Капсули forkan

капсули forkan (Forcan капсула)

Общи характеристики:

Международната име: флуконазол;

Основните физико-химични свойства:

Капсулите от 50 мг - твърда желатинова капсула размер "2"- съдържанието на капсули - бял аморфен прах;

капсули 150 мг - твърда желатинова капсула размер "1"- съдържанието на капсули - бял аморфен прах.

200 мг капсули - размер твърди желатинови капсули "0"- съдържанието на капсули - бял аморфен прах.

Състав. Всяка твърда желатинова капсула съдържа 50,150 съответно и 200 мг флуконазол.

други съставки: лактоза, нишесте, натриев лаурил сулфат, колоиден силициев диоксид, талк.

Форма на освобождаването на лекарството. Твърдите капсули за орално приложение.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства. АТС код J02AS01.

Фармакологични свойства. Фармакодинамика.

Флуконазол - представител на класа на триазолови противогъбични средства, е Mogutnov селективен инхибитор на синтеза на стероли в гъбични клетки. Лекарството е ефективен в опортюнистични гъбични инфекции, включително причинена от Candida SPP., Sryptococcus peoformans, Misrosporum SPP. Флуконазол също показват активност при модели на ендемични микози, включително инфекции, причинени от Viastomyces dermatidis, Sossudіodes immitis, и Nіstoplasta sarsulatum.

Фармакокинетика.

След получаване на вътрешната флуконазол се абсорбира добре, ниво на концентрация в плазмата (и относителната бионаличност) надвишава 90% от нивото на флуконазол концентрация в плазмата, когато се прилага vnutriovennom. Прием forkan едновременно с храна не оказва влияние върху абсорбцията на лекарството.

плазмената концентрация достига своя връх след 0,5-1,5 часа след приложението, полуживот на флуконазол е приблизително 30 часа. Плазмените концентрации са право пропорционални на дозата. 90%, еквивалентни концентрации ниво постигнати 4-5 дни лекарствено лечение (при приемане на един път / ден). Администрирането натоварваща доза (първи ден), което е 2 пъти нормалната дневна доза, достига до друго ниво на ден, което съответства на 90% от еквивалентна концентрация. Обемът на разпределение е подходящ за общата концентрация на вода в тялото. Свързването с плазмените протеини е 11-12%.

Флуконазол прониква добре във всички телесни течности. концентрации на лекарството в слюнката и храчки подобен на нивото в плазмата. Пациенти гъбични менингит флуконазол съединение в цереброспиналната течност достига 80% от ниво в плазмата. В роговия слой, епидермиса, кожата и пот течността се постигат високи концентрации, които надвишават серум. Флуконазол се показва в бъбреците: приблизително 80% от приложената доза се екскретира в урината непроменен. Флуконазол клирънс е правопропорционален на креатининовия клирънс. Флуконазол метаболити са идентифицирани в периферната кръв.

Показания за употреба:

- криптококоза, включително криптококов менингит и други локализации на тази инфекция (включително белите дробове, кожата) при пациенти с нормална имунна реакция и при пациенти с различни форми на имуносупресия (включително пациенти със СПИН, трансплантация на органи ) - лекарството може да се използва като лекарство поддръжка лечение за предотвратяване на криптококов инфекция при пациенти със СПИН на:

- генерализирана кандидоза включително кандидемия, дисеминирана кандидоза и други форми на инвазивни инфекции Candida (коремни инфекции, ендокарда, очите, дихателната и пикочните пътища). Лечението може да бъде проведено при пациенти със злокачествени тумори, пациенти в интензивно отделение, пациенти, които са лекувани с цитостатично или имуносупресивна терапия, както и наличието на други фактори, които водят до развитието на кандидоза;

- лигавицата кандидоза, включително устната кухина и фаринкса, хранопровода, неинвазивна бронхопулмонална кандидоза, кандидурия, кандидоза на кожата и лигавиците, и атрофичен орална кандидоза, свързани с носенето протези (лечение може да бъде проведено при пациенти с нормална или намалена функция на имунитет) - предотвратяване на рецидив на орофарингеална кандидоза в СПИН;

- генитален кандидоза: вагинална кандидоза (остра и хронична повтарящи), профилактична употреба за намаляване честотата на пристъпите вагинална кандидоза (3 или повече епизоди на час) - кандида баланит;

- предотвратяване на гъбични инфекции при пациенти със злокачествени тумори, които са наклонени в такива инфекции в резултат от химиотерапия, или лъчева терапия цитостатици:

- гъбични инфекции на кожата, включително кел педис, орган, слабините: vysevkopodobny лишей, онихомикоза, кандидоза на кожата;

- дълбоки ендемични микози, включително кокцидиоидомикоза паракокцидиомикоза, споротрихоза и хистоплазмоза при пациенти с нормални имунни системи.

Методът на използване и дозата.

Възрастни с криптококов менингит и криптококовите инфекции, другите места на първия ден обикновено се прилагат 400 мг forkan, и след това да продължат лечението при доза от 200-400 мг 1 път / ден.

Продължителност на лечението за криптококовите инфекции зависи от клиничната ефикасност, потвърдено от изследване микоцидна: в криптококов менингит обикновено е да продължи поне 6-8 седмици.

За предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН след завършване на пълния курс на първично лечение, флуконазол се прилага в доза от 200 мг / ден в продължение на дълъг период от време.

Когато кандидемията, разпространена кандидоза и други инвазивни Candida инфекции обикновено дозата е 400 мг в първия ден, а след това - 200 мг. Когато достатъчна клинична ефикасност на дозата може да бъде увеличена до 400 мг / ден. Продължителността на лечението зависи от клиничната ефективност.

Когато орофарингеална често се предписват лекарство от 50-100 мг 1 път / sutki- продължителност на лечението - 7-14 дни. Ако е необходимо, пациенти с подчертано имунитет лечение намаляване могат да бъдат по-трайни.

Ако атрофичен орална кандидоза, свързани с носенето протези обикновено се прилага флуконазол при 50 мг 1 път / ден за 14 дни във връзка с местните антисептични средства за лечение на протеза.

В други локализации кандидоза (с изключение на генитално кандидоза), като езофагит, неинвазивен бронхо лезия, кандидурия, кандидоза на кожата и лигавиците, и т.н., ефективната доза обикновено е 50-100 мг / ден, когато продължителността на лечението 14-30 дни , За да се предотврати повторна поява на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН след пълния курс на лекарствена терапия първичен може да бъде определен от 150 мг 1 път на седмица.

Когато вагинална кандидоза, флуконазол получаване на единична орална доза от 150 мг. За да се намали честотата на пристъпите вагинална кандидоза препарат могат да се използват в доза от 1 150 мг веднъж месечно. Продължителността на лечението се определя индивидуално варира от 4 до 12 месеца. Някои пациенти може да се нуждаят от по-честа употреба. Когато баланит причинени Sapdida, флуконазол прилага веднъж при доза от 150 мг орално.

За предотвратяване на кандидоза доза, която се препоръчва е 50-400 мг 1 пъти / ден, в зависимост от степента на риска от гъбична инфекция. Когато е налице висок риск от системна инфекция, например, пациенти с тежка или продължителна неутропения, препоръчваната доза е 400 мг 1 път / ден. Флуконазол се прилага в продължение на няколко дни преди очакваната поява на неутропения: след увеличаване на броя на неутрофилите повече от 1000 / мм³ Третирането продължава в продължение на 7 дни.

Когато кожни микози, микози включително краката, слабините на кожата и кожата кандидоза доза, се препоръчва да се 150 мг 1 път на седмица или 50 мг 1 път / ден. Продължителността на лечението в обикновени случаи е 2-4 седмици, но с микоза може да изисква продължително лечение (до 6 седмици).

Когато се препоръчва питириазис лишей доза е 300 мг 1 път на седмица за 2 седмици. Някои пациенти се изисква трета доза до 300 мг на седмица ВТО а в някои случаи бяха установени достатъчно еднократна доза от 300-400 мг. Една алтернативна схема е да се използва лекарствено лечение за 1 до 50 мг веднъж / ден в продължение на 2-4 седмици. В онихомикоза доза, се препоръчва да се 150 мг 1 път на седмица. Лечението трябва да продължи до замяната на инфектираната (незаразен нокти покълване). За повторно растежа на ноктите на пръстите на ръцете и краката, обикновено се нуждаят 3-6 месеца и 6-12 месеца, съответно. Когато дълбоко ендемична микоза може да изисква употребата на наркотика в доза от 200-400 мг / ден в продължение на 2 години. Продължителността на лечението се определя индивидуално: тя може да бъде 11-24 месеца с кокцидиоидомикоза: 2-17 месеца- когато паракокцидиомикоза: 1-16 месеца с споротрихоза и 3-17 месеца с хистоплазмоза.

При децата, както в случая на подобни инфекции при възрастни, продължителността на лечението зависи от клиничния и микологичен ефект. При деца лекарството не трябва да се използва в дневна доза, която се използва надвишава определения за възрастни. Лекарството се използва ежедневно 1 пъти / ден. при кандидос лигавицата доза от флуконазол, която се препоръчва е 3 мг / кг / ден. На първия ден може да се прилага натоварваща доза от 6 мг / кг до по-бързо постигане на същата постоянна концентрация.

За лечението на кандидоза и криптококов доза gvneralizovannogo инфекция, която се препоръчва е 6-12 мг / кг / ден в зависимост от тежестта на заболяването.

За предотвратяване на гъбични инфекции при деца имунокомпрометирани, при които рискът от инфекция, свързана с неутропения, който се развива в резултат на цитотоксична химиотерапия или лъчева терапия, лекарството се предписва на 3-12 мг / кг / ден, в зависимост от тежестта и продължителността на съхранението индуцирана неутропения.

Деца с увредена бъбречна функция дневната доза трябва да понижат (в повечето такава пропорция, както при възрастните), в съответствие с тежестта на бъбречна недостатъчност.

При кърмачета Флуконазол се показва бавно. В първите 2 седмици от живота на лекарството се прилага в самата доза (в мг / кг) като тази на по-големи деца, но с интервал от 72 часа. Деца на възраст 2-4 седмици същата доза, приложена на всеки 48 часа.

При пациенти в напреднала възраст, без бъбречни проблеми трябва да се придържат към общата доза на режима на наркотици. Пациенти с бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 50 мл / мин) за регулиране на режима на дозиране е както следва.

Използване на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция. Флуконазол получени главно в урината непроменен. За еднократно приемане на промяната му дозата не е необходимо. Когато повторното назначаване на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция трябва първо да въведете натоварваща доза от 50 мг до 400 мг на лекарството. Ако креатининов клирънс (СС) е по-голяма от 50 мл / мин - прилага нормална доза (100% от дозата се препоръчва). Когато CC от 11 до 50 мл / мин използваната доза, която е 50% от препоръчаната доза. Пациентите, които са редовно са на диализа, една доза се прилага след всяка хемодиализа.

Странични действия.

Стомашно-чревен тракт: често се наблюдава - гадене, коремна болка, диария, метеоризъм.

Дерматологични реакции: често - кожни обриви.

Централна нервна система: главоболие.

При някои пациенти, особено тези с болести като СПИН или злокачествени тумори, при лечение флуконазол може да се наблюдава промяна на параметрите на кръвта, черния дроб и бъбреците функции.

Може да има ексфолиативни кожни заболявания (синдром на Стивънс-Джонсън и токсин епидермална некролиза), припадъци, левкопения, тромбоцитопения и алопеция.

Известен течни анафилактични реакции, например при получаване на други азоли.

Противопоказания:

- едновременната употреба на терфенадин или астемизол;

- повишена чувствителност към лекарството или близки по структура до азолови съединения.

Особености на употреба.

Бременност и кърмене. Използването на лекарството при бременни жени не е подходящо, с изключение на тежки или животозастрашаващи форми на гъбични инфекции, ако предвидените в сила от потенциалния риск за плода. Флуконазол е в кърмата сама по себе си такава концентрация, както в плазмата, така че не се препоръчва назначаването му по време на кърмене.

Внимание по отношение на употребата. В някои случаи, заедно с използването на флуконазол в токсични промени в черния дроб, включително с фатален изход, най-вече при пациенти със сериозни подлежащи медицински състояния. В случай gepatotoksnyh ефекти, свързани с лечение с флуконазол, няма очевидна зависимост от общата доза dobuovoy, продължителност на лечението, пола на пациента и възраст. Флуконазол хепатотоксичност обикновено малка обърната: неговите признаци изчезнали след спиране на лечението. С появата на клинични признаци на увреждане на черния дроб, които могат да бъдат свързани с флуконазол терапия, лекарството трябва да бъде отменена.

болен СПИН са по-податливи на тежки кожни реакции на прилагането на много лекарства. В случаите, когато пациенти с повърхностна гъбична инфекция се развива обрив и то се приема, както е дефинирана свързано с поемането на флуконазол, лекарството трябва да бъде отменена. С появата на обриви при пациенти с инвазивни / системни гъбични инфекции, те трябва да се следи внимателно и флуконазол отмените промените външния вид или булозен мултиформен еритем. Необходимо да бъдат внимателни, докато рецепция с флуконазол цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или други лекарства, които се метаболизират от цитохром P₄₅₀.

Предозиране. В случай на предозиране симптоматично лечение (включително поддържащи мерки и стомашна промивка) може да се осъществи адекватен избор. Флуконазол се получава главно от урина, следователно форсирана диуреза може да ускори отделянето на лекарството. След 3 часа хемодиализа флуконазол концентрация се намалява с около 50% в плазмата.

Взаимодействието с други лекарства. При прилагане на флуконазол повишава варфарин протромбиново време (средно 12%). В тази връзка, трябва внимателно да следи за изпълнението на протромбиновото време при пациенти, приемащи лекарството в комбинация с кумаринови антикоагуланти. Флуконазол повишава плазмения полуживот на орални хипогликемични средства - сулфонилкуреи (hlorpropanid, глибенкламид, глипизид, толбутамид) при здрави хора. Споделяне на флуконазол с перорални хипогликемични средства при пациенти с диабет е позволено, но лекарят трябва да има предвид възможността за хипогликемия.

Едновременното използване флуконазол и фенитоин може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на фенитоин в клинично значима степен. Следователно, когато трябва да се споделят тези лекарства трябва да се наблюдава концентрация на фенитоин коригира дозата за подпомагане на лекарствени нива в рамките на терапевтичния обхват.

Комбинация с рифампицин да доведе до намаляване на AUC с 25% и намаляване на времето на полуживот на флуконазол от плазма с 20%. Поради това, пациентите, които получават едновременно rifamgoschin, дозата на флуконазол е препоръчително да се увеличи.

Препоръчително е да се контролира концентрацията на кръвта на циклоспорин при пациенти, които получават флуконазол, защото използването на флуконазол и циклоспорин при пациенти с имплантирано бъбреците, приложение на флуконазол резултати 200 мг / дневно при бавно повишаване на плазмената концентрация на циклоспорин.

Пациентите, които получават висока доза теофилин присъства или в които вероятността от теофилин токсичност, трябва да се следи за ранно определяне на теофилин симптоми предозиране поради прилагане на флуконазол резултат в по-ниска степен среден плазмен клирънс на теофилин.

При едновременно приложение на флуконазол и цизаприд описано случаи нежелани реакции на сърцето, включително пароксизмална вентрикуларна тахикардия (торсадовите точки).

Има съобщения за взаимодействието на флуконазол и рифабутин, което е съпроводено с увеличаване на серумните нива на последния. При едновременно приложение на флуконазол и рифабутин случаи увеит са описани. Трябва внимателно да следят пациентите едновременно получават рифабутин и флуконазол.

При едновременно приложение на флуконазол и такролимус нефротоксичност описано случаи е необходимо да се следи внимателно пациенти едновременно получават takroimus и флуконазол.

Пациенти, които са комбинация от флуконазол и зидовудин наблюдавани повишени концентрации на зидовудин, което е причинено от намаляване на превръщането на последните в основен неговия метаболит, така че се очаква увеличаване на страничните ефекти на зидовудин.

Правила и условия на съхранение.

Да се ​​съхранява при температура до 30 ° С, в обсега на деца.

От година.

Да не се използва след срока на годност отбелязан върху опаковката.

Опаковка.

Капсулите от 50 мг - в кутия 4 капсули в лентата.

Капсули 150 мг - в кутия 1 капсула лента.

Капсули 200 мг - в картонени 4 капсули в лентата.

Условия за доставка.