Информация за инсулиновите аналози - препоръки за лечение на инсулинови аналози на деца и юноши
3. ОБЩА ИНФОРМАЦИЯ ЗА инсулинови аналози
3.1. ОБОСНОВКА НА ЛЕЧЕНИЕ инсулинов аналог
Добре известно е, че правилното гликемичен контрол забавя появата и забавя развитието на късните усложнения на диабета при възрастни и млади хора с диабет тип 1 и 2.4`5`9. Това може да бъде постигнато от инсулин, но разтворими човешки инсулин, включително човешки инсулин двуфазна (DCHI) трябва да се прилага най-малко 20-30 минути преди хранене, което не е в съответствие с по-голямата част от пациентите. В същото време, инсулинови аналози действие се абсорбира много по-бързо в сравнение с конвенционалните инсулин, може да се прилага непосредствено преди хранене или дори непосредствено след хранене, което позволява по-близо до нормалната физиологична диапазона по-тясно от по конвенционален разтворим човешки инсулин.
3.2. NovoRapid® - ANALOG бързодействащ инсулин
аналози на инсулин са варианти на природен инсулин, получени чрез химично инженерство. Те са предназначени за по-ефективно поддържане на подходящо ниво на физиологичните нужди на инсулин, като по този начин намаляване на някои от ограниченията на традиционните инсулинови препарати. Инсулин аспарт (NovoRapid®) - е оригиналната действащ инсулинов аналог, който има структура, сходен по същество с естествен инсулин, който се различава само една модификация - пролинов остатък в позиция 28 киселина верига амино се заменя с остатък от аспаргинова киселина (фиг.1). Това заместване намалява samoaggregatsiyu инсулинови молекули на димери и хексамери, което ускорява абсорбцията му. Взаимодействието с инсулиновия рецептор не се променя (фиг. 2, стр. 6)10 Модифицираният инсулинова молекула напълно запазва биологични хипогликемични свойства на природен инсулин, абсорбира бързо и има очакван фармакокинетиката11.
Фиг. 1. NovoRapid® (инсулин аспарт) - молекулярна структура.
Фиг. 2. Схемата на процесите, протичащи в подкожната тъкан.
Отхексамерна инсулинов аналог действащ структура се разцепва до мономери е много по-бързо от традиционните инсулинови хексамери разтворим, което ги прави по-бърза абсорбция от мястото на инжектиране и навлизане в кръвния поток.
Бързодействащ инсулинов аналог NovoRapid® абсорбира бързо от мястото на инжектиране от разтворим човешки инсулин, да достигне по-висока максимална концентрация по-кратко време12 и има кратък полуживот (фиг. 3). Поради това в началото на действията му идва по-бързо13 (След 10-20 минути след инжектирането) и продължителността на действие по-кратък от разтворим инсулин (3-5 часа в сравнение с 6-8 часа).
Тези разлики са отговорни за следващите три ползите от лекарството NovoRapid® сравнение с разтворимия инсулин:
• може да се прилага непосредствено преди хранене, но не и за 30 минути преди хранене;
• кратък период от време създава удобство за пациента, която сега не трябва да се вземат допълнителни храни в интервалите между храненията;
• Въвеждане непосредствено преди хранене, за кратък период на действие потенциално намаляване на риска от хипогликемия и не изискват проследяване на кръвната захар13`14.
В някои клинични проучвания са показали, че прехвърлянето на 850 възрастни пациенти с диабет тип 1 разтворим инсулин аспарт инсулин, амилин, взети преди хранене, намалена честота на нощна хипогликемия с 50% (р = 0.005), а нивото на НЬА1с е значително намалена от 0,12- 0.15%. През последните проучвания показват, да се намалят случаите хипогликемични повече от 70% при пациенти с диабет тип 1, получени NovoRapid®15.
Въведение NovoRapid® приготвяне непосредствено преди хранене осигурява адекватен контрол на кръвната глюкоза след обедното хранене и гликемичен контрол през целия ден, както и удобството за пациентите.
Фигура 3:. Схемата за кинетика на различни инсулини.
3.3. NOVOMIKS® 30 - ANALOG двуфазен инсулин
NovoMiks® 30 (двуфазен инсулин аспарт) се състои от 30% -acting инсулинов аналог аспарт и 70% кристален протамин - инсулин аспарт. Двуфазната състави запазена бързата абсорбция на разтворимия компонент, който осигурява бързо начало на действие и бързо елиминиране от своя16. Бавно абсорбция protaminirovannoy форма (подобно на NPH инсулин) е компонент на базалния инсулин. Получената двуфазна изискване инсулин осигурява както базалната и инсулин, свързани с приема на храна (фиг. 4).
3.3.1. Предимствата на двуфазен инсулин
Двуфазен (предварително смесени) инсулини възможност за пациентите да издържат на график на приложение на инсулин, съдържащ компоненти бързо и средни дълго действие (което е необходимо за постигане на двете базови нуждите и изискванията, свързани с приема на храна), което намалява броя на ежедневните инжекции. Използването ultrashort инсулинови аналози може да бъде по-ясно се разделят удовлетвореността на базалната и хранене, свързани с нуждите от инсулин (понятието "двоен усвояване" бифазен инсулин аспарт). Това позволява значително подобрена постпрандиалния гликемичен контрол, но също така има и други предимства на бързо аналози, например, не е необходимо да се спазва интервал между инжектиране и поглъщане. График за въвеждането на двуфазен инсулин е най-лесният на всички. В допълнение, използването на бифазен инсулин позволява на пациента да се откаже от флаконите и спринцовките и да се премести към модерна система за доставяне на лекарства. Използването на двуфазен инсулин елиминира необходимостта да се отговори на смесването на различни лекарства, които не само опростява процеса на приложение, но също така предотвратява риска от потенциални грешки при смесването.
Когато се използва двуфазен инсулин елиминира необходимостта от голям брой инжекции, когато бързодействащ инсулин и препарат на средна продължителност на действие се прилагат едновременно. Въпреки че използването на двуфазен инсулин намалява възможността за индивидуален избор на дозите, няма причина да се смята, че ефективността самостоятелно смесване се подобрява гликемичния контрол при пациенти с предпубертетна деца12`17. Двуфазната Степента на инсулинови препарати на бързодействащ инсулин и инсулин Средната продължителност на действие е фиксиран. Най-често съотношение 30% бързодействащ аналог, и 70% от средната продължителност на действие, подходящ за много пациенти.
Двуфазен инсулини са широко използвани и от диабетици, включително деца и юноши в световен мащаб. В проучване на 2873 деца от Европа, Япония и Северна Америка разкри, че 60% (п = 1707) са направени от две инжекции дневно. От общо пациенти, като две или три инжекции, 37% използва предварително приготвен смес от инсулин самостоятелно или в комбинация с друг инсулин18.
Използването на двуфазни препарати, подходящи за деца и юноши, за които намаляването на броя на инжекции и безплатен начин на живот е приоритет. Родителите и учителите е трудно да се контролира инжектирането на децата в училище. С началото на юношеството, когато индивидуалната свобода, независимост и признание са водещите фактори, необходимостта от извършване на множество инжекции през деня може да доведе до чувство на възмущение и протест, при някои пациенти просто пропускат инсулинови инжекции. Ако лечението е ограничен дейност в свободното време и разгражда хранителните навици е необходимо да се прибягва до компромис. Малките деца, болни, имат затруднения в обучението, както и тези, които им е трудно да се адаптират към по-сложен режим, или тези, при които лечението намалява качеството на живот, ние трябва да направи оценка на лекотата на използване на двуфазен инсулин.
Двуфазната инсулинови препарати, които включват разтворим човешки инсулин, имат недостатъци, които са типични за разтворим инсулин: необходимостта от прилагане на 30 минути преди хранене, профилът време на действие, съответната физиологична недостатъчна секреция на инсулин, повишен риск от хипогликемия. В същото време, двуфазни колеги, като NovoMiks® 30, не разполагат с тези недостатъци и позволяват много пациенти за постигане на адекватен гликемичен контрол само с две инжекции дневно.
Видео: Вижте всички !!! Истината за farmoindustri! Бизнес с болестта!
Фиг. 4. двойно профила на концентрация в кръвта инсулин след инжектиране на лекарството 30 NovoMiks®.
В действителност, тези прост и удобен режим на лечение за много пациенти допринесе за ефективно метаболитен контрол в сравнение с по-сложни (и теоретично по-ефективни) начини на инжектиране. При възрастни, двоен профил всмукване NovoMiks® 30 компенсира базалната и следобедния инсулин трябва по-точно от ДНИ16`19`20. Освен това, NovoMiks® 30 намалява както общо и постпрандиална концентрация на глюкоза в кръвта в по-голяма степен, отколкото ДНИ1`20 23. Данните за лечение на деца лекарство NovoMiks® 30, както и други двуфазни инсулинови аналози, са ограничени, но в момента се провеждат редица проучвания за използването на лекарството NovoMiks® 30 в педиатрията. Двуфазната инсулинови аналози могат да бъдат използвани вместо конвенционалния двуфазен инсулин във всички случаи, когато последните се използват понастоящем.
NovoMiks® 30, двуфазен инсулинов аналог създава профил двуфазна концентрация инсулин с повече физиологичен от конвенционалната двуфазен инсулин с разделяне на пика, свързани с приема на храна и базално компонент
3.4. Аналози на дългодействащ
Понастоящем на пазара има един аналогов форма на дългодействащ инсулин (инсулин гларгин), други, включително инсулин детемир, са в процес на разработване. Очаква се бъдещото използване на дългодействащи аналози могат да бъдат преодолени недостатъците на конвенционалните дългодействащи инсулини, като например по-малко предсказуеми профил цинк-инсулин (Ultralente, Monotard). В момента данни за ефикасността и безопасността на дългодействащ инсулинов аналог са ограничени.
3.5. инсулин БЕЗОПАСНОСТ аналог
Въпроси на сигурността трябва да бъдат обсъдени преди третирането на инсулинови аналози. Novo Nordisk е първият, който започна да работи за създаването на инсулинови аналози с желани фармакокинетични свойства. Ранните изследвания на на Ново Нордиск инсулинови аналози от 80-те, включени развитието V10Asp. Въпреки това, по-висок афинитет към инсулиноподобен растежен фактор 1 (IGF-1) и висока V10Asp митогенна капацитет принуден учените да се съсредоточат усилията си върху развитието и търсенето на инсулинови аналози, което ще има повече функции за безопасност. Тъй като инсулинов аналог действащ аспарт (NovoRapid®) бе създаден.
Предклинични и клинични изследвания на инсулинов аналог аспарт, показват, че ефективността му е еквивалентно на човешки инсулин, с ниска вероятност за поява на нежелани или необичайни биологични ефекти. Това се потвърждава от сравнителните данни, представени на фиг. 5.
подготовка | Афинитетът на инсулиновия рецептор,% | Афинитетът на IGF-1 рецептори% | Митогенен потенциал в, Saos / B10 клетки |
човешки инсулин | 100 | 100 | 100 |
Инсулин В10 Asp | 205 ± 20 | 587 ± 50 | 975 ± 173 |
инсулин лиспро | 92 ± 6 | 156 ± 16 | 66 ± 10 |
инсулин аспарт | 84 + 6 | 81 ± 9 | 58 ± 22 |
инсулин гларжин Видео: Преглед Alivemax: диабет, безсъние, състояние на окото, и загуби корема и мазнина от двете страни! | 86 ± 3 | 641 ± 51 | 783 ± 13 |
инсулин детемир | 46 ± 5 | 16 ± 1 | ~ 11 |
Фиг. 5. Относителният афинитет на IGF-1 рецептори и митогенен потенциал на определени инсулинови аналози.
- Продължителността на действие на инсулинови препарати
- Инсулинови препарати
- Инсулин лечение на диабет по време на бременност
- Дългодействащ инсулин аналози - инсулин диабет по време на бременност
- Човешкият инсулин - инсулин диабет по време на бременност
- Особености на лечението на малки деца - препоръки за лечение на инсулинови аналози на деца и юноши
- Препоръки за лечение на деца и юноши аналози на инсулин
- Използването на инсулинови аналози за решаване на проблемите - препоръки за лечение на инсулинови…
- Преходът към лечението на инсулинови аналози - препоръки за лечение на инсулинови аналози на деца и…
- Литература - препоръки за лечение на инсулинови аналози на деца и юноши
- Инсулин цел - препоръки за лечение на инсулинови аналози на деца и юноши
- Използването на инсулинови помпи - Препоръки за лечение на инсулинови аналози на деца и юноши
- Характеристики на лечение с инсулин за лечение на диабет тип 2 - препоръките за лечение на…
- Три пъти инсулин - препоръки за лечение на деца и юноши аналози на инсулин
- Базална терапия с въвеждането на бързодействащ инсулин - препоръки за лечение на инсулинови аналози…
- Избор на режим на приложение на инсулин - препоръки за лечение на инсулинови аналози на деца и юноши
- Започнете инсулинова терапия - препоръки за лечение на инсулинови аналози на деца и юноши
- Инсулинът е 85 години по-късно, какво следва?
- Смеси от инсулинови аналози допринасят за по-добър контрол на гликемията
- Постпрандиалната гликемия - съвременни начини на лечение с инсулин: по пътя към целта
- Започнете и интензифицирането на инсулиновото - съвременни начини на лечение с инсулин: по пътя към…