Plagril

Plagril (Plagril)

Международни и химическо наименование: slopidogrel- метил - (+) - (S) - - (-hlorfenil) -6,7-дихидро-тиено [3,2-с] пиридин-5 (4Н) ацетат;

Основните физико-химически характеристики: Удължени таблетка, покрита с покривно фолио на розов цвят, с маркировка от едната страна - SWT, от друга - 75;

Състав. 1 таблетка съдържа клопидогрел бисулфат, еквивалентен на 75 мг от клопидогрел;

други съставки: лактоза, прежелатинизирано нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, хипромелоза (6 CPS), макрогол 6000, титанов диоксид, пречистен талк, червен железен оксид.

Видео: (рецензии, от друга)

Форма на продукта. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Антитромботични средства. АТС код V01A C04.

лекарства за действие. фармакодинамика. Антитромбоцитни средства. Клопидогрел селективно инхибира свързването на аденозин дифосфат (ADP) към неговите рецептори върху повърхността на тромбоцитите и активиране комплекс GP ПЬ / Ша чрез действието на ADP, като по този начин инхибира тромбоцитната агрегация. За да направи такова действие е необходимо биотрансформация на клопидогрел. Клопидогрел действа чрез промяна на непрехвърлими ADP рецепторите върху тромбоцитите trombotsity-, които влизат в взаимодействие с него, са повредени по време на целия период на живота им, нормалната тромбоцитна функция възобновява скорост, която съответства на степента на развитие на нови тромбоцитите. Многократното използване на лекарството в доза от 75 мг на ден резултат до значително инхибиране на агрегацията на тромбоцитите, индуцирано от ADP. Ефектът на инхибиране на постепенно усилва стабилно състояние се постига след 3-7 дни от лечението. Когато курс на средното ниво на тромбоцитната агрегация инхибиране е 40-60%. Сумиране на тромбоцитите и продължителността на кървене се връща към първоначалното ниво средно 5 дни след спиране на лечението.

Фармакокинетика. При повторно поглъщане в доза от 75 мг на ден на клопидогрел се абсорбира бързо, но плазмената концентрация на началната част чрез дъно и 2 часа след приложението не достига границата на измерване (0.00025 мг / л). Тя абсорбира най-малко 50% от активната съставка. Clopidogrel бързо се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит - карбоксил производно - фармакологични свойства и има 85% от началната част на циркулиращия в кръвта. Максималната концентрация на метаболита в кръвната плазма от около 3 мг / л, което се наблюдава след 1 час след поглъщане. Активният метаболит - тиол производно, бързо и необратимо се свързва към рецептора на тромбоцитите, като по този начин инхибира тромбоцитната агрегация. Този метаболит в плазмата не може да бъде открит. Кинетиката на главния метаболит показват линейна зависимост (увеличение концентрация в ин витро кръвна плазма (98 и 94%), съответно, тази връзка остава ненаситен ин витро в широк обхват от концентрации Клопидогрел екскретират екскретира в урината, около 50% и около 46% - .. С изпражнения, в продължение на 120 часа. Времето на полуживот на циркулиране церебрална метаболит е 8 часа. лекарството се понася добре в цироза.

Показания за употреба. предотвратяване инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт, внезапна смърт при пациенти с клинични прояви на атеросклерозата.

Методът на използване и дозата. Вътрешно, възрастни, 75 мг 1 път на ден, независимо от храната.

Странични действия. Главоболие, замаяност, парестезия, коремна болка, диспепсия, гастрит, запек, увреждане на зъбите, повръщане, метеоризъм, хематом, хематурия, епистаксис, много рядко - вътречерепен кръвоизлив, неутропения, тромбоцитопения, кожни обриви, апластична анемия, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактични реакции.

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарството, тежко чернодробно заболяване, остро кървене (пептична язва или вътречерепен кръвоизлив), бременност и кърмене, деца до 18 години.

Предозиране. Няма специфичен антидот. Ако е необходимо, коригиране на първия продълговат времето на кървене може да се елиминира ефекта на клопидогрел трансфузия на тромбоцити.

Особености на употреба. Пациенти с остър инфаркт на миокарда лечение Plagrilom не трябва да се прилагат в рамките на първите няколко седмици след инфаркт на миокарда. Чрез отсъствие на клинични данни не Plagril препоръчва за употреба при нестабилна ангина, след перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика, коронарно артериален байпас хирургия и с остър исхемичен инсулт (по-малко от 7 дни).

Plagril трябва да се приемат едновременно с повишено внимание при пациенти с повишен риск от кървене поради травма, хирургична интервенция или патологични състояния. В случай на хирургични интервенции, ако не е желателно антитромбоцитна ефект, Plagrilom курс на лечение трябва да се спре 7 дни преди хирургичната интервенция.

Plagril удължи времето на кървене, следователно, трябва да се прилага с внимание при пациенти с риск от кървене (специално стомашно-чревния и вътреочно). Пациентите трябва да се предупредят за това, че се спре кървенето, което се случва на фона на използването Plagrila се нуждае от повече внимание. Пациентите трябва да информират лекаря за всеки случай на необичайно кървене. Пациентите трябва да информират лекаря за лекарството, ако операцията е предвидена за тях, или ако лекарят предписва ново лекарство за пациента. С грижа предпише лекарство при пациенти с нарушена бъбречна функция, с умерено чернодробно увреждане, което може да се развие кръвоизлив.

Взаимодействието с други лекарства. Не се препоръчва едновременната употреба Plagrila с варфарин, защото е такава комбинация може да повиши количеството на кървене.

Ацетилсалицилова киселина не променя инхибиторен ефект Plagrila на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация, но Plagril усилва ефекта на аспирин на агрегирането на тромбоцитите, индуцирано от колаген. Въпреки това, едновременното използване на ацетилсалицилова киселина 500 мг 2 пъти на ден не предизвикват значително повишаване на времето на кървене, поради Продълговатата получаване Plagrila. Безопасност на дългосрочната употреба Plagrila и ацетилсалицилова киселина не е установена.

Едновременното използване и Plagrila хепарин То не изисква корекция на дозата на последния и не засяга антитромбоцитна ефект Plagrila на зададете но тази комбинация трябва да бъде с повишено внимание.

По време на лечението Plagrilom внимателно тромболитични лекарства (рекомбинантен тъканен плазминогенен активатор (RT-PA).

Комбинация Plagrila и NSAID изисква внимание върху възможността за стомашно-чревно кървене.

Клиничната значимост фармакодинамични взаимодействия, когато се прилагат Plagrila едновременно с атенолол или нифедипин неопределен. Фармакодинамичната активност Plagrila практически непроменен докато използването на фенобарбитал, циметидин или естроген. Фармакокинетичните свойства на дигоксин или теофилин непроменен, докато Plagrilom на употреба. Антиацидите не променят усвояването Plagrila.

Plagril може да инхибира активността на ензимите от цитохром Р450 (CYP2C9). В резултат на нивата на някои лекарства, като фенитоин и толбутамид могат да бъдат повишени в кръвната плазма, тъй като те се метаболизират от CYP2C9.

Правила и условия на съхранение. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина при температура от 15-25 ° С

срок на годност - 2 години.