Targotsid

Targotsid (На Targocid®)

Международната име: тейкопланин;

Основните физико-химически характеристики: Пореста, почти бял (слонова кост), хомогенна маса;

Състав. 1 флакон съдържа тейкопланин 200 мг или 400 мг;

други компоненти: натриев хлорид.

разтворител - вода за инжектиране.

Форма на освобождаването на лекарството. Лиофилизиран прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. антибиотици гликопептидът. J01HA - ATC код.

лекарства за действие. фармакодинамика. Теикопланинов е гликопептиден антибиотик системно действие Acinoplanes teichomyceticus ферментационен продукт, който има бактерицидна активност срещу аеробни и анаеробни грам-положителни бактерии. Теикопланинов инхибира растежа на чувствителни организми чрез намеса в биосинтезата на клетъчните мембрани на места, различни от мястото на действие на бета-лактамни антибиотици.

Тестовете ин витро показват, че тейкопланин е активен срещу стафилококи (включително метицилин-устойчиви и други бета-лактамни антибиотици щамове), стрептококи, ентерококи, Clostridium и дифте-роиди, включително Clostridium труден. Теикопланинов не причинява ин витро бактериална резистентност и кръстосана резистентност с пеницилини, цефалоспорини, макролиди, тетрациклини, хлорамфеникол, аминогликозиди и рифампицин. се наблюдава известна кръстосана резистентност между ентерококи тейкопланин и ванкомицин.

Targotsid е активен срещу такива грам-положителни аероби: palochkopodobnyh бактерии Listeria, Rhodococcus / eritrokokkov, стафилококи - Staphylococcus и nezolotistogo (5-15%), стрептококи, включително St. pneumoniae- анаероби: Clostridium, peptostreptokokkov, eubaktery, Propionibacterium акне.

Преди резистентни микроорганизми принадлежат към Теикопланинови грам-положителни аероби като актиномицети, erizipelotriks, хетероферментиране Lactobacillus, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Rediococcus- и грам-отрицателни аероби като kokki- Bacillus и други организми: Chlamydia, микобактерии, микоплазми, рикетсии, Treponema.

Фармакокинетика. Теикопланинов може да се прилага само парентерално, защото те не се абсорбира след орално приложение. След интрамускулно инжектиране при единична доза 6,3 мг / кг, бионаличност е 90-94%. Профилът на концентрация на лекарството в кръвния серум след интравенозно приложение се характеризира с разпространението на два етапа с бързи и продължителни фази и е около 0, 3-3 елиминационен полуживот chas- - 70-100 часа. Този дълъг период на полуразпад позволява използването на наркотици 1 път на ден.

Концентрация в серума на лекарството 5 минути след единична интравенозна инжекция в доза от 3 или 6 мг / кг при здрави индивиди е съответно 53, 4, 111, 8 мг / L.

Теикопланинов лесно прониква в кожата, миокарда, белия дроб tkan- плеврален, синовиална течност и перитонеалната, кост и достига максимални концентрации, които в сравнение с такива в серум след интрамускулно инжектиране. Теикопланинов прониква бели кръвни клетки и повишава тяхната антибактериална активност. Преди гръбначно-мозъчната течност, червени кръвни клетки и мазнини тейкопланин практически не пристигат.

Приблизително 90-95% тейкопланин се свързва със серумните протеини. За парентерално приложение, активната съставка се метаболизира от само 3% (в момента не са идентифицирани всеки метаболит тейкопланин) - около 80% от дозата се екскретира в урината непроменен в продължение на 16 дни. При индивиди с нормална бъбречна функция, тейкопланин почти напълно екскретира в непроменен вид в урината. При бъбречна недостатъчност, тейкопланин, получен по-бавно сравнение нарушение между наблюдавания полуживот и креатининовия клирънс. Пациенти в напреднала възраст се дължи на влошаване на бъбречната функция тейкопланин се появява по-бавно.

Показания за употреба. Теикопланинов се използва за лечение на тежки инфекции, причинени от чувствителни Грам-положителни бактерии към нея, по-специално - Staphylococcus Aureus, включително и щамове, устойчиви на метицилин и цефалоспорин;

дихателни пътища;

пикочните пътища (горна и долна);

на кожата и меките тъкани;

костите и ставите;

сепсис / септицемия;

ендокардит;

перитонит, свързани с продължителна амбулаторна перитонеална диализа.

Теикопланинов е показан за лечение на инфекции при пациенти с алергични реакции към бета-лактам antibiotiki- за профилактика на инфекции, причинени от Грам-положителни микроорганизми: в stomatologii- при работа / хирургични интервенции на горните дихателни пътища (включително обща анестезия), урологични, гинекологични или интервенции на храносмилателния тракт, както и за интраперитонеално приложение при пациенти с хронична амбулаторна перитонеална диализа.

Методът на използване и дозата. Теикопланинов се прилага парентерално интравенозно - болус (чрез бързо (3-5 минути) инжекция или инфузия (30 минути), интрамускулно или vnutrenneperitonealno.

Метод за приготвяне на разтвора: vydalit пълни съдържанието на флакона със спринцовка и разредител да влезе във флакона бавно с активното вещество. Внимателно разклатете флакона между дланите си, докато прахът се разтвори напълно. Да се ​​избягва образуването на мехурчета! Ако има пяна, оставете бутилката в изправено положение, за толкова дълго, колкото той няма да изчезне. Така получената готова изотоничен (рН 7.5) разтвор може да се съхранява до 48 часа при стайна температура и 7 дни - при 4 ° С

Приготвеният разтвор може да се прилага или растителна inektsiyno

0 9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на базата на натриев лактат (Ringer лактат, Хартман). След разреждане на лекарството в тези разтвори могат да се съхраняват не повече от 24 часа при стайна температура, или 7 дни - при 4 ° С;

5% разтвор на глюкоза;

разтвор 0.18% натриев хлорид и 4% глюкоза (така получения, разтворът може да се съхранява в продължение на 24 часа);

разтвор за перитонеална диализа - 1, 3 или 36%, 86% глюкоза (така получения, разтворът може да се съхранява в продължение на 24 часа при 4 ° С). Теикопланинов запазва своята стабилност в продължение на 48 часа при 37 ° С в състава на разтвори за перитонеална диализа, които съдържат инсулин или хепарин.

Дозата за възрастни с нормална бъбречна функция. Доза Targotsida определен в зависимост от тежестта на заболяването: 6 мг / кг (около 400 мг) се прилага интравенозно еднократно на първия ден. Впоследствие - 6 мг / кг (около 400 мг), интравенозно или интрамускулно, или 3 мг / кг (200 мг) се прилага интравенозно или интрамускулно един път на ден. По-високи дози и интравенозен път на приложение е за предпочитане в тежки инфекции. Пациентите с по-голямо от 85 кг телесно тегло, лекарството се прилага в доза 6 мг / кг.

При много тежки инфекции, които заплашват живота (сепсис, ендокардит, костни и ставни инфекции, тежка пневмония, сложен инфекция), тейкопланин се прилагат при начална доза от 6 мг / кг (около 400 мг) два пъти дневно в продължение на 1-4 дни с допълнително преход към поддържаща дневна доза от 6 мг / кг интравенозно или интрамускулно.

За появата на максималната бактерицидно Targotsid ефект трябва да се комбинират с други антибактериални средства (например, стафилококов ендокардит или състояния, в които е възможно да се изключи наличието на грам-отрицателни компоненти (емпирично лечение на треска при пациенти с неутропения).

Повечето пациенти са достигнали клиничния ефект от лечението в продължение на 48 -72 часа. Общата продължителност на лечението зависи от вида, тежестта на инфекцията и индивидуалните характеристики на тялото на пациента. В случай на ендокардит или остеомиелит Targotsid прилага за най-малко 3 седмици.

Дозата за възрастни и възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност. През първите три дни се прилагат посочените по-горе терапевтични схеми.

От четвъртия ден от лечението, дозата трябва да се поддържа концентрация в кръвта серумните нива на тейкопланин до 10 мг / л - а именно, дозата трябва да се регулира, както следва от четвъртия ден:

в средата стадий на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 40-60 мл / мин) за: Targotsida доза трябва да бъде намалена с фактор 2 (начална единична доза се прилага един път на ден или два половината от първоначалната доза на ден);

с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 40 мл / мин) и пациентите, които получават хемодиализа: Targotsida дневна доза трябва да бъде намалена чрез трикратно (определен една трета от първоначалната доза на ден или всеки първоначална доза от 1 пъти в продължение на три дни).

Пациенти с креатининов клирънс под 20 мл / мин, могат да получат Targotsid само в този случай, ако клиниката е гарантирана условия, за да запази своята концентрация serovatochnoy като тейкопланин не може да бъде отстранен от кръвта чрез хемодиализа.

Vnutrenneperitonealnoe приложение: за възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност и вторично перитонит амбулаторна перитонеална диализа прилага допълнително 20 мг тейкопланин в 1 литър течност диализа с предходната интравенозно приложение на 400 мг от лекарството (в присъствието на треска).

Определяне на серумната концентрация на тейкопланин помага да се определи оптималната терапевтична доза. За по-точно дозиране използване микробиологичен метод и течна хроматография под високо налягане. Позволено да продължат лечението по-дълъг от 7 дни, осигурявайки половината от дозата в endoperitonealnoy ден (20 мг / л на всяка диализа опаковане) и намаляване на ¼- първоначалното ниво по време на третата седмица (20 мг / л нощ опаковка). Targotsid е устойчив в разтвор за перитонеална диализа (1, 3, или 36%, 69% декстроза) в продължение на 24 часа при + 4 ° С Разтворът не може да се използва по-късно от 24 часа.

За профилактика на ендокардит в стоматологични операции възрастни с: се прилагат 400 мг тейкопланин интравенозно време на анестезия. Пациенти с нарушения в сърдечната клапа, след като техните протези Targotsid трябва да се предписва в комбинация с аминогликозиди.

Деца от 2 месеца до 16 години с нормална бъбречна функция. Дозата и продължителността на лечение зависи от вида и тежестта на инфекцията. Лечение на по-голямата част на инфекции, причинени от Грам-положителни патогени, започва с доза от 10 мг / кг на всеки 12 инжекции три първия час и след това продължаване на дози от 6 мг / кг на ден интравенозно или интрамускулно. По-високи дози, предвидени за по-тежки инфекции, или пациенти с неутропения (10 мг / кг на всеки 12 часа първите три инжекции с допълнително прилагане на 10 мг / кг на ден).

Grudniki до 2 месеца (с изключение на кърмачета): първоначално единична доза от 16 мг / кг венозно на първия ден в бъдеще - 8 мг / кг на ден чрез интравенозна инфузия в продължение на 30 минути.

Странични действия. Targotsid понася добре, но може да причини локални реакции (болка, флебит, подкожни абцеси), алергични реакции (кожен обрив, зачервяване, сърбеж, диария, бронхоспазъм или анафилаксия). Освен това, може да се увеличи активността на ензими (трансаминази и / или алкална фосфатаза), преходно повишаване на серумния креатинин, еозинофилия, тромбоцитопения, левкопения, гадене, повръщане, диария, замаяност, главоболие, умора, оток, дискомфорт в гърдите, тахикардия , повишено съдържание на пикочна киселина в серума амилаза активност. Аудиометрични тестове, които се провеждат в няколко дисциплини преди и след лечението, няма значима промяна се състояха само един случай на загуба на слуха при пациент със синдрома на Даун. Имаше отделни случаи на вестибуларния и слухови нарушения при пациенти, които са получили паралелно гентамицин и фуроземид.

Противопоказания. Теикопланинов противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към присъствието на гликопептид antibiotikov- по време на бременност и кърменото новородено mladentsev-.

Предозиране. Targotsid не отстранява от циркулиращата кръв хемодиализа. В предозиране приложена симптоматична терапия.

Особености на употреба. Препоръчително е да се наблюдава серумната концентрация на тейкопланин и слуха при пациенти с бъбречна недостатъчност, Gipoakuzija и продължителна употреба на лекарството, докато използването на невротоксични или нефротоксични лекарства (вж. "Взаимодействие с други лекарства"). Targotsid предписва с повишено внимание при пациенти с алергия към ванкомицин (което само по себе си не е противопоказание за използването на тейкопланин).

Продължителната употреба на тейкопланин редовно да следи състоянието на периферна кръв на бъбречната функция и чернодробна активност.

Бременност и кърмене. Targotsid противопоказан по време на бременност и кърмачета, стига очаквания ефект от лечението е по-малко от възможните рискове от използването му.

Взаимодействието с други лекарства. Syrovotochnuyu препоръчва да се наблюдава концентрация на лекарството при пациенти, които получават паралелно нефротоксични или невротоксични лекарства (аминогликозиди, цефалоспорини, полимиксин В, колистин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуроземид, етакринова киселина).

Условия и срокове.

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при стайна температура (< 30°С)

След разтваряне и получаване на крайния разтвор го запазва активността си в продължение на 24 часа при + 4 ° С

Срок на годност - 3 години.

Лекарството не трябва да се използва след срока на годност отбелязан върху опаковката.