Inbutol

Inbutol (Inbutol)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: Етамбутол. (+) - N, N'-бис (2-аминобутан-1-ол, или

(+) - N, N'-бис [1- (хидроксиметил) пропил] -etilendiimina дихидрохлорид;

Основните физико-химически характеристики: Ясно, безцветна течност или zholtovataya.

рН 3 5-4, 5;

Състав. 1 мл от разтвора съдържа 100 мг етамбутол хидрохлорид;

Други компоненти: вода за инжектиране.

Форма на продукта. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Анти-TB средства. АТС код J04A K02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Inbutol проявяват специфично антибактериално действие tuberkulostaticheskoy относително Mycobacterium туберкулоза и Mycobacterium говежди и някои атипични (опортюнистични, nontubercular) видове микобактерии, на Mycobacterium Avis. В сравнение с други бактерии, както и вируси и гъбички дейност не се показва. Бактериостатичен. Той инхибира растежа и размножаването на Mycobacterium туберкулоза резистентни към други анти-TB средства (стрептомицин изониазид, PAS, етионамид, канамицин и др.).

Съпротива на Mycobacterium туберкулоза и Mycobacterium говежди да етамбутол рядко се наблюдава, вторична резистентност се развива бавно (освен като монотерапия) и лекарството трябва да се прилага в комбинация с други анти-TB агенти. Механизмът на действие на етамбутол бактериостатично свързана с блокиране на ДНК и РНК ензими, като по този начин инхибира синтеза на протеини, растеж и репродукция на Mycobacterium туберкулоза. Чувствителност към етамбутол различен микобактерии варира от 0,25 до 100 мкг / мл. Значително предимство на етамбутол е неговата бактериостатична активност срещу атипични микобактериални щамове и птичи. Inbutol проникне в микобактериални клетки, които са активно растящи, чрез потискане на синтеза на РНК, един или повече метаболити, които нарушават метаболизма на клетката, което води до спиране на възпроизвеждане и клетъчна смърт. Той е активен само в сравнение с клетки, които са активно делящи.

Фармакокинетика. След интравенозно инжектиране на 10 мл разтвор на 10% (100 мг) на действие на лекарството започва веднага. Максималната концентрация на лекарството в кръвта се постига незабавно след прилагане и се поддържа в продължение на 2 - 4 часа. Комуникацията с плазмените протеини е 20-30%. Тя прониква в тъкани, органи и телесни течности, с изключение astsitichnoy и плеврата. Той е открит в цереброспиналната течност в туберкулозен менингит. Най-високи концентрации се образуват в бъбреците, белия дроб, слюнката, урината. Той преминава в кърмата. Той не преминава през интактна кръвно-мозъчната бариера. Частично метаболизира в черния дроб (15%) с образуване на активни метаболити. Метаболизмът е основен маршрут първоначално окисление на алкохол до алдехид междинно съединение метаболит, при което настъпва неговото превръщане в дикарбоксилна киселина. Полуживотът на тялото е приблизително 6 часа, и в бъбречната функция - 8 часа. Екскретира в урината на 80-90% (50% - непроменен - ​​15% като неактивни метаболити) и стол - 10-20% (без промяна). Изглежда в хемодиализа и перитонеална диализа.

Показания. Лечение на всички форми и локализиране на активна туберкулоза при възрастни и деца, особено при новодиагностицирани остри процеси.

Начин на употреба и администрация. Оптималната дневна доза за възрастни при лечение на туберкулоза е 15 - 25 мг / кг телесно тегло на ден за един прием (1, 2 - 1.6 гр) при дневна доза, или 25 - 35 мг / кг телесно тегло (1, 6 - 2, 0 грама) на ден при използване на лекарството през деня. С широко процес с масивна бактериална екскреция при лечение на туберкулозен доза менингоенцефалит може да се повиши до 25-30 мг / кг телесно тегло на ден. Максималната дневна доза за възрастни е 1, 2 - 1,6 грама в зависимост от телесното тегло. Бебетата лекарство предписва за 5 години в доза 20-25 мг / кг телесно тегло на ден за един прием на периодично приемане при - 30 мг / кг телесно тегло на ден. Максималната дневна доза за деца е 1.0 - 1, 4 грама в зависимост от телесното тегло.

общо разбира доза зависи от тежестта и хода на заболяването се определя от лекаря. Курсът на лечение зависи от ефективността на лекарствената терапия и възприемането и средните 2 - четири месеца.

Пациенти с увредена бъбречна функция на нивото на креатинин над 1, 3% от необходимата анализа на урината контрол, за да се контролира скоростта екскреция. В проценти, които надвишават 50 мл / мин, Inbutola доза (25 мг / кг) не може да се променя. Ако скоростта на екскреция на по-малко от 50 мл / мин дозата трябва да се намали до 15 мг / кг. Ако скоростта на екскреция на по-малко от 20 мл / мин трябва да се определи нивото на серумния Inbutola че става около 5 мкг / мл.

Като алтернативен метод за пациенти с бъбречна недостатъчност или пациенти, които са на диализа, Inbutol прилага при 50 мг / кг телесно тегло, 2 пъти седмично. Пациенти, които насрочени диализа, лекарството трябва да се прилага в продължение на 6 часа, преди да започне.

Странични действия. Ретробулбарен може да се развие невроза, ограничени области на зрението, нарушения на зрителната острота и способността да се прави разлика между зелено, кръвоизлив в ретината, замаяност, главоболие, парестезия, диспепсия, повишена кашлица, затруднено експекторация и увеличаване на вискозитета. С продължителна употреба в големи дози може да увреди на сърдечния мускул и развитието на сърдечна недостатъчност, увеличаване подагра, левкопения, алергични реакции.

Противопоказания. Индивидуална непоносимост към лекарството, оптичен увреждане на нервите в историята на подагра, катаракта, диабетна ретинопатия, лактация, краен стадий на бъбречно заболяване, възрастта на деца до 5 години.

Предозиране. Проявява симптоми на виене на свят, гадене, повръщане, диария, периферни неврози, влошаване на зрението. В такива случаи, лекарството трябва да се преустанови. Интравенозно приложената разтвор на Рингер, sorbilakt, reosorbilakt, поведение форсирана диуреза. Задаване на витамини от група Б.

Особености на употреба. Предпазни мерки, предписани на пациенти с нарушена бъбречна функция. Етамбутол преминава през плацентата към плода тъкан, където съдържанието му може да достигне до 74, 5% от концентрацията в майчината серум. Етамбутол дифундира в майчиното мляко, когато тя достигне приблизително w концентрация като плазмата. Асоцииране между етамбутол по време на бременност и аномалии на плода са били идентифицирани. Назначаване по време на кърмене бременна жена, а може би, ако рискът за плода не надхвърля ползите от употребата на лекарството за майката.

Пациентите, които са на хемодиализа дискретни, е необходимо коригиране на дозата в посока на нейното повишаване или промяна на на периодично начин на приложение. Не се препоръчва назначаването на етамбутол за деца до 5 години чрез nedostovernyest резултати проверка на статута на оглед. С границите, определени за деца до 10 години. лечение етамбутол може да увеличи концентрацията на урат в кръвта, което е свързано с нарушена екскреция на пикочна киселина от бъбреците. Когато нежелани реакции, необходими за корекция на дозата за неговото намаляване, и невъзможността на тази стъпка - прехода към получаването на периодично приемане (през ден или 2 пъти седмично). За да се намалят симптомите възложени предписват витамини, отхрачващи средства.

Лекарството се прилага в комбинация с други анти-TB лекарства, както и едновременно с антибактериални широк спектър, флуорохинолони, сулфонамиди, и т.н.). Да внимава назначава пациенти с повишени нива на пикочната киселина в кръвта.

Взаимодействието с други лекарства. Exhibit фармакологична антагонизъм с етионамид, спермин, спермидин, магнезий. Етамбутол в кръвта реагира с фентоламин, и може да доведе до високо кръвно налягане. Подобрява невротоксичност аминогликозиди, аспарагиназа, ципрофлоксацин, метотрексат.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитен от светлина, недостъпно за деца, при температура 15 - 25 ° С

Срок на годност - 2 години.