Navoban

инструкция

за медицинска употреба на лекарството

Navoban (Navoban)

Международната име: трописетрон;

Основните физико-химически характеристики: Твърда желатинова капсула, с двуцветен (жълто-бяло), притежаваща от бял до почти бял цвят;

Състав. 1 капсула съдържа 5,64 мг трописетрон хидрохлорид (съответстващ на 5 мг трописетрон като основа);

други съставки: силициев диоксид, колоиден безводен, магнезиев стеарат, царевично нишесте, лактоза, жълт железен оксид, червен железен оксид, титанов диоксид, шеллак.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Navoban - антиеметично средство, селективен конкурентен антагонист на 5-НТ₃-рецептори. АТС код A04A A03.

лекарства за действие.

Трописетрон - мощен и високо селективен конкурентен антагонист на 5-HT₃-рецептор - подклас на серотонин рецептори, разположени върху периферните неврони в централната нервна система. Хирургия и лечение с някои лекарства, включително някои химиотерапевтични агенти могат да стимулират отделянето на серотонин (5-НТ) от enterohromafinopodobnyh клетки, разположени в лигавицата на стомашно-чревния тракт. Това задейства мога да понасям рефлекс и придружаващата усещането за гадене. Трописетрон селективно блокира възбуждане на пресинаптичното 5-HT₃-периферни нервни рецептори, които са включени в причинява повръщане рефлекс, и може също да допълнителен пряк ефект върху 5-НТ₃-рецептори, които са разположени в централната нервна система и oposeredkovuyut влияние на блуждаещия нерв в пострема района. Смята се, че това влияние lezhit основа на механизма на действие на антиеметик тропизетрон.

Navobana продължителност на действие е 24 часа, което прави възможно да го взема веднъж дневно.

При тези проучвания, където лекарството се използва за многократно цикъла химиотерапия, ефикасността на лекарството продължава.

Navoban предотвратяване на гадене и повръщане, предизвикано от операция или противоракова химиотерапия, където са отбелязани на екстрапирамидални странични ефекти.

Фармакокинетика.

Засмукване.

Navoban абсорбира в гастроинтестиналния тракт почти напълно (над 95%). има средно време на полуживот около 20 минути.

Разпределение.

Трописетрон Неспецифичното свързване с плазмени протеини (главно алфа₁-гликопротеини) е 71%. Обемът на разпределение при възрастни е 400 до 600 N- деца на възраст от 3 до 6 години - около 145 литра, от 7 до 15 години - около 265 литра.

Метаболизма.

Максималната концентрация се постига в рамките на 3 часа плазма. Бионаличността зависи от дозата: след приема на лекарството в доза от 5 мг, достига около 60%, и се издига (дори до 100%) след прилагане на доза от 45 мг. Значение бионаличност и крайно време на полуживот при деца са подобни на съответните проценти са наблюдавани при здрави доброволци.

Метаболизъм трописетрон хидроксилиране се осъществява от 5, 6 или 7 позиция на индоловия пръстен, с последваща реакция на конюгиране за образуване глюкуронид или сулфат и отстраняване на урината или жлъчката (сравни съдържанието на метаболити в урината и изпражненията на 5: 1). Активните метаболити трописетрон на 5-НТ₃-рецептори значително намалени, и те не участват в изпълнението на фармакологичното действие на лекарството. Метаболизмът на трописетрон се забавя поради генетичен полиморфизъм на спартеин / debrizohina. Известно е, че почти 8% от кавказки индивиди имат ниска спартеин метаболизъм / debrizohina.

В повтарящи назначения Navobana в дози, които надвишават 10 мг два пъти на ден, може да настъпи насищане чернодробна ензимна система, която участва в метаболизма на трописетрон, което може да доведе до зависимо от дозата повишение на плазменото ниво трописетрон. Въпреки това, дори при индивиди, които са намалели метаболизъм трописетрон, използването на такива дози не води до увеличаване на концентрацията му в плазмата над допустимите стойности. Затова се предположи, че в случай, за да се предотврати поява на гадене и повръщане при химиотерапия на рак в продължение на 6 дни, препоръчани доза да се прилага (5 мг веднъж на ден) натрупване трописетрон няма да има клинично значение.

Оттегляне.

Лица, които имат ускорена обмяна на веществата на трописетрон елиминационен полуживот (бета фаза) е около 8 chas- при пациенти, които имат намален метаболизъм на тропизетрон, тази цифра може да се увеличи до 45 часа.

Трописетрон общия клирънс от около 1 л / мин, с бъбречен клирънс - почти 10% от тази стойност. При пациенти с намалена метаболизъм трописетрон общия клирънс се редуцира до 0,1 - 0,2 л / мин, с количеството на бъбречния клирънс е непроменена. Понижаването extrarenal клирънс води до около 4-5 единствен удължаване полуживот и на 5 - 7-кратно увеличение на площта под кривата ценности "концентрация - час" (AUC). Стойността на максималната концентрация и обем на разпределение при тези пациенти не се различават от тези при пациенти, които бързо се метаболизират тропизетрон. При пациенти с ниски нива на метаболизма на трописетрон непроменено лекарство, което се екскретира в урината, е по-висока от тази на пациенти, които са ускорени метаболизъм на трописетрон.

Показания. Предотвратяване на гадене и повръщане, причинени от химиотерапия на рак;

премахване на гадене и повръщане, които се случват в следоперативния период;

предотвратяване на гадене и повръщане, които настъпват след интраабдоминална гинекологична хирургия. За да се постигне оптимална стойност сравнение "съотношението полза / риск" използване на лекарството трябва да бъде ограничена до пациенти от женски пол с история, която е информация, свързана с развитието на постоперативно гадене и повръщане.

Методът на използване и дозата.

За лечение на лекарство се прилага като разтвор или в капсули.

Предотвратяване на гадене и повръщане, причинени от химиотерапия на рак.

Лекарството е под формата на капсули, използвани с 2 до 6 и в деня след последното лечение разтвор. Капсулите приемат през устата 5 мг на ден.

Възрастни. Възрастни Navoban препоръчани като скорост на 6-dennih от 5 мг / ден. На първия ден се прилага интравенозно непосредствено преди употреба на противоракова химиотерапия, или под формата на настойки (след предварително разреждане) или като бавно инжектиране (не по-малко от 1 минута). След това, от 2-ри до 6-ти ден и лекарственият продукт е предписан вътре.

Ако се използва един трописетрон показва недостатъчна антиеметичен ефект, терапевтичният ефект на лекарството може да бъде подобрено дексаметазон.

Капсулите трябва да се приемат сутрин с вода веднага след събуждане, в продължение на 1 час преди хранене.

Деца. Бебетата прилагат други дозирани форми на лекарството.

При деца на възраст над 2 години, препоръчваната доза Navobana 0.2 мг / кг, максималната дневна доза - 5 мг. На първия ден, непосредствено преди употреба антинеопластична химиотерапия препоръчва интравенозно Navobana: или под формата на инфузия (след разреждане такива, обичайно използвани разтвори за инфузия като изотоничен разтвор на натриев хлорид, разтвор на Ringer, 5% глюкоза или 5% разтвор на фруктоза), или като бавно инжектиране (най-малко 1 минута). След това, от 2-ри до 6-ти ден и лекарственият продукт е предписан вътре. Navoban може да се прилага като перорален разтвор веднага след трописетрон разреждане съответните количества, съдържащи се в ампулата (а koloyu или портокалов сок) и взети сутринта, в продължение на 1 час преди хранене.

Премахване и предотвратяване на гадене и повръщане, които се случват в следоперативния период.

Възрастни. Препоръчителна Navobana интравенозна доза от 2 мг, или под формата на настойки (след предварително разреждане) или като бавно инжектиране (не по-малко от 30 секунди). За да се предотврати гадене и повръщане, които се случват следоперативен Navoban да се прилага непосредствено преди доставката наркоза.

страничен ефект. При прилагането на лекарството в препоръчваните дози нежеланите реакции са преминаване характер. При прилагане Navobana при доза от 2 мг най-често се съобщава за развитието на главоболие. При използване на лекарството в 5 мг и запек също са наблюдавани понякога - замаяност, умора и като нарушение на стомашно-чревния тракт, коремни болки и диария.

Подобно на това, както и в случаите на използване на други антагонисти на 5-НТ₃-рецептор наблюдава рядко реакции на свръхчувствителност ("Реакционната тип 1"), Който се характеризира с един или повече от следните симптоми: чувство на прилив на кръв към лицето и / или generalizovanaya обрив, чувство на тежест в гърдите, задух, бронхоспазъм, който се развива остро, хипотония.

В много редки случаи това се съобщава за случаи на колапс, загуба на съзнание или сърдечен арест, но причинно-следствената връзка на тези явления с Navobana не е установена. Някои с тях може да се дължи ко-терапия или основното заболяване.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към трописетрон, други антагонисти на 5-НТ₃-рецептори или всякакви други компоненти, включени в препарата.

Navoban не трябва да се използва по време на бременност.

Предозиране.

Симптоми. В случай на повторно използване на много високи дози Navobana наблюдава визуално gallyutsinatsii- при пациенти с предварително хипертония - високо кръвно налягане.

Лечение. Показани симптоматично лечение под постоянния надзор на жизнените функции и състоянието на пациента.

Особености на употреба.

Използването на лицата, които принадлежат към групата на пациентите, които слабо метаболизират спартеин / debrizohd.

Пациенти, които принадлежат към тази категория (те представляват около 6% от населението на кавказки физически лица), на полуживот удължен трописертон (в 4 - 5 пъти в сравнение с хората, които са активно метаболизират спартеин / debrizohin). Въпреки това, когато се прилага интравенозно в дози Navobana, че два пъти на ден в продължение на 7 дни при здрави доброволци, които принадлежат към групата на пациенти, които метаболизират лошо спартеин / debrizohin бяха отбелязани до 40 мг сериозни нежелани реакции. Тези наблюдения посочват факта, че по време на лечение 6-dennih на пациенти, които принадлежат към категорията на лицата, които са слабо метаболизират спартеин / debrizohin, намалява нуждата от обща дневна доза - 5 мг - не възниква.

Използването при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция.

При пациенти с остър хепатит или мастни чернодробни промени във фармакокинетиката на тропизетрон не е маркиран. За разлика от това, при пациенти с чернодробна цироза или нарушена плазмена концентрация на бъбречната функция може да надвишава тропизетрон (максимум 50%) показатели, които се намират в здрави доброволци, които принадлежат към една група от лица, които бързо се метаболизират спартеин / debrizohd. Въпреки това, ако такива пациенти Navoban прилага, както се препоръчва скорост 6-dennih от 5 мг / ден, за да се намали дозата на лекарството не е необходимо.

Употреба при пациенти с хипертония.

При пациенти с неконтролирана хипертония трябва да се избягва Navobana при дневни дози, които надвишават 10 мг, тъй като това може да доведе до допълнително повишаване на кръвното налягане.

Употреба при пациенти с болест на сърцето.

Трябва да се придържат към внимание при пациенти със сърдечни аритмии и проводимост, както и при пациенти, които са лекувани с антиаритмични средства или бета-блокери, тъй като опитът на едновременно използване Navobana и анестетици в такива случаи е ограничен.

Употреба при деца.

Следва да се отбележи, че в деца над 2 години се понася Navobana Garnier.

Употреба при пациенти в напреднала възраст.

Няма данни, които показват, че B за пациенти в напреднала възраст (в сравнение с по-младите пациенти) необходимо да се използват дози останалите Navobana или около че други странични реакции могат да се появят в тях.

Бременност и кърмене.

Navoban не трябва да се прилага по време на бременност, освен в случаите, когато срокът на хирургични процедури, извършвани за целите на медицинската цел аборт е предотвратяване на постоперативно гадене и повръщане.

Неизвестна, или трописетрон се отделя в кърмата, така че жените, които се Navoban не трябва да кърмят.

Влияние върху способността за шофиране.

Данните за влиянието на Navobana върху способността за шофиране и там. Необходимо е да се вземат под внимание наличието на странични ефекти като замаяност и умора.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременното използване с Navobana рифампицин или други лекарства, които индуцират ензимна система на черния дроб (например, фенобарбитал), води до намаляване на плазмените концентрации на трописетрон. Поради това, при пациенти, които имат ускорена обмяна на веществата на тропизетрон, е необходимо да се увеличи дози Navobana (пациенти, които имат по-бавен метаболизъм на тропизетрон, не се нуждаят от нея). Ефект на ензимни инхибитори на цитохром Р450 (например циметидин) на трописетрон плазмените нива на дозиране Navobana neznachitelnye- промяна в такива случаи не са необходими. Изследвания Navobana взаимодействия с анестетици не са били произведени.

Условия и срокове. Капсулите трябва да се съхранява извън обсега на деца, при температура не по-висока от 30 ° С

Срок на годност. 5 години.