични ефекти.

Когато токсични реакции, описани синергизъм Bukaina 0, 5% Hyperbar с централно действащи аналгетици, хлороформ, етер, и тиопентал.

Комбинираното използване на различни местни анестетици се добавят техните ефекти върху сърдечно-съдовата и централната нервна система.

Bukain 0, 5% Hyperbar nedepolyariziruyuschih удължи ефекта на мускулни релаксанти.

Инструкциите в този раздел са валидни и в този случай, ако лекарствата са били използвани много преди въвеждането на Bukaina.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура от 15-25 ° С Срок на годност - 4 години.

Лекарството е предназначено за еднократна употреба. Неизползваните обеми на лекарството не могат да бъдат спасени.