Divir

Divir (Divir)

Международни и химическо наименование: диданозин, 2`, 3`-dideoksinozin;

Основните физико-химични свойства: бели, кръгли, плоски таблетки със скосени ръбове, с надпис "50"или "100"или "200" от едната страна и гладка от другата страна;

структура 1 таблетка съдържа 50, 100 или 200 мг диданозин;

Други компоненти: калциев карбонат, магнезиев хидроксид, нишесте, микрокристална целулоза, натриев krahmalglikollyat, манитол, ананас аромат, аспартам, талк, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Дъвчащи таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусни средства за системно приложение. АТС код: J05A F02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Антивирусната лекарството, синтетичен аналог на деоксиаденозин (пурин нуклеозид). Активност срещу ХИВ. След диданозин проникване в клетката се метаболизира от клетъчни ензими на активния метаболит - dideokiiadenozina трифосфат, който инхибира HIV обратна транскриптаза. Когато диданозин увеличава броя на CD4 клетки, които се считат за потвърждение на антивирусно действие. Едновременно нормализирани показатели на периферна кръв и съдържанието на вирусен протеин (P24 антиген) в кръвта.

Фармакокинетика. Тя е създадена експериментално, че диданозин изход по същия начин като ендогенните пурините. Ин витро на по-малко от 5% от диданозин се свързва с плазмените протеини. Той се разгражда бързо в киселата среда на стомаха, така че част от всички дозирани форми включват компоненти, които повишават рН на средата. Трябва да се DDI гладно от приема на храна почти 50% намаляване на максималната концентрация в кръвната плазма и намалява AUC стойност. Обем на разпределение равновесие - около 54 л. Средната концентрация на диданозин SMR през 1 час след приложение е 21% на плазмената концентрация. След като вътрешността на полуживот е около 1 диданозин, 6 часа, активен метаболит (ddATF) - 8-24 часа. Бъбречно клирънс е 50% от общия клирънс (800 мл / мин). След поглъщане до 20% от дозата се екскретира в урината на диданозин. Не се натрупва в организма.

При използване на дете абсолютна перорална бионаличност е 36% след първата доза и 47% - при достигане на равновесие състояние. Бионаличността на децата в диапазона от 2 до 89%. Бионаличността на таблетки за дъвчене с 20-25% по-висока, отколкото за други форми на лекарството. концентрация IDA е 46% от неговата концентрация в плазмата, когато се приема перорално в доза 120-180 мг / м². Лекарството открива в кръвната плазма на около 3, 5 часа след приложение. След като в рамките на половин живот на диданозин при деца е около 0, 8 часа. Бъбречното изчистване - до 59% от общия клирънс (315 мл / мин на 1 m²). След перорално приложение, около 17% от дозата се екскретира в урината на диданозин.

Показания. Симптоматично лечение на ХИВ-позитивни пациенти (възрастни и деца на възраст над 6 месеца). В

- свръхчувствителни към зидовудин;

- имунологично или клинично влошаване по време на лечение със зидовудин.

Методът на използване и дозата. Интервалът между приеми Divira трябва да е 12 часа. Лекарството трябва да се приема на празен стомах, най-малко 30 минути преди или 2 часа след хранене. Вие трябва да приемате 2 таблетки за появата на определена доза buferuvannya адекватно да се избегне разрушаването на диданозин. За да се избегнат страничните ефекти от стомашно-чревния тракт се препоръчва да се използва не повече от 4 таблетки на приемане. За да се постигне терапевтичен ефект, таблетките трябва да бъдат добре дъвчат, ЗА ПОВЕЧЕ или диспергират във вода преди употреба. Таблетки не трябва да се приемат цели. 2 за диспергиране таблетка трябва да се разтваря в две лъжици (30 мл) вода. Водата трябва да се смесва, докато до получаване на хомогенна дисперсия. Otrimanu дисперсия трябва да се приема веднага.

Препоръчителни дози за възрастни, в зависимост от телесното тегло са показани в Таблица 1.

Таблица 1: Дозиране за възрастни

За възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност, дозата на диданозин трябва да се коригира, за да се компенсира намалената етап екскреция. Препоръчителни дози и дозови интервали от диданозин за възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност са показани в таблица 2.

Видео: Star Conflict: Как да не се използва microwarp [HD]

Таблица 2. Препоръчителна доза (мг) диданозин в зависимост от телесното тегло

Пациентите, които са на продължителна амбулаторна перитонеална диализа или хемодиализа, се препоръчва ¼- обща дневна доза от диданозин приема веднъж дневно (вж. Таблица 2, дозата се препоръчва за пациенти с CL_CR<10мл/минут). Нет необходимости в дополнительной дозе диданозина после гемодиализа.

Дозата за деца в началото на лечението зависи от повърхността на тялото на детето и средно 120 мг / м² два пъти на ден. Деца под една година се предписва 100 мг на ден за деца от 1 - 200 мг на ден.

Странични действия. Затегнете връзката между развитието на странични ефекти и приемане на диданозин не е настроена, тъй като повечето от тях са с различни клинични прояви на болестта.

В контролирани клинични проучвания са докладвали за такива клинично значими странични ефекти, които могат да бъдат свързани с лечението Divirom в препоръчителните дози: панкреатит (7%), повишена серумна амилаза (18%) и липаза.

Панкреатит настъпва по-често при пациенти, които приемат лекарството в прекомерни дози от препоръчва (9-13%), - при пациенти с генерализирано HIV инфекция или тези, които претърпял панкреатит преди.

От разработката на приложения Divira това се свързва с периферна невропатия (9%). Също така се съобщава за отклонение в резултатите от чернодробните функционални тестове (13%). В редки случаи се наблюдава тежка чернодробна недостатъчност. От други странични ефекти, които могат да бъдат свързани с б Divirom, маркиран диария, гадене, повръщане, алергични реакции, диабет, сухота в устата, астения явление, главоболие и повишена пикочна киселина. Много рядко се съобщава за промяната в ретината и зрителния нерв на. Случаи на левкопения, тромбоцитопения и анемия са наблюдавани много по-рядко, отколкото със зидовудин, диданозин, и връзки с лечението не е ясно установена.

При прилагането на нуклеозидни аналози, докладвани за случаи на лактатна ацидоза, която обикновено се придружава от тежка хепатомегалия и чернодробна стеатоза.

Деца. Обикновено, информацията относно безопасността на използване при лечението на деца Divira са същите както при възрастни. С комбинацията от DDI със зидовудин има висока хематологично токсичност, отколкото само с DDI. Малкият брой деца наблюдава промяна в ретината и в зрителния нерв (обикновено са получили лекарството при по-високи дози от препоръчително). Децата, които получават диданозин трябва да се извършат след изследване на ретината мидриаза на всеки 6 месеца, или с появата на каквито и да било промени в изгледа.

Противопоказания. Свръхчувствителност към диданозин, алкохолизъм, панкреатит, включително история на подагра, остра сърдечна недостатъчност, чернодробна дисфункция, фенилкетонурия, gipernatriyamiya, кърмене, деца под 6 месеца.

свръх доза. Няма специфичен антидот. В клинични проучвания, основните симптоми при десетократно предозиране диданозин са хиперурицемия и / или чернодробна дисфункция, панкреатит, полиневропатия. Ефективността на хемодиализа и перитонеална диализа не е установена с предозиране на диданозин.

използване функции. Със значително увеличение на съдържанието на амилазата в кръвта трябва да спрете лечението и да прекара прегледа пациента, за да се изключи панкреатит. Лечението може да бъде възобновена едва след пълното нормализиране на параметрите с изключение на панкреатит. Лечение след прекъсване започнем с назначаването на диданозин в ниски дози, които постепенно се увеличава. Рискът от панкреатит се увеличава при наличието на анамнестични данни за панкреатит, така че необходимостта от назначаване на диданозин такива пациенти трябва да се прецени внимателно в случай на нужда от такова лечение да се следи отблизо състоянието на пациента.

Пациенти, които развиват симптоми на невропатия, лечение на диданозин трябва да се прекрати.

В бъбречна или чернодробна недостатъчност може да се наложи намаляване на дозата на диданозин. С повишаване на трансаминазите диданозин трябва да се прекрати.

Използването на диданозин по време на бременност е допустим само за абсолютни индикации, когато потенциалните ползи от лечението на бременната жена от потенциалния риск за плода. Тъй като няма данни за проникването на диданозин в майчиното мляко, кърменето по време на лечение с диданозин трябва да спре.

корекция на дозата. Ако клинични признаци на панкреатит, трябва незабавно да спрете да го използвате и внимателно проучват пациента на възможността за наличие на панкреатит. В случай на потвърждаване на диагнозата с помощта на лекарството трябва да се преустанови. Пациенти със симптоми на невропатия може да се опитат да приемате диданозин в намалени дози, ако след спирането на невропатия с наркотици симптоми изчезват.

Взаимодействие с други лекарства. Специални проучвания на лекарствените взаимодействия са извършени във връзка с комбинация със зидовудин, ставудин, ранитидин, лоперамид, метоклопрамид, фозкарнет, триметоприм, сулфаметоксазол и са били идентифицирани dapzonom rifabutinom- признаци на взаимодействие.

При получаване диданозин в продължение на 2 часа преди ганцикловир или едновременно с повишаване на AUC се наблюдава в стационарно състояние за диданозин средно 111%. Лекото намаление в стационарно състояние AUC за ганцикловир (21%), посочена в случаите, когато пациентите, приемащи диданозин 2 часа преди ганцикловир, но не едновременно. Не е имало промени в бъбречния клирънс по някоя от тези две лекарства. Неизвестна, свързано или не с промяната на смените Divira безопасно използване и ефективност на използването на ганцикловир. Няма доказателства за това диданозин увеличава на миелоподтискащите ефекти на ганцикловир и зидовудин.

При едновременно използване на диданозин и ставудин рискови прояви на периферна невропатия, панкреатит, или повишение. От пациентите, които приемат тези лекарства трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се установи.

Специални проучвания с индинавир не са показали наличие на лекарствени взаимодействия между лекарството и диданозин. Следователно Divir може да се прилага едновременно с тези лекарства.

Съставите абсорбция, която може да се променя в зависимост от рН на стомашното съдържание (например кетоконазол, дапсон), препоръчват използването на 2 часа преди или 2 часа след приложение на диданозин.

Правила и условия на съхранение. Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C в обсега на деца. Срок на годност - 2 години.