Diabrezid

Diabrezid (Diabrezide)

Международни и химическо наименование: гликлазид (гликлазид) -1- (3-азабицикло [3, 3, 0] октил-3) -3- (р-tolilsulfol) уреа;

Основни физични и химични свойства: Бели, кръгли таблетки с гладка повърхност с една степен по един storone- и без видими включвания страна.

Състав. 1 таблетка съдържа 80 мг гликлазид;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, поливинилпиролидон, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Хипогликемични средства. Сулфонамидите, уреи. АТС код A10VV09.

лекарства за действие. фармакодинамика.

Хипогликемичен дейност.

Диаб намалява нивата на захарта чрез коригиране на неадекватна секреция на инсулин и периферна инсулинова резистентност.

При получаване гликлазид нестимулирани и стимулирани инсулиновата секреция от панкреатични островни клетки базофилна увеличени, това се отразява на първата фаза и други секрети.

Екстрапанкреатичните ефекти допринасят за възобновяване на периферната инсулинова чувствителност, например, намаляване на образуването на захар в черния дроб, увеличаване активност клирънс захар и синтеза на гликоген в скелетните мускули. Тези ефекти не са индиректно влияние върху размера на инсулин рецепторен афинитет и функция.

Gemobiologicheskie ефекти

Gemobiologicheskie Диаб има специфични ефекти, тъй като води до намаляване на адхезия и агрегиране на тромбоцити, като допринася за повишаване на освобождаването на плазминогенен активатор и съдовите стени чрез увеличаване на супероксид дисмутаза активност намалява нивото на свободните радикали.

микроангиопатия:

Според клиничните данни гликлазид продължителна употреба може да помогне за забавяне на прогресията на диабетната ретинопатия голяма степен от други сулфонилуреи или диета.

Фармакокинетика. Диаб широко абсорбира в стомашно-чревния тракт, но скоростта на абсорбция може да варира значително.

Диаб максимална концентрация в плазмата се достига след 2-6 часа след прием.

Равновесие плазмени концентрации се достигат в рамките на 2 дведни приемане.

Средната плазмен полуживот от 10 часа и обемът на разпределение на 25л.

Бъбречната недостатъчност е свързана с диабета, множество удължава плазмения полуживот, но така neznachitelno-, при пациенти с бъбречна доза корекция недостатъчност обикновено не е необходимо.

Около 95% от гликлазид се свързва с плазмените протеини, основно албумин.

Диаб се концентрира в черния дроб и бъбреците, определено количество в панкреаса и надбъбречните жлези, много малко количество - в централната нервна система. При всички проучвания не съобщават за присъствието си в майчиното мляко.

Диаб метаболизира чрез окисление (негов метаболит има хипогликемичен ефект), и по-малко от 20% се екскретира в урината непроменен.

Основният начин премахването на гликлазид и неговите метаболити е екскреция.

Показания за употреба. Лечение на захарен диабет тип II, която не е адекватно контролирана с помощта на не-фармакологични средства (балансирана диета и редовни физически упражнения).

Методът на използване и дозата. Таблетки за орално приложение.

Желателно е нивото на кръвната захар и дозата Diabrezida необходимо да се определи индивидуално в зависимост от степента на диабет.

Възрастни: обичайната първоначална доза е 40-80 мг / ден (1/2 до 1 таблетка) преди закуска. Ако е необходимо, дозата може да бъде повишена до 40 - 80 мг на всеки 7 - 14 дни, докато се постигне задоволително метаболизма. Максималната доза е 320 мг / ден. Обичайна профилактична доза е 80 - 160 мг в две разделени дози на ден (преди закуска и преди вечеря) - това е възможно да се използват по-високи дози (до 320 мг / ден), въпреки че не е информиран, че дози по-голяма от 160 мг / ден, за подобряване гликемичен контрол.

пациенти в напреднала възраст: Обичайната първоначална доза е 40 мг (1/2 таблетка) преди закуска, ако е необходимо, да увеличи дозата от 40 мг на всеки 7 - 14 дни. Вие трябва да бъдете внимателни, присвояване на големи дози от 160 мг / ден, особено ако поразен от бъбречната функция.

Деца: Препаратът не трябва да се прилага при деца.

Странични действия. При лечение в началото на зрелия етап на диабет страничен ефект, за който Съобщава често е хипогликемия, която в повечето случаи е резултат от предозиране или недостатъчно хранене от страничен ефект на лекарството, и по този начин може да се регулира, като се използва по-ниска доза.

хипогликемия

Сулфанилуреи може да доведе до хипогликемия. Това може да отнеме по-дълго, когато правите гликлазид, може да бъде тежка хипогликемия с кома опасно за живота.

В случай на много бавна прогресия на увреждане на нервите (автономна невропатия) или симпатолитични съпътстваща терапия типични предупредителни симптоми на хипогликемия може да бъде по-слаб или липсващ.

За хипогликемия характеристика намаляване на кръвната захар до по-малко от около 50-40 мг / дл.

За твърде силен за намаляване на кръвната захар, пациента или около него хората могат да свидетелстват за тези симптоми: внезапно изпотяване, сърцебиене, треперене, чувство на глад, дисфория, усещане за изтръпване в устата, бледност, главоболие, сънливост, нарушения на съня, тревожност, депресия , раздразнителност, промени в поведението, липса на движение, застрашени неврологични симптоми (напр., речеви и зрителни нарушения, парализа или увредено симптоми чувствителност). В случай на тежка хипогликемия, пациентът може да загуби съзнание и самоконтрол. В този случай, кожата на пациента често е студено и може да доведе до припадъци.

Стомашно-чревни нарушения:

Той докладва за храносмилателни разстройства (като коремна болка, гадене или повръщане, диспепсия, диария, запек). Тези случаи могат да бъдат избегнати или сведени до минимум, като гликлазид в периода на закуска.

Рядко се съобщава за такова нежелано явление (<1/1 000):

Нарушения на кръвта и лимфната система: левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия, апластична анемия;

Нарушения на метаболизма и храненето: светлина disulfiramopodobnye реакция след пиене на алкохол;

нарушения на нервната система: замайване;

Хепато-билиарни нарушения: сулфанилурейни понякога може причинени от заболявания на черния дроб, което в редки случаи може да предизвика хепатит;

реакции на кожата (зачервяване, сърбеж): кожата и подкожната тъкан.

Противопоказания. Диаб не трябва да се използва в такива случаи:

когато инсулин зависим диабет (Тип I);

в диабетна кетоацидоза;

при диабетна predkomatoznomu и кома;

пациенти с пълна в зависимост установяване на сулфонилурея лечение.

при пациенти с тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност;

в случаите, когато изисква инсулин, например, хирургия, тежка травма или инфекция;

при пациенти, свръхчувствителни към гликлазид, сулфонилурея или всеки ексципиент състава;

при деца;

бременни жени и жени, които кърмят.

свръх доза. Случайно или умишлено предозиране на сулфонилурейни производни, включително гликлазид, може да доведе до хипогликемия.

Лечение.

Симптомите на лека хипогликемия, без загуба на съзнание или неврологични параметри трябва да бъдат лекувани с перорален глюкоза доза и корекция и / или храна. Необходимата внимателен мониторинг. Тежки хипогликемични реакции с кома, припадъци или други неврологични увреждания се срещат рядко, но е за спешни медицински случаи, които изискват незабавна хоспитализация. Ако се подозира диагнозата или хипогликемична кома, пациентът трябва да влезе интравенозно инжектиране на концентрирана (50%) разтвор на глюкоза. След това изисква дългосрочна инфузия повече разрежда (10%) разтвор на глюкоза със скорост, при която нивото на кръвната захар се поддържа при нива от около 100 мг / дл. Трябва внимателно проследяване на пациентите в продължение на най-малко 48 часа, и в зависимост от състоянието на пациента в момента, е необходимо да се реши възможността за по-нататъшно наблюдение.

Особености на употреба. Използването на сулфонилурея може да се ограничи само лечение в началото на зрелия етап на захарен диабет, не кетогенна, което не е може да се контролира с диета, и за които инсулинова терапия не е подходящо.

Мерките за превенция и безопасност по време на употребата на лекарството по отношение на:

хипогликемия

Всеки сулфонилурея, приет в прекалено високи дози по отношение на нужда, може да предизвика хипогликемия, дори тежка степен си, което може да доведе до неврологични увреждания и да има фатален резултат.

Diabrezid може да доведе до хипогликемия умерена или тежка, особено за такива обстоятелства:

- Недостатъчен прием на захар или калории;

- твърде високи дози или случайно предозиране;

- дългосрочно физическа активност;

- Пациенти с некомпенсирани нарушения на щитовидната функция.

С цел да се намали риска от хипогликемия, се препоръчва лечението да започне с ниска доза Diabrezida.

Бъбречна или чернодробна недостатъчност може да доведе до по-високи нива на лекарството, чернодробно увреждане може да намали глюконеогенни капацитет, както да увеличи риска от сериозни хипогликемични реакции.

пациенти в напреднала възраст, слабите или тези, които са недохранване, и тези с надбъбречна недостатъчност и хипофизни жлези са особено податливи на хипогликемични ефекти на лекарства, които намаляват нивата на кръвната захар. В напреднала възраст и при пациентите, приемащи бета-адренергични блокери, може да бъде трудно razpoznat хипогликемия.

Хипогликемия е по-вероятно да се случи, когато има достатъчно калории на приемане, след тежка или продължителна упражнения, когато се използва алкохол или повече от един глюкоза понижаващи лекарства.

Хипогликемията може бързо да бъде контролиран с незабавен прием на въглехидрати (глюкоза, или захар, например, бучка захар, подсладен плодов сок или чай). Към началната коригиращи действия може да започне веднага, пациентите трябва винаги да носят със себе си поне 1 - 2 парчета от захар.

За да намалите риска от хипогликемия, когато Diabezid назначен за първи път, ще трябва да използвате защитни мерки, включително корекцията на дозата, съответно, на нивата на кръвната захар по време на първите няколко месеца, и да започне лечение с ниски дози, особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречно и / или чернодробна недостатъчност.

Загуба на контрол на кръвната захар:

Ако пациент, чието състояние е стабилно на всеки диабетик режим, се поддава да се подчертае, например, е налице повишена температура, травма, инфекция или хирургическа операция, може да загубите контрол. В такива случаи може да се наложи да спрете приема на гликлазид и започнете да приемате инсулин.

Едновременният прием Diabrezida с агенти, които повишават нивата на кръвната захар, трябва да бъде придружено от постоянно наблюдение на нивата на кръвната захар, за да се избегне хипогликемия.

чернодробни заболявания:

Чернодробно заболяване е противопоказание за получаване Diabrezida като гликлазид почти пълна мяра метаболизира в pecheni- ако умерено чернодробно заболяване се препоръчва намаляване на дозата.

бъбречни заболявания:

Въпреки бъбречно заболяване не осигурява значителен ефект върху фармакокинетиката на гликлазид, толкова по-добре да се намали максималната доза в случай започват да се увеличи на серумния креатинин.

Пациенти в напреднала възраст:

Някои пациенти в напреднала възраст може да бъдат по-чувствителни към preparatu- въпреки клирънс на лекарството в плазмата не се промениха и повишени плазмени нива е малко вероятно, че е по-добре да се започне лечение с най-ниската доза.

Деца: Diabrezid не трябва да се използва за лечение на деца.

Диаб не е показан за лечение на захарен диабет тип 1.

diabrezida таблетки трябва да се поглъщат без дъвчене, за предпочитане 30 минути преди хранене.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.

Способността да се концентрира и реагира може да се намали поради хипергликемия или хипергликемия, или поради увреждане. Това може да представлява риск в ситуации, в които тази способност е особено важно (например шофиране на кола или работа с машини).

Пациентите трябва да бъдат съветвани да използват предпазни мерки за предотвратяване на хипогликемия по време на шофиране на кола, това е особено важно за тези, които са наясно или не наясно с появата на симптоми, които предупреждават за хипогликемия, или при пациенти с чести пристъпи на хипогликемия.

Бременност и кърмене:

Няма опит с лекарството при бременни жени. Оралните хипогликемични средства не са подходящи за лечение на диабет по време на бременност, тъй като нивото на захар в кръвта може да се контролира по-добре с инсулин. Инсулинът е лекарството на първи избор за лечение на диабет по време на бременност. Преди началото на опитвайки се да заченат, трябва да се промени перорални хипогликемични терапия с инсулин.

Неизвестна, или само гликлазид или неговите метаболити в млякото, така Diabrezid не се препоръчват на жени, които кърмят.

Взаимодействие с други лекарства. Съпътстващи като някои лекарства могат да увеличат ефекта на понижаване на кръвната захар и чувствителност към хипогликемия, и може да изисква адаптиране на дозата.

Тези инструменти включват:

лекарства, които се използват за същите показания като инсулин, акарбоза, сулфонилуреи други (не се препоръчва за съвместно прилагане) бигуаниди;

сулфонамиди, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства, atsetilsalitsilovayaya киселина и салицилати, кумарини, алопуринол, миконазол, кетоконазол;

фибрати (при пациенти, чието състояние е стабилен при получаване Diabrezidi трябва да бъдат внимателно наблюдавани както в началото и в края на лечението фибрат);

теофилин, кофеин, инхибитори на моноаминооксидазата;

антагонисти, бета-адренорецептор (те работят на възстановяване от хипогликемия и потискат симптомите хипогликемия);

АСЕ инхибитори;

анаболни стероиди и мъжки полови хормони;

хлорамфеникол;

циклофосфамид и техни производни.

Други лекарства могат да понижат ефекта на понижаване на кръвната захар и увеличаване на тенденцията за хипергликемия. В такива случаи е необходимо също така корекция на дозата на гликлазид. Тези лекарства включват:

барбитурати, фенитоин и рифампицин;

кортикостероиди, кортикотропин, естрогени, прогестогени, орални контрацептиви, диазоксид и симпатомиметични средства, тироидни хормони.

tiazidonovye диуретици (със съпътстващи доклади за прием за хипонатриемия)

Алкохолът може да доведе до увеличаване на нивата на кръвната захар. В допълнение, големи количества алкохол може да наруши глюконеогенезата и по този начин да повишат риска от хипогликемия. Необходимо е също така да се вземе предвид съдържанието на въглехидрати в алкохолните напитки. Н2 рецепторни антагонисти (такива като циметидин, ранитидин) може да увеличи или намали ефекта на понижаване на нивото на кръвната захар в сулфонилкарбамиди.

Правила и условия на съхранение. Се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност - 5 години.