Етамбутол + изониазид

Етамбутол + изониазид (Етамбутол + Isoniasid)

Основните физико-химически характеристики: Фаза, oboevypuklye жълти филмирани таблетки;

Състав. 1 таблетка съдържа 400 мг етамбутол хидрохлорид, изониазид 150 мг;

други съставки: дикалциев фосфат (безводен), колоиден силициев диоксид, поливинилпиролидон, метил парабен, пречистен талк, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат, микрокристална целулоза, царевично нишесте, оцветител тартразин, хидроксипропилметилцелулоза, титанов диоксид, поливинилпиролидон, полиетилен гликол 6000.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Средства, които действат от Mycobacterium. Обединените анти-TB лекарства. ATC J04A код М.

лекарства за действие. Комбинирана анти-TB наркотици.

фармакодинамика. Изониазид има силен бактерициден ефект основно относително бързо proliferuya популации от Mycobacterium туберкулоза. Той инхибира синтеза mikolevykh киселина, която е необходима за образуването на клетъчна стена на микобактерия.

Етамбутол проявява бактерициден ефект, нарушаване на РНК синтез в микобактерии. Той е активен само относително бързо proliferuya популации на микобактерии. В допълнение, етамбутол предотвратява появата на щамове, резистентни към изониазид и рифампицин.

Фармакокинетика.

изониазид

всмукване

След приема на лекарството вътре Изониазид се абсорбира бързо, но в същото време приема на лекарството с храна неговото усвояване и бионаличност е намалена. След един вътрешен изониазид при доза от 300 mg максимална плазмена концентрация (Стах) се определя след 1-2 часа.

разпределение

Свързването с плазмените протеини е от 0 до 10%. Изониазид е добре в различните тъкани и телесни течности, включително кости и цереброспинална течност.

метаболизъм

Изониазид се ацетилира и хидролизира в черния дроб. Ацетширане - това е основният начин на изониазид метаболизъм. скорост ацетилиране зависи от отделния пациент. Изониазид метаболити не показват антибактериална активност.

развъждане

По време на 24 часа, показва 75-95% от приложената доза под формата на метаболити (включително N-atsetilizoniazid) екскреция. Част изониазид екскретира в урината в непроменена форма до 12% по време на бързото ацетилиране и до 27% при бавно ацетилиране.

Периодът на полуразпад (T_½-) Е 0, 5-1, 6 часа (бързо) ацетилиране или 2 - 5 часа (бавно ацетилиране).

Фармакокинетика при специални клинични случаи

Пациенти с нарушена чернодробна функция на полуживот (Т_½-) Изониазид е продължително. При тежка бъбречна недостатъчност при пациенти с бавен ацетилиране възможно натрупване на лекарството.

етамбутол

Видео: Популярни видеоклипове - изониазид & Рифампицин

всмукване

Бионаличността след вътрешен прием е 75-80%. След един вътрешен получаващия етамбутол при доза от 25 мг / кг максималната концентрация в кръвната плазма на телесно тегло (Стах) се определя от 2 - 4 часа.

Видео: Популярни видеоклипове - изониазид & управление на туберкулоза

разпределение

Етамбутол прониква добре в различни тъкани и телесни течности освен цереброспинална течност. В туберкулозен менингит 10-50% от лекарството прониква менингите. Свързването с плазмените протеини е 20 - 30%.

метаболизъм

Етамбутол биотрансформира в pecheni- до 15% превърнати в неактивни метаболити.

развъждане

Периодът на полуразпад (T_½-) Представлява 3 - 4 часа. Етамбутол екскретира в урината (80%) и изпражненията (20%).

Фармакокинетика при специални клинични случаи

При пациенти с бъбречна недостатъчност, времето на полуживот (Т_½-) Се увеличава до 8 часа.

Показания. Лечение на всички форми и локализиране на туберкулоза, причинени от чувствителни към изониазид и етамбутол микобактерии, при възрастни и деца над 10 години.

Методът на използване и дозата. Режимът на дозиране + етамбутол изониазид монтирани съответно от теглото на пациента. Дневната доза е: 5 изониазид (4-6 мг / кг), етамбутол 15 (15-20 мг / кг). Препаратът трябва да се приема по 1 път / ден. В периода на интензивно лечение (3 - 4 месеца), лекарството се използва ежедневно в бъдеще - за един ден.

Общата доза разбира етамбутол + изониазид за всеки отделен пациент и зависи от естеството на заболяването, ефективността на лечение и поносимостта.

Пациенти с бъбречна недостатъчност може да е необходимо намаляване на дозата на етамбутол.

Лекарството се приема след хранене.

Странични действия. Страничните ефекти на лекарственото лечение се определят от активните компоненти в нейната структура.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка, загуба на апетит. Може да има нарушена чернодробна функция (особено при пациенти с недохранване или предишната заболяване на черния дроб, както и в напреднала възраст), токсичен хепатит.

От страна на централната и периферната нервна система: главоболие, раздразнителност, еуфория, безсъние, замаяност, дезориентация, халюцинации, парестезии и подуване на крайниците, полиневрит, психози, конвулсии, епилептични припадъци, неврит на зрителния нерв, периферен неврит. Може да се развие периферна невропатия (особено при пациенти в напреднала възраст, пациенти с недохранване, пациенти диабет, и при пациенти с хронични чернодробни заболявания, включително алкохолна етиология).

Сърдечно-съдовата система: сърцебиене, ангина, хипертония.

Алергични реакции: обрив, уртикария, сърбеж.

Други: рядко - на гинекомастия при мъжете, менорагия при жените, подагрозен артрит, обостряне (атака) подагра един, левкопения, хиперурикемия, алергични реакции.

Противопоказания. Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството, епилепсия и други заболявания придружени от склонност към гърчове, астма, тежка хипертония, коронарна сърдечна болест, цироза, остър хепатит, бъбречна недостатъчност, подагра, микседем, псориазис, неврит на зрителния нерв, катаракта, възпалителни очни заболявания, диабетна ретинопатия, флебит, бременност, деца на възраст от 10 години.

Предозиране. Симптомите включват гадене, повръщане, болка в корема, жълтеница, повишени чернодробни ензими, чернодробна дисфункция, остра оток на белите дробове, замайване, дизартрия, летаргия, обърканост, хиперрефлексия, периферна полиневропатия, метаболитна ацидоза, хипергликемия, гликозурия, Кетонурия, конвулсии, кома ,

Лечение: стомашна промивка с въвеждането в който активният въглен, форсирана диуреза, общи мерки за поддържане на жизнените функции, хемодиализа.

В случай на такива патологични състояния, като например:

- периферна невропатия, прилаган витамини В6, В1, В12, АТР, глутаминова киселина, никотинамид, масаж, физиотерапия;

- конвулсии, предписани: интрамускулно витамин В6 - 200 - 250 мг, 40% декстроза интравенозен разтвор - 20 мл, интрамускулно, 25% разтвор на магнезиев сулфат - деца 0.2 мг / кг телесно тегло, но не повече от 10 мл, 10 - 20 мл на възрастен диазепам;

- нарушена чернодробна функция, определя: метионин, lipamid, АТР, витамин В12.

Особености на употреба. Предпазни мерки трябва да се предписва на пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.

Етамбутол + изониазид може да доведе до хепатотоксичност, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция, с недохранване, както и при хора, които страдат от хроничен алкохолизъм.

Използването на лекарството трябва да отмени само когато нивата на трансаминазите повече от 3 пъти над горната граница на нормата, тъй като доста често се определят като преминават безсимптомно повишаване на чернодробните ензими, което не изисква спиране на лекарството. С развитието на остър или хроничен хепатит В лекарство да затвори, след това се регенерира лекарствена терапия, която включва изониазид, невъзможно.

За профилактика и лечение на периферна невропатия, че може да се развива на фона на изониазид терапия се препоръчва добавянето на пиридоксин (витамин В6).

Етамбутол да повлияе зрението. Vision обикновено е нормално, след като навременно спиране на лекарството, което включва етамбутол. В редки случаи нормализирането гледка може да се случи през цялата година и повече. Необходимо е да се контролира зрителната острота на всяко око поотделно и двете очи едно до друго зрение проверени преди началото на лечението и периодично по време на лечението. Когато всяка промяна при пациенти зрителната острота, трябва незабавно да се консултирате с вашия лекар. Ако намерено намалена зрителна острота, лекарство, което включва етамбутол, преобръщане.

По време на лечението, пациентите трябва да се въздържат от алкохол. Употребата на алкохол по време на лечението с изониазид може да увеличи риска от хепатит.

Мониторинг на лабораторните показатели

Видео: Как се произнася изониазид (INH) (Запомняне фармакология Flashcard)

По време на приложение е на месечна база за оценка на функцията на черния дроб чрез мониторинг на нивата на ALT в плазмата и акт.

В някои случаи, особено при пациенти с анамнеза за подагра атаки, се препоръчва да се периодично следи нивото на пикочна киселина в кръвния серум.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми шофиране

Въпроси относно възможностите за заетост потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, и психомоторна скорост, трябва да бъдат решавани само след оценка на индивидуалния отговор на пациента към лекарството.

Взаимодействието с други лекарства. При едновременно използване на изониазид, който включва в състава забавя метаболизма на някои лекарства, включително фенитоин, карбамазепин, натриев валпроат, е съвместима с всички анти-TB средства (с изключение на циклосерин) - вероятността от странични ефекти се намалява, когато се комбинира с витамини В6 и глутаминова киселина.

С едновременното използване на изониазид и дисулфирам може да се развие психични разстройства, така че тази комбинация трябва да се избягва. Механизмът на това взаимодействие не е установена.

Изониазид повишава серумните концентрации на карбамазепин и фенитоин и намалява концентрацията на кетоконазол.

Ако етамбутол + изониазид трябва да се вземе предвид, че етамбутол Той подобрява ефекта на анти-TB наркотици и невротоксичност аминогликозиди, аспарагиназа, карбамазепин, ципрофлоксацин, имипенем, литиеви соли, метотрексат, hinida.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 4 години.