STADOL

STADOL (STADOL)

Международни и химическо наименование: butorfanol- (-) - 17- (циклобутилметил) морфинан-3, 14-диол [S- (R *, R *)] - 2, 3- digidroksibutandioat (1: 1) (сол);

Основни физични и химични свойства: Изчистване на разтвор без външни примеси;

Състав. 1 мл разтвор съдържа 2 мг буторфанол тартрат;

други компоненти: лимонена киселина, натриев цитрат, натриев хлорид, вода за инжектиране.

Форма на освобождаването на лекарството.

Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група.

Опиоидни аналгетици. ATC N02A F01.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Буторфанол капачка действа като агонист и опиоидни рецептори като смесен агонист / антагонист на мю-опиоидни рецептори, промяна на възприемането на болка нива в централната нервна система.

Буторфанол тартарат има активност на опиоиден антагонист, който приблизително еквивалентна дейност налорфин, 30 пъти активността на пентазоцин и налоксон активност е 1/40. Клинични проучвания са показали, че относително дишане инхибиране интравенозно приложение на 2 мг буторфанол е сравним с ефекта на 10 мг morfina- когато не се наблюдава прилага 4 мг буторфанол усилване на този ефект, но продължителността на ефекта зависи от приложената доза.

Потискане на дихателната функция, което причинява буторфанол, налоксон се отстранява.

Интравенозното приложение на буторфанол тартрат, пентазоцин и има подобна промяна хемодинамичен: увеличаване на налягането в белодробната артерия, белодробна клин налягане, краен диастолното налягане в лявата камера, системното кръвно налягане и белодробното съдово съпротивление. Буторфанол, както и други смесени агонисти / антагонисти с висок афинитет към рецептори burls може понякога причиняват неприятни психомиметични ефекти.

Началото на аналгетичния ефект на буторфанол зависи от начина на приложение: за няколко минути след интравенозно приложение и 10-15 минути след инжектирането vnutrennemyshechnoy. Максималната аналгетичния ефект настъпва в рамките на 1-2 часа.

Продължителност на облекчаване на болка, зависи от естеството на болка и от начина на приложение, но обикновено е 3-4 часа след интрамускулно или интравенозно приложение.

Фармакокинетика.

Буторфанол се абсорбира бързо след vnutrennemyshechnoy инжектиране. След приложение на 1 мг на максимална концентрация в плазмата буторфанол се постига в 20-40 минути.

Средните фармакокинетични параметри в различни възрастови групи а)

подготовка STADOL от 2 мг / мл разтвор за инжектиране

индикатор

Видео: клинци

Младеж (20-40 години)

Litni (за 65 години)

AUC () б)

(Н. нг / мл)

7, 24 (1, 57)в)

(4, 40-9, 77)ж)

8, 71 (2, 02)

(4, 76-13, 03)

половин живот (з)

4, 56 (1, 67)

(2, 6.8, 70)

5, 61 (1, 36)

(3, 25-8, 79)

обем на разпределение д) (L)

487 (155)

(305-901)

552 (124)

(305-737)

Общият клирънс (л / ч)

99 (23)

(70-154)

82 (21)

(52-143)

а) млад (п = 24) на възраст между 20 и 40 годишна възраст (п = 24) на възраст над 65 години.

б) площта под кривата на плазмената концентрация във времето след прилагане на дози мг 1.

в) Средно (1С. О.).

г) обхвата на стойности, които са наблюдавани в съответствие с данните, свързани с интравенозно приложение.

г) без данни за интравенозно приложение.

Свързването с буторфанол серумни протеини не зависи от неговата концентрация и е около 80%, когато лекарството се използва в обхвата на влак доза, както в клиничната практика, до 7 мг / мл. Медикаментът преминава през кръвно-мозъчната бариера и плацентата и се намира в човешкото мляко.

Буторфанол податлив дълбоко метаболизъм в черния дроб и се отделя под формата на окислени и свързани метаболити. По-малко от 5% от лекарството се прилага интравенозно се екскретира в урината като непроменен изходен материал.

Буторфанол отделя в урината и изпражненията. Основният метаболит на буторфанол, който се съдържа в урината е gidroksibutorfanol (49% от приложената доза). Урината е показан също малко количество нор-буторфанол (по-малко от 5%).

Показания за употреба.

STADOL показан за умерена до силна болка, включително постоперативна болка, за анестезия в лицево-челюстната хирургия и мигрена. STADOL показан за премедикация преди операция или като допълнение към анестезия балансирана анестезия, както и за труда аналгезия.

Методът на използване и дозата.

Влияние STADOL на наркотици, както и други аналгетици, идва бързо, така че дозата трябва да се определя индивидуално, в зависимост от клиничния резултат.

анестезия

Когато се прилага vnutrennemyshechnomu Обичайната препоръчвана доза от 2 мг доза, ако пациентът има възможност да бъде в легнало положение в случай на сънливост и световъртеж. Ако е необходимо, тази доза може да се повтаря на всеки 3 или 4 часа. В зависимост от тежестта на лечение на ефективно при диапазон на дозировката от 1 до 4 мг всеки 3-4 часа болката.

Когато се прилага интравенозно Обичайната препоръчвана доза е 1 мг веднъж дневно, на интервали от 3 или 4 часа, ако е необходимо. В зависимост от тежестта на болката лечение ефективен в доза в границите от 0 5 до 2 мг на всеки 3-4 часа.

анестезия

Въведение преди операцията / анестезия. Дозата трябва да бъде индивидуализирана. Обичайната доза е 2 мг vnutrennemyshechno за 60-90 минути преди операцията.

В случая на провеждане на балансиран анестезия обичайната доза е 2 мг интравенозно непосредствено преди прилагането на анестезия и / или 0, 5 мг интравенозно - в периода на експлоатация. С такъв плитки прилага обща доза може да бъде повишена до 0, 06 мг / кг (4 мг / 70 кг), в зависимост от въведения преди седативни, аналгетични или хипнотични лекарства. подготовка обща доза STADOL може да варира, но пациентът само понякога е необходимо да се въведе по-малко от 4 или повече от 12 мг, 5 мг лекарство (обикновено от 0 6 0, 18 мг / кг).

сенници

Бременните жени с нормална срок на доносено плода при поява на труда могат да влязат интравенозно или интрамускулно, 1-2 мг от лекарството, а това многократно прилагане х 4 часа. По време на доставка или ако се очаква доставка в рамките на 4 часа трябва да използват други средства за облекчаване на болката. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случай на преждевременно раждане.

Корекция на дозата. Пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) може да се наложи корекция на дозата. Изходна наркотици доза за пациенти в напреднала възраст е половината от обичайната доза.

Странични действия.

В почти всички случаи, естеството и честотата на нежеланите лекарствени реакции, които са наблюдавани след прилагане на лекарството по различни начини, са отговорни, която обикновено се наблюдава с опиоидни аналгетици. Не е информиран за всяко ефекти nespodivanoy или необичайно токсичност.

При всички проучвания на клиничната употреба на STADOL на лекарството (инжекция или назален спрей), най-честите нежелани ефекти са сънливост (40%), гадене и / или повръщане (7, 9%), изпотяване / влага на кожата (6%).

Странични ефекти, които се случват достатъчно често (В 1-10% от пациентите). По-долу са симптоми, които се наблюдават след интравенозно или интрамускулно приложение включват 1-10% от пациентите се считат свързани или вероятно свързани с получаването на употреба STADOL.

Цялостното състояние. Умората / сънливост, главоболие, усещане за топлина.

Стомашно-чревен тракт. Сухотата в устата.

Нервната система. Объркване на съзнанието, усещане за лекота / еуфория, замаяност.

Видео: Спорт аеробика

Сърдечно-съдова система. Увеличаване / намаляване на кръвното налягане.

Нежелани реакции, които понякога възникват. По-долу са симптомите, които се наблюдават при по-малко от 1% от пациентите, участващи в клинични изпитвания или в резултат на прилагане на лекарството и се считат за свързани или вероятно свързани с подготовката на употреба STADOL.

Сърдечно-съдова система. Тахикардия, сърцебиене.

Нервната система. Мечти, тревожност, депресия, тревожност, дизартрия дисфория, халюцинации, парези, усещане за студ, еуфория, раздразнителност.

Vision. Диплопия.

На кожата и структурата на кожата. обрив /уртикария.

Мускулно-скелетната система. Миалгия.

Дихателната система. Забавена дишане, обструкция на дихателните пътища, повърхностно дишане.

Злоупотребата с наркотици и пристрастяването. Въпреки аналгетици, които принадлежат към класа на смесени агонисти / антагонисти на опиоиди, имат много по-малък капацитет, свързани с развитието на пристрастяване, в сравнение с морфин, всички са информирани за всички случаи на злоупотреби с тези лекарства. Специално внимание трябва да се следват в случай на подготовка назначаване STADOL пациенти емоционално нестабилни, както и пациенти с анамнеза за злоупотреба в което се посочва наркотици.

Противопоказания.

STADOL противопоказан при лица на възраст под 18 години и пациенти със свръхчувствителност към буторфанол или друг компонент на лекарството, което искате.

Предозиране.

Клиничните прояви на предозиране са същите, както в случая на други опиоидни предозиране. Най-тежко с тях е хиповентилация на белите дробове, както и сърдечно-съдова недостатъчност и / или кома.

В случай на лекарство предозиране симптоми се наблюдават инхибиране на дишане, сърдечно-съдови заболявания (особено при пациенти, които са склонни към това), инхибирането на централната нервна система.

Случаи на фатална свръхдоза, дължащи се на употребата на лекарството се наблюдават рядко. Освен това, няма ефект на буторфанол тартрат е настроен, че обикновено се използва в комбинация с други лекарства, предозиране резултат.

В случай на съмнение за предозиране STADOL специфично лечение лекарство за незабавно образуване на достатъчно вентилация на дихателните пътища, а след това (ако е необходимо) се определя опиоиден антагонист, такъв като налоксон (i.v.).

Особености на употреба.

Зависимост от наркотични вещества. STADOL не се препоръчва за употреба с пациенти зависими от наркотични вещества. Както е опиоиден антагонист формулировка може да индуцира синдром на отказ от опиоид. Преди да започнете да използвате STADOL наркотици тези пациенти трябва да преминат специална обработка.

Трябва да бъдете внимателни в случай на употреба на наркотици пациенти STADOL, които в близкото минало многократно са използвани наркотични аналгетици, като пациенти, за да се оцени устойчивостта на действието на опиатите е достатъчно трудно.

Злоупотребата с наркотици и пристрастяването. Известни отделни случаи на злоупотреба и пристрастяване към буторфанол тартрат, които се случват по време на лечението на хронични болки в амбулаторни пациенти. Повечето случаи на зависимост, свързани с използването на лекарството като назален спрей вместо инжекционен разтвор. Като цяло, пациентите, които са на лечение с опиоиди за дълъг период от време, се поддават на голям риск да станат зависими от STADOL на наркотици.

Алкохолът. По време на лечението STADOL не трябва да пиете алкохол. Едновременното използване на алкохол и употребата на наркотици STADOL или лекарства, които произвеждат инхибиторен ефект върху централната нервна система, включително барбитурати, транквиланти и антихистаминови лекарства могат да усилят този ефект.

Черепна травма и вътречерепно налягане. Сред пациентите с черепна травма STADOL, подобно на други опиоиди могат да повишат нивото на въглероден dvookisu в тялото, увеличаване на налягането на цереброспиналната течност zvuzhuvati зеницата предизвика психични разстройства и по този начин да маскира динамиката на клинично черепномозъчна травма.

Потискане на дихателната функция. Съставите клас на смесени агонисти / антагонисти на опиоидни рецептори могат да инхибират дихателната функция, особено при пациенти, които се използват лекарства, които действат върху централната нервна система, или тези, които имат заболяване на ЦНС или разстройство на дихателната функция.

Черен дроб и бъбреци. STADOL трябва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти на черния дроб, въпреки че лабораторни тестове не показват никакви аномалии в анализите на viispolzovanii лекарство. В случай на бъбречната и чернодробната функция, за да се направи промяна в схемата на лечение.

Времето на отделяне на лекарството от организма вече при пациенти с креатининов клирънс стойности по-малко от 30 мл / мин (10, 5 гр в сравнение със стойността на 5 до 8 г от здрав човек). Тежки нарушения на чернодробната функция може да доведе до развитието на по-сериозни странични ефекти и подобряване на клиничната активност на лекарството.

Влияние върху сърдечно-съдовата система. STADOL подобрява сърдечната функция, особено в общото кръвообращение, така че в остър миокарден инфаркт, в нарушение на вентрикуларната функция в коронарна недостатъчност или на лекарството трябва да се прилага на пациенти само в случаите, когато се очаква положителните резултати преобладават възможен риск.

След прилагане на тежка хипертония лекарство се наблюдава само в редки случаи. В случай на високо кръвно налягане, употреба на лекарството трябва да се спре и се обработва с антихипертензивни лекарства. Съобщава се също за ефективността на използването на налоксон пациентите при липса на тяхната зависимост от опиати.

Сенници. Съобщените за случаите на синдрома на респираторен дистрес / неонатална асфиксия, че отнасящ се за въвеждане на лекарството в по-малко от 2 часа преди доставка, както и многократно администриране в комбинация с други аналгетици или седативни средства, или в случай на преждевременно раждане.

Бременност и кърмене. Не е извършена добре контролирани проучвания за ефекта на лекарството върху жените с бременност до 37 седмици.

След интравенозно приложение на лекарството или vnutrennemyshechnogo в малки концентрации, открити в човешкото мляко. Въпреки това, клиничното значение на този факт не е бил анализиран разнообразна.

Деца / юноши. STADOL не се препоръчва за употреба при лечение на пациенти на възраст под 18 години.

Старческа възраст. В допълнение към намаляване на екскреция на лекарството, възрастни пациенти може да са по-чувствителни към неговите странични ефекти, включително преди световъртеж.

Способността да управляват моторни превозни средства, машини и механизми. Сънливост и виене на свят, свързани с STADOL лекарство, може да повлияе на способността за шофиране, машини и механизми.

Взаимодействието с други лекарства.

Едновременното използване на алкохол и употребата на наркотици STADOL или лекарства, които произвеждат огромно въздействие върху централната нервна система, включително барбитурати, транквилизатори, и антихистамини, може да подобри този ефект.

Тя трябва да се придържат повишено внимание при използване на инхибитори на наркотици и на моноаминооксидазата (МАО).

Sbalansovannoy използване в анестезия. Sukupna спирачно действие върху дихателната функция чрез всички лекарства, използвани в обща анестезия и се инжектират интравенозно, може да доведе до намаляване на вентилация или белодробна диспнея. Ето защо, в случай на балансирана анестезия STADOL трябва да се прилага само в специални случаи, и като допълнителен наркотици, при условие, дихателна поддръжка функция на пациента.

Въведение преди операция или упойка преди. Трябва да бъдем внимателни по време на въвеждането на лекарството при пациенти STADOL хипертония.

Условия и срокове.

ДА СЕ ПАЗИ ОТ ДЕЦА!

Се съхранява при температура от 15-25 ° С

Срок на годност - 3 години.

Споделяне в социалните мрежи:

сроден
Промедол разтворПромедол разтвор
Naltima-50Naltima-50
БуторфанолБуторфанол
НалоксонНалоксон
OmnoponOmnopon
Буторфанол тартратБуторфанол тартрат
НалоксонНалоксон
NaltreksinNaltreksin
Emeset инжекцияEmeset инжекция
OmnoponOmnopon
© 2018 bg.ruspromedic.ru