Zopertsin

Zopertsin (Zopercin)

Основните физико-химични свойства: бял или почти бял кристален прах;

Състав. 1 флакон съдържа натриев piperatsilina еквивалент piperatsilina 4грама, натриев тазобактам, еквивалентен на 0.5 г тазобактам;

Форма на освобождаването на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Комбинация от пеницилини, включително инхибитори

-лактамази. АТС код J01CR05.

фармакологични свойства. Комбинирана антибактериален препарат, който съдържа piperatsilin - полусинтетичен широкоспектърен антибиотик и тазобактам - лактамазен инхибитор най-.

фармакодинамика. Механизмът на действие на натриев piperatsilina поради инхибиране на синтеза на клетъчната стена, лекарството показва бактерицидна активност. Тазобактам натрий е Сайкс Richmoyda лактамазен инхибитор клас: пеницилиназа и цефалоспориназна. Тазобактам в препоръчваните дози не е стимул-лактамаза хромозома.

Наличието на тазобактам значително разширява обхвата на действие piperatsilina. Чрез чувствителен piperatsilinu / тазобактам мнозинство от щамове микроорганизми, които произвеждат лактамаза и е устойчив на piperatsilinu. Лекарството е активен срещу широк спектър от бактерии:

чувствителни (аеробни грам-положителни бактерии) - Бревибактериум SPP, Sorynebacterium ксероза, Corynebacterium SPP, Enterococcus durans, Enterococcus множество видове, Enterococcus SPP, Gemella haemolysans, Gemella morbillorum, Lactococcus ллктис cremoris, Propionibacterium гранулозум, Propionibacterium SPP, Staphylococcus Aureus, metitsillin -.... чувствителен, Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus SPP. (Коагулаза отрицателни), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus

-не-хемолитична група A Streptococcus бета хемолитична група D, Streptococcus constellatus, Streptococcus Gordonii, Streptococcus ШегтесНиз, Streptococcus milleri, Streptococcus milleri група, Streptococcus mitis, Streptococcus morbillorum, Streptococcus oralis, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus Sanguis, Streptococcus зеленеещи, Streptococcus зеленеещи група, Streptococcus SPP.

чувствителни (аеробни Gram-отрицателни бактерии) - Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Aeromonas sobria, Alcaligenens SPP, Branhamella catarrhalis, Burkholderia Cepacia, Citrobacter diversus, Citrobacter farmeri, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Citrobacter SPP, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae .. , Enterobacter SPP., Escherichia Coli, Escherichia hermannii, Escherichia vulneris, Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus SPP., Klebsiella ornithinolytica, Klebsiella oxytoca, Klebsiella пневмония, Klebsiella SPP., Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus, индол положителни, Proteus Mirabilis , Proteus вулгарис, Proteus SPP., Providencia stuartii, видове Providencia, Pseudomonas Aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas putida, Pseudomonas SPP., Salmonella arizonae, Salmonella видове, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Serratia odorifera, SERR . Атия SPP, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei;

чувствителни (анаеробни грам-положителни бактерии) - Bifidobacterium SPP, Clostridium bifermentans, Clostridium butyricum, Clostridium cadaveris, Clostridium clostridiforme, Clostridium труден, Clostridium hastiforme, Clostridium limosum, Clostridium перфрингенс, Clostridium ramosum, Clostridium tertium, Clostridium SPP, Eubacterium aerofaciens, Eubacterium lentum .. , Eubacterium SPP, Peptococcus asaccharolyticus, Peptococcus SPP, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus Магнус Peptostreptococcus хилядни, Peptostreptococcus prevotii, Peptostreptococcus видове ..;

чувствителни (анаеробни Грам-отрицателни бактерии) - Bacteroides caccae, Bacteroides capillosus, Bacteroides distasonis, Bacteroides Fragilis, Bacteroides Fragilis група, Bacteroides ovatus, Bacteroides putredinis, Bacteroides stercoris, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides SPP, Fusobacterium necrophorum. ., Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Fusobacterium SPP, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas gingivalis, Porphyromonas видове, Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella интермедийни, Prevotella melaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella SPP.

с междинно съединение с чувствителност (аеробни грам-положителни бактерии) - Enterococcus авиум, Enterococcus faecium, Propionibacterium акне;

с междинно съединение с чувствителност (грам-отрицателни аеробни бактерии) - Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter SPP, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas малцорШИа ;.

резистентни (аеробни грам-положителни бактерии) - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus

ауреус (резистентни към метицилин), Staphylococcus коагулазанегативни (метицилин резистентни).

Фармакокинетика. Всички фармакокинетика в отделен и съвместна piperatsilina кандидатстване и тазобактам са сходни.

Адсорбция. След интравенозно приложение, piperatsilina пиковата концентрация и плазмата тазобактам настъпва веднага. След въвеждане на 4 грама на пикова концентрация на натриев piperatsilina в плазмата е 298 пг / мл.

След въвеждане на 500 мг натриев тазобактам пикова плазмена концентрация - 34 г / мл.

Засмукване. Максимална плазмена концентрация (Стах) се постига веднага след интравенозно (I / V) инжекция.

Разпределение. Свързващи протеини за присъща piperatsilina и за тазобактам и е приблизително 30%. Piperatsilin и тазобактам са разпределени произволно, включително белите дробове, на женските репродуктивни органи (матката, яйчниците, фалопиевите тръби), жлъчния мехур, жлъчни, чревна лигавица, интерстициална течност. Концентрация в тъкани като цяло е от 50% до 100% в сравнение с плазмата. Разпределение piperatsilina и тазобактам в цереброспиналната течност е ниско в случай на липса на възпаление на мозъчните обвивки.

Метаболизма. Piperatsilin метаболизира до dezetilovogo метаболит, който проявява антимикробна активност. Тазобактам се метаболизира до един метаболит, който проявява фармакологична и антибактериална активност.

Оттегляне. Полуживот piperatsilina и плазма тазобактам е от 0,7 до 1 час, 2 часа. Piperatsilin тазобактам и се отделя чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Piperatsilin показва бързо, защото той не е замяна на наркотици а. 68% от дозата се екскретира в урината. Тазобактам и неговите метаболити се екскретират главно (80%) от бъбреците. Периодът на полуразпад (T_1/2) При здрави доброволци, е 36 минути. за 72 минути.

Пациенти с цироза полуживот (Т_1/2) Piperatsilina се увеличава с 25% и тазобактам - 8%.

Показания. умерено тежки инфекции, причинени от чувствителни щамове на:

инфекции на долните дихателни пътища;

инфекция на пикочните пътища;

neuslozhnennye и сложни кожата и меките тъкани инфекции (абсцеси, инфектирани рани);

инфекциозни и възпалителни заболявания или след раждането тазови инфекции (включително ендометрит ..);

апендицит (усложнява от руптура допълнение, перитонит и / или

образуване на абсцес);

септицемия.

Методът на използване и дозата. Методът и дозата се определя индивидуално за всеки отделен случай в зависимост от хода и мястото на инфекцията. Той се прилага само забави интравенозен болус или инфузия. За възрастни и деца над

12 години, средната дневна доза е дванайсетграм piperatsilina и 1,5 г тазобактам, т.е. четири, пет грама Zopertsina всеки 8 часа.

При пациенти с бъбречна недостатъчност, препоръчани дози са дадени в таблицата.

За пациенти, които са на хемодиализа Zopertsina максимална доза от 2, 25 г на всеки 8 часа. Тъй като по време на хемодиализа продукция с 30% - Zopertsina 40% за 4 часа прилага една допълнителна доза на две грама piperatsilina и 0,25 г тазобактам след всяка диализна сесия. (Дневна доза от 8 грама piperatsilina и 1 г тазобактам). При пациенти с бъбречна недостатъчност контрол концентрация Zopertsina в плазмата, което дава възможност за регулиране на необходимата доза от медикамента.

Продължителността на лечението варира от 7 до 10 дни. Препоръчителната продължителност на употреба на този наркотик в вътреболнична пневмония е 7 до 14 дни. С други условия, лечението се извършва в зависимост от тежестта на инфекцията, клиничното протичане и бактериологичното напредъка и ефективността на лечението.

За получаване на разтвор за интравенозно приложение се използва като разтворител 0, 9% разтвор на натриев хлорид, 5% декстроза, стерилна вода за инжектиране. За интравенозна болус съдържанието на флакона, който съдържа 4, 5 г от препарата, разрежда в 20 мл един от горните разтвори. Разклаща се до разтваряне. Веществото се разтваря напълно, без да остави незаето баланс. Дозата трябва да се прилага в рамките на 3 - 5 минути.

За интравенозно съдържание капково бутилка, която съдържа 4, 5 грама на препарата, разрежда в 20 мл 0 9% разтвор на натриев хлорид, след това полученият разтвор се разтваря в 50 мл на един от споменатите разтвори, или 5% декстроза във вода или смес от 5% декстроза и 0, 9% натриев хлорид. Разклаща се до разтваряне. Веществото се разтваря напълно, без да оставя остатък запазва доза трябва да се прилага в рамките на 30 минути.

страничен ефект. От страна на стомашно-чревния тракт - диария, запек, гадене, повръщане.

От страна на централната нервна система - тревожност, безпокойство, безсъние, главоболие, и в редки случаи може да бъде тремор, конвулсии, замаяност.

Сърдечно-съдовата система - високо кръвно налягане, оток, болка в гърдите, и в редки случаи могат да бъдат хипотония, тахикардия, аритмия.

алергични реакции - обрив, сърбеж;

От дихателната система - задух

Противопоказания. Zopertsin противопоказан при пациенти с алергични реакции към всички пеницилини, цефалоспорини или инхибитори лактамаза.

Предозиране. Zopertsin отнася до пеницилин групи и може да бъде причина невромускулна вълнение или конвулсии поради интравенозно приложение на голяма доза на (особено при пациенти с бъбречна недостатъчност). В такива случаи, симптоматична терапия. Висока концентрация на тазобактам piperatsilina и може да се намали чрез диализа. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. При прилагането на пеницилин лекарства група наблюдава сериозни реакции на свръхчувствителност, лекарствени средства, които изискват незабавно медицинска помощ с използването на епинефрин, кислород, интравенозни стероиди и дихателните пътища интубация.

В случай на тежка персистираща диария трябва да се разгледа възможността за псевдомембранозен ентероколит, причинен от агресивен щам Clostridium труден (NAP1 / 027), която се изразява като токсичност, вероятно поради повишена разработване на токсини А и Б. При това усложнение е необходимо да се спре лекарството и се прилага орално тейкопланин или ванкомицин.

При пациенти с бъбречна недостатъчност, които се използват бета-лактамни антибиотици, включително piperatsilin се наблюдава отклонение на параметрите на кръвосъсирването, като например часа коагулация, агрегацията на тромбоцитите и образуването на тромбин. Тя може да предхожда появата на кървене.

Когато симптомите на коагулация, употреба на лекарството трябва да бъде спряно и съвпадащи подходяща терапия.

Продължителното лечение е необходимо периодично kontrolyuvavti функция на бъбреците, на черния дроб.

При използване на пеницилини, включително piperatsilina при пациенти с кистозна фиброза се наблюдава повишаване на температурата и утаяване.

Бременност и кърмене. По време на бременността Zopertsin може да се прилага само в случаите, когато очакваната полза надхвърля потенциалния риск за плода.

Zopertsin в ниски концентрации преминава в кърмата, така че използването на лекарството при жените, които кърмят е възможно само в случаите, когато очакваната полза превишава потенциалния риск за детето или за спиране на кърменето.

Детска възраст. Не е установено в достатъчна степен на безопасност и ефективност piperatsilin / тазобактамът при деца на възраст под 12 години.

Да бъде назначен пациенти предпазливи Zopertsin по-стари от 65 години.

По време на лечението, не пия алкохол.

Способността да се отрази пряко скоростта на реакцията при шофиране на моторни превозни средства или други механизми все още не е установена. В случай на нежелани реакции - вижте. "страничен ефект" (Замайване, гърчове и т.н.) трябва да се въздържат от шофиране на моторни превозни средства или други машини.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременното използване Zopertsina хепарин може да предизвика проблеми със система за съсирването на кръвта. Едновременното използване Zopertsina с тобрамицин намалява площта под кривата "концентрация-време" 11%, бъбречния клирънс - 32%.

Едновременното използване vankuroniuma с Zopertsinom води до удължаване на невромускулната blokady.Probenetsid увеличава полуживот на лекарството Zopertsin.

Zopertsin не се смесва с други лекарства в флакон, спринцовка или инфузия, тъй като те не са доведени съвместимост. Zopertsin може да се прилага едновременно с други антибиотици, но лекарствата трябва да се прилагат поотделно.

лабораторните резултати при пациенти, които се използват piperatsilin / тазобактам да се тълкуват внимателно с потвърждения от други диагностични методи.

Условия и срокове. Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° С на тъмно и недостъпно за деца място.

Срок на годност - 2 години.

След разтваряне на лекарството в стерилна вода за инжектиране разтвор поддържа активността си в продължение на 24 часа при температура 20 - 25 ° С или 48 часа при температура от 2 - 8 ° С