Tobradeks мехлем

Tobradeks мехлем (Unguentum Tobradex)

Общи характеристики:

Основните физико-химически характеристикиМехлем хомогенна бял до почти бял;

Състав. 1 г мехлем съдържа 3 мг тобрамицин и дексаметазон 1 мг;

Други съставки: хлоробутанол безводен, течен парафин, бял вазелин.

Форма на продукта. Eye мехлем.

Фармакотерапевтична група. Комбинирани препарати, които съдържат противовъзпалителни и антимикробни средства. АТС код S01C A01.

фармакологични свойства.

фармакодинамика.

дексаметазон

Ефективността на кортикостероиди за лечение на възпалителни състояния на окото е добре известно. Кортикостероиди постигне тяхното противовъзпалително действие чрез инхибиране на съдови ендотелни клетъчни адхезионни молекули, циклооксигеназа I или II и изолиране цитокини. В резултат на това намалява образуването на възпалителни медиатори и инхибира циркулация левкоцитна адхезия в съдовия ендотел, по този начин предотвратява проникването им в възпалената очна тъкан. Дексаметазон има противовъзпалителна активност с намалени минералкортикоидни ефекти в сравнение с някои други стероиди, и е един от най-мощните противовъзпалителни агенти.

тобрамицин

Тобрамицин - това е силен, бързо действащ бактерициден антибиотик от групата, която се противопоставя на аминогликозид двете грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Основната му действие е насочено към бактериалните клетки чрез инхибиране на полипептиден комплекс и синтез в рибозомите.

Общият ефект, описан тобрамицин ин витро чрез намиране на минималната инхибираща концентрация (MIC), който измерва антибиотична активност срещу бактерии от всеки вид. Тъй като MIC на тобрамицин е много ниска спрямо повечето очни патогени, се счита, широкоспектърен антибиотик. критични стойности КМП се определя чрез определяне на чувствителност или резистентност на бактериалната култура на конкретен антибиотик. Налице е критична стойност за MIC на тобрамицин на съответните бактериални видове, дава възможност за присъщата чувствителността на видове, както и В._макс и фармакокинетичен стойност в зависимост час / измерена концентрация в серума след перорално приложение. Идентифицирането на тези гранични стойности разделя микроорганизмите на чувствителни и устойчиви, използвани при определяне на клиничната ефикасност на антибиотици, които се използват системно. Въпреки това, локално приложение на антибиотик във високи концентрации директно в мястото на инфекцията определи критични стойности вече не е подходящ.

Повечето микроорганизми, които биха могли да се използват за класифициране като устойчиви чрез намиране на критичните стойности за системна употреба, всъщност реагира добре на локално лечение, или може би да спре развитието на микроорганизми, които причиняват инфекция да се предотврати.

По време на клиничните проучвания на тобрамицин разтвор, който се прилагат локално, е идентифициран ефективни срещу много щамове на съществуващите очни патогени при пациенти, участвали в изследването. Смята се, че някои от тези очни патогенни организми "упорит"Въз основа на определяне на критичните стойности, когато се прилага системно. По време на клиничните проучвания е показано, че Тобрамицин е ефективно за лечение на повърхностни инфекции на окото срещу следните патогени:

Грам-положителни бактерии:

Стафилококус ауреус (метицилин чувствителни и - устойчиви *);

Staphylococcus Epidermidis (метицилин чувствителни и - устойчиви *);

Други коагулаза-отрицателни видове Staphylococcus;

Streptococcus пневмония (пеницилин-чувствителен и - устойчиви *);

Други видове от Streptococcus.

* Устойчивост фенотип на бета-лактами (например, пеницилин metitsillinu-) устойчивост фенотип nepovyshaemyey с аминогликозиди и двете не са свързани с фенотиповете на вирулентност и патогенни организми. Беше установено, че много от стафилококи резистентни към метицилин са устойчиви на тобрамицин (и останалата част от аминогликозидни антибиотици). Въпреки това, тези култура резистентни стафилококи (както са определени гранични стойности BMD) обикновено успешно отговори на тобрамицин лечение се прилага локално.

Грам-отрицателни бактерии:

Acinetobacter видове, по-

Citrobacter видове, по-

Enterobacter видове, по-

Ешерихия коли;

Haemophilus инфлуенца;

Klebsiella пневмония;

Moraxella видове, по-

Morganella morganii;

Proteus Mirabilis;

Pseudomonas Aeruginosa;

Serratia marcescens.

проучвания бактериални чувствителност показват, че в някои случаи, микроорганизми, устойчиви на гентамицин остават чувствителни към тобрамицин. Значителна част от съпротивата микрофлора към тобрамицин все още не е razvilas- обаче, бактериална резистентност може да се развие по време на продължителна употреба.

Може да изпитате кръстосана чувствителност към друг с аминогликозиди antibiotikov- в случай на повишена чувствителност при използване на лекарството, трябва да спрете да го използвате и за извършване на подходящо лечение.

Резултати от предклинични проучвания за безопасност

Данните от системната токсичност на активните вещества е добре разбрани. Системен тобрамицин ефект на токсични дози, които надхвърлят дозата, когато се прилагат локално към окото могат да бъдат свързани с нефротоксичност и ototoksichnostyu. Системни ефекти на дексаметазон могат да бъдат свързани с ефекти, които са свързани с глюкокортикостероид дисбаланс. Изследвания за токсичност при многократно прилагане Tobradeks капки за очи в заек показват системни ефекти, свързани с кортикостероид, но дори и в дози, значително превишаващи човешката доза, този израз има малко клинично значение. При използване Tobradeksa препоръчани дози от възникване на тези ефекти е малко вероятно.

мутагенност

Изследвания ин витро и ин виво с всяко от активните вещества показват мутагенен ефект.

тератогенност

Тобрамицин навлиза в кръвния поток през плацентата към плода и околоплодната течност. Проучванията при животни, когато се прилагат системно бременни животни големи дози тобрамицин време на органогенезата разкрива бъбречна токсичност, ототоксичност плода. Други изследвания, които са проведени при плъхове и зайци с тобрамицин в по-високи дози като 100 мг / кг / ден, когато се прилага парентерално (>400 пъти повече от максималната клинична доза) не показват случаи на увреждане на фертилитета или вредни ефекти върху плода.

Установено е, че по време на проучванията при животни са имали тератогенен ефект на кортикостероиди. Използване на 0.1% дексаметазон око бременна Krol, доведе до увеличаване на случаите на нарушение на плода и вътрематочно забавяне на растежа. Забавено развитие на плода и повишена честота на смъртност се наблюдава при плъхове след продължително лечение с дексаметазон.

Тя не се извършва всяко проучване, за да направи оценка на канцерогенни ефекти Tobradeksa.

Фармакокинетика.

дексаметазон

Видео: Тетрациклин

Клинични проучвания с фармакокинетичен Tobradeks мехлем за очи не са провеждани, обаче, изследвания на капки за очи Tobradeks показват, че системната абсорбция на дексаметазон след локално очно приложение е ниска. Нивата в плазмата пикови концентрации варират 220-888 пг / мл (средно 555 ± 217 пг / мл) след прилагането на една капка Tobradeksa във всяко око четири пъти дневно в продължение на два последователни дни.

Дексаметазон се екскретира от тялото чрез метаболизъм. Приблизително 60% от дозата се екскретира в урината като 6- -gidrogideksametazona. Непромененият дексаметазон в урината не се открива. Плазменият полуживот е сравнително кратък, 3-4 часа. Дексаметазон за приблизително 77% -84% се свързва с албумин серум. Клирънсът варира от 0.111 до 0.225 L / час / кг и обем на разпределение варира от 0,576 до 1,15 л / кг. Пероралната бионаличност от около 70%.

тобрамицин

Не са провеждани клинични проучвания с фармакокинетичен Tobradeks мехлем за очи. Въпреки това, проучвания, проведени с капки за очи Tobradeks показват, че системната абсорбция на тобрамицин след локално очно приложение е ниска. Тобрамицин Концентрациите не количествено плазма с 9 от 12 пациенти, което се използва Tobradeks капки за очи във всяко око четири пъти дневно в продължение на два последователни дни. Vimiryuvany високо ниво става 0,25 гр / мл, което е осем пъти по-ниска от концентрацията на 2 мг / мл, което е известно, че е под границата риска от нефротоксичност.

Тобрамицин бързо и широко се екскретира в урината чрез гломерулна филтрация, главно в непроменена форма. плазмен полуживот период е приблизително два часа клирънс с 0.04 L / ч / кг и обем на разпределение от 0.26 л / кг. Свързването на плазмените протеини с тобрамицин е незначително по-малко от 10%. Бионаличността при орално приложение на тобрамицин - ниска (<1%).

Показания за употреба. Възпаление на окото, чувствителни към стероиди, за които използването на кортикостероиди, и където има повърхностна бактериална инфекция или риск от бактериални инфекции на окото (например възпаление на палпебралната и булбарната конюнктива, роговица и предния сегмент на очната ябълка на, хроничен увеит на предната и унищожаване, причинени от химически , радиация или термични изгаряния, или резултати страни органи).

Лечение на възпалителни процеси и предотвратяване на инфекция след операцията за отстраняване на катаракта.

Методът на използване и дозата. Целеви само за очно приложение.

Използването на юноши и възрастни, включително пациенти в напреднала възраст

Малко количество маз (дължина около 1 бар, 5 cm), за да се прилага в конюнктивалния сак (ове) на засегнатото око (очи) от до три или четири пъти дневно. Честотата на употреба на препарата трябва да се намали постепенно с подобряването на клиничните признаци. Трябва да се внимава да не се прекъсне лечението преждевременно.

Ochnu мехлем може да се използва през нощта, във връзка с употребата на капките за очи Tobradeks през деня.

След използване на мехлема се препоръчва за покриване на клепачите внимателно. Това намалява системната абсорбция на лекарствата, въведени в окото, като по този начин намалява риска от системни странични ефекти.

Препоръчително е да се следи непрекъснато вътреочното налягане.

Странични действия. По време на клиничните изпитвания не е имало доклади за сериозни очни или системни нежелани реакции, свързани с употребата на лекарството. Най-честите нежелани реакции, свързани с лечението, от които според сведенията са имали чувство за дискомфорт в очите (1,7%).

По време на клинични и пост маркетингови проучвания Tobradeks очен мехлем получихме доклади за следните нежелани лекарствени реакции, които са оценени като безспорни, вероятно или възможно свързани с лечението. Тяхната поява е или често (1,7%) или малък (по-малко от 1.0% -0.5%).

очни реакции

Чести: дискомфорт в очите на (временно киселини в стомаха, или изтръпване след прилагането на мехлем).

Liquid: сърбеж в очите, повишено вътреочно налягане, зачервяване на очите, точковиден кератит, зачервяване, повишена slezovydelenie, подуване и сърбеж на клепачите.

системни ефекти

Няма съобщения за всички части или течни странични ефекти, свързани с използването на окото мехлеми Tobradeks.

Анализът на всички спонтанни съобщения за нежелани събития в пост-маркетинговия период от момента на отстраняване на мехлем за очи Tobradeks на пазара един, е показал, че не е необходимо да правите промени в zasnovuyutsya на данни за безопасност на оценка на всички очни, системни и фармакологични ефекти, класифицирани.

Противопоказания. Свръхчувствителност към активните вещества или някоя от съставките на препарата.

Епителната кератит, причинен от херпес симплекс вирус на (дърво-кератит) - Крави и варицелата и други вирусни заболявания на роговицата и конюнктивата. Микобактериална инфекция на окото, причинено от, но не са ограничени до, киселина-бързо бактерии, такива като Mycobacterium туберкулоза, лепра Mycobacterium, или Mycobacterium авиум.

Гъбични заболявания на структури на окото.

Нелекуваната гнойна инфекция на окото.

Предозиране. Възможни клинични признаци и симптоми на предозиране Tobradeksom (точковиден кератит, еритема, повишено slezovydelenie, подуване и сърбеж на възраст) могат да бъдат подобни на странични ефекти, които са наблюдавани при някои пациенти.

В случай на предозиране Tobradeksom когато се прилагат локално към промива излишък лекарство от око (очи) с топла вода.

Особености на употреба. Продължителната употреба (т.е., повече от максималната продължителност на използване, което се провежда в клинични проучвания [24 дни]), или увеличаване на честотата на приемане може да доведе до очна хипертензия / глаукома увреждане на зрителния нерв и влошаване на зрителната острота и зрително поле, както и субкапсуларно образуването задната камера на катаракта на окото. При пациенти, чувствителни могат да увеличат вътреочно налягане, дори и след употребата на обикновени дози.

Това се наблюдава след вторична инфекция с помощта на комбинация от стероиди и антимикробни средства. Гъбични инфекции на роговицата особено активни в разработването продължителна употреба на стероиди. Ако се разгледа възможността за гъбична заразяване на всички устойчиви на роговицата язва образование, което се използва стероидно лечение. Вторични бактериални инфекции на окото могат да възникнат, когато депресия реакция към инфекцията. Наличието на лечение с кортикостероиди може да маскира или повишаване на активността на остър гноен очни инфекции. Известно е, че присъствието на болести, които водят до изтъняване на роговицата или склерата, като се използват локални стероиди може да доведе до перфорация.

Някои пациенти могат да имат чувствителност към аминогликозиди, използвани локално, обикновено сърбящи клепачи, подуване, еритема на конюнктивата. В случай на свръхчувствителност, прекратете използването на лекарствена реакция.

Кортикостероиди, използвани локално в окото, включително очни мехлеми могат да забавят заздравяването на рани роговицата.

Пациентите трябва да бъдат съветвани да не носят контактни лещи при наличие на очна инфекция.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Както и в случая на други очни мехлеми, временно замъгляване или други смущения в зрението могат да повлияят на механизмите по шосе или способността на шофиране. Ако се появи замъглено зрение след приложение на тази маз, пациентът трябва да изчака до тогава, докато зрението му се проясни, преди да шофирате превозни средства или машини.

Бременност и кърмене. Безопасност на лекарството по време на бременност и кърмене не е установена при хората.

бременност

Не е извършена никакви адекватни добре контролирани проучвания при бременни жени Tobradeksa. Изследователски аминогликозиди (включително тобрамицин) бременни жени с орално и парентерално приложение не е разкрил нищо на риск за плода. Все пак, въпреки това, аминогликозиди преминават през плацентата, така че в случай на аминогликозиди по време на бременност трябва да се вземат предвид техните ефекти върху плода или новороденото. Въпреки че няма убедителни доказателства, че аминогликозиди са тератогенни, нефротоксичен ото- ефект върху плода, трябва внимателно да преценят възможността за появата на тези ефекти. Div. раздел "Резултати от предклинични проучвания за безопасност" по отношение на научните изследвания върху бременни животни.

Tobradeks трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалните ползи от лекарството ще надделеят над потенциален риск за плода.

Жените, които кърмят

В системното лечение на тобрамицин попадне в човешкото мляко в количество, което е рискът от неблагоприятно въздействие върху детето. Системното приложение на кортикостероиди води до появата им в майчиното мляко и може да инхибира растежа, влияят на продукцията на ендогенни кортикостероиди или да предизвика други нежелани ефекти.

Не е известно или може да се използва локално Tobradeksa причини системна абсорбция достатъчно за появата на предписаното количество на лекарството в кърмата.

Когато се прилага локално, системни прояви Tobradeksa е ниско, така че се счита, че рискът е малък, но трябва да се вземат предвид при назначаването на лекарството за жени, които кърмят.

Тъй като повечето от лекарствата се в кърмата, трябва да се обмисли краткосрочно спиране на кърменето час ползване Tobradeksa.

Употреба при деца.

Ние са получили информация за безопасност podtverdzhuyuchi и ефикасността на лекарството при деца над 1 година, които взеха лекарството в продължение на 7 дни в комбинация с капки за очи за лечение на външни Tobradeks зачервени очи, които бяха на бактериален произход. Може да се използва при деца, които се нуждаят от операция на катаракта.

Използване на човешкото черния дроб и бъбреците.

Tobradeks не са проучени за тази категория пациенти. Въпреки това, през ниска системна абсорбция на тобрамицин и дексаметазон след локално приложение на препарата, не е необходимо да коригиране на дозата.

Инструкциите за употреба.

За да се предотврати замърсяване на върха и мазила, е необходимо да бъдете внимателни да не се докосват клепачите, съседни обекти или други повърхности върха тръба.

Tobradeksa взаимодействие с други лекарства. Не се провежда специфични проучвания на офталмологичен мехлем Tobradeks неговите взаимодействия с други лекарства.

Има съобщения за взаимодействието на отделните компоненти след системна употреба. Въпреки това, системна абсорбция на тобрамицин и дексаметазон е толкова ниска, че рискът от взаимодействие е сведена до минимум.

Когато съпътстваща терапия с други локални офталмологични препарати трябва да се придържат интервал от 10 минути между прилагането им. Мехлемът трябва да се прилага на последния.

Условия и срокове. Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С Да не се замразява. Срок на годност - 2 години. Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца. Съхранявайте тубата плътно затворена. Срок на годност след първото отваряне на тръбата 4 седмици.