Klopakt-75

Klopakt-75 (Clopact-75)

Международни и химическо наименование: slopidogrelum- метил - (+) - (S) - - (-hlorfenil) -6,7-дихидро-тиено [3,2-с] пиридин-5 (4Н) ацетат;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките кафяви-розови, кръгли, oboevypuklye покрити с обвивка от фолио с една степен на една страна;

Състав. 1 таблетка съдържа клопидогрел бисулфат еквивалентен на 75 мг клопидогрел;

други съставки: поливинилпиролидон (PVPK-30), лактоза, микрокристална целулоза, кросповидон (Kolidon CL), колоиден силициев диоксид (Aerosil 200), магнезиев стеарат, пречистен талк рициново масло, хидрогенирано, хидроксипропилметилцелулоза, титанов диоксид, железен оксид червено, полиетилен гликол 6000 ,

Форма на продукта. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Антитромботично наркотици. Антагонисти на витамин К АТС код V01A C04.

лекарства за действие. фармакодинамика. Антитромбоцитни средства. Клопидогрел селективно инхибира свързването adezindifosfata (ADP) към неговите рецептори върху повърхността на тромбоцитите и активиране комплекс GP ПЬ / Ша чрез действието на ADP, като по този начин инхибира тромбоцитната агрегация. За да направи такова действие е необходимо биотрансформация на клопидогрел. Също инхибира тромбоцитната агрегация, която е причинена от други фактори. Клопидогрел действа чрез промяна на непрехвърлими ADP рецепторите върху тромбоцитите trombotsity-, които влизат в взаимодействие с него, opinyayutsya повреден по време на целия период на живота им, нормалната тромбоцитна функция, са определени със скорост, която съответства на степента на развитие на нови тромбоцитите. Повторна употреба 75 мг / дневно води до значително инхибиране на агрегацията на тромбоцитите, индуцирано от ADP. Ефектът на инхибиране на постепенно усилва стабилно състояние се постига след 3-7 дни от лечението. В замяна на приложение средно инхибиране агрегацията на тромбоцитите е 40-60%. Сумиране на тромбоцитите и продължителността на кървене се връща към първоначалното ниво средно 5 дни след спиране на лечението.

Фармакокинетика. Многократното вътрешно приемане в доза от 75 мг на ден на клопидогрел се абсорбира бързо, но концентрацията в контакт съюз и ниско плазмата чрез 2 часа след приема на измерването не достига границата (0.00025 мг / л). Тя абсорбира най-малко 50% от активната съставка. Clopidogrel бързо се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит - карбоксил производно - фармакологични свойства и има 85% от циркулиращата кръв изход съюз. Максималната концентрация на метаболита в кръвната плазма от около 3 мг / л, което се наблюдава след 1 час след поглъщане. Активният метаболит - тиол производно, бързо и необратимо се свързва към рецептора на тромбоцитите, като по този начин инхибира тромбоцитната агрегация. Този метаболит в плазмата не може да бъде открит. Кинетиката на главния метаболит показват линейна зависимост (повишена концентрация в ин витро кръвна плазма (98 и 94%), съответно, тази връзка остава ненаситени ин витро в широк обхват от концентрации Клопидогрел екскретират екскретира в урината, около 50% и около 46% - .. Фекалии за 120 часа. Времето на полуживот на циркулиране церебрална метаболит е 8 часа. лекарството се понася добре в цироза.

Показания за употреба. предотвратяване инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт, мигновен сърдечна смърт при пациенти с клинични прояви на атеросклерозата (анамнеза за исхемичен инсулт / за период от 7 дни до по-малко от 6 месеца ../, инфаркт на миокарда / от няколко дни до по-малко от 35 дни, или установено периферно артериално заболяване ).

Методът на използване и дозата. Вътрешно, възрастни, 75 мг, 1 пъти на ден, независимо от храната.

Странични действия. Главоболие, замаяност, парестезия, коремна болка, диспепсия, гастрит, запек, увреждане на зъбите, повръщане, метеоризъм, хематом, хематурия, конюнктивална, лилаво, епистаксис, много рядко - вътречерепен кръвоизлив, неутропения, тромбоцитопения, кожни обриви, апластична анемия, бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактични реакции.

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарството, тежко чернодробно заболяване, остро кървене (пептична язва или вътречерепен кръвоизлив), бременност и кърмене, деца до 18 години.

Предозиране. Няма специфичен антидот. Ако е необходимо, коригиране на първия продълговат времето на кървене може да се елиминира ефекта на клопидогрел трансфузия на тромбоцити.

Особености на употреба. Пациенти с остър инфаркт на миокарда лечение Klopaktom-75 не трябва да се прилага в първите няколко седмици след инфаркт на миокарда. Чрез липса на клинични данни Klopakt-75 не се препоръчва при нестабилна ангина, след перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика, коронарно артериален байпас хирургия, и остър исхемичен инсулт (по-малко от 7 дни).

Klopakt-75 трябва да се използва с внимание при пациенти с повишен риск от кървене поради травма, операция или патологични състояния. В случай на хирургични интервенции, ако не е желателно антитромбоцитна ефект, лечението Klopaktom-75 трябва да се спре 7 дни преди хирургичната интервенция.

Klopakt-75 удължава времето на кървене трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти с риск от кървене (по-специално стомашно-чревния и вътреочно). Пациентите трябва да се предупредят за това, че се спре кървенето, което се случва на фона на използването Klopakta-75, тя се нуждае от повече внимание. Пациентите трябва да информират лекаря за всеки случай на необичайно кървене. Пациентите трябва да информират лекаря за лекарството, ако операцията е предвидена за тях, или ако лекарят предписва ново лекарство за пациента. С грижа предпише лекарство при пациенти с нарушена бъбречна функция, с умерено чернодробно увреждане, което може да се развие кръвоизлив.

Взаимодействието с други лекарства. Не се препоръчва едновременната употреба Klopakta-75 с варфарин, защото е такава комбинация може да повиши количеството на кървене.

Ацетилсалицилова киселина не променя инхибиращия ефект Klopakta-75 ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация, но Klopakt-75 усилва ефекта на аспирин на агрегирането на тромбоцитите, индуцирано от колаген. Въпреки това, едновременното използване на ацетилсалициловата киселина в доза от 500 мг, 2 пъти на ден, не предизвиква значително увеличаване на времето на кървене, поради Продълговатата получаване Klopakta-75. Безопасност на продължителна употреба Klopakta-75 и ацетилсалицилова киселина не е установена.

Едновременното използване Klopakta-75 хепарин То не изисква корекция на дозата на последния и не влияе на антитромбоцитна ефект Klopakta-75, но за да зададете тази комбинация трябва да бъде с повишено внимание.

По време на лечението Klopaktom-75 с повишено внимание тромболитични лекарства (рекомбинантен тъканен плазминогенен активатор (RT-PA).

Комбинация Klopakta-75 и нестероидни противовъзпалителни лекарства изисква внимание върху възможността за стомашно-чревно кървене.

Клиничната значимост фармакодинамични взаимодействия, когато се прилага Klopakta-75 едновременно с атенолол или нифедипин не се разкрива. Фармакодинамични активност Klopakta-75 на практика не се променя, докато използването на фенобарбитал, циметидин или естроген. Фармакокинетичните свойства на дигоксин или теофилин непроменено, докато използването Klopaktom-75. Антиацидите не променят абсорбцията Klopakta-75.

Klopakt-75 може да инхибира активността на ензимите от цитохром Р450 (CYP2C9). В резултат на нивата на някои лекарства, като фенитоин и толбутамид могат да бъдат повишени в кръвната плазма, тъй като те се метаболизират от принципа на CYP2C9. CAPRIE проучване показа, че използването на фенитоин и толбутамид едновременно Kolpaktom-75 е безопасно.

Правила и условия на съхранение. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура до 25 ° C.

срок на годност - 18 месеца.