Motinol

Motinol (Motinol)

Международни и химическо наименование: Domperidon- 5-хлоро-1- [1- [3- (2, 3-дихидро-2okso-1 Н-бензимидазол-1-ил) пропил] -4-пиперидинил] -1, 3-дихидро-2Н-бензимидазол-2-он (Z) -2- бутендиоат (1: 1);

Основните физико-химически характеристики: Бяло или леко кремаво oboevypuklye таблетки кръгла форма с гладка покритие. От една страна, покрити таблетки отпечатък букви "P" и цифри "10"Останалата част от таблетката е гладка;

структура 1 таблетка съдържа 10 мг от домперидон;

Други компоненти: царевично нишесте, натриев докузат 85% - 15% натриев бензоат, микрокристална целулоза, лактоза, изсушен чрез пулверизиране, повидон, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий сол.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Стимулант на перисталтиката.

АТС код AO3FA03.

лекарства за действие. Фармакодинамика. Motinol - е периферна допаминов антагонист с антиеметични свойства и gasrokineticheskimi затвори в структурата на бутирофенони.

Gasrokineticheskoe Motinola действие е да се подобри подвижността на налягането на хранопровода и кардия езофагеален сфинктер, увеличаване на продължителността на перисталтични контракции на пилоричната част на стомаха и дванадесетопръстника, да се повиши нивото на координация между двигателна активност на стомаха и дванадесетопръстника. Всичко това допринася за по-бърз vyporozhnenii стомаха и да се намали времето за преминаване на храната през масата на тънките черва. Така Motinol няма ефект върху секреторна активност на стомаха.

Антиеметичен ефект при облекчаване Motinola открива повръщане, предизвикано от стимулиране на хеморе-цепторите задейства зони, разположени извън кръвно-мозъчната бариера, такива агенти като апоморфин, Hydergine, морфин, L-допа.

Motinol не показва централно действие, защото в незначителна степен проникват през кръвно-мозъчната бариера. Въпреки това, това лекарство стимулира отделянето на пролактин от хипофизната жлеза, докато той не влияе на синтеза на алдостерон.

Фармакокинетика. Motinol се абсорбира бързо след перорален прием. Намалена стомашната киселинност намалява абсорбцията Motinola. Максималната концентрация се достига след около 1 час плазма. Ниска орална бионаличност Motinola (15%) се дължи на интензивен метаболизъм в чревната стена и черния дроб. С орален прием Motinol не се натрупва и не индуцира собствения си метаболизъм: максималното плазмено ниво след 90 минути. (21 нг / мол) след две седмици на перорален прием на 30 мг на ден е почти същата като след първата доза (18 нг / мол), с изключение на мозъка, когато концентрацията му е малка, и в майчиното мляко, където концентрация Motinola на 4 пъти по-ниска от съответната концентрация в кръвната плазма. Motinol при 91-93% с плазмените протеини.

Метаболизма в черния дроб на самата домперидон включва окислителна хидроксилиране и N-dezalkirovaniya. ин витро изследване на метаболизма с диагностични инхибитори разкри, че CYP3A4 е основната форма на Р450 на цитохроми, които са привлечени от N-dezalkirovaniya, докато CYP2E1 и CYP3A4 са привлечени от ароматно хидроксилиране Motinola. Motinola метаболитни продукти за включване на тези два механизма е gidroksidomperidon и 2, 3-дихидро-2-оксо-1-п-бензимидазол-1-пропионова киселина. Отделянето на урината и изпражненията са, съответно, 31% и 66% от оралната доза. плазмен полуживот период след прилагане на еднократна доза от 7-9 часа при здрави индивиди, но продължава при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. Екскрецията на лекарството непроменен много слабо (10% в изпражненията и около 1% в урината).

Показания.

хронично стомашно разстройство (Комплекс от симптоми на диспепсия често свързани със забавено изпразване на стомаха, езофагиален рефлукс, езофагит): чувство за тежест, коремна стомашна болка в горната chereva- оригване, meteorizm- гадене, киселини rvota- с обратен хладник в продължение на стомашно съдържимо в устата или без Вкара ,

Остра храносмилане: гадене и повръщане функционален, органични, инфекциозен или диетична произход и причинено от радиация или лекарствена терапия. Motinol може да се използва за профилактика на стомашно-чревни симптоми, които се появяват при получаване антипаркинсонови лекарства (като L-допа, бромокриптин).

Методът на използване и дозата.

Перорално лечение се препоръчва преди хранене. Докато приемате лекарството след хранене забавя абсорбцията му.

1 Хронична храносмилане

Възрастни: 10 мг (1 таблетка) 3 пъти дневно в продължение на 15-30 минути. преди хранене и ако е необходимо, преди да си легнете.

Деца на възраст от 5 до 12 години: 2, 5 мг (1/4 хапчета) на 10 кг телесно тегло, 3 пъти на ден и ако е необходимо, преди лягане.

Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи с 2 пъти.

2. При остри и подостри състояния (на първо място - гадене и повръщане, включително тези, които възникват, когато като лекарства за паркинсонизъм) дозата може да бъде увеличена от 2 пъти.

Възрастни: 20 мг (2 таблетки) 3-4 пъти на ден, преди хранене и преди лягане.

Деца на възраст от 2 до 12 години: 5 мг (половина таблетки) на 10 кг телесно тегло, 3 пъти дневно, преди хранене и преди лягане.

В бъбречна недостатъчност, се препоръчва да се намали честотата на прием (DIV. използване функции).

Странични действия.

Общата честота на нежелани реакции, когато се прилагат орално Motinola е не повече от 7%. Има спазми на червата, екстрапирамидни нарушения договаряне (редки при деца, необичайна редки при възрастни), които са спрени веднага след спиране на лекарството. Тъй хипофизата се намира на кръвно-мозъчната бариера, Motinol може да доведе до повишени нива на пролактина в плазмата, което в редки случаи стимулира галакторея, гинекомастия. Тези странични ефекти са доза-зависими и най-вече тествани след намаляване на дозата или прекратяване на лечението. Въпреки това, в разстройства или кръвно-мозъчната бариера на неговата незрялост (например деца) може да не изключват наличието на неврологични странични ефекти.

В много редки случаи на алергични реакции, като например кожни обриви, уртикария.

Противопоказания. Създадена свръхчувствителност към лекарството.

Случаи стимулиране на двигателната активност на стомашно-чревния тракт може да бъде опасно, като стомашно-чревно кървене, перфорация или механично запушване.

Пациенти на пролактин секреторен хипофизен тумор (пролактином).

Предозиране.

симптоми: Симптомите на предозиране може да са сънливост, дезориентация и екстрапирамидни нарушения, особено при деца.

лечение: специфични антидоти в случай на предозиране съществува. Препоръчителна стомашна промивка, като се използва активен въглен и внимателно лекарско наблюдение. Симптомите обикновено преминават в рамките на 24 часа.

С развитието на екстрапирамидални реакции може да се използва антихолинергични, антихистамини или анти-паркинсонизъм.

Особености на употреба.

В съвместно антиацид прием или антисекреторни лекарства трябва да се приема след хранене, а не преди хранене, което означава, че не трябва да се приема едновременно с Motinolom.

Използване на чернодробни заболявания: като се вземат предвид високите нива на домперидон метаболизъм в черния дроб, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с наркотици на чернодробна недостатъчност.

Използването на бъбречни заболявания: при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатинин сив vatkovy >6 мг / 100 мл, т.е. >0, 6 мол / л) увеличава полуживота на Motinola до 7, 4 до 20, 8 часа, но нивата на лекарството в плазмата бяха по-ниски, отколкото в здрави доброволци. Тъй като малък процент от лекарството се отделя чрез бъбреците непроменени, корекцията на единична доза при пациенти с бъбречно увреждане не е необходимо. Въпреки това, с повторно използване на честотата на приемане трябва да се намали до един или два пъти на ден, в зависимост от тежестта на състоянието, и може да се наложи да се намали дозата. Когато продължително лечение, пациентите трябва да бъдат под редовно наблюдение.

Употреба при бременност и кърмене: в експериментални животни в дози до 160 мг / кг / ден не показва тератогенен действие или първичен embritoksicheskogo Motinola. Днес не са налице данни за увеличен риск от дефекти в развитието на човека. Въпреки това, повечето от лекарствата, лекарството трябва да се прилага по време на първия триместър на бременността само в този случай, ако очакваната терапевтична полза надхвърля потенциалния риск за майката и плода. При жените, домперидон концентрации в кърмата е 4 пъти по-ниски за съответната концентрация в плазмата. Не е известно или е на това ниво на отрицателно въздействие върху бебета. По този начин, майките, храната трябва да се консумират Motinol само когато неговото използване е оправдано от очакваната полза.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини: лекарството в терапевтични дози, не оказва влияние върху психичното дейност.

Взаимодействие с други лекарства. Активирането Motinola ефекти са неутрализирани, а приемните антихолинергици на.

Не приемайте антиацидни антисекреторни лекарства с Motinolom, защото те намаляват бионаличността след перорално приложение.

Основният метаболитен път на трансформация домперидон - чрез цитохром Р450 3А4. Резултатите от ин витро изследвания дават възможност да признаем, че, когато се използва заедно с други лекарства, които значително инхибират тези ензими мярка, могат да повишат нивото на домперидон в плазмата.

Примерите за инхибитори на цитохром Р450 3А4 включват лекарства:

противогъбични азол;

макролидни антибиотици;

HIV протеазни инхибитори;

нефазодон.

Теоретично, тъй като има Motinol gasrokineticheskoe ефект, е трябвало да повлияе абсорбцията на орални препарати, които се вземат едновременно, включително препарати, в които освобождаването на активното вещество бавно, или лекарства, с ентерично покритие. Въпреки това, пациентите, които получават стабилно дигоксин или парацетамол, едновременната употреба на домперидон не оказва влияние на нивото на тези лекарства в кръвта.

Motinol може да се комбинира с:

невролептици, действието на който тя укрепва;

dofaminonergicheskimi агонисти (бромокриптин, L-допа), нежеланите периферни действия са такива, разстройство, гадене, повръщане, той потиска основните свойства без неутрализация.

Правила и условия на съхранение. Срок на годност на лекарството - 5 години.

Лекарството трябва да се съхранява в обсега на деца, при температура от 15 ° С-30 ° С