Klopilet

Klopilet (Clopilet)

Международни и химическо наименование: clopidogrel- метил (+) - (S) -а- (о-хлорфенил) -6,7-дихидротиено [3,2-с] пиридин-5 (4Н) -ацетат хидрогенсулфат;

Основните физико-химически характеристики: Фаза, oboevypuklye покрити таблетки, тъмнокафява, с линията на повреда на една страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 97.88 мг клопидогрел бисулфат (моларен еквивалент на 75 мг клопидогрел бази);

други съставки: лактоза, микрокристална целулоза, царевично нишесте, K300 поливинилпиролидон, полиетилен гликол 6000, пречистен талк, калциев стеарат, кросповидон, хидроксипропил метилцелулоза, титанов диоксид, колоиден силициев диоксид, железен оксид червено.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антитромботични средства. АТС код В01А C04.

лекарства за действие. фармакодинамика. Клопидогрел селективно блокира свързването на аденозин дифосфат (ADP) с неговия рецептор на повърхността на тромбоцитите и инхибира активирането на комплекс GPIIb / IIIa под действието на ADP, като по този начин инхибира тромбоцитната агрегация.

Също инхибира тромбоцитната агрегация, предизвикана от други агонисти. Клопидогрел действа чрез промяна на непрехвърлими ADP рецепторите върху тромбоцитите. Следователно тромбоцитите, които са влезли в взаимодействие с него, стават poshkodzhenimi за продължителността на живота им, както и нормалната функция на тромбоцитите се възстановява със скорост, която съответства тромбоцити актуализация курс.

Фармакокинетика. След перорална доза от 75 мг на ден на клопидогрел се абсорбира бързо, но концентрацията на основната част на плазмата е твърде малък и след 2 часа след прилагане не достига границата на измерване (0.00025 мг / л). Абсорбцията на клопидогрел е около 50%.

Clopidogrel бързо се метаболизира в черния дроб. Основната му метаболит (карбоксил производно) е активен и е 85% от циркулиращия плазмен първоначалната част. Максималната концентрация на този метаболит в плазмата (около 3 мг / л, след използване в многократни орални дози от 75 мг) се наблюдава след около 1 час след поглъщане.

Активният метаболит (тиол производно) се получава чрез окисление на клопидогрел в 2-оксо-клопидогрел с последваща хидролиза. Етапът на окисление се регулира предимно изоензими на цитохром Р₄₅₀ 2В6 и 3А4 и в по-малка степен - 1А1, 1А2 и 1S19. Активният тиолов метаболит, се свързва бързо и необратимо с тромбоцитните рецептори, инхибиране на тромбоцитната агрегация. Този метаболит не може да бъде открит в плазмата.

Кинетиката на главния метаболит е линейна функция (увеличаване на плазмената концентрация в зависимост от дозата) на в диапазон на дозата от 50 до 150 мг на клопидогрел.

Клопидогрел и главният циркулиращ метаболит обратно да се свързва с човешки плазмени протеини ин витро (98 и 94% съответно). Тази връзка не е наситен ин витро върху широк диапазон от концентрации.

При получаване на перорална доза на радиоактивния източник (клопидогрел белязан ¹⁴C) при хора около 50% от лекарството се екскретира в урината и около 46% - в изпражненията в рамките на 120 часа след приложение. Периодът на полуразпад на циркулиращите церебрална метаболит е 8 часа след еднократно или многократно приеми.

Показания. Лекарството се използва за предотвратяване инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт, мигновени сърдечна смърт при пациенти с клинично проявена атеросклероза (анамнеза за исхемичен инсулт от 7 дни до по-малко от 6 месеца).

Също така се използва при пациенти, които имат остри коронарни синдроми без ST елевация на ST (нестабилни ангина или инфаркт на миокарда без Q вълна на електрокардиограмата).

Приложение и дозировка. Възрастни и пациенти в старческа възраст. Klopilet прилага 75 мг веднъж дневно, независимо от храненето.

Пациентите, които имат остър коронарен синдром без повишаване на сегмента ST (нестабилна ангина или инфаркт на миокарда без зъб Q в ЕКГ), лечение Klopiletom започне с единична доза от 300 мг, и след това продължаване на доза от 75 мг веднъж дневно (с ацетилсалицилова киселина в доза от 75-325 мг на ден) , Тъй като употребата на по-високи дози на ацетилсалициловата киселина увеличава риска от кървене, се препоръчва да не се превишава дозата на ацетилсалицилова киселина 325 мг. Оптималната продължителност на лечението не е установена. Ефективното използване на лечение - в рамките на 12 месеца, и максимална ефективност се наблюдава след 3 месеца.

Деца и юноши. Безопасността и ефикасността при пациенти на възраст под 18 години не са установени.

Странични действия. При вземането на лекарството може да се наблюдава странични ефекти.

В някои случаи може да се наблюдава намаляване на тромбоцитите. Възможна кървене. Повечето случаи се появяват през първия месец от лечението. Има няколко случая с фатален изход (особено интракраниално, стомашно-чревни и ретроперитонеална кървене) - може да бъде тежки случаи на кожата кървене (пурпура), мускулно-скелетни кървене (хемартроза, хематом), око кървене (конюнктива, очно, ретината), кървене от дихателната тракт (хемоптиза, белодробна хеморагия), хематурия и кървене от оперативната рана, кървене от стомаха или червата, кървене от носа, натъртване, кръвта в урината.

Алергичната реакция (подуване на лицето, устните и / или езика, обрив по кожата и / или сърбеж) - нарушения в храносмилането (коремна болка, диария, запек, гадене, повръщане, киселини) - главоболие, замайване, замъглено soznaniya- чернодробна дисфункция и жлъчните пътища.

Други: задух, повишена температура и болки в sustavah- смущение вкус, усещане за изтръпване на ръцете и краката.

Противопоказания. Повишена индивидуална чувствителност към активното вещество или към някоя от съставките на лекарството. Тежка чернодробна недостатъчност. Остра кървене, като пептична язва или вътречерепен кръвоизлив. Бременност и кърмене. Деца до 18 години.

Предозиране. Klopileta антидот не е известен. Ако имате нужда от бърз корекция на хеморагични усложнения действие може да бъде спряно Klopileta трансфузия на тромбоцити.

Особености на употреба. При пациенти с остър миокарден инфаркт с ST-елевация лечение Klopiletom не трябва да започне в рамките на първите няколко дни след инфаркт.

Чрез липсата на данни не е подходящ за използване в Klopileta остър исхемичен инсулт (по-малко от 7 дни).

Поради риск от кървене и хематологични нежелани реакции, с появата на клиничните симптоми по време на лечението, което сочи към нарушение на хемостаза, то е необходимо да се извърши изследване на кръвта веднага. Както и при други антитромботични лекарства, Klopilet трябва да се използва с внимание при пациенти с повишен риск от кървене поради травма, операция или други болестни състояния, както и в случай на комбинирано използване Klopileta с ацетилсалицилова киселина и други нестероидни противовъзпалителни лекарства, хепарин, гликопротеин IIb / IIIa или тромболитици. В случая на операция, ако не е желателно антитромбоцитен ефект, лечението трябва да се прекрати Klopiletom 7 дни преди операцията.

Необходимата внимателно наблюдение на пациенти за признаци на кървене, включително кървене незабелязан, особено през първите седмици на лечението и / или след инвазивни кардиологични процедури или хирургия.

Klopilet удължи времето на кървене, следователно, трябва да се прилага с внимание при пациенти с риск от кървене (специално стомашно-чревния и вътреочно).

Пациентите трябва да бъдат предупредени за факта, че спирането срещащи на фона използване Klopileta (самостоятелно или в комбинация с ацетилсалицилова киселина) кървене изисква дълго време. Пациентите трябва да информират лекаря за всеки отделен случай на необичайна (от гледна точка на площ и / или продължителността на) кървене. Пациентите трябва да информират лекаря и стоматолога за приема на лекарството преди операция или ако един лекар предписва ново лекарство за пациента.

В много редки случаи могат да се наблюдават следните случаи на използване Klopileta trombotsitopeniichnoy тромботична пурпура (TTP). Тя се характеризира с тромбоцитопения и микроангиопатична хемолитична анемия с неврологични заболявания, бъбречна дисфункция, или хипертермия. ТТП е състояние, което изисква незабавно внимание, включително плазмафереза.

Ограничен терапевтичен опит по отношение на използването на Klopileta за лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция. Ето защо, такива пациенти лекарството трябва да се прилага с повишено внимание.

Klopilet трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с умерено чернодробно увреждане, които могат да изпитат хеморагичен диатеза. Предишна употреба на лекарството за лечение на такива пациенти се ограничава.

Ефект върху шофирането и произведения, които се нуждаят от внимание.

Като се има предвид, че пациентите, при прилагането на Klopileta могат да бъдат замаяност и замъгляване на съзнанието по време на приема на лекарството трябва да се въздържат от шофиране и механизми, за изпълнението на други произведения, които се нуждаят от внимание.

Не можете да пиете алкохолни напитки по време на лечението с вероятността от развиване на увреждане на нервите и чернодробна дисфункция.

Взаимодействие с други лекарства. Варфарин. Едновременното използване Klopileta с варфарин не се препоръчва, тъй като такава комбинация може да повиши количеството на кървене.

Ацетилсалицилова киселина. Ацетилсалицилова киселина не променя Klopileta блокиращ ефект на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация, но Klopilet усилва ефекта на аспирин на агрегирането на тромбоцитите, индуцирано от колаген. Въпреки това, едновременното използване на 500 мг ацетилсалицилова киселина, два пъти на ден не води до значително увеличаване на времето на кървене, поради Продълговатата получаване Klopileta. Ефикасността Klopileta не доза ацетилсалицилова киселина (75 - 325 мг веднъж дневно).

Като възможни фармакодинамични взаимодействия между Klopiletom и ацетилсалицилова киселина, което води до повишен риск от кървене, едновременното използване на тези препарати изисква внимание.

Хепарин. Според клинични експерименти, проведени върху здрави хора, Klopilet не променя общите изисквания на хепарин или действия хепарин на системата за съсирването на кръвта. Едновременно приложение на хепарин не променя Klopileta блокиране действие на тромбоцитната агрегация. Като възможни фармакодинамични взаимодействия между Klopiletom и хепарин, което води до повишен риск от кървене, едновременното използване на тези препарати изисква внимание.

Тромболитици. споделяне на сигурността Klopileta с други тромболитици не е установена, едновременната употреба на тези лекарства трябва да става внимателно.

Нестероидните противовъзпалителни лекарства. Трябва да се внимава в комбинирано използване на нестероидни противовъзпалителни лекарства и Klopileta.

Други форми на комбинирана употреба на лекарства. Клинично значими фармакодинамични взаимодействия, когато се прилагат едновременно с Klopileta нифедипин и атенолол или са идентифицирани двете лекарства. Фармакологична активност Klopileta остава почти непроменен, докато използването на фенобарбитал, циметидин или естроген.

Фармакокинетичните свойства на дигоксин или теофилин непроменено, докато използването Klopiletom. Антиацидите не променят изпълнение усвояване Klopileta.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сухо място при температура от 15 ° С до 25 ° С Срок на годност - 2 години.