Mutamitsin

Mutamitsin (Mutamycin)

Международни и химическо наименование: mitomitsin- 6-амино-1, 1а, 2, 8, 8а, 8Ь-хексахидро-8- (хидроксиметил) -8а-метокси-5-metilazirino [2 ', 3': 3, 4] пироло [1, 2- а] индол-4, 7-дион карбамат (естер);

Основните физико-химически характеристики: Синьо и виолетово, лилаво или светлосив прах или кондензиран маса на прах, който не съдържа значителни външни primesey- топлоустойчиви вещества с високи точки на топене, лесно се разтваря в органичен разтвор rastvoritelyah- трябва да бъде прозрачен като митомицин rastvoritel- съдържа поне 970 грама С₁₅Н₁₈N₄О₅1 мг;

Състав. Mutomitsina един флакон съдържа 5 мг, 20 мг или 40 мг митомицин;

Други компоненти: манитол - 10 мг, 40 мг или 80 мг, съответно, всяка доза на активната съставка.

Форма на освобождаването на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антибиотик, който има анти-туморен ефект.

ATC L01D C03 код.

лекарства за действие.

фармакодинамика

Mutomitsin (митомицин) е антибиотик, изолиран от caespitosus културалната бульон Streptomyces, която има антитуморна активност. Mutomitsin селективно инхибира синтеза на дезоксирибонуклеинова киселина (ДНК). Концентрация на гуанин и цитозин в ДНК корелира с честотата на омрежване под действието на лекарството. При високи концентрации на лекарството и намалява количеството на РНК в клетката и инхибира синтеза на протеини.

Фармакокинетика.

Когато се прилага интравенозно Mutomitsin бързо изчистени от кръвната плазма. Болус от 30 мг от концентрацията на лекарството в плазмата се намалява с 50% в 17-та минута. След прилагане на 30 мг, 20 мг или 10 мг от лекарството интравенозно максимална лекарствена концентрация в серума са 2, 4 мкг / мл, 1, 7 мкг / мл, и 0, 52 мкг / мл, съответно. Оформяне на лекарството се определя главно от неговата степен на метаболизъм в черния дроб, обаче, лекарството се метаболизира и други тъкани. Скоростта на клирънс е обратно пропорционална на максимална лекарствена концентрация в серума (Смята се дължи на факта, че насищащи концентрации инхибират механизми, които водят до неговото разлагане).

Приблизително 10% от приложената доза се отделя непроменена в състоянието на урината. Тъй като метаболитни пътища са наситени при достатъчно ниски дози на лекарството, процента вещество, което се екскретира в урината се издига в случай на повишаване на дозата.

При деца, екскреция на интравенозно прилагани лекарствени постъпления за същите закони.

Показания. Mutomitsin ефективни при лечението на метастатичен аденокарцином на стомаха или панкреаса, пикочния мехур, гърдата, белия дроб, вулвата, простатата, дебелото черво. Лекарството се препоръчва като монотерапия, или в комбинация с други химиотерапевтични средства висока ефективност, както и палиативно лечение в случай на отсъствие на положителен резултат в средства за лечение, които се използват по-горе.

Приложение и дозировка. Придържайте се към превантивни мерки по време на работа с противоракови лекарства. Внимание: цитотоксичен агент!

Mutomitsin предназначен за интравенозно приложение и vnutrennepuzyrovogo. Избягвайте получаване в мускулната тъкан!

Ако приемем, пълни параметри възобновяване хематологични след химиотерапия се използва с един от посочените схеми, предписващи лекарството. Благодарение на кумулативна миелосупресия трябва да се извърши пълна оценка на състоянието на пациента след курса на лечение на всеки и да се намали дозата, ако пациентът е никаква токсичност. При прилагането на лекарството в дози, които надвишават 20 мг / м², се отбележи perevazhayuchoy ефективност и проявите на повишена токсичност.

Режимът на дозиране.

20 мг / м² 1 интравенозно веднъж на 4-6 седмици.

8-10 мг / м² интравенозно в 1-ви и 8-ия ден на всеки 4-5 седмици.

2 мг / м² интравенозно с 1 до 5 ден и два дни почивка, а след това с 8-ми до 12-ден, или 10 инжекции в продължение на 2 седмици, се повтаря на всеки 4 седмици.

Vnutrennepuzyrovo прилага от 20 мг до 60 мг, като се използва 20-40 мл стерилен воден разтвор на всеки nedelyu- 8 дози.

При допълнително въвеждане на дозите на лекарството, препоръчани за коригиране на следната схема:

Минимални кръвна картина след дозирането		Следващата доза от лекарството, като процент от предишната доза
левкоцити Повече 4x10⁹/ л	тромбоцити Повече 100x10⁹/ л	100%
3-3, 9x10⁹/ л	75-99, 9x10⁹/ л	100%
2-2, 9x10⁹/ л	25-74, 9x10⁹/ л	70%
по-малко от 2х10⁹/ л	по-малко от 25x10⁹/ л	50%

Не приложение на лекарството многократно, докато нивото на белите кръвни клетки, не ще се обърнат към 4x10⁹/ L, и тромбоцитите - да 100x10⁹/ L.

В случай на лекарство Mutomitsin в комбинация с други mielosupresantami си доза трябва да бъдат съответно коригирани.

Приготвяне на разтвора. Концентрацията на флакона се разтваря в стерилна вода за инжектиране, както е посочено по-долу, се разклаща докато се разтвори:

Флаконът който съдържа митомицин	Количеството на разтворителя
5 мг	10 мл
20 мг	40 мл
40 мг	80 мл

Ако лекарството не се разтваря незабавно флакона с разтвор се оставя при стайна температура до пълно разтваряне на лекарството.

Странични действия.

Токсичност на костен мозък наблюдавано най-често се отнася до най-сериозни прояви на токсичност. Следва да се отбележи в 605 пациенти с 937 (64, 4%). Тромбоцитопения и / или левкопения може да се случи по всяко време в рамките на 8 седмици от началото на lecheniya- среден период развитие е 4 седмици. Възобновяването на нормалните стойности, наблюдавани след 10 седмици на лечение с Суспензията на лекарството. Mutomitsin предизвиква кумулативна миелосупресия.

На кожата и лигавиците. Случаи на токсичното действие на лекарството върху кожата и лигавиците, отбелязани приблизително 4% от пациентите, които се използват Mutomitsin. Той отбеляза, развитието на подкожната инфилтрация на мястото на инжектиране, стоматит и обратно алопеция. Кожни обриви рядко се споменават. Когато екстравазацията лекарство и некрозата отбележи при отделяне тъкани.

Токсичност за бъбреците. На 2% от пациентите показват повишение на серумния креатинин. Не корелация между общата приложена доза или продължителността на лечението и степента на бъбречна дисфункция.

Токсичност за белите дробове Рядко се случва. Диспнея, кашлица и непродуктивни радиоизотопни изследвания на белодробни инфилтрати могат да свидетелстват за белодробна токсичност, която е причинена от лекарството. Ако се изключат всички други причини за токсичност за развитието, трябва да спрете да използвате продукта и възлага лечение с кортикостероиди. Dekilka случаи на остър респираторен дистрес синдром, възрастен, наблюдавани при пациенти, които са получили Mutomitsin в комбинация с друга химиотерапия преди операцията и Dikhan смес, която включва повече от 50% кислород.

хемолитичен уремичен синдром (HUS). Това усложнение на химиотерапия, което е благоприятно микроангиопатична хемолитична анемия (хематокрита по-малко от 25%), тромбоцитопения (<100x10⁹/ L), и необратима бъбречна недостатъчност. Докладвано е, при пациенти в случай на парентерално приложение Mutomitsin лекарство. Микроангиопатична хемолиза с разрушените червените кръвни клетки в кръвта намазка периферна се наблюдава при пациенти с HUS на синдром. За останалата част от по-редки усложнения включват: белодробен оток, неврологични заболявания и високо кръвно налягане. Обостряне на симптомите, които съпътстват HUS наблюдава при някои пациенти с преливане на кръвни съставки. Споменатият синдром може да възникне при всеки етап на обработка Mutomitsin прилага парентерално, самостоятелно или в комбинация с други цитостатици. Развитие на симптомите, наблюдавани при прилагането на общи дози, превишаващи 60 мг на наркотици. Следователно, в случай на използване на лекарството в дози от 60 мг е необходимо да се наблюдава състоянието на пациенти, за да се предотврати развитието на анемия bezprichinno с остатъци от разрушени еритроцити в периферни кръвни намазки, тромбоцитопения, и намалена бъбречна функция.

Други странични ефекти: Треска, анорексия, гадене и повръщане.

Противопоказания. Mutomitsin е противопоказан при пациенти, които имат в миналото, докато приемате това лекарство наблюдава хипертония или непоносимост. Mutomitsin е противопоказан при пациенти с тромбоцитопения, нарушена утаяване кръв или прекомерно кървене, което не е свързано с приема на лекарството.

Предозиране.

Специфичен антидот срещу митомицин не е известна. лечение предозиране трябва да включва общи средства за подпомагане на пациент през период на възможно токсичност.

Особености на употреба.

предупреждения: Mutomitsin трябва да се използва под наблюдението на лекар, който има опит с противоракови лекарства. Мониторинг на пациента е необходимо да се проведе по време на и след лечението.

Използване Mutomitsin лекарство често води до появата на тромбоцитопения, анемия и левкопения.

Кумулативна токсичност обикновено се отбелязва по време на четвъртата седмица на лечение с лекарството. Следователно, периода на лечение Mutomitsin и най-малко 8 седмици след приключването му е необходимо да се извърши анализ на съдържанието на тромбоцитите и левкоцитите, изясни обща формула и кръв хемоглобина нива.

Не лекарство трябва да се използват повторно, ако броя на тромбоцитите по-малко от 100x10⁹/ L и / или ниво на левкоцити, по-малка от 4x10⁹/ L.

При парентерално приложение, пациентите развиват понякога хемолитичен уремичен синдром (HUS), което е придружено от предимно хемолитична анемия микроангиопатия тромбоцитопения и бъбречна недостатъчност. Развитието на този синдром е възможно във всеки етап на обработка Mutomitsin както в монотерапия или в комбинация с други цитостатици. Въпреки това, повечето случаи на HUS възникнат при прилагане на лекарството в дози от 60 мг и по-висока. Трансфузионна на кръвни съставки може да изостри симптомите, които съпътстват този синдром.

Пациенти с нарушена бъбречна функция, лекарството трябва да се използват с повишено внимание.

Бременност и кърмене. Проучванията при животни са показали тератогенен ефект на лекарството върху плода. Влиянието на лекарството не е проучван Mutomitsin върху репродуктивната функция. Файл, или да премине лекарството в човешкото мляко, следователно кърменето трябва да се преустанови.

Токсикологичните изследвания върху животни. Проучванията при животни са показали, че Mutomitsin е канцерогенен ефект. При дози от около плосък препоръчваните преди употреба в човешки заболявания клиника, лекарството води до повече от 100% увеличение на туморната честота в мъжки плъхове на Sprague-Dawley и до повече от 50% увеличение на честотата на туморите при женски швейцарски мишки.

Взаимодействие с други лекарства. В предварително или едновременно с прилагат наблюдаваните диспнея развитие и бронхоспазъм пациенти Mutomitsin на лекарството розово (Vinca) боядисване на алкалоиди. Отправна на остър респираторен дистрес синдром възниква през период от няколко минути до няколко часа след прилагане на алкалоид розово багрило. Общ брой дози от лекарството е значително различна. Симптоматично подобрение се наблюдава при назначаването на бронходилататори, стероиди и / или кислород терапия. Също така е необходимо да се следи внимателно баланса на течностите в тялото, без да се излагат прекомерно хидратация на такива пациенти.

Условия и срокове.

Да се съхранява на място недостъпно за деца, при температура. 15-25 ° С, защитен от светлина.

Сготвените интравенозни лекарствени разтвори при концентрация от 0, 5 мг / мл са стабилни в продължение на 7 дни при стайна температура (15-25 ° С) на тъмно място или за 14 дни, когато се съхранява в хладилник.

В случая на разтвори за разреждане за интравенозно приложение на лекарствени концентрации от 20-40 мкг / мл на стабилност при стайна температура е:

Решения за включване / в	стабилност
5% декстроза за инжектиране	03:00
0 Разтвор на натриев хлорид, 9% инжекционен	12:00
Натриев лактат инжектиране	24 часа

подготовка Mutomitsin разтвор и 5-15 мг хепарин 1000-10,000 единици на 30 мл от 0 9% натриев хлорид за инжектиране при стайна температура стабилен в продължение на 48 часа.

срок на годност 3 години.

Споделяне в социалните мрежи:

сроден