Zyvox инфузионен разтвор

Zyvox инфузионен разтвор (Solutio Zyvox про infusionibus)

Международни и химическо наименование: Linezolid- (S) -N - [[3- [3-флуорен-4- (4-морфолинил) фенил] -2-оксо-5-оксазолидинил] метил] ацетамид;

Основните физико-химически характеристики: Безцветно, прозрачно или кехлибарен разтвор;

Състав. 1 мл разтвор съдържа 2 мг на линезолид;

Други компоненти: натриев цитрат дихидрат, безводна лимонена киселина, декстроза монохидрат, натриев хидроксид, хлороводородна киселина, вода за инжектиране.

Форма на освобождаването на лекарството. Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Антибактериални средства за системна употреба. АТС код J01X H08.

лекарства за действие.

Фармакодинамика. Линезолид - синтетичен антимикробно лекарство, което принадлежи към класа оксазолидинони, вещества с антимикробна активност, активност ин витро по отношение на грам-положителни аеробни бактерии, някои грам-отрицателни бактерии и анаеробни микроорганизми. Линезолид селективно инхибира синтеза на протеини в бактерии: тя се свързва с бактериални рибозоми и пречи на образуването на започване сложни функционални 70S, който е важен компонент на процеса на транслация.

Postantibiotic линезолид ефект ин витро (РАЕ) за стафилококус ауреус става приблизително 2 час. В експериментални животински модели PAE ин виво е 3, 6-3, 9 часа за стафилококус ауреус и Streptococcus пневмония, съответно.

За да линезолид чувствителни микроорганизми:

Грам-положителни аероби Corynebacterium jeikeium, Enterococcus фекалии (включително glikopeptidrezistentny щамове), Enterococcus faecium (включително glikopeptidrezistentny щамове), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus Gallinarum, Listeria моноцитогени, стафилококус ауреус (включително метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus Haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus ШегтесНиз, Streptococcus пневмония (включително щамове с междинно съединение чувствителност към пеницилин и penitsillinrezistentny щамове) - Streptococcus pyrogenes, Streptococcus група зеленеещи, стрептококи група G.

Грам-отрицателни аеробни Pasteurella Canis, Pasteurella multocida;

Грам-положителни бактерии, анаеробни Clostridium перфрингенс, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus SPP.

Грам-отрицателни анаеробни Bacteroides Fragilis, Prevotella SPP.

Други: този микроорганизъм.

Микроорганизми с междинно съединение чувствителност: Legionella SPP, Moraxella catarrhalts, Mycoplasma SPP .. Резистентни микроорганизми: Neisseria SPP, Pseudomonas SPP ..

Линезолид механизъм на действие се различава от механизмите на действие на други класове антимикробни агенти (например, аминогликозиди, бета-лактами, антагонисти на фолиева киселина, гликопептиди, линкозамиди, хинолони, рифампин, стрептограмини, тетрациклин и хлорамфеникол). Ето защо, кръстосана резистентност между линезолид и тези лекарства не съществуват. Линезолид е активен по отношение на патогенни микроорганизми, както чувствителни и резистентни към тези лекарства. Устойчивост се развива относително бавно линезолид от многостепенен мутация 23 S рибозомна РНК и извлича с честота от по-малко от 1 х 10^-9 - 1 х 10^-11.

Фармакокинетика. Zyvox включва (а) -linezolid биологично активен и се метаболизира в тялото до неактивни производни. Разтворимост на линезолид във вода е около 3 мг / мл и не зависи от рН в интервала 3-9. Средните фармакокинетични параметри (стандартно отклонение) на линезолид при здрави доброволци след еднократно и многократно (до стационарна концентрация на линезолид в кръвта) интравенозно приложение са показани в таблицата по-долу:

C_макс - максималната плазмена концентрация;

C_мин - Минимална плазмена концентрация;

T_макс - час до С_макс;

AUC * - площта под кривата "концентрация - време";

т_1/2 - полуживот;

CL - системен клирънс.

SD - стандартно отклонение.

Разпределение. Линезолид бързо се разпределя в тъканите с добра перфузия. Обемът на разпределение на лекарството, когато еквивалентни концентрации в нормален възрастен човек е средно 40-50 л, което е приблизително равно на общото съдържание на вода в тялото. Свързването на кръвен протеин достигне 31% и е независимо от концентрацията.

Метаболизма. Това показва, че изоформи на цитохром Р450 (CYP) не участват в метаболизма на линезолид ин витро и не инхибира активността на клинично важно изоформи CYP (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1.3A4). Метаболитен окисляване морфолинов пръстен олово главно до образуване на два неактивни производни на карбоксилна киселина с не-затворен пръстен. Метаболит gidroksietilglitsin (А) е главният метаболит на лицето и се формира от неензимно процес. Друг метаболит - aminoetoksiuksusnaya киселина (В) е оформена в по-малко количество. Също така описва друг "малък" неактивни метаболити.

Оттегляне. Линезолид се отделя главно в урината като метаболит А (40%) непроменен лекарството (30-35%) и метаболит В (10%). Непроменено лекарство всъщност не е определено във фекалиите получен fekaliyah- 6% на метаболит А и метаболит 3% Б.

Фармакокинетика при специфични групи пациенти. Клирънсът на линезолид е по-висока при деца и намалява с увеличаване на възрастта.

Фармакокинетиката на линезолид не се променят значително при пациенти на възраст над 65 години.

Налице са някои фармакокинетични отлично при жените, които са били изразени в малко по-нисък обем на разпределение, намален клирънс на около 20%, понякога по-високи концентрации в плазмата. Тъй като полуживотът на линезолид при мъжете и жените не се различават значително, необходимостта да се коригира дозата на лекарството не се случи.

При пациенти с леко, умерено и тежко бъбречно увреждане корекция на дозата не е необходимо, тъй като няма връзка между креатининовия клирънс и елиминиране на лекарството през бъбреците. Тъй като 30% от дозата се екскретира в рамките на 3 часа. Хемодиализа пациенти, които получават тази обработка, линезолид се прилагат след диализа.

Фармакокинетика на линезолид не се променят при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане и затова няма нужда да се коригира дозата.

Фармакокинетиката на линезолид при пациенти с тежко чернодробно увреждане не са проучвани.

Въпреки това, както линезолид метаболизира поради неензимен процес, очевидно е, че функцията на черния дроб не променя съществено метаболизъм линезолид.

Показания за употреба. Zyvox показан за лечение на инфекции, причинени от чувствителни че анаеробни и аеробни Gram-положителни организми, включително инфекции, придружени bakteriyamiey, като например:

- вътреболнична пневмония;

- придобита в обществото пневмония;

- На кожата и меките тъкани инфекции;

- ентерококови инфекции, включително тези, причинени от резистентни щамове на ванкомицин-резистентни Enterococcus faecium и фекалии.

Методът на използване и дозата.

Zyvox целеви 2 пъти на ден интравенозно. Разтвор за инфузия трябва да се прилага по време на 30-120 минути.

Пациенти, които са започнали лечение с парентерален състав за клинични признаци може да се включи и да е от дозирана форма лекарство за орално приложение. В този случай, изборът на дозата не е необходимо, тъй като бионаличността на линезолид поглъщане е почти 100%.

Дозите, които се препоръчват за възрастни и юноши (над 12 години):

Дозите, които се препоръчват за деца (до 11 години включително) *:

* - преждевременно родени бебета на възраст под 7 дни (по-малко от 34 гестационна седмица) имат по-ниска изчистване на линезолид и КАС по-голяма от доносени бебета и по-големи деца. Преждевременно родени бебета на възраст над 7 дни са индикатори на линезолид клирънс и AUC са подобни като на развитите и по-големи деца.

Продължителността на лечението зависи от средството, местоположението и тежестта на инфекцията, както и от клиничния ефект.

Инструкции, свързани с използването. Интравенозна инфузия се извършва в продължение на 30 - 120 минути. Не комбинирайте инфузионни пакети последователно. Премахване на защитния капак от фолио непосредствено преди употреба и за около 1 мин. stiskuvati пакет, който да гарантира, че няма отлив. Ако течове пакетни, на нестерилни решение! Остатъци неизползван разтвор трябва да се излива за отпадъци. Да не се използва частично запълнена пакет.

Странични действия. Болка, коремни спазми, подуване на корема, и хематологични аномалии в чернодробната функция, диария, главоболие, кандидоза, гадене, промяна във вкуса, повръщане, минаваща анемия, тромбоцитопения, левкопения и панцитопения. Невропатия (периферна, зрителния нерв) понякога се наблюдава с линезолид, особено когато надвишава максималната препоръчителна продължителност на лечението на 28 дни.

Противопоказания. Свръхчувствителност към линезолид или всяко нещо на другия компонент, който е част от състава.

Предозиране. За предозиране на линезолид не се отчитат. В случай на превишаване на терапевтична доза се препоръчва симптоматично лечение с техники, насочени към подпомагане на скоростта на гломерулна филтрация. Когато хемодиализа се извежда приблизително 30% от дозата на линезолид.

Особености на употреба. Псевдомембранозен колит, на различна тежест може да се развие на фона на използването на почти всички антибактериални средства, включително линезолид, които трябва да се разглеждат в развитието на диария при пациенти, които са получавали антибиотична терапия. Някои пациенти, които получават линезолид може да се развие, минаваща миелосупресия (анемия, тромбоцитопения, левкопения и панцитопения), което зависи от продължителността на терапията. Във връзка с това е необходимо да се контролира показатели кръвни анализи, разположени в пациенти, които са с повишен риск от кървене прояви миелосупресия, които вземат лекарства, които могат да намалят количеството на хемоглобина или броя на тромбоцитите в кръвта или функционални свойства на тромбоцитите и продължителността на лечението с линезолид повече от 2 седмици.

Употреба при бременност и кърмене. Адекватни и добре контролирани проучвания върху използването на зивокс бременни жени не са провеждани. Zyvox трябва да се използва по време на бременност само абсолютни индикации, това е, когато потенциалните ползи от лекарствена терапия надвишава потенциалния риск.

Непознат или линезолид прониква в кърмата на жени, които кърмят, така че трябва да се идентифицират особено внимателни, когато използвате линезолид при тези пациенти.

Влияние върху способността за шофиране. се наблюдава никаква ефект на лекарството върху способността за шофиране или използват други механизми.

Взаимодействие с други лекарства. Фармацевтичен. Zyvox инфузионен разтвор е съвместим с такива разтвори: 5% разтвор на декстроза, 0, 9% натриев хлорид, лактатен Рингеров разтвор за инжекции.

Не трябва да се въведат допълнителни компоненти в линезолид инфузионен разтвор. Когато линезолид се определя едновременно с други лекарства, всяко лекарство трябва да се прилага отделно, съответно в режим на дозиране и начин на приложение.

Zyvox инфузионен разтвор физикохимично съвместими с такива лекарства: амфотерицин В, хлорпромазин хидрохлорид, диазепам, пентамидин изетионат, натриев фенитоин, еритромицин лактобионат, и триметоприм-сулфаметоксазол. Освен това, разтворът не може да бъде химически съвместим с цефтриаксон натрий.

Фармакодинамични. Линезолид е слаб обратен неселективен инхибитор на моноамин оксидаза (МАО), но някои пациенти лекарството може да предизвика умерено повишаване на пресорен действие на псевдоефедрин хидрохлорид и фенилпропаноламин хидрохлорид. Това се препоръчва намаляване на първоначалната доза на адренергични средства, такива като допамин (или негови агонисти) за по-нататъшно извършва титриране на дозата.

фармакокинетично

Фармакокинетика на линезолид не се променя, докато прилагането на азтреонам и гентамицин.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура 15 - 25 ° C в ножницата с фолио преди употреба. Не да се запази в хладилника.

трябва да се използва веднага след отваряне съдържанието на пакета.

Срок на годност - 2 години.