Motinorm

Motinorm (Motinorm)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: domperidon- 5-хлоро-1- [1- [3- (2, 3-дихидро-2okso-1 Н-бензимидазол-1-ил) пропил] -4-пиперидинил] -1, 3-дихидро-2Н-бензимидазол-2-он (Z) -2-бутендиоат (1: 1);

Основните физико-химически характеристики: Бели или почти бели, кръгли таблетки с прорез от едната страна и емблемата "миш-маш" от друга страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 10 мг от домперидон;

други съставки: лактоза, царевично нишесте (изсушен), царевично нишесте, царевично нишесте (паста), метилпарабен, пропилпарабен, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

видео:

Фармакотерапевтична група. Мотилитета стимуланти (propulsanty).

АТС код A03F A03.

лекарства за действие. Фармакодинамика. Домперидон - периферна допаминов антагонист и антиеметични свойства gasrokineticheskimi подобни по структура на бутирофенони.

Gasrokineticheskoe ефект на домперидон е да се засили перисталтиката на хранопровода и кардия налягане езофагеален сфинктер, увеличаване на продължителността на перисталтични контракции на пилоричната част на стомаха и дванадесетопръстника, да се повиши нивото на координация между двигателна активност на стомаха и дванадесетопръстника. Всичко това допринася за по-бързото vyporozhnenii стомаха и да се намали времето за преминаване на храната през масата на тънките черва. В този случай, домперидон не влияе на отделителната дейност на стомаха.

Антиеметичен ефект на домперидон открива в облекчаване на повръщане, предизвикано от стимулиране на хеморе-цепторите задейства зони, разположени извън кръвно-мозъчната бариера, такива агенти като апоморфин, Hydergine, морфин, L-допа.

Домперидон е без централен ефект, тъй като тя е незначителна мярка прониква през кръвно-мозъчната бариера. Въпреки това, това лекарство стимулира отделянето на пролактин от хипофизната жлеза, докато той не влияе на синтеза на алдостерон.

Фармакокинетика. Домперидон се абсорбира бързо след перорален прием. Намалена стомашната киселинност намалява абсорбцията на домперидон. Максималната концентрация се достига след около 1 час плазма. Ниска бионаличност на домперидон (15%) след орално приемане поради екстензивен метаболизъм в чревната стена и черния дроб. За орално домперидон приемане не koumouliruet и индуцира техния метаболизъм: максималната плазмена ниво след 90 минути (21 нг / мл) след две седмици от перорален прием на 30 мг на ден е почти толкова от как след първата доза (18 нг / мл) с изключение на мозъка, когато концентрацията му е малка, и в майчиното мляко, където концентрацията на домперидон 4 пъти по-ниска от съответната плазмена концентрация. Домперидон е 91-93% с плазмените протеини.

Метаболизма в черния дроб на самата домперидон включва окислителна хидроксилиране и N-dezalkirovaniya. ин витро изследване на метаболизма с диагностични инхибитори разкри, че CYP3A4 е основната форма на Р450 на цитохроми, които са привлечени от N-dezalkirovaniya, докато CYP2E1 и CYP3A4 са привлечени от ароматно хидроксилиране домперидон. Метаболитни продукти домперидон, включващи тези два механизма е gidroksidomperidon и 2, 3-дихидро-2-оксо-1-п-бензимидазол-1-пропионова киселина. Екскрецията в урината и изпражненията са, съответно, 31% и 66%. плазмен полуживот период след прилагане на еднократна доза е 7-9 часа при здрави хора, но продължава при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. Екскреция на лекарството в немодифициран състояние е много малък (10% от изпражненията и около 1% в урината).

Показания.

Хронична диспепсия (сложни диспептични симптоми често свързани със забавено изпразване на стомаха, езофагиален рефлукс, езофагит): чувство за тежест, коремна стомаха, болка в епигастриума площ- оригване, meteorizm- гадене, киселини rvota- с обратен хладник в продължение на стомашно съдържимо в устата или без изоставен.

Остра диспепсия: гадене и повръщане функционален, органични, инфекциозен или диетична произход и причинено от радиация или лекарствена терапия. Motinorm може да се използва за профилактика на стомашно-чревни симптоми, които се появяват при получаване антипаркинсонови лекарства (като L-допа, бромокриптин).

Методът на използване и дозата.

Възрастни и юноши (12 години с тегло 35 кг или повече) с хронична диспепсия Motinorm назначават 10 мг (1 таблетка) 3 пъти на ден и, ако е необходимо, преди лягане. При недостатъчна ефективност на споменатата доза лечение може да бъде увеличена от 2 пъти.

При остър диспепсия прилага 20 мг (2 таблетки) 3 - 4 пъти дневно.

Хапчета се препоръчва да вземат 15 - 30 минути преди хранене.

Максималната дневна доза - 80 мг.

При нужда бъбречна недостатъчност за намаляване на честотата на приема на лекарството (вж. "използване функции").

Средната продължителност на първичния курс на лечение - 4 седмици. След това, трябва да се оцени състоянието на пациента и да се определи необходимостта от по-нататъшно използване на лекарството.

страничен ефект. Общата честота на нежелани реакции, когато се прилагат орално Motinorma е не повече от 7%. Има спазми на червата, екстрапирамидни нарушения договаряне (редки при деца, необичайна редки при възрастни), които изчезват след преустановяване приема на лекарството. Тъй хипофизата се намира на кръвно-мозъчната бариера, Motinorm може да доведе до повишени нива на пролактина в плазмата, което в редки случаи стимулира галакторея, гинекомастия. Тези странични ефекти са доза-зависими и най-вече тествани след намаляване на дозата или прекратяване на лечението. Въпреки това, в разстройства или кръвно-мозъчната бариера на неговата незрялост (например деца) може да не изключват наличието на неврологични странични ефекти.

В много редки случаи на алергични реакции като кожни обриви, уртикария.

Противопоказания.

Създадена свръхчувствителност към лекарството.

Случаи стимулиране на двигателната активност на стомашно-чревния тракт може да бъде опасно, като стомашно-чревно кървене, перфорация или механично запушване.

Пациенти с prolaktinsekretornoy хипофизен тумор (пролактином).

Предозиране.

Симптоми: сънливост, дезориентация и екстрапирамидни нарушения, особено при деца.

Лечение: на специфичен антидот в случай на предозиране не съществува. Препоръчителна стомашна промивка, като се използва активен въглен и внимателно лекарско наблюдение. Симптомите обикновено изчезват в рамките на 24 часа.

С развитието на екстрапирамидални реакции може да се използва с антихистамини или антихолинергично антипаркинсоново средство.

Видео: ужасяващи истории през нощта - в гробището

Особености на употреба.

Таблетките съдържат лактоза. Те могат да бъдат подходящи за пациенти с лактоза или галактоза nepernosimostyu или в нарушение на абсорбция на глюкоза или галактоза.

Видео: Perdozh смешно, един куп от звуци

Употреба при чернодробни заболявания: като се вземат предвид високите нива на домперидон метаболизъм в черния дроб, не трябва да се предписва лекарството при пациенти с чернодробна недостатъчност.

Употреба при бъбречно заболяване: при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (серумен креатинин > 6 мг / 100 мл, т.е. > 0, 6 ммол / л) елиминационен полуживот се увеличава с домперидон 7, 4 до 20, за осем часа, но нивата на лекарството в плазмата бяха по-ниски, отколкото в здрави доброволци. Тъй като малък процент от лекарството се екскретира от бъбреците в непроменена форма, единична доза от лекарството може да не бъде подложен на корекция. Въпреки това, с продължителна употреба на домперидон с пациенти с бъбречна недостатъчност, честотата на приложение трябва да се намали до 1 - 2 пъти на ден, в зависимост от тежестта на бъбречните функции. За такива пациенти трябва да се установи редовен мониторинг.

Внимание за диабетици: 1 таблетка съдържа по-малко от 0, 01 въглехидрат промяна единици.

Бременност и кърмене.

Тъй като информацията за използването на домперидонови бременни жени е ограничен, домперидон може да се прилага по време на бременност, само ако очакваната полза за майката надхвърля риска за плода.

При прилагането на домперидон общо екскреция на лекарството с препоръчителната максимална доза за кърмата е по-малко от 7 микрограма на ден. Файл, или дозата е вредно за бебето. Като се има предвид това, кърменето по време на лечението трябва да се прекрати.

Педиатрия.

Деца под 12 годишна възраст, с телесно тегло по-малко от 35 кг са дадени, където е подходящо, лекарствени средства, които имат други форми на това съобщение вещество.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.

Motinorm в терапевтични дози не влияят на скоростта на моторните реакции.

Взаимодействие с други лекарства. Активирането Motinorma ефекти са неутрализирани, а приемните антихолинергици на.

Не приемайте антиацидни антисекреторни лекарства с Motinormom, защото те намаляват бионаличността след перорално приложение.

Основният метаболитен път на трансформация домперидон - чрез цитохром Р450 3А4. Резултатите от ин витро изследвания дават възможност да признаем, че, когато се използва заедно с други лекарства, повечето от които инхибират тези ензими, може да увеличи нивата на домперидон в плазмата.

Примерите за инхибитори на цитохром Р450 3А4 включват лекарства:

противогъбични азол;

макролидни антибиотици;

HIV протеазни инхибитори;

нефазодон.

Теоретично, тъй като има Motinorm gasrokineticheskoe ефект, е трябвало да повлияе абсорбцията на орални препарати, които се вземат едновременно, включително препарати, в които освобождаването на активното вещество бавно, или лекарства, с ентерично покритие. Въпреки това, пациентите, които получават стабилно дигоксин или парацетамол, едновременната употреба на домперидон не оказва влияние на нивото на тези лекарства в кръвта.

Motinorm може да се комбинира с:

невролептици, действието на който тя укрепва;

допаминергични агонисти (бромокриптин, L-допа), нежеланите периферни действия са такива, разстройство, гадене, повръщане, той потиска основните свойства без неутрализация.

Правила и условия на съхранение. Лекарството трябва да се съхранява в обсега на деца, на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 4 години.