Tobradeks капки

Tobradeks капки (Guttae Tobradex)

Основните физико-химически характеристики: Суспензия от бял до почти бял;

Състав. 1 мл от суспензията съдържа 3 мг тобрамицин и дексаметазон 1 мг;

други съставки: benzageksoniya хлорид, динатриев едетат, натриев хлорид, натриев сулфат безводен (E514), тилоксапол, хидроксиетилцелулоза, сярна киселина и / или натриев хидроксид (за корекция на рН), пречистена вода.

Форма на освобождаването на лекарството. Капки за очи.

Фармакотерапевтична група. Лекарства, използвани в офталмологията. Комбинирани препарати, които съдържат противовъзпалителни и антимикробни средства. АТС код S01C A01.

фармакологични свойства.

фармакодинамика.

дексаметазон

Ефективността на кортикостероиди за лечение на възпалителни състояния на окото е добре известно. Кортикостероиди постигне тяхното противовъзпалително действие чрез инхибиране на съдови ендотелни клетъчни адхезионни молекули, циклооксигеназа I или II и изолиране цитокини. В резултат на образуването на възпалителни медиатори се намалява и потиска адхезията на левкоцити към съдовия ендотел, по този начин предотвратява проникването им в възпалената очна тъкан. Дексаметазон има противовъзпалителна активност с намалени минералкортикоидни ефекти в сравнение с някои други стероиди, и е един от най-мощните противовъзпалителни агенти.

тобрамицин

Тобрамицин - силен, бързо действащ бактерициден антибиотик от групата, която се противопоставя на аминогликозид двете грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Основната му действие е насочено към бактериалните клетки чрез инхибиране на полипептиден комплекс и синтез в рибозомите.

Общият ефект, описан тобрамицин ин витро чрез намиране на минималната инхибираща концентрация (MIC), който измерва антибиотична активност срещу бактерии от всеки вид. Тъй като MIC на тобрамицин е много ниска спрямо повечето очни патогени, се счита, широкоспектърен антибиотик. критични стойности КМП се определя чрез определяне на чувствителност или резистентност на бактериалната култура на определен антибиотик. Въпреки това, локално приложение на антибиотик във високи концентрации директно в мястото на инфекцията определи критични стойности не е подходящ.

Повечето микроорганизми, които биха могли да се използват за класифициране като устойчиви чрез намиране на критичните стойности за системна употреба, всъщност реагира добре на локално лечение, или може би да спре развитието на микроорганизми, които причиняват инфекция, за да се предотврати.

По време на клиничните проучвания на тобрамицин разтвор, който се прилагат локално, е идентифициран ефективни срещу много щамове на съществуващите очни патогени при пациенти, участвали в изследването. Смята се, че някои от тези очни патогенни организми "упорит"Въз основа на определяне на критичните стойности, когато се прилага системно. По време на клиничните проучвания е показано, че тобрамицин е ефективно за лечение на повърхностни инфекции на окото срещу тези патогени:

Грам-положителни бактерии:

Стафилококус ауреус (метицилин чувствителни и - устойчиви *);

Staphylococcus Epidermidis (метицилин чувствителни и - устойчиви *);

Други коагулаза-отрицателни видове Staphylococcus;

Streptococcus пневмония (пеницилин-чувствителен и - устойчиви *);

Други видове от Streptococcus.

* Устойчивост фенотип на бета-лактами (т.е. metitsillinu- пеницилин) устойчивост фенотип nepovyshaemyey с аминогликозиди и двете не са свързани с фенотиповете на вирулентност и патогенни организми. Беше установено, че много от стафилококи резистентни към метицилин са устойчиви на тобрамицин (и останалата част от аминогликозидни антибиотици). Въпреки това, тези култура резистентни стафилококи (както са определени гранични стойности BMD) обикновено успешно отговори на тобрамицин лечение се прилага локално.

Грам-отрицателни бактерии:

Acinetobacter видове, по-

Citrobacter видове, по-

Enterobacter видове, по-

Ешерихия коли;

Haemophilus инфлуенца;

Klebsiella пневмония;

Moraxella видове, по-

Morganella morganii;

Proteus Mirabilis;

Pseudomonas Aeruginosa;

Serratia marcescens.

проучвания бактериални чувствителност показват, че в някои случаи, микроорганизми, устойчиви на гентамицин остават чувствителни към тобрамицин. В голяма част от съпротивата микрофлора към тобрамицин не voznikla- обаче, бактериална резистентност може да се развие по-продължителна употреба.

Може би появата на кръстосана чувствителност към други аминогликозид antibiotikov- при свръхчувствителност с използването на лекарството трябва да спре да го използват и притежават подходящо лечение.

Резултати от предклинични проучвания за безопасност

Данните от системната токсичност на активните вещества е добре проучена. Системен тобрамицин ефект на токсични дози, които надхвърлят дозата, когато се прилагат локално към окото могат да бъдат свързани с нефротоксичност и ototoksichnostyu. Системни ефекти на дексаметазон могат да бъдат свързани с ефекти, които са свързани с глюкокортикостероид дисбаланс. Изследвания за токсичност при многократно прилагане Tobradeks капки за очи в заек показват системни ефекти, свързани с кортикостероид, но дори при дози, които надхвърлят човешката доза, този израз има малко клинично значение. При използване Tobradeksa препоръчани дози от възникване на тези ефекти е малко вероятно.

мутагенност

Изследвания ин витро и ин виво с всяка от активни вещества мутагенни действие не са разкрили.

тератогенност

Тобрамицин навлиза в кръвния поток през плацентата към плода и околоплодната течност. Проучванията при животни, когато се прилагат системно бременни животни големи дози тобрамицин време на органогенезата разкрива бъбречна токсичност, ототоксичност плода. Други изследвания, които са проведени при плъхове и зайци с тобрамицин при дози по-високи 100 мг / кг / ден, когато се прилага парентерално (>400 пъти повече от максималната клинична доза) не показват случаи на увреждане на фертилитета или вредни ефекти върху плода.

Установено е, че по време на проучванията при животни са имали тератогенен ефект на кортикостероиди. Използвайте око 0, 1% дексаметазон бременна Krol доведе до повишена честота на нарушена развитието на плода и вътрематочно забавяне на растежа. Забавено развитие на плода и повишена честота на смъртност се наблюдава при плъхове след продължително лечение с дексаметазон.

Тя не се извършва всяко проучване, за да направи оценка на канцерогенни ефекти Tobradeksa.

Фармакокинетика.

дексаметазон

Дексаметазон системна абсорбция след локално очно приложение око капки Tobradeks ниска. Нивата в плазмата пикови концентрации варират 220-888 пг / мл (средно 555 ± 217 пг / мл) след прилагането на една капка във всяко око Tobradeksa 4 пъти дневно в продължение на два последователни дни.

Дексаметазон се екскретира от тялото чрез метаболизъм. Приблизително 60% от дозата се екскретира в урината като 6- -gidrogideksametazona. Непромененият дексаметазон в урината не се открива. Плазменият полуживот е сравнително кратък, 3-4 часа. Дексаметазон за приблизително 77% -84% се свързва с албумин серум. Клирънсът варира от 0 111-0, 225 л / час. / Кг и обем на разпределение варира от 0 до 1 576, 15 л / кг. Пероралната бионаличност от около 70%.

тобрамицин

Системната абсорбция на тобрамицин след локално очно приложение око капки Tobradeks ниска. Тобрамицин концентрации в плазмата не са измерими в 9 от 12 пациенти, които се използват Tobradeks капки за очи във всяко око четири пъти дневно в продължение на два последователни дни. Vimiryuvany високо ниво става 0, 25 мкг / мл, което е 8 пъти по-ниска от концентрацията на 2 мг / мл, което е известно, че е под границата риска от нефротоксичност.

Тобрамицин бързо и широко се екскретира в урината чрез гломерулна филтрация основно непроменена. плазмен полуживот период е около 2 часа от клирънса на 0, 04 л / ч. / кг и обем на разпределение 0 и 26 л / кг. свързване към тобрамицин лека, по-малко от 10% с плазмените протеини. Бионаличността при орално приложение на тобрамицин - ниска (<1%).

Показания за употреба. Възпаление на окото, чувствителни към стероиди, в които е показано използването на кортикостероиди и има повърхностна бактериална инфекция или риск от бактериална инфекция на окото (например възпаление на палпебралната и булбарната конюнктива, роговица и предния сегмент на очната ябълка, хроничен увеит предната част и роговицата лезии, причинени от химически , радиация или термични изгаряния, или резултати страни органи).

Лечение на възпалителни процеси и предотвратяване на инфекция след операцията за отстраняване на катаракта.

Методът на използване и дозата. Лекарствен продукт е предписан само за очно приложение.

Използването на юноши и възрастни, включително пациенти в напреднала възраст

Една или две капки паднаха в конюнктивалния сак (ове) на всеки 4-6 часа. През първите 24-48 часа, дозата може да бъде увеличена до една или две капки всеки час. Честотата на употреба на препарата трябва да се намали постепенно с подобряването на клиничните признаци. Трябва да се внимава да не се прекъсне лечението преждевременно.

При тежки заболявания - капе една или две капки на всеки час докато възпалението не е под контрол и постепенно намаляване на честотата на използване на до една или две капки на всеки два часа по време на 3 дни-след това погребване една или две капки всеки 4 часа за 5-8 дни, а в крайна сметка, една или две капки всеки ден през последните 5-8 дни, ако е необходимо.

След операция на катаракта, дозата е една капка от това, че погребани четири пъти на ден, като се започне от деня на операцията и продължава в продължение на 24 дни. Лечението може да започне в деня преди операцията с една капка 4 пъти на ден, като същевременно продължава да внуши една капка след операцията, а след това 4 пъти на ден в продължение на 23 дни. Ако е необходимо, честотата на употреба на лекарството може да се увеличи до една капка на всеки два часа през първите два дни от лечението.

Препоръчително е да се следи непрекъснато вътреочното налягане.

След прилагане препоръчва schilne затваряне на клепачите или назолакрималния оклузия. Това намалява системната абсорбция на лекарствата, въведени в окото, като по този начин намалява риска от системни странични ефекти.

Странични действия. В клинични изследвания на повече от 600 пациенти, лекувани с капки за очи Tobradeks които се прилагат до 6 пъти на ден. По време на клиничните изпитвания не е имало доклади за сериозни очни или системни нежелани реакции, свързани с употребата на лекарството. Най-честият страничен ефект, свързан с лечение, за което според сведенията е имал чувство на дискомфорт в очите (1, 7%).

В клинични проучвания са докладвани Tobradeks очни капки за тези странични ефекти са оценени като безспорно е вероятно или възможно свързани с лечението. Тяхната поява е или често (1, 7%) или малък (по-малко от 1, 0% 0, 5%).

очни реакции

Чести: дискомфорт в очите на (временно изгарянето или смъдене при приложение).

Liquid: сърбеж в очите, повишено вътреочно налягане, зачервяване на очите, точковиден кератит, зачервяване, повишена slezovydelenie, подуване и сърбеж на клепачите.

системни ефекти

Няма сведения за някакви чести или спорадични странични ефекти, свързани с употребата на капките за очи Tobradeks.

Анализът на всички спонтанни съобщения за нежелани събития в пост-маркетинговия период от момента на отстраняване на капки за очи Tobradeks на пазара, е показал, че не е необходимо да правите промени в данните за безопасност, които се основават на оценка на всички очни, системни и фармакологични ефекти, класифицирани.

Противопоказания. Свръхчувствителност към активното вещество или към всеки желан компонент на лекарството.

Епителната кератит, причинен от херпес симплекс вирус на (дърво-кератит) - Крави и варицелата и други вирусни заболявания на роговицата и конюнктивата. Микобактериална инфекция на окото, причинено от, но не са ограничени до, киселина-бързо бактерии, такива като Mycobacterium туберкулоза, лепра Mycobacterium, или Mycobacterium авиум.

Гъбични заболявания на структури на окото.

Нелекуваната гнойна инфекция на окото.

Предозиране. Възможни клинични признаци и симптоми на предозиране Tobradeksa (точковиден кератит, еритема, повишено slezovydelenie, подуване и сърбеж на възраст) могат да бъдат подобни на странични ефекти, които са наблюдавани при някои пациенти.

В случай на предозиране Tobradeksa когато се прилагат локално към промива излишък лекарство от око (очи) с топла вода.

Особености на употреба. Продължителната употреба (т.е., повече от максималната продължителност на лечението, което се провежда в клинични проучвания [24 дни]), или увеличаване на честотата на приемане може да доведе до очна хипертензия / глаукома увреждане на зрителния нерв и влошаване на зрителната острота и зрително поле, както и субкапсуларно образуването задната камера на катаракта на окото. При чувствителни пациенти може да се увеличи на вътреочното налягане, дори и след употреба на обикновени дози.

Това се наблюдава след вторична инфекция с помощта на комбинация от стероиди и антимикробни средства. Гъбични инфекции на роговицата особено активни в разработването продължителна употреба на стероиди. Ако се разгледа възможността за гъбична заразяване на всички устойчиви на роговицата язва образование, което се използва стероидно лечение. Средни очни инфекции бактериални могат да възникнат в случай на инхибиране на реакцията на организма към инфекции. Наличието на лечение с кортикостероиди може да маскира или повишаване на активността на остър гноен очни инфекции. Известно е, че присъствието на болести, които водят до изтъняване на роговицата или склерата, като се използват локални стероиди може да доведе до перфорация.

Някои пациенти могат да имат чувствителност към аминогликозиди, използвани локално, които обикновено се проявяват от сърбеж клепачите, подуване, еритема на конюнктивата. В случай на свръхчувствителност, прекратете използването на лекарствена реакция.

Кортикостероиди, използвани локално в окото може да забавят заздравяването на рани роговицата.

Тъй Tobradeks капки за очи съдържат benzageksoniya хлорид като консервант, той може да доведе до дразнене, а също така е известно, че консервантът да потъмнява меки контактни лещи. По този начин, преди да се приложи Tobradeks лекарство, пациентите трябва да отстранят контактните лещи и трябва да бъдат информирани за това, че трябва да изчакате 15 минути след прилагането Tobradeksa, преди да поставите контактните лещи.

Пациентите трябва да бъдат съветвани да не носят контактни лещи при наличие на очна инфекция.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Както и в случая на други капки за очи, временно замъгляване или други смущения в зрението могат да повлияят на способността за шофиране или машини. Ако се появи замъглено зрение по време на приложение, пациентът трябва да изчака до тогава, докато зрението му се проясни, преди да шофирате превозни средства или машини.

Бременност и кърмене. Безопасната употреба на лекарствения продукт по време на бременност и кърмене при хора не е установена.

бременност

Не е извършена никакви адекватни добре контролирани проучвания при бременни жени Tobradeksa. Изследователски аминогликозиди (включително тобрамицин) бременни жени с орално и парентерално приложение не показват нищо на риск за плода. Все пак, въпреки това, аминогликозиди преминават през плацентата, така че в случай на аминогликозиди по време на бременност трябва да се вземат предвид техните ефекти върху плода или новороденото. Въпреки че няма убедителни доказателства, че аминогликозиди са тератогенни, нефротоксичен ото- ефект върху плода, трябва внимателно да преценят възможността за появата на тези ефекти. Div. раздел "Резултати от предклинични проучвания за безопасност" по отношение на научните изследвания върху бременни животни.

Tobradeks трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалните ползи от лекарството ще надделеят над потенциален риск за плода.

Жените, които кърмят

В системното лечение на тобрамицин попадне в човешкото мляко в количество, което е рискът от неблагоприятно въздействие върху детето. Системното приложение на кортикостероиди води до появата им в майчиното мляко и може да инхибира растежа, влияят на продукцията на ендогенни кортикостероиди или да предизвика други нежелани ефекти.

Известно е, или може да използва местни капки Tobradeks причини системна абсорбция достатъчно за появата на лекарствени предписаните количества в майчиното мляко.

Когато се прилага локално, системни прояви Tobradeksa ниско, така че се счита, че рискът е малък, но това трябва да се вземат на вниманието на назначаването на лекарството при жени, които кърмят.

Тъй като повечето от лекарствата попадне в кърмата, е необходимо да се помисли за краткосрочно спиране на кърменето час ползване Tobradeksa.

Употреба при деца.

Има известни доказателства, podtverdzhuyuchi безопасността и ефикасността на употребата на лекарството при деца на възраст от една година между, които zakapuvali медикаменти в продължение на 7 дни за лечение на външни очно възпаление, които са имали бактериален произход. Може да се използва при деца, които се нуждаят от операция на катаракта.

Използване на човешкото черния дроб и бъбреците.

Tobradeks не са проучени за тази категория пациенти. Въпреки това, през ниска системна абсорбция на тобрамицин и дексаметазон след локално приложение на препарата, не е необходимо да коригиране на дозата.

Инструкциите за употреба.

Преди употреба, флаконът трябва да се разклати добре.

За да се предотврати замърсяване на апликатора-капкомер и окачванията, че е необходимо да се внимава да не се докосват клепачите, заобикалящата ги площ или други повърхности с върха на капкомер-бутилката.

Взаимодействието с други лекарства. Тя не се извършва каквито и да било конкретни проучвания на капки за очи Tobradeks относно техните взаимодействия с други лекарства.

Има съобщения за взаимодействието на отделните компоненти след системна употреба. Въпреки това, системна абсорбция на тобрамицин и дексаметазон е толкова ниска, че рискът от взаимодействие е минимална.

Когато съпътстваща терапия с други локални офталмологични препарати трябва да се придържат интервал от 10 минути между прилагането им.

Условия и срокове. Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С Да не се замразява. Срок на годност - 2 години. Съхранявайте бутилката в изправено положение от достъп на деца. Съхранявайте бутилката плътно затворена. Срок на годност след първото отваряне на бутилката - 4 седмици.