Arepleks

Arepleks (Areplex)

Международни и химическо наименование: clopidogrel- (+) - (S) -2- (2-хлорофенил) -2- (4,5,6,7-тетрахидро-тиено [3,2-с] пиридин-5-ил) метил естер хидрогенсулфат оцетна киселина;

Основните физико-химически характеристики: Кръгли таблетки, покрити розово oboevypuklye, гладка от двете страни, с диаметър 9 mm;

Състав. 1 таблетка съдържа клопидогрел хидрогенсулфат на клопидогрел е еквивалентен на 75 мг;

Други компоненти: манитол, микрокристална целулоза, покрита колоиден силициев диоксид, хидроксипропил целулоза, прежелатинизирано нишесте, рициново масло gidrogenizirovannoe- обвивка: хидроксипропилметилцелулоза, лактоза монохидрат, триацетин, червен железен оксид (Е 172), жълт железен оксид (Е 172), черен железен оксид (Е 172), титанов диоксид (Е 171).

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антитромботични средства. Антитромбоцитни средства. Clopidogrel.

АТС код B01 AS04.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Клопидогрел селективно блокира свързването на аденозин дифосфат (ADP) с тромбоцитни рецептори и активиране на комплекс GPIIb / IIIa и по този начин инхибира тромбоцитната агрегация. Също инхибира тромбоцитната агрегация, която е причинена от други фактори. Лекарството не оказва влияние върху активността на фосфодиестераза.

Клопидогрел необратимо променя тромбоцитите ADP рецептори и следователно тромбоцити са нефункционални през целия живот, и възобновяване на нормалната функция след актуализиране стъбла тромбоцити (приблизително 7 дни). Статистически значима и зависимо от дозата инхибиране на тромбоцитната агрегация се наблюдава след 2 часа след перорално приложение на еднократна доза на клопидогрел. Многократното приемане на дозата от 75 мг доведе до значително инхибиране на тромбоцитната агрегация. Ефект увеличава постепенно и стабилно състояние се постига след 3-7 дни. Средното ниво на инхибиране агрегацията повлиян доза от 75 мг от 40-60%. Агрегатите, и времето на кървене се връща в изходното ниво на средните 7 дни след спирането на клопидогрел.

Фармакокинетика. След орално приложение на 75 мг клопидогрел се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Въпреки това, неговата концентрация в плазмата е незначителен и след 2 часа след прилагане не достига границата на измерване (0.025 мг / л).

Клопидогрел е бързо биотрансформира в черния дроб. Основната му метаболит е неактивно производно на карбоксилна киселина и представлява около 85% от частта, която циркулира в плазмата. Максималната концентрация (C_макс) На този метаболит в кръвната плазма след многократни приеми на клопидогрел в доза от 75 мг е около 3 мг / л и има около един час след поглъщане.

Фармакокинетика основен метаболит показват линейна зависимост между дозата на клопидогрел от 50 до 150 мг.

Клопидогрел и основното метаболит необратимо свързват към протеини в кръвната плазма ин витро (98% и 94% съответно). Тази връзка е ненаситен ин витро върху широк диапазон от концентрации.

След перорално приложение, около 50% от дозата се екскретира в урината и около 46% от изпражненията в рамките на 120 часа след приложение. Времето на полуживот (Т_1/2) Е основният метаболит 8 часа.

Концентрацията на главния метаболит в плазмата е много по-висока в напреднала възраст (над 75 години), в сравнение с тези с по-млади, здрави доброволци. Въпреки това, по-високи плазмени концентрации не са придружени от промени в тромбоцитната агрегация и времето на кървене.

Концентрациите на основния метаболит в плазмата при получаване на 75 мг / ден е по-ниска при пациенти с тежко бъбречно заболяване (QC 5-15 мл / мин) в сравнение с пациенти с бъбречно заболяване с умерена тежест (CC 30-60 мл / мин) и здрави доброволци. Въпреки че инхибиторният ефект на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация е намалена (25%) с относително здрави доброволци, удължено време на кървене е същата мярка както при здрави доброволци, които са получили доза от клопидогрел 75 мг / ден.

Показания. Като лекарство за вторична профилактика при пациенти, които са претърпели инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт, или диагноза периферна артериална болест.

Остър коронарен синдром (GCS) елевация ST (нестабилна ангина или инфаркт на миокарда без зъб Q), в комбинация с ацетилсалицилова киселина.

Методът на използване и дозата. Възрастни 75 мг се прилагат веднъж дневно, независимо от храненето.

Пациенти с SSC без ST лечение елевация трябва да започне с единична доза от 300 мг, и след това продължават дозата от 75 мг / ден в комбинация с ацетилсалицилова киселина в доза от 75-325 мг / ден.

Корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречно увреждане не е необходимо.

Странични действия. От страна на кръвосъсирването система: общата честота на кървене - 9,3%, стомашно-чревно кървене (1.99%), хеморагичен инсулт (0.35%). Най-често се наблюдава пурпура и епистаксис.

От хемопоиза система: неутропения, тромбоцитопения.

От храносмилателната система: коремна болка, диспепсия, гастрит, запек (27,1%), стомашна язва и дуоденална язва (0.68%), диария (4.46%).

Кожни реакции: кожен обрив (4.2%), пруритус (3.3%).

Част от централната и периферна нервна система: главоболие, замайване, парестезия (общата честота смущения - 22.3%).

На черния дроб и жлъчните пътища: честота на черен дроб и жлъчните пътища функция е 3,5%.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата. Тежки заболявания на черния дроб. Остро кървене (например пептична язва или интракраниална хеморагия). Бременност, кърмене. Възраст до 18 години.

свръх доза.

Симптоми: единична орална допускане Arepleksa 600 мг (еквивалентно на количеството на 8 таблетки от 75 мг) бяха здрави доброволци, неблагоприятни събития, които не са наблюдавани. Време на кървене се удължава с 1.7 пъти, което съответства на стойност след получаване на терапевтична доза (75 мг / ден).

Лечение: ефективно лечение на сериозно кървене е трансфузия на тромбоцити. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. Бъдете предпазливи, назначени Arepleks изложени на повишен риск от кървене поради травма, хирургична интервенция, заболявания на хемостатичната система, бъбречна дисфункция. Ако планираната операция (ако не е желателно антитромбоцитна ефект) лечение Arepleksom трябва да се спре 7 дни преди хирургичната интервенция.

Мерки Arepleks прилагат при пациенти с тежко увреждане на функцията на черния дроб, което може да доведе до хеморагичен диатеза, като опит с лекарството в такива случаи е ограничен.

Пациентът трябва да бъде предупреден за това, че прекратяването на кървене, което се случва по време на рецепцията Arepleksa се нуждае от повече време, и той трябва да информира лекаря за всеки случай на необичайно кървене. Пациентът също трябва да информират лекаря и стоматолога за приема на лекарството, ако планираната операция или лекарят предписва ново лекарство за пациента.

Когато симптомите на прекомерно кървене (кървене от венците, менорагия, хематурия) илюстрира изследвания на хемостазната система (времето на кървене, брой тромбоцити, тестове функцията на тромбоцитите). Препоръчва се редовно проследяване на лабораторните показатели на чернодробната функция.

Не настройвайте Arepleksa влияние върху способността за шофиране и механизми.

Взаимодействието с други лекарства. Ако едновременно приемане Arepleksa с ацетилсалицилова киселина наблюдава усилване ефект върху агрегацията на тромбоцитите. Дългосрочната безопасност на едновременната употреба на аспирин и Arepleksa не е инсталиран.

Докато използването на хепарин Arepleks не се променя в общи хепарини или хепарин актове за нуждите на кръвосъсирването. Едновременно дългосрочно приложение на хепарин не променя инхибиторен ефект върху тромбоцитната агрегация Arepleksa. Въпреки това, безопасността на такава комбинация не е установен, както и едновременната употреба на тези препарати изисква ostorozhnosti.Pri едновременно прилагане с рекомбинантен активатор на тъканния плазминоген (RT-PA) споделяне Arepleksa RT-PA сигурност и хепарин е изследвана при пациенти, които наскоро са претърпели инфаркт на миокарда. Честотата на клинично значимото кървене е подобен на този изследван при съвместно използване на RT-PA и хепарин. сигурност споделяне Arepleksa с други тромболитици не е установена, както и едновременната употреба на тези лекарства трябва да става внимателно.

Безопасност едновременно използване Arepleksa и варфарин не е установена, но тази комбинация не се препоръчва поради риск от повишена склонност към кървене.

Това е да се внимава при определяне Arepleksa с лекарства, които имат висока степен на свързване с плазмени протеини.

Назначаване на НСПВС с Arepleksom изисква повишено внимание.

Няма клинично значими фармакодинамични взаимодействия, когато се използва заедно с Arepleksa нифедипин и атенолол.

Фармакодинамичната активност Arepleksa докато използването на фенобарбитал, циметидин или естроген остава практически непроменен.

Фармакокинетичните свойства на дигоксин или теофилин не се различават при използване с Arepleksom.

Антиацидите не променят изпълнение усвояване Arepleksa.

инхибитори Цел на гликопротеин IIb / IIIa връзка с Arepleksom изисква внимание.

Правила и условия на съхранение. Се съхранява при температури до + 25 ° С, в сух, защитени от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.