Berlipril 5

Berlipril 5 (Berlipril 5)

Международни и химическо наименование: enalapril- 1- [N - ((S) -1-етоксикарбонил-3-фенилпропил) -Ь-аланил] -Ь-пролин малеатна;

Основните физико-химически характеристикиПочти напълно бяла, с двете страни плоски таблетки със скосен ръб и прорез за разделяне на една страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 5 мг еналаприл малеат;

други съставки: лактоза монохидрат, магнезиев карбонат, основен лек, желатин, карбоксиметил натриева сол (тип А), магнезиев стеарат, фино раздробен силициев диоксид.

издаване. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

АТС код S09A A02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Еналаприл малеат - пролекарство, се хидролизира в черния дроб до образуване еналаприлат, който е инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ). АСЕ потискане води до намаляване на образуването на тъкани и плазмата на ангиотензин II, допълнително намаляване на секрецията на алдостерон и повишена плазмена ренинова активност. Вследствие на инхибирането на АСЕ е да се увеличи системи активност kallekreins-кинин, натрупване на брадикинин и като следствие - активиране на простагландин система. Използване на еналаприл малеат при пациенти с артериална хипертония води до понижаване на кръвното налягане без компенсаторно повишаване на сърдечната честота, намаляване на периферното съдово съпротивление. При пациенти със сърдечна недостатъчност, използването на еналаприл води до намаляване на периферното съдово съпротивление, което води до намаляване на сърдечната следнатоварване. При лечение с еналаприл, увеличаване на сърдечния дебит, индекс на удар и повишаване на поносимостта на стрес. Лекарството намалява левокамерна хипертрофия, подобрява vnutrenneklubochkovuyu хемодинамика в бъбреците не влияе на метаболизма на глюкозата и липопротеини.

Фармакокинетика. Абсорбцията на Еналаприл в стомашно-чревния тракт е приблизително 50-70% едновременното приемане на храна върху него няма ефект. Еналаприлат максимална концентрация в плазмата се достига след 3 - 4 часа след перорално приложение. Свързването с плазмените протеини е 50%. Изолиране еналаприлат произтича главно през бъбреците: 20% - под формата на еналаприл, 40% - под формата на еналаприлат. 33% от лекарството се екскретира през червата. Периодът на полуразпад на еналаприлат - 35 часа. С намалена бъбречна функция се приспадне еналаприлат намалява в съответствие със степента на увреждане на бъбреците. Еналаприлат податлив на диализа. Хемодиализата еналаприлат намалява концентрацията в плазмата от 46%. След използването на хипотензивен ефект на лекарството настъпва в рамките на 1 час, и максимален ефект се достига в рамките на 4 - 6 часа. Максималният антихипертензивен ефект се наблюдава в 3 - 4 седмици от лечението.

Показания за употреба. Хипертония. Хронична сърдечна недостатъчност. Асимптоматични лява вентрикуларна дисфункция (фракция на изтласкване <= 35%).

Методът на използване и дозата. Лечение на възрастни пациенти, които притежава телесните течности и соли дефицит, пациенти със сърдечна недостатъчност и тежка хипертония с бъбречен произход, могат да се провеждат прекомерно спадане на кръвното налягане. Ако е възможно, преди началото на лечението с дъщеря еналаприл свещеник дефицит на соли и / или течности и да се намали или да спре лечението с диуретици. Лечението на такива пациенти с минимален старт на еднократна доза от 2,5 мг на еналаприл, които вземат един път на ден, сутрин. След първата доза и при по-високи дози от еналаприл и / или бримкови диуретици тези пациенти не трябва да бъде по-малко от 8 часовник там се наблюдава от лекар, за да се избегне неконтролираното хипотензивно реакция. При пациенти с хипертония злокачествен или тежка сърдечна недостатъчност започне еналаприл терапия трябва да бъде в болница. Хипертония. Началната доза е 5 мг Berlipril 5, който се приема сутрин. Ако при тази доза нормализиране на кръвното налягане не се случи, тя може да бъде увеличена до 10 мг на ден. Интервалът от време между увеличаване на дозата трябва да бъде най-малко 3 седмици. Поддържащата доза обикновено е 10 mg дневно, максимална дневна доза - 40 мг на еналаприл, което надвишава не радио. Сърдечна недостатъчност / дисфункция на лявата камера. Еналаприл може да се използва като допълнителна лекарствена терапия с диуретици и дигиталисови лекарства, които вече са извършени. Началната доза е 2,5 мг еналаприл, който се приема сутрин. Повишаване на дозата може да бъде направено само постепенно, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента към лечението. Поддържаща доза обикновено е 5 - 10 мг на ден еналаприл, максимално - 20 мг на ден, което не трябва да се превишава. С намалена бъбречна функция (креатининов клирънс 30 -. 60 мл / мин) и възрастни пациенти началната доза е 2.5 мг на ден Berlipril 5 и подпомагане на 5 -10 мг на ден. Максималната доза, която е 20 мг на ден не трябва да се надвишава. Пациенти със значително бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин.), И пациенти, които са на диализа, началната доза е 2.5 мг на ден. Поддържаща доза е обикновено 5 мг на ден. Максималната доза от 10 мг на ден не трябва да се надвишава. Лечение на пациенти след 65 години препоръчва да се започне с първоначална доза от 2,5 мг под близо контрол на кръвното налягане. Дневната доза на лекарството, взето в 1 или 2 разделени дози, независимо от хранене.

Странични действия. Сърдечно-съдова система. В началото на лечението с еналаприл понякога, особено при пациенти с недостиг на сол или на течности в организма при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност или тежка хипертония от бъбречен произход, може да има тежка хипотония, в редки случаи - до загуба на съзнание. Има някои доклади за следните нежелани реакции, които са свързани с значима хипотония: тахикардия, сърцебиене, сърдечна аритмия, болка в гърдите, ангина, инфаркт на миокарда, преходна исхемична атака инсулт, мозъчен удар. Белите дробове. Понякога може да се появи или влоши бъбречна недостатъчност, в някои случаи - до остра бъбречна недостатъчност. Рядко се наблюдава proteinariya. Дихателните пътища. Понякога може да е суха кашлица, възпалено гърло, бронхит, рядко - недостиг на въздух, синузит, ринит, в редки случаи - бронхоспазъм, белодробен инфаркт. Стомашно-чревен тракт. Понякога може да има оплаквания от болки в епигастриума, по-рядко - повръщане, диария, запек, загуба на апетит. Понякога по време на лечението с ACE инхибитори синдром се наблюдава, което започна с холестатична жълтеница, която момент с прогресия преднината на некроза на хепатоцитите, понякога с фатален край. Когато жълтеница или видимата повишаване на чернодробните ензими АСЕ инхибитор лечението трябва да се прекрати. изолирани случаи на нарушения на чернодробната функция, хепатит са описани, остра чернодробна недостатъчност, панкреатит, и чревна обструкция. Съдовете за кожни и кръв. Понякога може да има алергични кожни реакции като обрив, понякога - уртикария, сърбеж по кожата, както и ангионевротичен оток на устните с поражението на лицето и крайниците. Описани отделни случаи на тежки кожни реакции като мехури, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза. Кожни промени могат да бъдат придружени от повишена температура, миалгия или миозит, артралгия или артрит, васкулит, serozity, еозинофилия, левкоцитоза. В някои случаи има psoriazoformnye кожни промени, фоточувствителност, повишено изпотяване, зачервяване на кожата, алопеция, загуба на нокти, увеличаване на симптомите на синдрома на Рейно. Нервната система. Понякога може да има главоболие, повишена умора, по-рядко - депресия, нарушения на съня, импотентност, периферна невропатия с парестезии, нарушено чувство за баланс, мускулни крампи, нервност, замъглено съзнание, шум в ушите, замъглено зрение, както и промяна на вкусовите усещания или временна загуба. Лабораторни параметри. Понякога това може да падне хемоглобин, хематокрит, левкоцити и тромбоцити. В редки случаи, включително пациенти с намалена бъбречна функция, колаген или пациенти, докато лечението с алопуринол, прокаинамид, може да се развие анемия, тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия, в някои случаи - агранулоцитоза или панцитопения. Рядко, включително пациенти с увредена бъбречна функция може да се повиши нивото на урея, креатинин и калий и натрий концентрация на кръвта да падне. При пациенти за лечение на диабет може да се развие хиперкалиемия. Тя може да се увеличи екскреция на протеин. В някои случаи, може да се увеличи концентрацията на билирубин и чернодробните ензими. Гореспоменатите лабораторни параметри трябва да се контролират, преди началото на лечението и редовно по време на лечението с еналаприл.

Противопоказания. Berlipril 5 не е разрешено да се прилага алергия към еналаприл или други лекарства, които принадлежат към групата на ангиотензин конвертиращия ензим (ІAPF) - с анамнеза за ангионевротичен оток, че разработен поради задача ІAPF и наследствен идиопатичен ангиоедем (ангиоедем, подуване на лицето , устните, езика, ларинкса и / или на гласните струни) - стеснение на бъбречните артерии (двустранен или един бъбрек) - при условия след трансплантацията pochki- на стесняване канали клапани rdtsa или в присъствието на останалите пречки за изтичане на кръв от ляво на първичния zheludochka- повишаване на алдостерон krovi- с първичен чернодробно заболяване или разстройство на своята Функции по време на бременност и кърмене. Berlipril 5 не се използва за лечение на деца.

Предозиране. В зависимост от степента на предозиране от следните симптоми: тежка хипотония, брадикардия, сърдечно-съдови шок, нарушен електролитен метаболизъм, бъбречна недостатъчност. До общи методи, които се използват за получаване еналаприл малеат (стомашна промивка, приложение на адсорбенти и натриев сулфат в продължение на 30 мин. След прилагане на лекарството) трябва да бъде в интензивно отделение следи състоянието на жизнените показатели и ги регулира. Еналаприл малеат податлив на диализа. Ако хипотония първо е необходимо да възобнови недостатъчност хлорид и обемът на течността, натрий, в отсъствието на реакцията - допълнителното приложение на катехоламини. Може би назначаването на ангиотензин II. Когато брадикардия, която е устойчива на лечение, трябва да използвате изкуствени сърдечни пейсмейкъри.

Лечение на ангиоедем. Развитие на ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, могат да се появят на ларинкса по всяко време на лечението. В тези случаи е необходимо да се отмени назначен лекарства и да е внимателно наблюдение на пациента. Къде по лицето и устните, подуване, се ограничава, тя може да се изчезват, въпреки че назначаването на антихистамини е необходимо. Съдова оток на езика, глотиса или ларинкса може да бъде заплаха за живота на пациента. Под контрола на кръвното налягане и ЕКГ лечение целеви ekstrennnoe с въвеждането на 0.3 - 0.5 мг епинефрин подкожно и бавно интравенозно приложение на 0.1 мг от епинефрин. Такива пациенти трябва да бъдат хоспитализирани и те трябва да са в болницата в рамките на 12 до 24 часа, за да се гарантира пълна възвращаемост на симптомите.

Особености на употреба. Berliprilom лечението 5 пациенти с едностранна стеноза на бъбречната артерия трябва да започне с ниска доза от лекарството под строгия надзор в болница, с внимателно определяне на дозата. Също така трябва да бъде определено време, за да се прекрати лечението с диуретици и през първите седмици на лечението да се проведе строг контрол на бъбречната функция. В хемодиализа използвайки [поли (акрилонитрил, натриев-2-metilalinsulfonat) -висока-поток-МЕМ-брани] и едновременно прилагане на еналаприл е заплахата от анафилактоидни реакции. Ето защо, такива комбинации трябва да се избягват. Ако е необходимо нужда от lipidoafereza или специфична терапия с отровата на насекоми, за да се спре за кратко употребата на еналаприл и трансфер на пациента към друг наркотик. По време на лечението с еналаприл може да настъпи хиперкалиемия, особено при пациенти със сърдечна и / или бъбречна недостатъчност, така че трябва да периодично наблюдение на нивото на калий в кръвта. При пациенти с бъбречна недостатъчност съществуващ при високи дози на еналаприл и в редки случаи може да покаже proteinariya. Когато е клинично значима proteinarii (над 1 г протеин на ден) може да се прилага само при условие, еналаприл, когато се прецени внимателно и ползи и рискове и сравнение с редовен мониторинг на клинични и лабораторни химични показатели. При прилагането на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим понякога пациенти може да се развие неутропения и агранулоцитоза. Това е особено вярно при пациенти, които са заболявания на сърдечно-съдовата система и съединителната тъкан, такива като системен лупус еритематозус или склеродермия, и в същото време получават разбира immunosupresivnoy терапия. Поради това, тези пациенти показват част за наблюдение на модела на белите кръвни. Неутропенията и agranulozitoz са обърнати, след отнемане на ангиотензин-конвертиращия ензим. Пациентите в напреднала възраст могат да реагират по-добре от ІAPF млади, така че хората над 65-годишна се препоръчва да се започне лечение с еналаприл с начална доза от 2,5 мг и внимателно следят кръвното си налягане и лабораторни параметри. Пациенти с диабет Периодично трябва да следи за функционалното състояние на бъбречната система, особено в началото на лечението. Ранното лечение Berliprilom 5, по време на увеличението на дозата му или замени продукта, както и едновременната употреба на алкохол може да промени способността на пациента да вземе активно участие в трафик и поддържат оборудване.

Взаимодействието с други лекарства. Описани следните взаимодействия еналаприл, докато прилагането на: натриев хлорид - отслабена хипотензивно действие и действие, насочена към намаляване на симптомите сърдечна недостатъчност- антихипертензивни - увеличени хипотензивен ефект на еналаприл малеат, особено под въздействието diuretikov- аналгетици / противовъзпалителни лекарства - вероятно отслабена действие enalaprila- калий и калий-съхраняващи диуретици - значително увеличаване на нивото на калий в литий krovi- лекарства - повишаване на нивото на литиев krovi- алкохол - алкохол стъпки амплификация - хипнотични лекарства, или анестетици - значителен спад в кръвното налягане (около еналаприл терапия Задължително не информира анестезиологът) - алопуринол, цитостатици, имуносупресанти, кортикостероиди, novokainamidom - leykopeniya- перорални антидиабетни агенти, инсулин - увеличени хипогликемичен ефект.

Условия и срокове. Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° C! Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца! Срок на годност - 3 години. В края на срока на годност на лекарството не трябва да се използва.