Peridonium

Peridonium (Peridonium)

Международната име: домперидон;

Основните физико-химически характеристики: Бели, кръгли, плоски таблетки без покритие, с една степен от едната страна.

Състав. Една таблетка съдържа 10 мг от домперидон;

други съставки: лактоза, магнезиев стеарат, нишесте, талк, колоиден силициев диоксид, поливинилпиролидон.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Стимулант на перисталтиката. АТС код A03 FA03.

лекарства за действие.

Домперидон - допаминов рецептор антагонист, който има прокинетично антиеметични свойства, подобни на метоклопрамид и някои невролептици. Въпреки това, за разлика от тези лекарства, домперидон има леко пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера чрез използване на домперидон е само в редки случаи се придружава от екстрапирамидални странични ефекти, особено при възрастни. Protirvotna Неговото действие може да се дължи на събиране на периферна (gasrokineticheskoy) действие и антагонизъм към допаминовите рецептори в проверяване зона хеморецепторната че е извън кръвно-мозъчната бариера. Ниски лекарствени концентрации, които са идентифицирани в мозъка при изследвания върху животни показват преобладаващо периферно действие върху допаминовите рецептори домперидон.

Проучванията при хора показват, че вътрешното използване на домперидон увеличава продължителността на контракциите на кухина, на стомаха и дванадесетопръстника, ускорява изпразването на стомаха в случай на забавяне на процеса, както и повишава тонуса на сфинктера на долната част на хранопровода при здрави хора. Домперидон няма никакъв ефект върху стомашната секреция.

 Домперидон се абсорбира бързо при орално приемане гладно метаболизира в чревната стена и черния дроб, което води до неговата ниска бионаличност (приблизително 15%). Намалена стомашната киселинност намалява абсорбцията на домперидон. Максималната концентрация се постига след 1 час плазма. след получаване preparata.Pischa едновременно приемане и циметидин или тип натриев бикарбонат препарати значително да намали бионаличността на домперидон. В устната домперидон не се натрупва рецепция и да не води до обмен Vlasnyi максималната плазмена ниво след 90 минути. (21 нг / мл) след две седмици на перорален прием на 30 мг на ден е почти същата като след първата доза (18 нг / мл). Домперидон е 91-93% с плазмените протеини. изследвания на разпределението домперидон проведени при животни с помощта на лекарството, белязано с радиоактивен изотоп, показват значителния тъканно разпределение, но ниски концентрации в мозъка. При плъхове, малки количества от лекарството достигнат плацентата. концентрация Домперидон в кърмата е 4 пъти по-ниски от съответните концентрации в плазмата.

Лекарството се метаболизира в черния дроб чрез хидроксилиране и М-dealkirovaniya. Отделянето на урината и изпражненията е съответно 31 и 66% от оралната доза. Изолиране на интактна лекарствена е малък процент (10% в изпражненията и приблизително 1% в урината). плазмен полуживот период след администриране на единична доза от 7-9 часа. при здрави хора, но продължава при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Показания за употреба.

Комплекс от диспептични симптоми, причинени umedlennenym стол стомаха, гастроезофагиален рефлукс, езофагит:

- епигастриума пълнота, подуване на корема чувство в стомаха, болки в горната част на червата;

- оригване, газове;

- гадене, повръщане;

- киселини в стомаха с zakidom стомашното съдържимо в устата или без zakidu.

Гадене и повръщане на функционален, органични, инфекциозен или dietychnogo произход, както и причинени от радиотерапия или likarskoy. Специфични показатели са гадене и повръщане, причинено от допаминови агонисти в случай на използването им при лечението на болестта на Паркинсон (като леводопа, бромокриптин).

Методът на използване и дозата.

Лекарството се прилага орално в продължение на 15- 30 минути. преди ядене.

1. Хроничен храносмилане.

Възрастни и деца с тегло над 40 кг: 10 мг (1 таблетка Peridoniuma) 3 пъти на ден и ако е необходимо, преди лягане. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи с 2 пъти.

2.Ostry и подостри състояния (предимно - гадене и повръщане).

Възрастни и деца с тегло над 40 кг: 20 мг (2 таблетки) 3-4 пъти дневно преди хранене

и преди да си легнете.

- В бъбречна недостатъчност за намаляване на честотата препоръчва дозиране (вж. "използване функции").

Странични действия. Обикновено лекарството се понася добре, но понякога изолирани случаи на чревни спазми, които минаха бързо, екстрапирамидни ефекти в редки случаи се наблюдават при деца и възрастни- изключение за тяхната спонтанна и пълна oborotnist идва веднага след спиране на лечението. Тъй хипофизата е извън кръвно-мозъчната бариера, Peridonium може да причини повишаване на пролактиновите нива в плазмата. В редки случаи това може да стимулира хиперпролактинемия neyroendokrinologicheskie явления като галакторея и гинекомастия.

Когато nedorozvinenomu gematoentsefalichnomu бариера (например деца) или нарушения не може да изключи напълно възможността за неврологични странични ефекти.

В много редки случаи на алергични реакции като кожни обриви.

Противопоказания. Peridonium е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към лекарството. Не трябва да се използва, ако Peridonium стимулиране на перисталтиката на стомаха може да се окаже опасно, като стомашно-чревни кръвоизливи, механична обструкция или перфорация.

Peridonium също е противопоказан при пациенти с prolaktinsekretornoy хипофизен тумор (пролактином). Бебетата с телесно тегло се използват по-малко от 40 кг, ако е необходимо,

лекарства, които имат други форми на освобождаване на това вещество.

Особености на употреба. Ако е необходимо, едновременното приемане на антиацидни или антисекреторни лекарства трябва да се приема след хранене, а не преди хранене, което означава, че не трябва да се приема едновременно с Peridonium.

Употреба при чернодробни заболявания: като се вземат предвид високите нива на домперидон метаболизъм в черния дроб, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност Peridonium.

Употреба при бъбречно заболяване: при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (серумен креатинин > 6 мг / 100 мл, т.е. > 0.6 ммол / л) елиминационен полуживот домперидон се увеличава от 7,4 до 20,8 ч., Но нивата на лекарството в плазмата бяха nizhei отколкото в здрави доброволци. Тъй като малък процент от лекарството се отделя непроменена чрез бъбреците, е малко вероятно, че корекция на единична доза при пациенти с бъбречна недостатъчност. Обаче, когато повторно определяне на честотата на приложение трябва да бъде намален до един или два пъти на ден в зависимост от тежестта на състоянието, което понякога може да е необходимо да се намали дозата. Когато дългосрочни лечението пациентите трябва да бъдат под наблюдението на лекар редовно.

Използването по време на бременност и кърмене, когато се прилагат на животни в дози до 160 мг / кг / ден домперидон не предизвиква тератогенност. Въпреки това, повечето от лекарствата, Peridonium не трябва да се прилага по време на първия триместър на бременността.

 По време на втория и третия триместър може да възлагат само, когато неговото използване vipravdano очаква терапевтичен ефект, който надвишава над риск за плода. Днес не са налице данни за увеличен риск от дефекти в развитието на човешкия плод. При плъхове по време на кърмене лекарство се екскретират в млякото (главно под формата на

metabolitov- максимална концентрация - 40 и 800 нг / мл след перорално приложение и интравенозно приложение на 2.5 мг / кг, съответно). При жени домперидон концентрация в кърмата е 4 пъти по-ниски за съответната концентрация в плазмата. Не е известно или е на това ниво на отрицателно въздействие върху бебета. По този начин, ако се вземе Peridonium, кърми бебето не се препоръчва, освен ако очакваната полза не е

оправдава потенциалния риск. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини: Peridonium

в терапевтични дози не влияе на скоростта на моторни реакции.

Предозиране. Симптомите на предозиране може да са сънливост, дезориентация и екстрапирамидни нарушения, особено при деца.

Лечение: в случай на предозиране се препоръчва употребата на активен въглен и внимателно наблюдение на пациента.

Антихолинергичните лекарства, лекарства за лечение на паркинсонизъм или антихистамини с антихолинергични свойства могат да бъдат ефективни за корекция на екстрапирамидални разстройства.

Взаимодействие с други лекарства. Антихолинергичните лекарства могат да неутрализират antidispepticheskoy действие

Peridonium. Не приемайте антиацидни антисекреторни лекарства заедно

 на Peridonium, защото те намаляват бионаличността му след поглъщането

вътре (вж. "използване функции").

Основният метаболитен път на трансформация домперидон - чрез цитохром Р450. Резултатите от ин витро изследвания дават възможност да признаем, че, когато се използва заедно с други лекарства, които значително инхибират тези ензими мярка, могат да повишат нивото на домперидон в плазмата.

Примери на лекарства, които инхибират цитохром Р450 може да бъде, както следва:

- противогъбични азол;

- макролидни антибиотици;

- HIV протеазни инхибитори;

- нефазодон.

Теоретично, тъй Peridonium има gasrokineticheskoe действие, той имаше два пъти

повлияе абсорбцията на орални лекарства, които са взети в същото време, включително лекарства, в които бавното освобождаване на активната съставка, или лекарства, които са ентеритно покритие, но на практика не се съобщава.

Пациентите, които постоянно използват дигоксин или парацетамол, едновременната употреба на домперидон не оказва влияние на нивото на тези лекарства в кръвта. Peridonium може да се комбинира с:

- невролептици, действието на който тя укрепва;

- допаминергични агонисти (бромокриптин, L-допа), нежеланите периферни действия са такива, разстройство, гадене, повръщане, той потиска основните свойства без неутрализация.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° С, на тъмно, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.

Peridonium (Peridonium)

Международната име: домперидон;

Основните физико-химически характеристики: Бели, кръгли, плоски таблетки без покритие, с една степен от едната страна.

Състав. Една таблетка съдържа 10 мг от домперидон;

други съставки: лактоза, магнезиев стеарат, нишесте, талк, колоиден силициев диоксид, поливинилпиролидон.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Стимулант на перисталтиката. АТС код A03 FA03.

лекарства за действие.

Домперидон - допаминов рецептор антагонист, който има прокинетично антиеметични свойства, подобни на метоклопрамид и някои невролептици. Въпреки това, за разлика от тези лекарства, домперидон има леко пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера чрез използване на домперидон е само в редки случаи се придружава от екстрапирамидални странични ефекти, особено при възрастни. Protirvotna Неговото действие може да се дължи на събиране на периферна (gasrokineticheskoy) действие и антагонизъм към допаминовите рецептори в проверяване зона хеморецепторната че е извън кръвно-мозъчната бариера. Ниски лекарствени концентрации, които са идентифицирани в мозъка при изследвания върху животни показват преобладаващо периферно действие върху допаминовите рецептори домперидон.

Проучванията при хора показват, че вътрешното използване на домперидон увеличава продължителността на контракциите на кухина, на стомаха и дванадесетопръстника, ускорява изпразването на стомаха в случай на забавяне на процеса, както и повишава тонуса на сфинктера на долната част на хранопровода при здрави хора. Домперидон няма никакъв ефект върху стомашната секреция.

 Домперидон се абсорбира бързо при орално приемане гладно метаболизира в чревната стена и черния дроб, което води до неговата ниска бионаличност (приблизително 15%). Намалена стомашната киселинност намалява абсорбцията на домперидон. Максималната концентрация се постига след 1 час плазма. след получаване preparata.Pischa едновременно приемане и циметидин или тип натриев бикарбонат препарати значително да намали бионаличността на домперидон. В устната домперидон не се натрупва рецепция и да не води до обмен Vlasnyi максималната плазмена ниво след 90 минути. (21 нг / мл) след две седмици на перорален прием на 30 мг на ден е почти същата като след първата доза (18 нг / мл). Домперидон е 91-93% с плазмените протеини. изследвания на разпределението домперидон проведени при животни с помощта на лекарството, белязано с радиоактивен изотоп, показват значителния тъканно разпределение, но ниски концентрации в мозъка. При плъхове, малки количества от лекарството достигнат плацентата. концентрация Домперидон в кърмата е 4 пъти по-ниски от съответните концентрации в плазмата.

Лекарството се метаболизира в черния дроб чрез хидроксилиране и М-dealkirovaniya. Отделянето на урината и изпражненията е съответно 31 и 66% от оралната доза. Изолиране на интактна лекарствена е малък процент (10% в изпражненията и приблизително 1% в урината). плазмен полуживот период след администриране на единична доза от 7-9 часа. при здрави хора, но продължава при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Показания за употреба.

Комплекс от диспептични симптоми, причинени umedlennenym стол стомаха, гастроезофагиален рефлукс, езофагит:

- епигастриума пълнота, подуване на корема чувство в стомаха, болки в горната част на червата;

- оригване, газове;

- гадене, повръщане;

- киселини в стомаха с zakidom стомашното съдържимо в устата или без zakidu.

Гадене и повръщане на функционален, органични, инфекциозен или dietychnogo произход, както и причинени от радиотерапия или likarskoy. Специфични показатели са гадене и повръщане, причинено от допаминови агонисти в случай на използването им при лечението на болестта на Паркинсон (като леводопа, бромокриптин).

Методът на използване и дозата.

Лекарството се прилага орално в продължение на 15- 30 минути. преди ядене.

1. Хроничен храносмилане.

Възрастни и деца с тегло над 40 кг: 10 мг (1 таблетка Peridoniuma) 3 пъти на ден и ако е необходимо, преди лягане. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи с 2 пъти.

2.Ostry и подостри състояния (предимно - гадене и повръщане).

Възрастни и деца с тегло над 40 кг: 20 мг (2 таблетки) 3-4 пъти дневно преди хранене

и преди да си легнете.

- В бъбречна недостатъчност за намаляване на честотата препоръчва дозиране (вж. "използване функции").

Странични действия. Обикновено лекарството се понася добре, но понякога изолирани случаи на чревни спазми, които минаха бързо, екстрапирамидни ефекти в редки случаи се наблюдават при деца и възрастни- изключение за тяхната спонтанна и пълна oborotnist идва веднага след спиране на лечението. Тъй хипофизата е извън кръвно-мозъчната бариера, Peridonium може да причини повишаване на пролактиновите нива в плазмата. В редки случаи това може да стимулира хиперпролактинемия neyroendokrinologicheskie явления като галакторея и гинекомастия.

Когато nedorozvinenomu gematoentsefalichnomu бариера (например деца) или нарушения не може да изключи напълно възможността за неврологични странични ефекти.

В много редки случаи на алергични реакции като кожни обриви.

Противопоказания. Peridonium е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към лекарството. Не трябва да се използва, ако Peridonium стимулиране на перисталтиката на стомаха може да се окаже опасно, като стомашно-чревни кръвоизливи, механична обструкция или перфорация.

Peridonium също е противопоказан при пациенти с prolaktinsekretornoy хипофизен тумор (пролактином). Бебетата с телесно тегло се използват по-малко от 40 кг, ако е необходимо,

лекарства, които имат други форми на освобождаване на това вещество.

Особености на употреба. Ако е необходимо, едновременното приемане на антиацидни или антисекреторни лекарства трябва да се приема след хранене, а не преди хранене, което означава, че не трябва да се приема едновременно с Peridonium.

Употреба при чернодробни заболявания: като се вземат предвид високите нива на домперидон метаболизъм в черния дроб, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност Peridonium.

Употреба при бъбречно заболяване: при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (серумен креатинин > 6 мг / 100 мл, т.е. > 0.6 ммол / л) елиминационен полуживот домперидон се увеличава от 7,4 до 20,8 ч., Но нивата на лекарството в плазмата бяха nizhei отколкото в здрави доброволци. Тъй като малък процент от лекарството се отделя непроменена чрез бъбреците, е малко вероятно, че корекция на единична доза при пациенти с бъбречна недостатъчност. Обаче, когато повторно определяне на честотата на приложение трябва да бъде намален до един или два пъти на ден в зависимост от тежестта на състоянието, което понякога може да е необходимо да се намали дозата. Когато дългосрочни лечението пациентите трябва да бъдат под наблюдението на лекар редовно.

Използването по време на бременност и кърмене, когато се прилагат на животни в дози до 160 мг / кг / ден домперидон не предизвиква тератогенност. Въпреки това, повечето от лекарствата, Peridonium не трябва да се прилага по време на първия триместър на бременността.

 По време на втория и третия триместър може да възлагат само, когато неговото използване vipravdano очаква терапевтичен ефект, който надвишава над риск за плода. Днес не са налице данни за увеличен риск от дефекти в развитието на човешкия плод. Плъховете в периода на лактация лекарството се екскретират в млякото (главно в максимална концентрация формата metabolitov- - 40 и 800 нг / мл след перорално приложение и интравенозно приложение на 2.5 мг / кг, съответно). При жени домперидон концентрация в кърмата е 4 пъти по-ниски за съответната концентрация в плазмата. Не е известно дали това ниво на отрицателно въздействие върху бебета. По този начин, ако вземем Peridonium, кърмите бебето си, не се препоръчва, освен ако очакваната полза оправдава потенциалния риск. Ефект върху способността за шофиране и работа с машини: Peridonium в терапевтични дози не влияят на скоростта на моторните реакции.

Предозиране. Симптомите на предозиране може да са сънливост, дезориентация и екстрапирамидни нарушения, особено при деца.

Лечение: в случай на предозиране се препоръчва да се използва активен въглен и внимателно наблюдение на пациента.

Антихолинергичните лекарства, лекарства за лечение на паркинсонизъм или антихистамини с антихолинергични свойства могат да бъдат ефективни за корекция на екстрапирамидални разстройства.

Взаимодействие с други лекарства. Антихолинергичните лекарства могат да неутрализират antidispepticheskoe действие Peridoniuma. Не трябва да приемате антиацидни антисекреторни лекарства с Peridoniumom, защото те намаляват бионаличността след перорално приложение (вж. "използване функции").

Основният метаболитен път на трансформация домперидон - чрез цитохром Р450. Резултатите от ин витро изследвания дават възможност да признаем, че, когато се използва заедно с други лекарства, които значително инхибират тези ензими мярка, могат да повишат нивото на домперидон в плазмата.

Примери на лекарства, които инхибират цитохром Р450 може да бъде, както следва:

- противогъбични азол;

- макролидни антибиотици;

- HIV протеазни инхибитори;

- нефазодон.

Теоретично, тъй Peridonium има gasrokineticheskoe действие, може да повлияе абсорбцията на орални лекарства, които са взети в същото време, включително лекарства, в които бавното освобождаване на активната съставка, или лекарства, които са ентеритно покритие, но на практика не се съобщава.

Пациентите, които постоянно използват дигоксин или парацетамол, едновременната употреба на домперидон не оказва влияние на нивото на тези лекарства в кръвта. Peridonium може да се комбинира с:

- невролептици, действието на който тя укрепва;

- допаминергични агонисти (бромокриптин, L-допа), нежеланите периферни действия са такива, разстройство, гадене, повръщане, той потиска основните свойства без неутрализация.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° С, на тъмно, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.