Novokainamid-Darnitsa

Novokainamid-Darnitsa таблетки (Novocainamid-Darnitsa)

Международни и химическо наименование: прокаинамид;

4-амино-N- [2- (диетиламино) етил] бензамид хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристикиТаблетите бели или бели с леко кремав нюанс, с фаска и зъб;

Състав. 1 таблетка съдържа 250 мг прокаинамид хидрохлорид (прокаинамид), на базата на 100% твърди вещества;

други съставки: лактоза, картофено нишесте, повидон, аерозил, калциев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмични средства клас IA.

АТС код A02 S01V.

лекарства за действие. фармакодинамика. Novokainamid-Darnitsa - IA антиаритмични клас лекарство има мембрана стабилизиращ ефект. Инхибира вход бърз поток на натриеви йони, намалява скоростта на деполяризация във фаза 0. потиска проводимост забавя реполяризация. Това намалява възбудимостта на миокарда на предсърдията и камерите. Това повишава продължителността на ефективно рефрактерния период на потенциала на действие (в засегнатата миокарда - по-голяма степен). Бавно проводимост се наблюдава независимо от потенциала на величина почивка, по-ясно изразено в предсърдията и вентрикули са по-малко - в AV-възела. Непряко М-антихолинергичен ефект в сравнение с хинидин и дизопирамид обикновено не се наблюдава по-слабо изразено, обаче парадоксално подобрение AV-проводимост. Това се отразява на фаза 4 деполяризация на клетъчните мембрани, намалява автоматичността на непокътнати и болни миокарда, инхибира функцията на синусите и ектопична пейсмейкъри при някои пациенти. Активният метаболит на прокаинамид N-ацетилпрокаинамид има изразен ефект на клас III антиаритмични средства удължава продължителността им на потенциал на действие. Той има слаб негативен инотропен ефект (без значителен ефект върху сърдечния дебит). Vagolytic vazodilatiruyuschi и има свойства, което причинява тахикардия и намаляване на кръвното налягане, общото периферно съдово съпротивление. Електрофизиологични ефекти се проявяват в разширяване и удължаване на QRS комплекс PQ интервал и QT. Време за достигане на максимален ефект, когато се приемат през устата 60-90 минути.

Фармакокинетика. Novokainamid абсорбира от стомаха в рамките на 15-30 минути, максимална концентрация в плазмата след поглъщане се наблюдава след 1 час. ефективна терапевтична плазмена концентрация от 4-10 мкг / мл. В терапевтичната концентрация 15% прокаинамид е в нормално състояние с плазмените протеини, докато останалата част от него - с тъканите (черния дроб, бъбреците, далака, белите дробове, мускулни). Благоприятно, чрез биотрансформация novokainamida е N-ацетилиране. Основната му метаболит е N-atsetilnovokainamid. Той се изчиства бавно от тялото от прокаинамид, следователно средната концентрация е 1.5 пъти по-висока от novokainamida- метаболит със същия антиаритмично действие с него.

До 90% прокаинамид екскретира в урината се дължи на гломерулна филтрация и тубулна секреция. До 50% novokainamida изглежда непроменена, 8-14% - под формата на техни производни, 7, 4-24% - под формата на други метаболити. След 6-8 часа урина изход на 50-60% от състава. Времето на полуживот е 3-4 часа прокаинамид и неговата ацетилирана форма - около 4 часа.

Фармакокинетика novokainamida промени при пациенти с нарушена бъбречна, сърдечна и чернодробна. Полуживотът се увеличава 3 пъти, докато намаляване на скоростта на гломерулната филтрация до 10 мл / мин, 2 пъти - с намаляване на сърдечния дебит и чернодробни лезии. При пациенти със сърдечна недостатъчност и инфаркт на миокарда лекарството се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт, така че трябва да се прилага парентерално. В напреднала възраст дозата на прокаинамид трябва да се намали.

Показания. Нарушения на сърдечния ритъм: пароксизмална предсърдно трептене или мъждене, пароксизмална тахикардия, стомашни, стомашни удара. Сърдечна хирургия, големите кръвоносни съдове и белите дробове, за предотвратяване и лечение на сърдечни аритмии.

Методът на използване и дозата. Лекарството се използва при възрастни с вентрикуларни аритмии. ВИСША доза е 0,25-0,5-1,0 г, след - 0,25-0,5 г на всеки 4-6 часа.

Когато пристъпи на предсърдно мъждене или предсърдно трептене се препоръчва "натоварване" доза - 1 25 D. Ако тази доза е неефективна, че един час допълнително приема на лекарството в доза от 0.75 г, и след това на всеки 2 часа - дозата на 0.5-1.0 г до пристъп.

Когато е необходимо, дневната доза може да се докаже 3 гр

Бебетата novokainamid орално дозиран въз 40-100 мг / кг / ден.

Тази дозирана форма се използва за деца с тегло 10 кг или повече. Дневната доза се разделя на 4 дози за деца на 1-2 години от живота, в 3 дози за по-големи деца.

Продължителността на лечението зависи от ефикасността и поносимостта.

Странични действия. От нервна система: депресия, миастения гравис, замаяност, главоболие, гърчове, сънливост, психотични реакции с продуктивни симптоми, атаксия.

От храносмилателната система: горчивината в устата, гадене, повръщане, диария.

От страна на хемопоеза и хемостаза система: продължителна употреба - левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия с положителен тест на Coombs.

От сетивата възможно са: вкуса.

Сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане, на стомаха пароксизмална тахикардия, AV блок, асистолия.

Други: продължителна употреба - лекарство лупус еритематозус на (30% от пациентите с продължителност на лечението от 6 месеца).

Алергични реакции: кожен обрив.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата. Атриовентрикуларен блокада II и III етапи, Негово бедрен блок, изразени сърдечна недостатъчност- аритмия, свързана с гликозид intoksikatsiey- съдова gipotenziya- бъбречна и чернодробна недостатъчност, болест на Паркинсон, системен еритематозен лупус, астма, миастения гравис.

Предозиране. Симптоми: замъглено съзнание, тежък световъртеж, колапс, гадене, повръщане, ниско кръвно налягане, AV-блок, на стомаха пароксизмална тахикардия, асистолия.

Лечение. Използване на средствата, подкисляване на урината, администрирането на норепинефрин или фенилефрин за намаляване на кръвното налягане, симптоматична терапия за вентрикуларна тахикардия, хемодиализа.

Особености на употреба. Във връзка с възможно потискане на контрактилитета на намаляване на миокарда и кръвното налягане е необходимо да се приложи голямо препарат грижи при инфаркт на миокарда. лекарството не се препоръчва за употреба при пациенти с тежка атеросклероза.

По време на лечението е необходимо да се извършва наблюдение на кръвното налягане, мониторинг електрокардиограма, периферна кръв, особено левкоцити (всеки 2 седмици през първите 3 месеца от лечението, а след това - с дългосрочни интервали). По време на продължително лечение, или с появата на симптоми, подобни на системен лупус еритематозус, необходимо периодично да се определи титърът на антинуклеарни антитела.

Когато се използва по време на бременност има потенциален риск от артериална хипотония при майката, която може да доведе до матката-плацентарна недостатъчност.

При прилагането на лекарството трябва да се въздържат от шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост реакции психомоторни.

Взаимодействието с други лекарства. Прокаинамид-Darnitsya не се прилага едновременно с сулфонамиди и лидокаин (защото сумиране неврологични странични ефекти). Лекарството е желателно да се използва със сърдечни гликозиди чрез възможността за рязко намаляване на скоростта на атриовентрикуларен проводимост. Не може да се използва във връзка с хинидин поради тяхното синергично действие кардиодепресивен. Той подобрява хипотензивните ефекти, антихолинергични и цитостатични средства, мускулни релаксанти, страничните ефекти на бретикий тозилат. Намалява активността на antimiastenicheskih фондове. Циметидин понижава бъбречния клирънс на прокаинамид и удължава периодът на полуразпад. При комбинирана терапия с антиаритмични средства клас III риск от аритмогенен ефект расте.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, в оригиналната опаковка, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 1 година 6 месеца.