Добутамин admeda

добутамин Admeda (Dobutamin Admeda)

Международни и химическо наименование: Dobutamine- 1, 2-benzodiol, 4- [2 - [[3- (4-хидроксифенил) -1-метилпропил] амино] етил] -gidrohlorid (±) - (±) -1, 2-benzodiol, 4- [ 2 - [[3- (р-хидроксифенил) -1-метилпропил] амино] етил] -pirokatehol;

Основните физико-химически характеристики: Безцветен или леко жълт бистър разтвор;

Състав. 50 мл от разтвор, съдържащ 280 мг добутамин хидрохлорид (съответстващи на 250 мг от добутамин);

други компоненти: натриев хлорид, L-цистеин хидрохлорид монохидрат, лимонена киселина монохидрат, вода за инжекции, натриев хидроксид.

Форма освобождаване на лекарството. Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Neglikozidnye сърдечни съоръжения. АТС код A07 S01S.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Добутамин инотропен агент е директен, първична активност се дължи на стимулиране ₁-адренергични рецептори, както и ₁-адренергични рецептори на сърцето. Това също води непряк положителен хронотропен ефект чрез разширяване на периферните кръвоносни съдове.

Лекарството предизвиква такива фармакологични ефекти:

укрепва контракциите на миокарда с повишаване на ударния обем и сърдечния дебит;

Той стимулира периферната ₂-адренергични рецептори и по-малка мярка ₂-адренорецептори и по този начин може да предизвика положителен хронотропен ефект, но този ефект е по-слабо изразен от този на катехоламини;

Той предизвиква дозо-зависими хемодинамика промени: сърдечния дебит увеличава, главно поради увеличаване на ударния обем krovi- увеличава сърдечната честота, особено при използване на високо doz- намалява лявата налягане камерно пълнене и системното съдово съпротивление при високи дози също намалява устойчивостта на белодробни кръвоносните съдове;

увеличава атриовентрикуларен проводимост и синусовия възел автоматичност;

намалява кратко агрегацията на тромбоцитите;

увеличава търсенето инфаркт на кислород, но увеличението на сърдечния дебит и полученото увеличение на коронарния кръвен поток обикновено се компенсира тези ефекти и предизвикват тенденция към по-благоприятен баланс на кислород в сравнение с други положителни инотропни агенти;

Това не влияе на допаминергичните рецептори и (за разлика, например, допамин) освобождаване на ендогенен адреналин;

Той няма пряко действие върху допаминергичните бъбречната перфузия;

може да доведе до появата на аритмии.

при сърдечна недостатъчност заедно с остра или хронична миокардна исхемия добутамин препоръчва да се прилага в дози, които не причиняват значително повишаване на сърдечната честота и / или кръвното налягане, тъй като в противен случай (по-специално с относително добра вентрикуларна функция) не е възможно да се елиминира развитието на исхемия.

Фармакологичен толерантност може да настъпи след продължително приложение в продължение на 72 часа, вероятно чрез намаляване на активността на аденилил циклаза система.

Фармакокинетика.

Изложение на лекарството започва 12 минути след началото на инфузията, но постоянно ниво на добутамин в плазмата, когато се прилага непрекъснато записвани само след 10 - 12 минути. Повишени нива на добутамин в плазмата е линейно по отношение на дозата и скоростта на приложение. Периодът на полуразпад на 2 - 3 минути.

Добутамин се метаболизира главно в черния дроб тъкани, и да образуват конюгирани глюкурониди и фармакологично неактивни 3-О-metildobutamina и екскретира в урината.

Показания за употреба.

Добутамин Admeda използва за миокарден инотропни средства при лечението на сърдечна недостатъчност с ниско сърдечния дебит, свързани с инфаркт на миокарда, кардиомиопатия, инфекциозен и алергичен шок, кардиогенен шок и сърдечна хирургия.

Методът на използване и дозата. Дозата на добутамин трябва да бъдат избрани поотделно. Скоростта и продължителността на прилагане зависи от отговора на пациента към лечението и възникване на странични ефекти. В случай на продължително приложение за повече от 72 часа може да бъде поносимост към лекарството и поради това е необходимо да се увеличи дозата.

Преди суспензии за инжектиране, за да се намали дозата постепенно се препоръчва.

Възрастни. Повечето пациенти отговарят на дози от 2, 5 до 10 мкг / кг на минута.

В някои случаи, добутамин доза може да достигне до 40 мкг / кг на минута.

Деца. При лечение на деца добутамин може да се използва във всяка възраст. Като се започне с препоръчителната доза администрация 2 5 - 5 мг / кг на минута, постепенно увеличаване до максимум от 20 мг / кг на минута, в зависимост от ефекта.

Има доказателства за това, че минималната ефективна доза при деца е по-висока, а максимално допустимата доза - по-ниска, отколкото при възрастни, така че трябва да бъдете внимателни при определяне на децата към високи дози. Повечето странични ефекти, особено тахикардия, наблюдавана при използване на добутамин за лечение на деца в големи дози в продължение на 7, 5 мг / кг на минута. Като се има предвид тесен терапевтичен дозов диапазон, изберете подходящата доза от лекарството за деца трябва да бъдат много внимателни.

Методът на използване. Добутамин Admeda в 50 мл инфузионен разтвор (1 ампула) може да се използва при прилагане неразредени постоянни инфузионни помпи. Ако е необходимо, формулировката преди приложение може допълнително да се разрежда в 5% разтвор на глюкоза, физиологичен разтвор или разтвор на Рингер лактат.

Admeda добутамин може да се прилага само като интравенозна инфузия. Тъй като добутамин има кратък период на полуразпад, интравенозно подготовка трябва да бъде непрекъснат. След разреждане на лекарството се прилага чрез интравенозна игла или катетър, като се използва инфузионна система за инфузия капково или друго устройство за измерване на дозата. За да се осигури точност на дозиране, високи концентрации на добутамин трябва да се прилага само чрез инфузионна помпа.

В таблиците се посочи степента на приложение на добутамин на различни концентрации на разтвора.

* Ако концентрацията се удвоява (например, 500 мг добутамин на 500 мл разтвор или 250 мг добутамин 250 мл), скоростта на приложение трябва да бъдат намалени два пъти.

Странични действия. Появата на много от страничните ефекти зависи от дозата, но при дози под 7, 5 мг / кг на минута, те са редки. Добутамин може да доведе до значително повишение на сърдечната честота или кръвното налягане, особено систолично кръвно налягане. Когато се прилагат в терапевтични дози на лекарството в по-голямата част от пациентите се увеличава сърдечната честота на 5 - 15 удара в минута, в 10% от пациентите може да се повиши до 30 удара в минута или повече. По същия начин, систоличното кръвно налягане в по-голямата част от пациентите се увеличава от 10 - 20 мм живачен стълб. Чл. и 7, 5% от пациентите може да се увеличи с 50 мм живачен стълб. Чл. и др. При пациенти с хипертония може да се очаква още по-голямо повишаване на кръвното налягане.

Добутамин може да доведе до развитие на камерни аритмии или повишаване на вече налични. Доза-зависимо увеличение на броя на камерни екстрасистоли време добутамин инфузия се наблюдава при 5% от пациентите. Камерна тахикардия или камерно мъждене редки случаи.

Рядко се наблюдава появата на брадикардия.

Чрез това добутамин ускорява атриовентрикуларен проводимост, пациенти с предсърдно мъждене или предсърдно могат да изпитват повишена честота на камерни контракции.

Рязък спад на кръвното налягане се появява много рядко. Кръвното налягане бързо се връща в изходното ниво след понижаване на дозата или прекратяване на инфузията и допълнително лечение е необходимо само в определени случаи.

Рядко наблюдавани случаи на непълнолетно вазоконстрикция, най-вече при пациенти, които преди това са получавали adrenoblokatory.

Симптомите на ангина пекторис наблюдавани при 1-3% от пациентите, предимно между напреднала възраст и при пациенти с тежка коронарна болест на сърцето, особено ако няма тежка сърдечна недостатъчност. В редки случаи, може да изпитате такива сериозни странични ефекти, като миокардна исхемия, инфаркт на миокарда и спиране на сърдечната дейност.

В 1-3% от пациентите могат да получат главоболие, гадене, повръщане, болки в гърдите, сърцебиене, задух, повишена диуреза, в някои случаи поради наложителни желания.

Един час може да има кожен обрив, треска, еозинофилия и бронхоспазъм като прояви на свръхчувствителност към лекарството.

Понякога са наблюдавани флебит на мястото на инжектиране. В случай на случайно прилагане на добутамин в съседната тъкан може да се развие локално възпаление и рядко - некроза на кожата.

Подобно на други катехоламини, добутамин може да доведе до намаляване на нивото на калий в кръвния серум, но значително хипокалиемия е много рядко.

Добутамин може да инхибира тромбоцитната функция както ин виво и ин витро. Инхибиране на тромбоцитната агрегация в повечето случаи преходно характер и може да има само клинични прояви по време на продължителна непрекъсната инфузия на добутамин в продължение на няколко дни. В редки случаи, които наблюдаваме петехнални кръвоизливи.

При деца, повишаване на сърдечната честота и / или повишаване на кръвното налягане може да бъде по-ясно изразено, и намаляване на налягане в белодробната капилярите - по-малко, отколкото при възрастни. Повишено налягане в капилярите на белите дробове е наблюдавана и при деца, най-вече на възраст под 1 година.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към добутамин и други компоненти на състава;

пълнене механична устойчивост и / или освобождаване на камера, например поради сърдечна тампонада, констриктивен перикардит, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, идиопатична хипертрофична субаортна стеноза и аортна стеноза, тежки форми;

тежък хиповолемичен състояние;

едновременно приложение на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО).

Предозиране.

симптоми на предозиране

Симптомите обикновено се причинява от прекомерна стимулация адренорецепторен включват гадене, повръщане, загуба на апетит, тремор, чувство на тревожност, сърцебиене, главоболие, стенокардия и неспецифични болки в гърдите. Положителен инотропен и хронотропен сърдечни ефекти на лекарството може да предизвика появата на хипертония, миокардна исхемия, суправентрикуларна и вентрикуларна тахиаритмия и вентрикуларна фибрилация. Хипотония може да възникне в резултат на разширяването на периферните кръвоносни съдове.

лечение на предозиране

Временно прекратяване прилагането на добутамин, като продължителността на действие на лекарството малък (полуживот на 2 - 3 минути). Ако искате да се започне незабавно мерки за реанимация в подкрепа на функцията на жизнено важни органи. Трябва да се следи внимателно и се поддържа баланс на електролити, серум и кръвни газове. За лечение на тежки вентрикуларни аритмии може да се използва лидокаин или adrenoblokatory (например, пропранолол).

Когато хипертония, обикновено е достатъчно за намаляване на дозата или прекратяване на инфузията.

Степента на абсорбция на добутамин през устата или стомашно-чревния тракт след поглъщане трудно да се предскаже. Ако лекарството е приет случайно устно, назначаване на активен въглен може да намали абсорбцията и често е по-ефективен от антиеметици използването или стомашна промивка.

Ефикасността форсирана диуреза, перитонеална диализа, хемодиализа или хемоперфузия с активен въглен при предозиране добутамин не е установен.

Особености на употреба.

Преди да се започне лечение с добутамин е необходимо да се коригира хиповолемията.

По време на прилагането на лекарството трябва да се следи внимателно за пулс, кръвно налягане, диурезата, скорост на инфузия и, ако е възможно, да следи сърдечния дебит, централен венозен налягане и налягането в белодробните капиляри.

В случай на нежелано повишаване на сърдечната честота и кръвното налягане, както и в случай на доза аритмия прогресия добутамин трябва да се намали или временно спиране на инфузията.

Пациенти с предсърдно мъждене и ускори пулса провеждане на камерите, преди приложение на добутамин трябва да се предписват дигиталисовите препарати.

Лечението с добутамин при пациенти с тежко заболяване на коронарната артерия може да бъде придружено от растежа на клинични симптоми, особено на фона на тахикардия и / или високо кръвно налягане. Възможността за назначаването на добутамин при пациенти с исхемия на миокарда се решава поотделно.

Когато ехокардиография с добутамин натоварване наблюдава ангина, tachy и брадикардия, хипер- и хипотония. В редки случаи, може да изпитате сериозни странични ефекти, като например транс исхемия, инфаркт на миокарда и спиране на сърдечната дейност.

Чрез липса на опит на последния прием на добутамин по време на бременност тя може да се дава на бременни жени само по здравословни причини, в които няма други, по-малко рисковано лечение. Ако приложението е необходимо по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови по време на лечението.

Добутамин не е противопоказан при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Взаимодействието с други лекарства. Съвместна или предварителна уговорка adrenoblokatorov може да отслаби положителната инотропен ефект на добутамин. В тези случаи, доминиращо влияние върху адренергичните рецептори може да доведе до периферната вазоконстрикция и като резултат - да повиши кръвното налягане. Интензитет на това взаимодействие зависи от типа и продължителността адренорецепторен блокада.

В случай на едновременно използване адренорецепторните блокери доминантен ефект върху адренергичните рецептори може да доведе до допълнително усилване тахикардия и периферна вазодилатация.

Едновременното използване на добутамин с вазодилататори, които действат предимно на вената (например, нитрати, натриев нитропрусид), придружени от увеличение на сърдечния дебит, по-ясно изразено намаляване на налягането периферното съдово съпротивление и камерно пълнене, отколкото когато се използва самостоятелно тези лекарства.

Едновременното използване на инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (например каптоприл) И високи дози добутамин може да доведе до увеличаване на сърдечния дебит, което е съпроводено с повишаване на инфаркт на консумация на кислород. В такива случаи, ние наблюдава болка в гърдите и появата на аритмия.

За разлика от монотерапия комбинираното прилагане на добутамин допаминови изводи (пропорционални на дозата на допамин) до значително повишаване на кръвното налягане и намалява (или без промяна) налягане пълнене вентрикуларна.

Назначаване с добутамин диабет може да се увеличи нуждата на пациента за инсулин. Следователно диабетици трябва да следят нивата на кръвната глюкоза в началото на добутамин лечение, при промяна на скоростта на инфузия или суспензия на вливане на лекарства и подходящо коригира дозата инсулин.

Съвместна среща с МАО-инхибитори е противопоказано, тъй като това може да доведе до появата на такива животозастрашаващи странични ефекти като хипертонични кризи, сърдечносъдова недостатъчност, аритмии и мозъчен кръвоизлив.

Добутамин Admeda не могат да се добавят до 5% разтвор на натриев бикарбонат или други алкални разтвори. След възможно физикохимична несъвместимост Добутамин Admeda не се препоръчва да се смесват в същия разтвор с други лекарства.

Известно е, че добутамин Admeda физико-химически съвместим с:

- аминофилин,

- алтеплазе

- ацикловир,

- bretiliumom,

- верапамил,

- хепарин,

- хидрокортизон натриев сукцинат,

- дакарбазин,

- диазепам,

- дигоксин,

- etakrilovoyu киселина (натриева сол)

- инсулин,

- калиев хлорид,

- калциев хлорид,

- калциев глюконат,

- магнезиев сулфат

- пеницилин,

- стрептокиназа,

- фуроземид,

- фенитоин,

- натриев цефалотин,

- Tsefamandol формиат.

Условия и срокове. Срок на годност на ампули с добутамин Admeda - 3 години.

Съхранява се при стайна температура в продължение на не по-висока от 25 ° С на сухо място, защитен от светлина. Да не се замразява.

Тъй като добутамин Admeda не се определя на многократно приложение на един флакон, той не включва никакви консерванти. Следната информация за стабилността на добутамин Admeda в разтвор в зависимост от температурата се отнася само до своите физико-химични свойства и не отчита микробиологичен аспект. Добутамин Admeda трябва винаги да бъде получен за прилагане при оптимални хигиенни (асептични условия).

Физическата и химическата стабилност по време на съхранение:

* Съотношение на смесване: съдържа 1 мг на 500 мл разтвор за инфузия