FOSAMAX

FOSAMAX (Fosamax)

Международни и химическо наименование: алендронова киселина (4-амино-1-gidroksibutilidin) bifosfonievoy киселина, натриева сол трихидрат;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките бяло или бяло-сив цвят, овални, гравирана с кодовия номер "936" от една страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 10 мг натриев алендронат;

Други съставки: микрокристална целулоза, безводна лактоза, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, карнаубски восък.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Средства, които действат върху костната структура и минерализация. ATS M05VA04 код.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Видео: Fosamax (алендронова киселина) / Fosamax

Бисфосфонатите са синтетични аналози на пирофосфат които се свързват с хидроксиапатит кост. FOSAMAX (натриев алендронат, MSD) е бисфосфонат, който действа като мощен специфичен инхибитор на костната резорбция, което се извършва чрез остеокласти.

Така получаването няма пряко влияние върху процеса на образуване на кости.

Видео: Как за лечение на остеопороза?

Остеопорозата при жени в менопауза

Дневно орално приложение на алендронат при жени в постменопауза доведе до биохимични промени, които са посочени по дозо-зависимо инхибиране на костната резорбция, включително намаляване на калциеви и колагенови разграждане костни маркери в урината (като хидроксипролин и кръстосано dioksipiridinolin N-телопептид на тип 1 колаген). Тези биохимичните параметри връщат на нивата, наблюдавани преди началото на терапията, независимо от дългосрочно запазване на алендронат в скелета.

При проучвания за лечение на остеопороза в основата на използването на FOSAMAX 10 мг дневно нива на образуване на кост маркери като серум osteokaltsitonin и алкална фосфатаза намалява и достига плато след 6 - 12 месеца на лечение. Нивото на костно ремоделиране ще достигне ново стабилизиране на състоянието, въпреки нарастващия брой на нарастване на общия размер на алендронат, съдържаща се в костта.

Тъй като инхибиране на костната резорбция по време на лечението също бяха наблюдавани FOSAMAX асимптоматични намаляване нивата на калций и фосфат в серума. В дългосрочни проучвания, един месец след началото на приемане FOSAMAX нива 10 мг калций наблюдава намаление с около 2% фосфат - 4-6%. Понижаващите се нива на фосфати може да покаже не само положителен баланс минерал кост по време на приема FOSAMAX, а също и отпадане на бъбречната реабсорбция фосфат.

Остеопороза при мъжете

Остеопорозата е по-рядко срещан при мъжете, отколкото при жените след менопаузата, въпреки че значителна част от остеопорозни фрактури възникне при мъжете. Разпространението на гръбначните изкривявания е сходна при мъже и жени.

глюкокортикоид-индуцирана остеопороза

Устойчиви използване на глюкокортикоиди често се свързва с развитието на остеопороза и получените фрактури (особено на гръбначния стълб, бедрото и ребрата). Те се наблюдава при мъже и жени от всички възрастови групи.

Фармакокинетика.

абсорбция

Оралната бионаличност на алендронат става 0, 64% за жените и 0, 6% при мъжете за дози от 5 до 70 мг, когато се приема на празен стомах след сън през нощта в два часа преди стандартизирана закуска. Бионаличността намалява идентични (около 40%), когато като алендронат за час и половина преди стандартна закуска. Бионаличността е много малък, когато са приемали алендронат по време или до два часа след стандартизирана закуска. Прием на алендронат с кафе или портокалов сок намалява бионаличността с около 60%.

При здрави индивиди, перорално преднизон (20 мг три пъти дневно в продължение на пет дни) не води до клинично значими промени в бионаличността на алендронат (средно увеличение в диапазона от - 20 до 44%).

разпределение

Концентрациите на алендронат в плазмата след орално приложение на терапевтична доза е твърде малък, за да се определи аналитичният (по-малко от 5 нг / мл). Нивото на свързване с плазмени протеини е приблизително 78%.

отстраняване

Времето на полуживот при хора не е повече от 10 години, което показва освобождаването на алендронат от костната тъкан.

Характерна особеност на пациенти

Предклиничните изследвания показват, че някои от лекарство, което не е отложен в костите, бързо се екскретира в урината. Няма клинични данни (само на данни от експерименти с животни е разрешен), че елиминирането на алендронат бъбрек ще бъде намалена при пациенти с нарушена бъбречна функция (вж. "Начин на употреба и администрация").

Показания за употреба.

Лечение и профилактика на остеопорозата при жени в постменопауза за предотвратяване на фрактури, включително бедрени фрактури и гръбначни фрактури компресия.

Лечение на остеопороза при мъже, за да се предотврати фрактури.

Лечение и профилактика на остеопороза, причинена от глюкокортикоиди, както мъже и жени.

Методът на използване и дозата. Fosamax е необходимо да се вземат най-малко половин час преди първата доза от храна, течности или лекарства, изцеден само обикновена вода. Други напитки (включително минерална вода), храни и някои лекарства могат да намалят абсорбцията на FOSAMAX (вж. "Взаимодействие с други хорове").

За да се улесни доставянето в стомаха и по този начин, намаляване на хранопровода дразнене FOSAMAX трябва да се приема само след сутрешно повишаване с пълна чаша вода. След това пациентите не трябва да отиват за най-малко 30 минути и до първия прием на храна. FOSAMAX не трябва да се приема преди лягане или преди възхода сутрин. Nepodderzhanie тези инструкции може да увеличи риска от нежелани реакции от страна на хранопровода.

Пациентите трябва да приемат добавка калций и витамин D, ако доставката на тези вещества в храните, не е достатъчно. За пациенти в напреднала възраст и пациенти с лека и умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс от 35 до 60 мл / мин) доза е необходима промяна. Поради липса на данни, Fosamax не се препоръчва, когато по-тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 35 мл / мин).

Лечение на остеопороза при жени в менопауза и при мъжете

Препоръчителна доза: Една таблетка от 10 мг веднъж на ден.

Профилактика на остеопороза при жени в менопауза

Препоръчителна доза препарат: 5 мг веднъж дневно.

Лечение и профилактика на остеопороза, причинена от глюкокортикоиди, както мъжете и жените

Препоръчителна форма на дозиране е 5 мг веднъж дневно. Жените след менопауза, които не приемат естроген, се препоръчва доза от 10 мг веднъж на ден.

Странични действия.

клинични проучвания

В клинични проучвания, Fosamax обикновено се понася добре. В проучвания в продължение на 5 години, странични ефекти обикновено са леки и обикновено не са изисквали прекратяване на лечението.

лечение на остеопороза

жените след менопауза

В многоцентрово, плацебо-контролирани проучвания и практически identicheskoy постановка профили общата безопасност на FOSAMAX 10 мг дневно и плацебо бяха сходни. Той докладва за такива нежелани реакции от горния стомашно-чревния тракт, които могат евентуално или мелодично са свързани с използването на това лекарство в =>1% от пациентите, които са получили FOSAMAX 10 мг на ден и са наблюдавани по-често в сравнение с пациентите, които са получавали плацебо: коремна болка (FOSAMAX - 6, 6% в сравнение с плацебо - 4, 8%), диспепсия (съответно 3, 6 и 3%, 5%), езофагеални язви (1,5% и 0,0%), дисфагия (1.0% и 0.0%) и подуване на корема (0 и 1,0%, 8%).

Понякога има обрив и зачервяване.

Разширението на две години (4-и и 5-години лечение) на тези проучвания общия профил на безопасност FOSAMAX 10 мг на ден е самостоятелно като за triletnego период с плацебо контрол. Освен това, на пациентите, при които FOSAMAX 10 мг на ден отменена от нежелани събития, е същото като в продължение на три години на изследването.

хора

В двугодишно плацебо-контролирано проучване, двоен-сляпо, мултицентрово профил на безопасност на FOSAMAX 10 мг на ден в 146 мъже беше толкова себе си, както при жени в менопауза.

Обмен с естроген / хормонална заместителна терапия

В две проучвания (с продължителност една и две години), включващи жени след менопауза с остеопороза (по принцип, п = 853), безопасността и поносимостта на FOSAMAX 10 мг веднъж дневно в комбинация с естроген ± прогестин (п = 354) не се различава от подобни параметри при разделно приложение на първия и втория видове лечение.

Лечение и профилактика на остеопороза, предизвикана от глюкокортикоиди

Две едногодишни, двойно-слепи, мултицентрово проучване с плацебо контрол FOSAMAX общата безопасност и поносимост профил при 5 и 10 мг на ден при пациенти, получаващи лечение с глюкокортикоиди, такива като цяло се както в групата на плацебо. Изследователите са докладвали за подобни нежелани реакции, които вероятно или със сигурност може да са свързани с приема на това лекарство =>1% от пациентите, които са приемали FOSAMAX на 5 или 10 мг на ден и са наблюдавани по-често в сравнение с пациентите, които са получавали плацебо: коремна болка (Fosamax 10 мг - 3.2% - FOSAMAX 5 мг - 1, 9% - плацебо - 0,0%), киселина регургитация (съответно 2, 5%, 1 9%, и 1, 3%), запек (1, 3%, 0 6% и 0,0%), мелена (1, 3 %, 0,0% и 0,0%) и гадене (0, 6% 1, 2 и 0%, 6%).

В общата безопасност и поносимост при пациенти с остеопороза, индуцирана от глюкокортикоид, които са получили терапия за още една година и двете проучвания не се различават от подобни параметри в рамките на първата година.

Пост-маркетингови данни

След подаване на лекарството на пазара са докладвали за такива странични реакции:

Организмът като цяло: реакции на свръхчувствителност, включително уртикария и от време на време ангиоедем. Както и при прилагането на бисфосфонатите, при прилагането на FOSAMAX информирани за преходни същите симптоми като с изтеглянето в острата фаза (миалгия, неразположение и рядко - треска), обикновено - в началото на лечението. Рядко се появява симптоматична хипокалциемия, обикновено в присъствието на допринасящи държави.

Стомашно-чревен тракт: гадене, повръщане, езофагит, ерозия на хранопровода и орофаринкса, по-рядко - язва на стомаха и дванадесетопръстника, а в някои случаи - тежки и сложни, въпреки че причинната връзка с лекарството не е инсталиран (вж. "Метод доза и доза").

Кожа: обрив (понякога с чувствителност към светлина), сърбеж, рядко - тежки кожни реакции, включително синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза.

Специални случаи: понякога - увеит, склерит или еписклеритис.

Лабораторни находки

В многоцентрово двойно-сляпо контролирано проучване при асимптоматични, мек и минаваща намаляване на калций и фосфат в серума наблюдавани съответно при около 18 и 10% от пациентите, приемащи Fosamax, и около 12%, и 3 пациенти, които са получили плацебо. Въпреки това, за намаляване на съдържанието на честота на калций в серума на <8, 0 мг /дл (2, 0 мМ) и фосфатов до <=2, 0 мг Р/дл (0, 65 мМ) в обоих группах была одинаковой.

Противопоказания.

Хранопровода, които забавят изпразването, като стеснение или ахалазия.

Невъзможност да се стои изправено или седнало положение в продължение на поне 30 минути.

Свръхчувствителност към някоя от съставките на това лекарство.

Хипокалциемия.

Предозиране. Специфична информация по отношение на лечението при предозиране FOSAMAX не. Перорално предозиране може да причини хипокалцемия, хипофосфатемия и нежелани реакции на горния стомашно-чревен тракт. За свързване на алендроната нужда да се използва мляко или антиациди. Като се има предвид риска от дразнене на хранопровода, повръщане никога не трябва да се нарича, и пациентът трябва да остане напълно изправено положение.

Особености на употреба. FOSAMAX, както и други бифосфонати, може да предизвика локално дразнене на горната част на стомашно-чревния тракт.

Пациенти, които са получили лечение FOSAMAX наблюдавани нежелани реакции от хранопровода, като езофагит, езофагеална язва, ерозия на хранопровода, които от време на време, придружено от стеноза на хранопровода. В някои случаи те са били тежки и изискват хоспитализация. С оглед на това, лекарите трябва да бъдат изключително бдителни за всякакви признаци и симптоми, които показват възможна реакция от страна на хранопровода, и пациентите трябва да бъдат предупредени за нуждата да спрете приема на FOSAMAX и потърсете медицинска помощ в случай на тях дисфагия, болка при преглъщане или гърдите , появата или засилването на усещане за парене.

Рискът от тежки нежелани реакции от страна на хранопровода, мелодично по-висока при пациенти, които се намират при получаване FOSAMAX и / или които не могат да пият пълна чаша вода и / или продължават да приемат FOSAMAX след появата на симптоми, които показват езофагеална дразнене. Поради това е много важно, че пациентът е получил и разбрал пълните указания от администрацията на лекарството (вж. "Начин на употреба и администрация").

Като се има предвид възможното влияние FOSAMAX дразни лигавицата на горния стомашно-чревния тракт, и влошаване на основното заболяване, FOSAMAX трябва да се използва с внимание при пациенти с обостряне на горния стомашно-чревния тракт, като дисфагия, хранопровода болест, гастрит, дуоденит, или язва.

Пациентите не трябва да дъвчат или смучат таблетката чрез възможността на язви на орофаринкса. Пациентите трябва да бъдат предупредени да не особено получаване FOSAMAX преди лягане или преди ставане от леглото. Пациентите трябва да знаят, че nepodderzhanie тези инструкции може да увеличи риска от езофагеални заболявания. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че те трябва да спре приема FOSAMAX и се консултирайте с лекар, в случай на симптоми на заболяване на хранопровода (като трудност или болка при преглъщане, болка в гърдите, поява или влошаване на изгаряне).

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че ако случайно пропуснете доза от лекарството веднъж седмично трябва да вземат една таблетка на следващата сутрин. Не приемайте две таблетки в един ден, но за в бъдеще ние трябва да продължим да вземете една таблетка на един ден от седмицата, която бе избрана за приемане на началото на лечението.

Fosamax не се препоръчва за пациенти с креатининов клирънс под 35 мл / мин (вж. "Начин на употреба и администрация").

Необходимо е да се вземат предвид и други причини за остеопороза, различни от естрогенен дефицит, възраст и употреба на глюкокортикоиди.

Преди започване на лечението трябва да бъде компенсиран FOSAMAX хипокалциемия (вж. "Противопоказания"). Други нарушения на минералния метаболизъм (като липса на витамин D) трябва да бъдат елиминирани. При пациенти с тези условия по време на лечението с FOSAMAX следва да наблюдава серумен калций и симптоми на хипокалцемия. Като се има предвид, че FOSAMAX увеличава съдържанието на минерали в костите, може да има леко асимптоматични спад в нивото на калций и фосфат в серума, особено при пациенти с костни заболявания с болест на Paget, в които метаболитните процеси в костите са значително повишени преди лечението и при пациенти, които получават с глюкокортикоиди, при които усвояването на калций може да бъде намалено.

Осигуряване на крайния прием на калций и витамин D в организма е особено важно при пациенти с костни заболявания и болест на Пейжет при пациенти, които получават глюкокортикоид.

бременност

Действие FOSAMAX при бременни жени не са учили, така че не трябва да ги предписва.

кърмене

Действие FOSAMAX при жени, които кърмят, не са учили, така че не трябва да ги предписва.

Употреба при педиатрия

Действие FOSAMAX при деца не са проучени, така че не трябва да ги предписва.

Използването за лечение на пациенти в напреднала възраст

В клинични проучвания, се наблюдава разликите възраст между профила на ефикасността и безопасността на FOSAMAX.

Взаимодействието с други лекарства. Ако едновременно приемане калциеви добавки, антиациди и други перорални лекарства могат да инхибират абсорбцията FOSAMAX. Поради това, пациентите не трябва да имат най-малко половин час след приема на FOSAMAX да предприеме всякакви други устно наркотици.

Не се очакват други клинично значими взаимодействия с други лекарства.

Видео: Какво е остеопороза

Споделяне на хормоно-заместителна терапия (ХЗТ) (естроген ± прогестин) и FOSAMAX е проучен в две клинични проучвания с продължителност една и две години с участието на жени в менопауза пациентите с остеопороза. Комбинирано използване на FOSAMAX и HRT доведе до голямо увеличение на костната маса и значително намаляване на костната резорбция, в сравнение с използване на първа или друга обработка отделно. При тези проучвания, безопасността и поносимостта на параметрите на комбинирано лечение отговарят на същите характеристики, когато отделен прилагането на тези процедури (вж. "страничен ефект", Клинични изследвания, споделяне с естроген / хормоно-заместителна терапия).

Специални проучвания на взаимодействия с други лекарства не са извършени. FOSAMAX е бил използван при проучвания остеопороза при мъже, жени в менопауза, и тези, които вземат глюкокортикоиди на фона на по-широк кръг от често прилаганите лекарства, които не причиняват появата на клинични признаци на нежелани взаимодействия.

Условия и срокове. Се съхранява при температура от 15-30 ° С на сухо място, защитен от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.

Не можете да използвате лекарството след срока на годност отбелязан върху опаковката.