Motilium

Motilium (Motilium)

Международната име: домперидон;

Основни физични и химични свойства: Бял или почти бели, кръгли, филмирани таблетки oboevypuklye с надпис "M / 10" от едната страна и "Янсен"- от друга страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 10 мг от домперидон;

други съставки: лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, предварително желирано картофено нишесте, повидон К 90, магнезиев стеарат, хидрогенирано растително масло тип 1, натриев лаурил сулфат, хипромелоза.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Стимулант на перисталтиката. АТС код A03F A03.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Домперидон - допамин, който има антиеметични свойства, като метоклопрамид и някои невролептици. Въпреки това, за разлика от тези лекарства, домперидон има леко пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера. Използването на домперидон рядко се придружава от екстрапирамидни странични ефекти, особено при възрастни, но домперидон стимулира освобождаването на пролактин от хипофизата. Неговата антиеметичен ефект може да се дължи на набор от периферна (gasrokineticheskoy) действие и антагонизъм към допаминовите рецептори в хеморецепторната тригерна зона, която се намира извън кръвно-мозъчната бариера в gastrema зона. Проучванията при животни, както и ниски концентрации, които са идентифицирани в мозъка, показват преобладаващо периферен ефект на домперидон върху допаминовите рецептори.

Проучванията при хора показват, че вътрешното използване на домперидон се увеличи продължителността на антралните и дванадесетопръстника контракции, ускорява

изпразването на стомаха - от редки и полу-твърди фракции при здрави хора и при пациенти с твърди фракции, в които този процес е бавен, и повишава налягането на сфинктера на долната част на хранопровода при здрави хора. Домперидон няма никакъв ефект върху стомашната секреция.

Фармакокинетика.

Домперидон се абсорбира бързо след перорален прием на гладно, максималната плазмена концентрация се достига след около 30 - 60 мин. Ниска Абсолютната орална бионаличност на домперидон (приблизително 15%) поради екстензивен метаболизъм в чревната стена и черния дроб.

Въпреки, че здрави хора увеличава бионаличността на домперидон когато се приема след хранене, пациенти с гастроинтестинални оплаквания трябва да приемат домперидон характер в продължение на 15 - 30 минути преди хранене. Намалена стомашната киселинност намалява абсорбцията на домперидон. Бионаличността при орално приемане на лекарството намалява след предварително получаване на циметидин или натриев бикарбонат. При орално приемане на лекарството след хранене максимална абсорбция се забавя до известна степен и площ под кривата (AUC) се увеличава леко.

За орално домперидон приемане не се натрупва и обмена не предизвиква максимално ниво на плазма чрез 90hv (21 нг / мл) след две седмици на перорален прием на 30 мг на ден е почти същата като след първата доза (18 нг / мл). Домперидон е 91-93% с плазмените протеини. домперидон изследвания на разпределението, които са били проведени върху животни с белязан с радиоактивен изотоп препарат показват значителния тъканно разпределение, но ниски концентрации в мозъка. При плъхове, малки количества от лекарството достигнат плацентата. концентрация домперидон в майчиното мляко, че кърменето е 4 пъти по-ниска от съответната плазмена концентрация.

Чрез хидроксилиране и N-dealkirovaniya произтича бърз и широк обмен на домперидон в черния дроб.

ин витро изследване на метаболизма с диагностични инхибитори разкри, че CYP3A4 е основната форма на цитохроми Р450, които са привлечени от N-dealkirovaniya, имайки предвид, че CYP3A4 и CYP2E1 привлечени домперидон ароматно хидроксилиране. Отделянето на урината и изпражненията е съответно 31 и 66% от оралната доза. Изолиране на интактен лекарство, и малък процент (10% в изпражненията и приблизително 1% в урината). плазмен полуживот период след прилагане на еднократна доза е 7:00-9:00 при здрави хора, но продължава при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Показания.

Комплекс от диспептични симптоми, които често са свързани с забавено изпразване на стомаха, рефлукс, езофагит:

епигастриума пълнота, подуване на корема чувство в стомаха, болки в горната част на червата;

оригване, газове;

гадене, повръщане;

киселини с обратен хладник в продължение на съдържанието на стомаха на устата или без.

Гадене и повръщане са функционални, органичен произход в резултат на хранене, и причинени от радиотерапия или лекарствена терапия. Специфични показатели са гадене и повръщане, причинено от допаминови агонисти в случая на болестта на Паркинсон (като L-допа, бромокриптин).

Методът на използване и дозата.

Препоръчително е да се вземе устно Motilium преди хранене. Като се абсорбцията на лекарството след хранене забавя до известна степен.

Хронична храносмилане.

Възрастни: 10 мг (1 таблетка) 3 пъти на ден в продължение на 15 - 30 мин. преди хранене, а в случай на нужда, преди да си легнете.

Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи с 2 пъти. Максималната дневна доза на домперидон - 2, 4 мг на килограм телесно тегло, но не повече от 80 мг.

Остра и подостра състояние (гадене и повръщане).

Възрастни: 20 мг (2 таблетки) 3 - 4 пъти дневно преди хранене и преди лягане.

Деца на възраст над 12 години: 1 или 2 таблетки от 10 мг на 3 - 4 пъти на ден в продължение на 15 - 30 минути. преди хранене, ако е необходимо, преди да си легнете, но не повече от 80 мг на ден.

Деца от 3 до 12 години: 0, 25-0, 5 мг / кг на 3 - 4 пъти на ден в продължение на 15 - 30 минути. преди ядене. Максималната дневна доза е от 2 до 4 мг / кг (не трябва да превишава 80 мг на ден).

Бебета и деца с тегло под 35 кг, препоръчани окачване.

При бъбречна недостатъчност намаляване честотата препоръчителна доза.

Странични действия.

Странични ефекти, има са наблюдавани отделни случаи на чревни спазми в единична sluchayah-. Екстрапирамидни явления са редки при деца и е изключение за възрастни- тяхната спонтанна и пълна проходимост идва веднага след спиране на лечението.

Motilium може да причини повишаване на пролактиновите нива в плазмата. В редки случаи, хиперпролактинемия Тя може да се стимулира невроендокринен такова нещо като гинекомастия и галакторея и аменорея.

Когато недоразвит gematoentsefalicheskom бариера (например деца) или нарушения не може да изключи напълно възможността от неврологични странични ефекти.

В много редки случаи на алергични реакции: кожни обриви, сърбеж по кожата.

Противопоказания. Motilium е противопоказан при пациенти с установена свръхчувствителност към лекарството и неговите компоненти.

Motilium не трябва да се използва при стимулиране на стомашен мотилитет може да бъде опасно, като стомашно-чревно кървене, механично запушване или перфорация на червата.

Motilium също е противопоказан при пациенти с пролактин-секреторна хипофизен тумор (пролактином).

Motilium е противопоказан при едновременното приемане на орални форми на кетоконазол.

Предозиране.

Симптоми: Симптомите на предозиране може да са сънливост, дезориентация и екстрапирамидни реакции, особено при деца.

Лечение: В случай на предозиране се препоръчва използването на активен въглен и внимателно наблюдение на пациента.

Антихолинергичните лекарства, лекарства за лечение на паркинсонизъм или антихистамини с антихолинергични свойства могат да бъдат ефективни за контролиране на екстрапирамидни реакции.

Особености на употреба.

В съвместно антиацид прием или антисекреторни лекарства трябва да се приема след хранене, а не преди хранене, което означава, че не трябва да се приема едновременно с Motilium.

МОТИЛИУМ таблетки съдържат laktoztsientami с непоносимост към лактоза и галактоземия нарушено усвояване на глюкоза / галактоза.

Употреба при чернодробни заболявания: като се вземат предвид високите нива на домперидон метаболизъм в черния дроб, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност Motilium.

Употреба при бъбречно заболяване: при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (серумен креатинин > 6 мг / 100 мл, т.е. > 0, 6 ммол / л) елиминационен полуживот се увеличава с домперидон 7, 4 до 20, за осем часа, но нивата на лекарството в плазмата бяха по-ниски, отколкото в здрави доброволци. Тъй като малък процент от лекарството се отделя непроменена чрез бъбреците, е малко вероятно, че корекция на единична доза при пациенти с бъбречна недостатъчност. Обаче, когато повторно определяне на честотата на приложение трябва да бъде намален до един или два пъти на ден в зависимост от тежестта на състоянието, и може да е необходимо намаляване на дозата. Когато продължително лечение, пациентите трябва да бъдат под редовно наблюдение.

Употреба при бременност и кърмене: Motilium трябва да се използва по време на бременност, само ако неговото използване е оправдано очаква терапевтичен ефект и елиминира риска.

При прилагане на Motilium не се препоръчва да кърмите, освен ако очакваната полза оправдава потенциалния риск.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Motilium в терапевтични дози не се отразява на умствената дейност, способността за шофиране и работа с машини.

Взаимодействие с други лекарства. Антихолинергичните лекарства могат да неутрализират antidispepticheskoy Motilium действие.

Не приемайте антиацидни антисекреторни лекарства с Motilium, защото те намаляват бионаличността след перорално приложение.

Когато се комбинира с лекарства, които до голяма степен потискат тези ензими може да увеличи нивото на домперидон в плазмата. В изследвания (при здрави доброволци) взаимодействия с домперидон кетоконазол Той установява, че кетоконазол инхибира Р450 3А4-зависим първичен метаболизъм домперидон, което да се постигне приблизително trikratnoe увеличи максималната концентрация AUC домперидон и фаза на плато.

Примерите на цитохром Р450 3А4 инхибитори включват също препарати:

При едновременно прилагане на домперидон 10 мг 4 пъти дневно и кетоконазол при доза от 200 мг два пъти дневно наблюдавания QT интервал на удължение от 10 - 20 мсек. При монотерапия домперидон в подобни дози, и при получаване на дневна доза от 160 мг (което е два пъти максималната дневна доза), няма клинично значими промени в QT интервал.

дигоксин или парацетамол докато приемането на домперидон не влияе на нивото на тези лекарства в кръвта.

Motilium може да се комбинира с:

невролептици, действието на който тя укрепва;

допаминергични агонисти (бромокриптин, L-dopoyu) нежеланите периферни действия са такива, разстройство, гадене, повръщане, той потиска основните свойства без неутрализация.

Условия и срокове. Съхранявайте при температура между 15 и 30 ° C в обсега на деца.

Срок на годност - 5 години.