Deplatt

Deplatt (Deplatt)

Международни и химическо наименование: clopidogrel- метил (+) - (S) -а- (о-хлорфенил) -6,7-дихидротиено [3,2-с] пиридин-5 (4Н) -ацетат хидрогенсулфат;

Основните физико-химически характеристики: Фаза, oboevypuklye таблетки тъмно розов (75 мг);

Състав. 1 таблетка съдържа 97,875 мг клопидогрел бисулфат е еквивалентно на 75 други съставки мг klopidogrelya-: манитол, лактоза безводна, микрокристална целулоза, кросповидон, полиетилен гликол 6000, колоиден силициев диоксид, талк, хидрогенирано рициново масло, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза, титанов диоксид, железен оксид червено.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антитромботични средства. инхибитори на тромбоцитна агрегация. АТС код В01А C04.

лекарства за действие. фармакодинамика. Клопидогрел селективно блокира свързването на аденозин дифосфат (ADP) с неговия рецептор на повърхността на тромбоцитите и инхибира активирането на комплекс GPIIb / IIIa под действието на ADP, като по този начин инхибира тромбоцитната агрегация.

Също инхибира тромбоцитната агрегация, предизвикана от други агонисти. Клопидогрел действа чрез промяна на непрехвърлими ADP рецепторите върху тромбоцитите.

Фармакокинетика. След перорална доза от 75 мг на ден на клопидогрел се абсорбира бързо, но концентрацията на основната част на плазмата е малък и след 2 часа след прилагане не достига границата на измерване (0.00025 мг / л). Абсорбцията на клопидогрел е около 50%.

Clopidogrel бързо се метаболизира в черния дроб. Основната му метаболит (карбоксил производно) е активен и е 85% от циркулиращия плазмен първоначалната част. Максималната концентрация на този метаболит в плазмата (около 3 мг / л, след използване на многократни орални дози от 75 мг) се наблюдава след около 1 час след поглъщане.

Активният метаболит (тиол производно) се получава чрез окисление на клопидогрел в 2-оксо-клопидогрел с последваща хидролиза. Етапът на окисление се регулира предимно изоензими на цитохром Р₄₅₀ 2В6 и 3А4 и в мярка - 1А1, 1А2 и 1S19. Активният тиолов метаболит, се свързва бързо и необратимо с тромбоцитните рецептори, инхибиране на тромбоцитната агрегация. Този метаболит не може да бъде открит в плазмата.

Кинетиката на главния метаболит е линейна функция (увеличаване на плазмената концентрация в зависимост от дозата) на в диапазон на дозата от 50 до 150 мг на клопидогрел.

Клопидогрел и главният циркулиращ метаболит обратно да се свързва с човешки плазмени протеини ин витро (98 и 94% съответно). Тази връзка не е наситен ин витро върху широк диапазон от концентрации.

При получаване на перорална доза на радиоактивния източник (клопидогрел белязан ¹⁴C) при хора около 50% от лекарството се екскретира в урината и около 46% - в изпражненията в рамките на 120 часа след приложение. Периодът на полуразпад на циркулиращите церебрална метаболит е 8 часа след еднократно или многократно приеми.

Показания. Превенция прояви на атеротромбоза

при пациенти, които са претърпели инфаркт на миокарда (ранно лечение възможно в период от няколко до 35 дни след поникване), исхемичен инсулт (възможно началото на лечението в продължение на 7 дни до 6 месеца след настъпването), или диагностициран с периферно артериално заболяване (артериални лезии и долен крайник съдове атеротромбоза);

при пациенти с остри коронарни синдроми без повдигане ST (сегмент нестабилна ангина или инфаркт на миокарда без зъб Q в ЕКГ), в комбинация с ацетилсалицилова киселина.

Приложение и дозировка. Възрастни и пациенти в старческа възраст. Deplatt прилага 75 мг веднъж дневно, независимо от храненето.

Пациенти с остри коронарни синдроми без ST елевация ST (нестабилна ангина или инфаркт на миокарда без зъб Q ЕКГ) лечение започват с единична доза от 300 мг през първия ден от лечението и след това продължава доза от 75 мг веднъж на ден (с ацетилсалицилова киселина в доза 75 - 325 мг на ден). Оптималната продължителност на лечението не е установена. Ефективен е използването на курса на лечение до 12 месеца, а максималната ефективност се наблюдава след 3 месеца.

Деца и юноши. Безопасността и ефикасността при пациенти под 18 години не са установени.

Странични действия. При вземането на лекарството могат да се появят странични ефекти.

В някои случаи може да се наблюдава намаляване на тромбоцитите. Възможна кървене. Повечето случаи се появяват през първия месец от лечението. Има няколко случая с летален край (особено интракраниално, стомашно-чревни и ретроперитонеална кървене) -, тежки случаи на кожни кръвоизливи (пурпура), мускулно-скелетни кървене (hemarthrosis, хематом), око кървене (конюнктива, очно, ретината), кървене от дихателната тракт (хемоптиза, белодробна хеморагия), хематурия и кървене от оперативната рана, кървене от стомаха или червата, кървене от носа, натъртване, кръвта в урината.

Алергичната реакция (подуване на лицето, устните и / или езика, обрив по кожата и / или сърбеж) - нарушения в храносмилането (коремна болка, диария, запек, гадене, повръщане, киселини) - главоболие, замайване, парестезия, рядко може да се размиват съзнание gallyutsinatsii- черния дроб и жлъчните система. Възможно влошаване на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника.

Други: задух, повишена температура и болки в sustavah- смущение вкус, усещане за изтръпване на ръцете и краката.

Противопоказания. Повишена индивидуална чувствителност към активното вещество или към някоя от съставките на състава. Тежка чернодробна недостатъчност. Остра кървене. Бременност и кърмене. Деца до 18 години.

Предозиране. В случай на предозиране има увеличение във времето и повишена склонност към кървене кървене. Klopigedrolya антидот не е известен. Ако имате нужда от бърз корекция на хеморагични усложнения, ефектът от лекарството може да бъде спряно трансфузия на тромбоцити.

Особености на употреба. При пациенти с остър миокарден инфаркт с ST елевация лечение Deplattom не трябва да започне в рамките на първите няколко дни след инфаркт.

Чрез липсата на данни не е подходящ за използване в Deplatta остър исхемичен инсулт (по-малко от 7 дни).

Поради риск от кървене и хематологични нежелани реакции, с появата на клиничните симптоми по време на лечението, което сочи към нарушение на хемостаза, то е необходимо да се извърши изследване на кръвта веднага. Както и при други антитромботични лекарства, Deplatt трябва да се използва с внимание при пациенти с повишен риск от кървене поради травма, операция или други болестни състояния, както и в случай на комбинирано използване Deplatta с ацетилсалицилова киселина и други нестероидни противовъзпалителни лекарства, хепарин, гликопротеин IIb / IIIa или тромболитици. В случая на операция, ако не е желателно антитромбоцитен ефект, лечението трябва да се прекрати Deplattom 7 дни преди операцията.

Необходимата внимателно наблюдение на пациенти за признаци на кървене, включително кървене незабелязан, особено през първите седмици на лечението и / или след инвазивни кардиологични процедури или хирургия.

Deplatt удължи времето на кървене, следователно, трябва да се прилага с внимание при пациенти с риск от кървене (специално стомашно-чревния и вътреочно).

Пациентите трябва да бъдат предупредени за факта, че спирането срещащи на фона използване Deplatta (самостоятелно или в комбинация с ацетилсалицилова киселина) кървене изисква дълго време. Пациентите трябва да информират лекаря за всеки отделен случай на необичайна (от гледна точка на площ и / или продължителността на) кървене. Пациентите трябва да информират лекаря и стоматолога за приема на лекарството преди операция или ако един лекар предписва ново лекарство за пациента.

В много редки случаи могат да се наблюдават следните случаи на използване Deplatu trombotsitopeniichnoy тромботична пурпура (TTP). Тя се характеризира с тромбоцитопения и микроангиопатична хемолитична анемия с неврологични заболявания, бъбречна дисфункция, или хипертермия. ТТП е състояние, което изисква незабавно внимание, включително плазмафереза.

Ограничен терапевтичен опит по отношение на използването на Deplatta за лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция. Ето защо, такива пациенти лекарството трябва да се прилага с повишено внимание.

Deplatt трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция, в която е възможно възникването на хеморагична диатеза. Опит за използване на медикамент за лечение на такива пациенти се ограничава. Възрастни пациенти могат да бъдат по-чувствителни към лекарството, дори ако използването на терапевтични дози.

Ефект върху шофирането и произведения, които се нуждаят от внимание.

Като се има предвид, че пациентите, при прилагането на Deplatta могат да бъдат замаяност и замъгляване на съзнанието по време на приема на лекарството трябва да се въздържат от шофиране и механизми, за изпълнението на други произведения, които се нуждаят от внимание.

Не можете да пиете алкохолни напитки по време на лечението с вероятността от развиване на увреждане на нервите и чернодробна дисфункция.

Взаимодействие с други лекарства. Варфарин. Едновременното използване Deplatta с варфарин не се препоръчва, тъй като такава комбинация може да повиши количеството на кървене.

Ацетилсалицилова киселина. Ацетилсалицилова киселина не променя Deplatta блокиращ ефект на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация, но klopigedrol усилва ефекта на аспирин на агрегирането на тромбоцитите, индуцирано от колаген. Въпреки това, едновременното използване на 500 мг ацетилсалицилова киселина, два пъти на ден не води до значително увеличаване на времето на кървене, поради Продълговатата получаване klopigedrolya. Ефикасността Deplatta не доза ацетилсалицилова киселина (75 - 325 мг веднъж дневно).

Като възможни фармакодинамични взаимодействия между klopigedrolem и ацетилсалицилова киселина, което води до повишен риск от кървене, едновременното използване на тези препарати изисква внимание.

Хепарин. Според клинични експерименти, проведени върху здрави хора, Deplatt не променя общата необходимост от хепарин или хепарин ефект върху системата за съсирването на кръвта. едновременната употреба хепарин Това не променя Deplatta блокиране действие на тромбоцитната агрегация. Като възможни фармакодинамични взаимодействия между Deplattom и хепарин, което води до повишен риск от кървене, едновременното използване на тези препарати изисква внимание.

Тромболитици. споделяне на сигурността Deplatta с други тромболитици не е установена, едновременната употреба на тези лекарства трябва да става внимателно.

Нестероидните противовъзпалителни лекарства. Трябва да се внимава в комбинирано използване на нестероидни противовъзпалителни лекарства и Deplatta с проверка за възможно повишен риск от стомашно-чревно кървене.

Други форми на комбинирана употреба на лекарства. Клинично значими фармакодинамични взаимодействия, когато се прилагат едновременно с Deplatta нифедипин и атенолол или са идентифицирани двете лекарства. Фармакологична активност Deplatta остава почти непроменен, докато използването на фенобарбитал, циметидин или естроген.

Фармакокинетичните свойства на дигоксин или теофилин непроменено, докато използването Deplattom. Антиацидите не променят изпълнение усвояване Deplatta.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сухо място при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.