Pranolol

Pranolol (Pranolol)

Обща характеристика:

Международни и химическо наименование: Пропранолол;

(2RS) -1 - [(1-метилетил) амино] -3- (нафтален-1-илокси) пропан-2-ол;

Основните физико-химични свойства: прозрачна безцветна течност;

структура 1 мл от разтвора съдържа 1 мг пропранолол хидрохлорид;

Други компоненти: лимонена киселина (по отношение на безводна субстанция), натриев метабисулфит (натриев пиросулфит технически), динатриев едетат, 1М разтвор на натриев хидроксид, вода за инжектиране.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Неселективни адренорецепторни блокери. Пропранолол.

АТС код S07A A05.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Pranolol е не-кардиоселективно adrenoblokatorom действа като ₁-, и на ₂-адренергични рецептори. Той има антиангинозната, антиаритмични и антихипертензивен ефект.

Отслабване ефект върху симпатикови-адренергичните рецептори на сърцето, Pranolol намалява мощността и сърдечната честота има негативен хронотропен и инотропен ефект. Лекарството намалява контрактилитета на миокарда и сърдечния дебит стойност. Намалява инфаркт потребност от кислород. Кръвното налягане се влияе Pranolola намалена. Понижаване на кръвното налягане се придружава от намаляване на сърдечния дебит чрез намаляване на сърдечната честота и намаляване на сърдечната ударния обем. Периферна съдова резистентност да се повиши умерено. Тонът на бронхите поради блокадата ₂-адренергични рецептори се увеличава. Лекарството увеличава спонтанни и предизвикани маточни контракции uterotonic агенти.

Фармакокинетика. Когато се прилагат интравенозно, лекарството бързо до прицелния орган. Частично комбинира с плазмените протеини. Той е силно липофилен, се натрупва в белодробната тъкан, мозъка, бъбреците, сърцето. Основно ефект се наблюдава преминаване през черния дроб. Glyukuronizovaniya метаболизира от черния дроб. Взима заедно с жлъчна на червата, deglyukuroniziruetsya, абсорбира и след това преминава през черния дроб. Отделя чрез бъбреците - 90% интактни - по-малко от 1%, на остатъчни количества - чрез червата на изпражнения. Това не се отстранява чрез хемодиализа. Плазменият полуживот на лекарството, когато се прилага интравенозно - 2,5 часа. Тя преминава плацентарната бариера и в кърмата. Терапевтичният ефект се развива бързо, в рамките на 5-10 минути. след интравенозно приложение, 4-5 часа продължава.

Показания за употреба. Интензивна терапия на остри коронарни синдроми (инфаркт на миокарда), пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, тиреотоксична криза.

Начин на употреба и администрация. Интравенозно, болус, бавно (под контрола на кръвното налягане и ЕКГ), за възрастни, за облекчение аритмия, тиреотоксична криза, остра миокардна исхемия - 1 мг в продължение на 1 минута. Ако е необходимо, се повтаря на интервали от 2 минути. Максималната дневна доза - 10 мг (10 мл).

Странични действия. Сърдечно-съдовата система: брадикардия, сърдечна недостатъчност, AV блок, хипотония, смущения на периферното кръвообращение.

От кръвта: левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения.

От нервната система: астения, главоболие, виене на свят, безсъние, нощни страхове, намалява скоростта на психически и двигателни реакции, нарушено зрение, нарушена чувствителност.

От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, коремна болка, диария или запек, исхемичен колит.

Кожа: обрив, сърбеж, алопеция, обостряне на псориазис.

От страна на дихателната система: ларинкса и бронхоспазъм, кашлица, синдром на респираторни distres.

Противопоказания. Свръхчувствителност лекарство е противопоказан при пациенти с синусова брадикардия (под 55 удара / мин), за да AV блок II и фаза III, сърдечна недостатъчност, астма, диабет с кетоацидоза, нарушения на периферното кръвообращение.

Предозиране. Синкоп, брадикардия, аритмия, сърдечна недостатъчност, хипотония, може да се срине, дихателни усложнения, akrozianoz, конвулсии.

Лечение. Атропин подкожно, транквиланти, включително диазепам или лоразепам. Можете да използвате -adrenomimetikov (izadrin), допамин, добутамин. Когато рефрактерни на терапия брадикардия може да извършва временно темпото.

Особености на употреба. Ако е необходимо, да се използват повторно Pranolola лекарство е предписано под внимателното наблюдение на кръвното налягане и ЕКГ. С продължителна употреба на лекарството е необходимо внимателно да се следи функцията на сърдечно-съдовата система, общото състояние на пациента. Случайното поглъщане суспензия, след продължително използване, ангина синдром може да увеличи миокардна исхемия и явления, разграждане на толерантността към физическо натоварване, както и промяна на реологичните свойства на кръвта, повишен еритроцитната агрегация. По време на бременността Pranolol предписва с повишено внимание, и в продължение на 48-72 часа преди доставката на получаването му е спряно. Ако е необходимо, за назначаване по време на кърмене трябва да се спре кърменето. В човешки черен дроб е необходимо да се намали дозата.

Лекарството може да повлияе на психо способности на тялото, загуба на внимание и забавят съответстващи реакции, особено с едновременната употреба на алкохол или лекарства, които получават потискат централната нервна система. За пациенти с диагноза псориазис фамилна анамнеза или със специално предназначение Pranolola а трябва да се извършва само след сравнителен анализ на ползите и рисковете за пациента. Само за няколко дни преди анестетик хлороформ или етер трябва да спре приема на лекарството.

При пациенти на диабет прилагане на лекарството е подложена на контрол на съдържанието на глюкоза в кръвта. Умерено брадикардия, която възниква по време на лечението, не е индикации за приложение на състава на суспензия, на амплификация брадикардия - намаляване на дозата. Заболявания на черния дроб и бъбреците функции, необходими за намаляване на дозата.

Необходимо е да се обмисли възможността за намален внимание и скорост на реакция, когато се прилага пациенти Pranolola които се занимават с потенциално опасни дейности, изискващи пълна концентрация на вниманието и бързи психически и двигателни реакции.

Взаимодействието с други лекарства. При едновременно прилагане Pranolola и норадреналин инхибитори на моноаминооксидазата или евентуално рязко повишаване на кръвното налягане. Интравенозно лечението с калциеви антагонисти (верапамил и дилтиазем) е противопоказан за приемане адренорецепторни блокери (изключение - на интензивно лечение). Чрез комбиниране Pranolola с трициклични антидепресанти, барбитурати, анестетици, диуретици, антихипертензивни средства, вазодилататори и възможно рязко спадане на кръвното налягане. Кардиодепресивен Pranolola усилва влиянието на, когато се използва заедно с антиаритмично или местна упойка.

Отрицателни хронотропна и дромотропно ефект Pranolola усилва на рецепция си с резерпин, клонидин, метилдопа, гуанфацин и сърдечни гликозиди. Clonidine Лечението трябва да се спре постепенно, няколко дни преди назначаването Pranolola. При назначаването на Pranolola тубокурарин и може да увеличи невромускулната блокада. При определяне Pranolola и инсулин или перорални хипогликемични агенти са маскирани симптоми хипогликемия, особено по време на физическо натоварване. Циметидин увеличава концентрацията в кръвната плазма Pranolola.

Условия и срокове. Се съхранява в тъмно и от деца при температура от 8 ° С до 25 ° С

Срок на годност - 2 години.