Diflucan инфузионен разтвор

Diflucan инфузионен разтвор (Solutio Diflucan про infusionibus)

Активно вещество: flukonazol- 1 мл разтвор съдържа 2 мг на флуконазол;

Други компоненти: натриев хлорид за парентерално приложение, вода за инжектиране.

Дозираната форма. Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно приложение, триазолови производни. АТС код J02A C01.

Клинични характеристики.

Криптококоза, включително криптококов менингит и инфекции на други места (например, бял дроб, кожа). Лечение на превозвачи и болни от СПИН, трансплантирани пациенти, както и други пациенти, които приемат имуносупресивна терапия.

Флуконазол може да се използва като поддържаща терапия за предотвратяване на рецидиви на криптококоза при пациенти със СПИН.

Общата кандидоза включително кандидемия, дисеминирана кандидоза и други форми на инвазивни инфекции Candida (коремна лезия, ендокарда, очите, и mochevydelyayuschih дихателни пътища). Лечение на пациенти със злокачествени заболявания, които са в интензивно отделение и се получава цитостатично и имуносупресивна терапия или са повлияни от други фактори, което ги прави по-податливи на кандидоза.

Кандидоза на лигавиците: поражението на орофаринкса, хранопровода, неинвазивна бронхопулмонална инфекция, кандидурия, кожно-лигавични и хроничен атрофичен кандидоза (кандидоза, причинени от протеза). Лечение на пациенти, носители и СПИН. Като лекарствена безопасност на рецидив при орофарингеална при пациенти със СПИН.

Гениталните кандидоза, вагинална кандидоза, включително, остра или повтарящи се и кандида баланит. Профилактична употреба, за да се намали честотата на пристъпите вагинална кандидоза (3 или повече рецидиви час).

Профилактика на гъбични инфекции при пациенти със злокачествени заболявания, които са склонни към такива инфекции вследствие на химиотерапия или лъчева терапия.

Кожни микози - микоза, сърбеж в Corporis, кел в областта на гениталиите, различни лишей, тения ноктите (онихомикоза) и кожна кандида инфекция.

Дълбоки ендемични микози - при пациенти с интактна имунна система, кокцидиоидомикоза паракокцидиомикоза, споротрихоза и хистоплазмоза.

Терапия може да се стартира преди резултатите kulturalogo или се добавят други лабораторни тестове, както и анти-микробни агенти и получени с тях.

съвместимост

Diflucan за интравенозно приложение е съвместим със следните разтвори:

а) разтвор на Рингер;

б) Разтвор на Хартман;

С) разтвор на калиев хлорид в декстроза;

г) 4, 2% разтвор на натриев бикарбонат;

г) aminofuzin;

а) Разтвор 0, 9% натриев хлорид.

Diflucan може да се прилага в система за инфузия с един разтвор преизчислява горе. Въпреки неспецифично лекарство несъвместимост с други лекарства не са описани, да се смесва с други лекарства не се препоръчва преди инфузия.

Способността да се повлияе скоростта на реакцията при шофиране или други механизми. Опитът с употребата на флуконазол свидетелства за факта, че влошаването на способността за шофиране и механизми, свързани с приема на лекарството е малко вероятно.

антикоагуланти

При здрави доброволци от мъжки пол, които се използват варфарин, флуконазол увеличи протромбиновото време с 12%.

В postregistratsiynyh проучвания съобщения за кървене (кръвонасядане, кървене от носа, стомашно-чревно кървене, хематурия и мелена), свързани с увеличение на протромбиновото време при пациенти, получаващи флуконазол едновременно с варфарин. Има нужда от внимателно проследяване на протромбиновото време при пациенти, които използват кумаринови антикоагуланти.

азитромицин Едновременното използване на единична орална доза азитромицин от 1200 мг PO флуконазол и 800 мг не води до някакви значими фармакокинетични взаимодействия между азитромицин и флуконазол. Той няма значителен ефект върху фармакокинетиката на взаимодействието на флуконазол и азитромицин.

Бензодиазепините (кратко действащ)

При определяне мидазолам вътре флуконазол използване води до значително увеличение на концентрацията на първия и преди реакциите на психомоторни.

Този ефект е по-изразена при мидазолам приемане флуконазол капсули сравнение с флуконазол, който се прилага интравенозно.

Ако пациент, който получава флуконазол лечение, е необходимо да се назначи бензодиазепин, последната доза трябва да се намали, а пациентът да наблюдават внимателно настроен.

цизаприд

При едновременно прилагане на флуконазол и цизаприд описано изолирани случаи нежелани реакции на сърцето, включително пароксизмална вентрикуларна тахикардия тип "пирует". Едновременното приложение на 200 мг флуконазол веднъж дневно и 20 мг на цисаприд q.i.d. доведе до значително повишаване на плазмените концентрации на цизаприд и интервал на удължение на QT.

Пациентите, приемащи флуконазол, назначаването на цизаприд е противопоказано.

циклоспорин

Според кинетичната проучване при реципиенти на трансплантирани бъбреци флуконазол, 200 мг / ден бавно повишена концентрация на циклоспорин. Въпреки това, в друго проучване с многократно приемане на флуконазол от 100 мг / ден промени нивото на циклоспорин в пациенти с трансплантация на костен мозък не се споменава. При лечението на флуконазол се препоръчва да се определи концентрацията на циклоспорин в кръвта.

хидрохлоротиазид

В изследване на кинетиката на взаимодействието при здрави доброволци, които използват флуконазол, многократна употреба хидрохлоротиазид води до повишаване на плазмените концентрации на флуконазол с 40%. Влияние върху този показател не се нуждае от промяна на дозата на флуконазол при пациенти, които използват диуретици, но лекарите не zabuvati за възможни взаимодействия.

орални контрацептиви

При получаване на 50 мг от флуконазол не е сигнализирано няма значителен ефект върху хормоналните нива, докато при получаване на 200 мг / ден се наблюдава увеличение на площта под кривата концентрация-време (AUC) на етинил естрадиол и 40% до 24% levonorgestrolu.

Изследването при получаване на флуконазол 300 мг веднъж на седмица площ под кривата концентрация-време (AUC) на етинил естрадиол и норетиндрон, съответно, е по-голяма от 24% и 13%. Малко вероятно е, че приложението на флуконазол за многократна употреба в посочените дози има отрицателен ефект върху ефективността на комбинирани орални контрацептиви.

фенитоин

Едновременно с назначаването на Diflucan и фенитоин може да доведе до по-висока концентрация на фенитоин в клинично значима степен.

Ако е необходимо съвместното използване на двете лекарства, е необходимо да се следи нивото на фенитоин и избор на дозата за терапевтични серумни концентрации.

рифабутин

Докладвано е за взаимодействие между флуконазол и рифабутин, в резултат на което е да се увеличи серумните нива на последния на.

При едновременното приложение на флуконазол и рифабутин случаи увеит са описани.

Трябва ясно да се наблюдава при пациенти, които получават рифабутин и флуконазол в същото време.

рифампицин

Едновременното прилагане на флуконазол и рифампицин е довело до намаляване на AUC и 25% от дължината на полуживот на флуконазол с 20%.

Пациентите, които приемат едновременно рифампицин и флуконазол, е необходимо да се прецени дали се повишава дозата на последния.

сулфанилурейни

Флуконазол, а на рецепцията podovzhuvav полуживот на оралните сулфанилурейни (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) при здрави доброволци.

Флуконазол и оралните сулфанилурейни могат да се прилагат заедно хора с диабет, но е необходимо да се обърне внимание на възможното развитие на хипогликемия.

такролимус

Има съобщения за взаимодействието на флуконазол и такролимус, в резултат на което се наблюдава увеличаване на серумните нива на последната. При едновременното приложение на флуконазол и такролимус е описано случаи увеличават нефротоксичност.

Трябва внимателно да се грижат за пациентите, които са получили такролимус и флуконазол в същото време.

терфенадин

Във връзка с тежки случаи на аритмия, докато използването на флуконазол и terfenandina са изследвания по отношение на взаимодействието на тези лекарства.

В проучване на прилагането на флуконазол в доза от 200 мг на ден се наблюдава удължаване на QT интервал. При дози от 400 и 800 мг беше показано, че флуконазол в доза от 400 мг на ден и по-значително подобрява терфенадин плазмени концентрации.

Едновременното приложение на флуконазол в дози от 400 мг на ден и повече противопоказан с терфенадин.

Флуконазол лечение в дози, по-малко от 400 мг на ден в комбинация с терфенадин трябва да бъде под непрекъснат контрол.

теофилин

Приемът флуконазол 200 мг в продължение на 14 дни води до намаляване на средната скорост на клирънс на плазма теофилин с 18%.

Fluconazole при лечението на пациенти, които са използвали теофилин във високи дози, или при пациенти с повишен риск от токсичното действие на теофилин трябва да се следи за симптоми на предозиране teofillina- терапия, когато те се появяват, за да се промени по подходящ начин.

зидовудин

Кинетичните изследвания показват повишени нива на зидовудин, които са свързани с намаляване на превръщането на последните в основен неговия метаболит. При пациенти, които използват подобна комбинация трябва да бъдат наблюдавани, за да се определи от страничните ефекти на зидовудин.

астемизол

Използването на флуконазол при пациенти, които получават едновременно астемизол или други лекарства, които се метаболизират от цитохром Р₄₅₀, Това може да бъде свързано с повишени концентрации на тези лекарства в кръвния серум. При липсата на точна информация трябва да става с повишено внимание при едновременното приложение на флуконазол. Пациентите трябва да бъдат ясно наблюдавани.

Изследвания на взаимодействия с други лекарства не са провеждани, обаче взаимодействие е потенциално възможно.

Фармакологични свойства.

фармакодинамика.

Флуконазол - нов клас от триазолови противогъбични средства, мощен и селективен инхибитор на синтеза на стероли в гъбични клетки.

Тя показва активността на флуконазол за гъбични инфекции, включително и тези, причинени от Sandida SPP., включително генерализирано кандидоза в животни с потисната immunitetom- Sryptococcus neoformans- включително вътречерепен infektsii Misrosporum SPP. и Tychophyton SPP.

Флуконазол също показват активност при модели на ендемични микози при животни, включително инфекции, причинени от Blastomyces дермати, Sossidioides ittitis (Включително интракраниални инфекции) и Nіstoplasma capsulatum при животните с нормална и имуносупресирани.

Имало е случаи на суперинфекция, причинени от вида Sandida, различна от С албиканс, които са естествено чувствителни към флуконазол (например Sandida krusei). Такива случаи трябва алтернатива антимикотично терапия.

Флуконазол е силно специфичен за цитохром Р₄₅₀ fungalnyh зависими ензими. Флуконазол 50 мг дневно в продължение на 28 дни, не са повлияли на плазмената концентрация на тестостерон при мъжете и концентрацията на стероидни хормони при жени в детеродна възраст.

Флуконазол в дневна доза от 200 до 400 мг от няма значителен клиничен ефект на ендогенните нива на стероид или стимулирани АСТН отговор при здрави мъже доброволци. Антипирин кръстосани проучвания показват липса на ефект на флуконазол при 50 мг в единична или многократна употреба, неговия метаболизъм.

Фармакокинетика.

Концентрацията на лекарството в кръвната плазма е пропорционално на дозата. равновесната концентрация на 90% се постига 4-5 часа на обработка при многократна употреба веднъж дневно.

Въвеждане на първия ден натоварваща доза, която е 2 пъти Обичайната дневна доза, постига еквивалентна концентрация от 90% на следващия ден. Действителният обем на разпределение на разтвора на лекарството до общ обем на вода в тялото.

Степента на свързване с кръвни протеини флуконазол не надвишава 11-12%.

Флуконазол постига висока проникваща способност във всички изследвани телесни течности. нивата на лекарството в слюнката и храчки са същите като концентрацията в кръвната плазма. При пациенти с гъбичен менингит, флуконазол нива в гръбначно-мозъчната течност е 80% от неговата концентрация в кръвната плазма.

Високите концентрации на флуконазол в кожата по-горе за серумни индекси, са постигнати в роговия слой слой на епидермиса, дермата и потните жлези. Флуконазол се натрупва в роговия слой на кожата. При прилагането на лекарството в доза от 50 мг веднъж дневно концентрация на флуконазол след 12 дни става 73 г / д и 7 дни след спиране на лечението концентрация става 5, 8 мкг / г. При прилагане на доза от 150 мг веднъж седмично концентрация флуконазол в роговия слой в продължение на 7 дни и 23 става четири гр / гр и 7 дни след доза от друга 7, 1 мкг / г.

Флуконазол концентрация в ноктите след 4 месеца, като 150 мг веднъж седмично е 4, 05 пг / г в здрави и 1, 8 г / г при пациенти nogtyah- флуконазол открива в ноктите проби след 6 месеца след лечението.

Лекарството се отделя основно от бъбреците, с приблизително 80% от инжектираната доза се открива в урината непроменен. Флуконазол клирънс е правопропорционален на креатининовия клирънс. Идентифицирани са циркулиращите метаболити.

Продължително време на полуживот от кръвната плазма, която е 30 часа. чрез орално приложение при доза от 150 мг веднъж, това позволява навлизането на флуконазол веднъж вагинална кандидоза и се прилага веднъж на ден или веднъж седмично за други заболявания.

флуконазол фармакокинетичните параметри деца

В таблица показва фармакокинетичните параметри на флуконазол за интравенозно приложение при деца.