Mitotaks

Mitotaks (Mitotax)

Международни и химическо наименование: паклитаксел;

[2aR [2a, 4, 4а, 6, 9 ((R *, S *), 11, 12, 12а, 12b]] - - (бензоиламино) - -gidroksibenzol-пропанова киселина 6, 12в-бис (ацетилокси) -2- (бензоилокси) 2а, 3, 4, 4а, 6, 9, 10, 11, 12, 12а, 12b-додекахидро-4, 11-дихидрокси-4а, 8, 13, 13-тетраметил-5-оксо -7, 11-метано-1 Н-циклодека [3, 4] бенз [1, 2-Ь] okset-9- ил естер;

Основните физико-химически характеристики: Бистра течност, безцветна до бледожълта;

Състав. 1 мл съдържа 6 мг паклитаксел;

Други компоненти: полиоксил 35 рициново масло, етилов алкохол, безводен, безводна лимонена киселина.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. Растителни алкалоиди. АТС код L01C D01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Противораково лекарство от растителен произход таксани група. Активни съставки - паклитаксел - механизъм на действие, който е коренно различна от други цитотоксични агенти. Паклитаксел нанася непоправими клетъчен на микротубулите протеин полимеризация на цитоплазмата, като динамичен баланс е нарушен процес полимеризация - деполимеризация, която позволява нормалното функциониране на вътреклетъчните структури по време на клетъчния жизнен цикъл. Паклитаксел индуцира образуването и натрупването на анормални възли - връзки на микротубулите в междуфазови микротубулите и множество звезди по време на митоза, което води до спиране на клетъчния цикъл на живот в G₂- или М фаза.

Фармакокинетика. Фармакокинетика след интравенозно приложение на двуфазен: бързо намаляване на концентрацията в първата фаза показва разпределението на лекарството в тъкани и екскреция на друга фаза organizma- частично поради относително бавното отделяне на паклитаксел от депа периферните тъкани. При пациенти, които са получавали паклитаксел в доза от 135 и 175 мг / м² под формата на интравенозни инфузии с продължителност 3 часа и 24, полуживота на лекарството става от 3 до 52, 7 часа и общ телесен клирънс - 11, 6-24 л / ч. Средният обем на разпределение на равновесие варира 198-688 л / м², показва значително екстраваскуларно разпределение на лекарството и в значителна степен от неговото натрупване в тъканите. След 3-часова инфузия в доза от 175 мг / м² полуживот на терминална фаза Се превърна 9, 9 часа в общия клирънс от 12 4 л / ч. Фармакокинетиката на паклитаксел nelineynaya- чрез увеличаване на дозата от 30% (135-175 мг / м²) Максималната концентрация и AUC се увеличава съответно с 75 и 81%. Лекарството не се натрупва в организма по време на повторни курсове на лечение. Приблизително 89% от свързва лекарствени

със серумни протеини. Лекарството се хидроксилира в черния дроб и се екскретира в жлъчката (приблизително 20%) - отделяне на урина от 1, 3 до 12% и 6% от приложената доза.

Показания за употреба. Прогресивно епителен рак на яйчника след неуспех на химиотерапия от първа линия.

Методът на използване и дозата.

Рак на яйчника:

Mitotaks често прилагани интравенозно (в продължение на 3 часа) при доза от 175 мг / м² 3-седмични интервали. Пациентите, които предварително са подложени на химиотерапия Препоръчваната доза е 135 мг / м² до 175 мг / м², прилага интравенозно в продължение на 3 часа всеки 3 седмици. При пациенти, които приемат паклитаксел, че е необходимо да се контролира състоянието на кръвта. Курсът може да се повтори, ако броят на неутрофилите повече от 1500 клетки / mm³ (1000 клетки / mm³ при пациенти с СПИН) И брой на тромбоцитите - не по-малко от / на повече от 100 000 / mm³.

Следващите курсове на паклитаксел доза трябва да бъде намалена с 20% при пациенти с тежка неутропения (Номер на неутрофилни гранулоцити по-малко от 500 / mm³ за една седмица или повече), или тежка периферна невропатия, невротоксичност като степента и тежестта на увеличение неутропения с дозата.

Всички пациенти преди употреба Mitotaksa премедикация трябва да се извърши, които могат да включват дексаметазон или неговия еквивалент на 20 мг орално приблизително 12 и 6 часа преди прилагане Mitotaksa, дифенхидрамин или неговия еквивалент на 50 мг интравенозно 30-60 минути преди прилагане на циметидин и Mitotaksa в доза от 300 мг или 50 мг ранитидин прилага интравенозно 30-60 минути преди употреба Mitotaksa.

Mitotaks инжекционен разтвор преди приложение разрежда до концентрация от 0, 3-1, 2 мг на паклитаксел в 1 мл 0 9% натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза, или 5% разтвор на глюкоза в 0, 9% разтвор на натриев хлорид, или 5% разтвор на глюкоза в разтвор на Ringer. Когато разтваря разтворът се оставя мътност, че се дължи на взаимодействието на разтворителя с лекарството. Готови за употреба разтвори са стабилни в продължение на 24 часа при стайна температура (приблизително 25 ° С) - разредени разтвори не трябва да се съхраняват в хладилника за повторна употреба.

Странични действия. Най-честите нежелани реакции: миелосупресия - неутропения, тромбоцитопения, анемия, с или без доказателство за повишена температура или за понижаване на температурата tela- кашлица или пресипналост, болка в долната част на корема, болезнени или трудност mochevydelenie- тежки или периодично дозозависимо периферна невропатия, парестезия, включително белите дробове - реакции на свръхчувствителност със задух, хипотония и ангиоедем otekom- артралгия, миалгия- стомашно разстройство функция (гадене, повръщане, диария, запек, мукозит, чревна обструкция) entsefalopatiya- брадикардия и сърдечна недостатъчност, гръдна болка, зачервяване на кожата, обрив, алергични реакции на мястото на инжектиране и тромбофлебит, ноктите дистрофия, чернодробна некроза, повишени нива на чернодробните ензими и билирубин. Екстравазалното (кръвоизлив) може да доведе до увреждане на тъканите. Ангиоедем, бронхоспазъм, AV блок, вентрикуларна тахикардия, тахикардия във връзка с bigemia, периферен оток, рядко - инфаркт на миокарда, епилептични припадъци, като например голям епилептичен припадък, по-рядко - мускулна слабост, увреждане на зрителния нерв, замъглено зрение (Скотом че светят), на гърба алопеция.

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарство, изразена неутропения (по-малко от 1500 клетки на 1 mm³), По време на бременност и кърмене.

Предозиране. Това може да се прояви миелосупресия, развитието на периферна невропатия и мукозит. Няма специфичен антидот. Лечението е симптоматично.

Особености на употреба. Да се ​​избягва контакт с неразреден концентрат задържащ пластификатор с поливинилхлорид, от което може да бъде устройство за преливане на инфузионни разтвори. За да се намали риска от падане в тялото пластификатор на пациента (ди- [2-етилхексил] фталат), които могат да бъдат извлечени от инфузионни контейнери или комплекти поливинилхлорид, разредени разтвори Mitotaksa се получава и се съхраняват в стъклени контейнери, полипропилен или полиолефини и се прилага чрез инфузия система с вътрешната повърхност на полиетилен. Системата за въвеждане Mitotaksa мембранен филтър с диаметър на микропори трябва да се установи не повече от 0, 22 микрона.

Mitotaks използват само под формата на разреден разтвор! Преди приемането на лекарството, проведено на подходяща премедикация (вж. Раздел "Начин на употреба и администрация"). В случай на тежки реакции на свръхчувствителност Mitotaksa трябва да се преустанови веднага и да не се предписват симптоматична терапия лекарство повторно, ако е необходимо. При прилагането показано Mitotaksa редовен мониторинг на периферна кръв, кръвно налягане, пулс, електрокардиограма, особено по време на първата часова инфузия. В случай на пациент за периода на лечението в след повторно приложение проводимост системни нарушения на миокарда необходимо да се извърши непрекъснато наблюдение на електрокардиограмата.

Когато се работи с лекарството трябва да бъде ostorozhnym- медицински персонал трябва да носят защитни ръкавици. Mitotaksa В случай на контакт с кожата или лигавиците е тяхната изплакване обилно с вода. Когато местната контакт с бележка изтръпване подготовката, парене, и хиперемия кожните случайно вдишване на изпарения на наркотици може да доведе до недостиг на въздух, болки в гърдите, усещане за парене в очите, болки в гърлото и гадене.

Взаимодействието с други лекарства. Когато се прилага заедно с Mitotaksa цисплатин миелосупресия по-изразен в този случай, когато се прилага след цисплатин Mitotaks (клирънс Mitotaksa се намалява с около 33%). Кетоконазол могат да инхибират метаболизма на Mitotaksa. Концентрацията на доксорубицин и неговия активен метаболит доксорубицинол в кръвната плазма може да се повиши значително, когато се прилага паклитаксел, а след това - доксорубицин.

Правила и условия на съхранение. Се съхранява в тъмно място при температура от 15-25 ° С Срок на годност - 2 години.