Зивокс

зивокс. Zyvox. Линезолидът. Linezolidum.

((S) -N - [[3- [3-флуорен-4- (4-морфолинил) фенил] -2-оксо-5-оксазолидинил] метил] ацетамид)

лекарства освобождаване Форма. Таблетки 600 мг на блистера 10 за инфузионен разтвор на 2 мг / мл с ma за интравенозно приложение на 300 мл.

Приложение и дозировка. Отвътре се прилага 2 пъти на ден.

Препоръчителната доза за възрастни и юноши (12 и повече години)

Препоръчителната доза за деца (от 5 до 11 години включително)

* Продължителността на лечението зависи от патогена, местоположението и тежестта на инфекцията и клиничния ефект.

Zyvox максималната доза не трябва да надвишава 600 мг 2 пъти на ден.

Интравенозно се прилага 2 пъти на ден. Инфузионен разтвор се прилага по време на 30-120 минути.

Пациенти, които са започнали лечение чрез парентерално форма на лекарството, съгласно клиничните индикации могат да бъдат превърнати в някоя дозирана форма за орално линезолид. В този случай, изборът на дозата не е необходима, тъй като бионаличността на линезолид поглъщане на почти 100%.

Интравенозна инфузия се извършва по време на 30-120 минути. Вие не може да се свърже инфузия чанти серия! Отстранете защитната обвивка на фолио необходимо непосредствено преди употреба. Трябва да компресирате пакета за около 1 минута, за да гарантира, че няма нарушаване на нейната цялост. Ако пакетът потоци - не е стерилна и употребата на наркотици не може да бъде! Остатъци разтвор трябва да се излива за отпадъци. Да не се използва частично пълен пакет!

лекарства за действие. Линезолид - синтетичен антимикробен оксазолидинон група. Най-много ин витро на срещу аеробни грам-положителни бактерии, някои грам-отрицателни бактерии, както и анаеробни микроорганизми. Линезолид селективно инхибира синтеза на протеини в бактерии: свързват към бактериални рибозоми и пречи на образуването на иницииране сложни функционални 70S (важен компонент на процеса на транслация).

Postantibioticski ефект на линезолид ин витро за стафилококус ауреус е около 2 часа. В експериментални животински модели postantibiotic ефект ин виво Това се равнява на 3,6 и 3,9 часа за стафилококус ауреус и стрептококова пневмония съответно. Чувствителен към линезолид след микроорганизми:

грам-положителни анаероби - Clostridium Perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.-

грам-отрицателни анаеробни - Bacteroides Fragilis, Prevotella spp.-

Грам-положителни аероби - Corynebacterium jeikeium, Enterococcus фекалии (Включително гликопептидни-резистентни щамове), Enterococcus faecium (Включително гликопептидни-резистентни щамове), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus Gallinarum, Listeria моноцитогени, Staphylococcus ауреус (Включително метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus Haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus ШегтесНиз, стрептококова пневмония (Включително щамовете с умерена чувствителност към пеницилин и пеницилин-резистентни щамове) - Streptococcus pyogenes, група В стрептококи зеленеещи, група В стрептококи C

грам-отрицателни аеробни - Pasteurella Canis, Pasteurella multocida-

друг - този микроорганизъм.

Умерено чувствителни микроорганизми: Legionella SPP., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma SPP.

Резистентни микроорганизми: Neisseria SPP., Pseudomonas SPP.

Линезолид механизъм на действие се различава от механизмите на действие на други класове антимикробни средства (например, аминогликозиди, бета-лактами, антагонисти на фолиева киселина, гликопептиди, линкозамиди, хинолони, рифамицини, стрептограмини, тетрациклин и хлорамфеникол). Ето защо, кръстосана резистентност между линезолид и тези лекарства не съществуват. Линезолид е активен по отношение на патогенни микроорганизми, както чувствителни и резистентни към тези лекарства. Устойчивост на линезолид развива бавно от многостъпални 23S рибозомна РНК мутации и се среща при честота от по-малко от 1 х 10^-9-1 х 10^-11.

Zyvox съдържа биологично активния (ите) -linezolid, което се метаболизира в тялото до неактивни производни. Средните фармакокинетични параметри (стандартно отклонение) от линезолид при здрави доброволци след еднократно или многократно (до концентрацията на равновесно състояние в кръвта линезолид) поглъщане са представени в таблицата:

фармакокинетичните параметри

C_макс - максималната концентрация в плазмата С krovi-_мин - минималната концентрация в плазмата T krovi-_макс - времето за достигане на C_макс- AUC * - площ под кривата концентрация / време-T_1/2 - период poluvyvedeniya- CL - системно klirens- SD - стандартно отклонение.

Средните фармакокинетични параметри (стандартно отклонение) от линезолид при здрави доброволци след еднократно или многократно (до концентрацията на равновесно състояние в кръвта линезолид) венозно са представени в таблицата:

фармакокинетичните параметри

Засмукване. С орално линезолид бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максимална плазмена концентрация на лекарството постига в рамките на 2 часа, и абсолютната бионаличност от около 100%.

Разпределение. Линезолид бързо се разпределя в тъканите с добра перфузия. Обемът на разпределение на лекарството, когато равновесната концентрация при здрави възрастни е средно 40-50 литра, което е приблизително равно на общото съдържание на вода в тялото. Свързването на кръвен протеин достигне 31% и е независимо от концентрацията.

Метаболизма. Установено е, че SYR450 цитохром не участва в обмяната на веществата на линезолид ин витро, и не инхибира активността на клинично значими SYR изоформи (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ZA4).

Метаболитен окисляване на морфолин пръстен води първо до образуването на два неактивни производни на карбоксилна киселина с не-затворен пръстен. Метаболит gidroksietilglitsin (А) е главният метаболит при хора, и е образувана от неензимно процес.

Друг метаболит - aminoetoksiuksusnaya киселина (В) е оформена в по-малко количество. Описани и други "малки" неактивни метаболити.

Оттегляне. Линезолид се отделя главно в урината като метаболит А (40%) непроменен вид C (30-35%) и метаболит В (10%). Непроменено лекарство всъщност определят kale- фекалии получени метаболит 6% А и 3% Б. метаболит

Фармакокинетика при специфични групи пациенти.

Клирънсът на линезолид е по-висока при деца и намалява с възрастта.

Фармакокинетиката на линезолид не се променят значително при пациенти на възраст 65 и повече години.

Фармакокинетични разлики са някои жени, които бяха изразени в малко по-нисък обем на разпределение, намален клирънс на около 20%, понякога по-високи концентрации в плазмата.

Тъй като полуживотът на линезолид при жените и мъжете не се различават значително, необходимостта от корекция на дозата не възниква.

Пациентите с леко, умерено или тежко бъбречно увреждане, корекция на дозата не е необходима, тъй като няма връзка между креатининовия клирънс и бъбречна екскреция на лекарството.

Тъй като 30% от дозата се показва в продължение на 3 часа хемодиализа, пациенти, получаващи това лечение, линезолид се прилагат след диализа.

Фармакокинетика на линезолид не се променят при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане и затова няма нужда от корекция на дозата. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, линезолид Фармакокинетиката не е проучена, но поради факта, че линезолид се метаболизира, дължаща се на ензимни процеси, чернодробна функция не би трябвало да има значителен ефект върху метаболизма на лекарството.

Показания. Лечение на инфекции, причинени от чувствителни аеробни и анаеробни Грам-положителни организми, включително инфекции, бактериемия, придружено от - придобита в обществото, вътреболнична pnevmoniya- пневмония- инфекции на кожата и меките tkaney- ентерококови инфекции, включително тези, причинени от резистентни щамове на ванкомицин Enterococcus фекалии и faecium.

Противопоказания и странични ефекти. Свръхчувствителност към линезолид или друг компонент на лекарството, на възраст от пет години. Болка, коремни спазми, подуване на корема, и отклонение на хематологичните показатели на чернодробната функция, диария, главоболие, кандидоза, гадене, нарушаване на вкус, повръщане, преходна анемия, тромбоцитопения, левкопения и панцитопения. Невропатия (периферна, зрителния нерв) понякога се наблюдава с линезолид, особено когато надвишава максималната препоръчителна продължителност на лечението - 28 дни.