Винбластин

винбластин (Vinblastinum).
Синоними: Klimer, rozevin, NSC-49842, Veble, Веблен, Velba, Veblan винбластин, винбластин, винбластин сулфат, Vincaleukoblastin, Vincaleucoblastine, VR-8, винбластин, Velbe.
Винбластин - алкалоид екстрахира от зеленика растителна розово (Vinca Rosea L.). Също така е установено в растителна Catharanthus roseus (Katharantus roseus L.). В проучването на това растение е било установено, че той екстракти предизвиква значително намаляване на броя на белите кръвни клетки. Това е основата за прилагането му в онкологията. От екстракти от растения, че е бил разпределен в кристална форма на активната съставка - vinkaleykoblastin.
В Унгария се приготвя смес от розово винка, наречена "винбластин". Това indolindolinovym отнася до алкалоиди, произведени от фармацевтичната промишленост под формата на сулфат.
След успеха на клинични изпитвания, американската компания пусна Лили лекарството, наречено "Уелби".
Фармакологични свойства и анти-туморен ефект. Винбластин отнася до а токсично съединение. На токсични явления доминира изтощаване на костния мозък и като следствие - развитието на вторични инфекции. Стомашно-чревни симптоми на интоксикация са по-слабо изразени в сравнение с действието на други цитостатици. Най характеристика е депресия leykopoeza.
След прилагане на винбластин в MTD общия брой на левкоцитите намалява в първите 6 часа, достига минимум (до 1000 клетки) в 3-S дни. Снимка на белите кръвни нормализира едва след 1 месец. Депресията засяга главно хематопоезата миелоидни елементи - на фона на изчезването на гранулоцити само отделни клетки се наблюдават в кръвта. Възстановен кръвната картина, бавно - в началото има млади клетки на миелоидна серията. 
Веднага след прилагане на лекарството в плочка, полулегални доза брои и драстично намалява (от 2-3 пъти), но за кратко време да достигне стандартите и дори я надвишава. Установено е, че високи дози винбластин инхибират тромбоцитната функция
Кръв (адхезия, агрегация), което предозиране на лекарството може да доведе до развитие пациенти trombopaty. Червена кръв не е променила значително.

Видео: Евпатория, юли 2016 Pink зелениката (Vinca Rosea) - Catharanthus roseus (Catharanthus roseus)

Фармакокинетика и метаболизъм. След интравенозно приложение на кучета единична H-винбластин циркулира накратко в кръвта и бързо прониква тъкан постепенно ги контакт с протеини. Той установява отделна афинитет на лекарството с албумин, а-и р-глобулини. Освобождаването на лекарството от плазмата е бифазно: първата фаза се дължи на проникването му в тъкан полуживот - 7-30 минути, вторият продължава 3.3 часа вътреклетъчни марки концентрация в левкоцити е 2.5 пъти по-висока, отколкото в заобикалящата плазмата. а понякога и повече от 10 пъти. Вторият етап на пречистване на кръвта може да бъде свързано с освобождаването на радиомаркер левкоцити от плазма или глобулин. Винбластин получен почти изцяло от тялото в непроменена форма, която може да бъде показателно за липсата на своя метаболизъм. С по-голямата част от непромененото лекарство се отделя чрез жлъчката и само много малка част - в урината. Така, на 9 ден след прилагането на лекарството е получен от изпражнения 30-36% от изотопа и урината - 12- 17%. Съотношението на радиоактивност в жлъчката и плазма варира от 7.3 до 56.9%.
Такова двуфазна клирънс от кръвна плазма на продукта се наблюдава при пациенти с напреднали форми на рак, те имат периоди на полуразпад представляват 4,24-4,78 мин 3-3,25 часа. Винбластин бързо се елиминира от кръвта и контактуване на протеините локализирани в тъкани и органи, включително тумори. Свързването на радиоактивен етикет с форма елементи на кръвта в последователността низходящ (плазма, тромбоцити, червени кръвни клетки и белите кръвни клетки) не влияе значително на този процес. Отделяне на белязания лекарството при хора се различава от това на животни в хора с отделянето на урина по-големи радиоактивни продукти в сравнение с кучетата и особено при гризачи. По този начин, след 3 дни повече от 40% открита в урината и в изпражненията - 25% Радиоизотопното маркиране на общата доза. В урината непроменено лекарство повече (до 10%), отколкото в изпражненията (0.6%).
Показания за употреба на този наркотик. Винбластин се използва при рак на белия дроб, рак на гърдата, бъбрека, пикочния мехур, уретра, назално, зародишни клетъчни тумори, рак на тестисите и рак на яйчниците, саркома на меките тъкани, сарком на Капоши, Wilms тумор, в общи форми на болестта на Ходжкин с различни феномени на интоксикация, матката horionepitelioma, злокачествени nehodzhhinskih лимфоми, невробластома, меланома. Когато матката хориокарцином чрез възможно винбластин за постигане на регресия на тумора в 90% от пациентите. Смята се, че ефективността не е по-малък дактиномицин. Един добър терапевтичен ефект се наблюдава и хламидия - 30% от пациентите там е пълна, но в краткосрочен план ремисия, понякога по-висока от 6-10 месеца.
Винбластин е широко използван като част от различни синхронизатор вериги полихимиотерапия с сарком на меките тъкани, тумори на тестисите, рак на гърдата и др.