Lipikor

Lipikor (Lipikor - 10 (Lipicor-10))

Lipikor - 20 (Lipicor-20) Lipikor - 40 (Lipicor-40)

Международната име: аторвастатин;

Основните физико-химични свойства: бели, кръгли, леко изпъкнала, покрит с фолио таблетки;

Състав. 1 таблетка съдържа 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг от аторвастатин под формата на калциеви соли;

Други съставки: калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, хидроксипропил целулоза, полисорбат-80.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Липидо-понижаващи агенти. Лекарства, които понижават холестерола и серумните триглицериди. HMG СоА редуктазни инхибитори. Аторвастатин. АТС код S10A A 05.

фармакологични свойства.

фармакодинамика. Lipikor включва активно вещество аторвастатин. Той принадлежи към групата лекарства, чието действие е да се намали общия холестерол и ниска плътност липопротеин холестерол (LDL) в кръвта. Аторвастатин намалява нивата на триглицеридите и нивата на холестерола малко увеличава липопротеини с висока плътност (HDL) в кръвта.

Аторвастатин основен механизъм на действие е инхибиране на активността на 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А (HMG-CoA) редуктаза - ензим, който катализира превръщането на HMG-CoA до мевалонова киселина. Тази трансформация е този с началните етапи на синтеза на холестерол в организма. Блокирането на аторвастатин синтез на холестерол води до повишаване на рецептор свързваща способност на LDL холестерол в черния дроб и чернодробни тъкани поза. Аторвастатин също така забавя lipoproteiiniv холестерол секреция на липопротеини с много ниска плътност (VLDL) в черния дроб, които могат да бъдат най-вероятно механизма на понижаване на нивата на триглицеридите в кръвта. Влияние atorovastitina да увеличи HDL нива на холестерол не е ясно.

Фармакокинетика.

Аторвастатин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт (около 80%). Максималната концентрация се достига след 1 плазмен - 4 часа. Докато приема на храна намалява абсорбцията на аторвастатин, той не влияе на неговата ефективност. Чрез интензивно първичен чернодробен метаболизъм има ниска бионаличност на аторвастатин - само 12%. Средният обем на разпределение (V_г) Atorovastatina е 381 литра. Повече от 98% от аторвастатин

свързан с плазмените протеини. Аторвастатин не преминават през кръвно-мозъчната бариера. Черният дроб се метаболизира за получаване на фармакологично активни метаболити (орто и paragidroksilirovannyh производни, бета-окисление продукта). Ин витро, тези активни метаболити се инхибиращ ефект върху HMG-CoA редуктазата, в сравнение с ефекта на аторвастатин. Инхибиращото действие на лекарството по отношение на редуктаза активност на HMG-CoA на циркулиращите метаболити на около 70% се определя.

Средната полуживот (Т_1/2) Е 14 часа. Инхибиторната активност срещу HMG-CoA редуктаза остава почти 20-30 часа, поради наличието на активни метаболити.

Върнете се с жлъчката след чернодробна и / или извън черния дроб метаболизъм (не се наблюдава тежък ентерохепатален кръговрат). По-малко от 2% от оралната доза на лекарството се определя в урината.

Показания за употреба.

Основно хиперлипидемия тип Па и ПЬ, включително полигенен хиперхолестеролемия, хетерозиготна генетична хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия.

Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия.

Методът на използване и дозата.

Преди лечение, пациентът трябва да бъде прехвърлена към Lipikorom диета с ниско количество липиди, и този режим на пациента трябва да се придържат към по лекарствена терапия.

Lipikora Препоръчителната начална доза е една таблетка от 10 мг на ден. Възможно е да се увеличи дневно Lipikora доза до 80 мг в зависимост от желания ефект. Lipikora доза трябва да се приема веднъж дневно по всяко време на деня, но винаги по едно и също време всеки ден до следващия. Lipikor може да се приема преди или след хранене. Ефектът се наблюдава след две седмици от лечението, а максималният - четири седмици. Ето защо, препоръчителната доза промени само след 4 седмици на лечение.

Основно (хетерозиготна генетична или полигенен) хиперхолестеролемия (тип Па) и се смесва хиперлипидемия (тип lib)

Лечението започва с препоръчваната начална доза, която се повишава след четири седмици, в зависимост от отговора на пациента. Максималната дневна доза е 80 мг.

Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия

Възрастни: обхватът на дозата е същата както и при други форми на хиперлипидемия. Началната доза се регулира в зависимост от заболяването. При повечето пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия оптимален ефект се наблюдава, когато се получава дневна доза от 80 мг. Lipikor използва като помощна терапия в комбинация с други средства за лечение (плазмафереза) или като основна терапия, ако други лечения не са възможни.

Деца: опит с лекарството за лечение на деца там.

Странични действия.

Най-честите нежелани ефекти са стомашно-чревни разстройства (запек, гадене, метеоризъм, гастралгия, диспепсия, диария), - главоболие, астенични синдром, безсъние, миалгия.

Рядко - ангионевротичен оток, мускулни крампи, миозит miopatiya- парестезия, периферна neyropatiya- панкреатит, хепатит, холестатична жълтеница, анорексия, toshnota- алопеция, сърбеж, vysypanie- импотентност, хипогликемия, хипергликемия, повишен серумен креатинин фосфокиназа (СРК), алергични реакции (включително анафилаксия и уртикария), артралгия, булозен обрив (еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза), рабдомиолиза, и вторична бъбречна недостатъчност поради mioglobinarieyu.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към всяко лекарство съставка, хроничен активен хепатит, цироза на всеки етиология, повишена активност "черен дроб" трансаминази (повече от 3 пъти) с неизвестен произход, бременност, laktatsii- жените в репродуктивна възраст, които не използват контрацептиви.

Предозиране.

До този момент не е била уведомена за случаите на предозиране на аторвастатин.

В случай на предозиране трябва да притежава такива общи дейности: подкрепа на жизнените функции и да се предотврати по-нататъшно усвояване на лекарството (стомашна промивка, назначаване с активен въглен или лаксативи).

Хемодиализата е неефективна.

Показанията - симптоматична терапия.

използване функции.

Lipikor трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които консумират големи количества алкохол или имат анамнеза за чернодробно заболяване.

Не е необходимо да се намали препоръчва при пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция дозата.

Lipikor може да причини повишение на цените на СК в серума, който трябва да бъде взет под внимание при диференциалната диагноза на болка в гърдите.

По време на лечението Lipikorom може да се наблюдава повишена активност на чернодробните ензими. Необходимо е да се наблюдава редовно чернодробната функция преди лечението и след 6 седмици и 12 седмици след началото на използване на лекарството или след повишаване на дозата, както и периодично по време на периода на използване (до пълно нормализиране на пациенти с нормални нива на трансаминазите надвишават). Повишаването на нивото на чернодробните трансаминази се наблюдават най-вече в първите 3 месеца от използването на продукта.

Ако има повече от нормалните нива на AST и / или ALT повече от 3 пъти, лечение Lipikorom трябва да се преустанови.

Необходимо е да се спре за кратко като Lipikora с развитието на клинични симптоми, който предвижда наличието на остра миопатия, или ако има фактори, които могат да доведат до развитието на остра бъбречна недостатъчност с рабдомиолиза (тежка инфекция, хипотония, травматични хирургични интервенции, травма, метаболитни, ендокринни или тежка електролит нарушения).

Пациентите трябва да бъдат предупредени за това, че те трябва незабавно да се консултирате с лекар, ако искате да имате болка или слабост в мускулите, особено ако те са придружени от prostuzhennostm или диария.

Lipikor не се препоръчва за жени в детеродна възраст, които не използват надеждна контрацепция. Ако пациентът реши да забременеят по време на лечението Lipikorom, тя трябва да спре приема на лекарството, не по-късно от един месец преди планираната бременност.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с сложни механизми.

Все още няма мнения за Lipikora влияние върху способността за шофиране и работа с сложни механизми.

Взаимодействие с други лекарства. Успоредно с прием Lipikora циклоспорин, антибиотици (еритромицин, кларитромицин, хинупристин / далфопристин), протеазни инхибитори (ампренавир, индинавир, ритонавир), противогъбични лекарства (флуконазол, кетоконазол, итраконазол) или нефазодон може изпитват повишена Lipikora серум, който може да причини миопатия да рабдомиолиза и бъбречна дисфункция. Всички от горните отбелязани лекарства са инхибитори на CYP450 3A4 ензим, който участва в метаболизма на Lipikora. Едновременното приложение Lipikora с производни на фибринова киселина (гемфиброзил) или ниацин може да подобри Lipikora серум.

Фенитоин е индуктор на CYP450 3A4, така че да приемате с Lipikorom може да намали ефективността на последното. Паралелно получаващия Lipikora и антиациди (суспензия от магнезиев хидроксид и алуминиев) намалява плазмените нива на аторвастатин с 35%. Все пак, това не оказват съществено влияние върху ефективността на Lipikora. Успоредно приемане Lipikora колестипол и аторвастатин нива са редуцирани с 25% в плазмата, но терапевтичния ефект на такава комбинация е по-голям от ефекта на получаване само Lipikora.

При пациенти, които едновременно получават 80 мг Lipikora и дигоксин, дигоксин плазмените нива са се увеличили с почти 20%. Пациенти, които едновременно получават Lipikor и дигоксин трябва да бъдат под лекарски контрол.

Паралелно получаване Lipikora и орални контрацептиви (норетиндрон, етинил естрадиол) могат да доведат до повишена абсорбция на контрацептиви и за увеличаване на плазмените нива.

Едновременно получава Lipikora и варфарин може да засили ефекта на последната от параметрите на кръвосъсирването. В клиничното изпитване, едновременното прилагане на тези две лекарства доведе до моментно намаляване на протромбиновото време през първите дни на лечение. След 15-дневно лечение стойността на протромбиновото време се върна до нива, предписани паралелно преди лечението. През първите дни от лечението Lipikorom с варфарин се препоръчва мониториране на стойностите на протромбиновото време.

Използването на сок от грейпфрут по време на лечение Lipikorom може да доведе до повишени плазмени нива Lipikora. Пациентите трябва да избягват пиенето на сок от грейпфрут по време на лечение Lipikorom.

Правила и условия на съхранение. Да се ​​съхранява на сухо и тъмно, недостъпно за деца място при температура не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност - 3 години.