Sumetrolim

Sumetrolim (Sumetrolim)

Международната име: Едновременното trimoxasol;

Основните физико-химически характеристики: плоски, кръгли форма диск таблетки със скосени бял или сивкав бял цвят, маркирани "SUMETROLIM" от едната страна и още една стъпка по krestopodobnoy, без мирис или почти без мирис;

Състав. 1 таблетка съдържа 400 мг сулфаметоксазол и 80 мг триметоприм;

Други компоненти: желатин, глицерин, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат (тип А), картофено нишесте, стеаринова киселина, талк.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противомикробни средства за системно използване.

АТС код J01E E01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Комбинирана антимикробна широкоспектърен антипротозойни лекарство. Механизмът на действие се дължи на двойния ефект блокира метаболизма на микробни клетки. Sulfamethoxazole, подобна на структурата на пара-аминобензоената киселина, микробните клетки са в капан, и предотвратява включването на пара-аминобензоената киселина, за да дихидрофолиевата киселина молекула. Триметоприм инхибира ензима, който превръща дихидрофолиевата киселина в тетрахидрофолиева киселина. По този начин, блокираната два последователни етапа в образуването на пуринови и пиримидинови основи на синтез на нуклеинова киселина и потискане на растежа и размножаване на микроорганизми. Получаване бактерициден ефект.

Активно относителна грам-положителни (Staphylococcus SPP., Streptococcus SPP., Listeria моноцитогени, Nocardia asteroides) и Грам (Shigella SPP., Klebsiella SPP., Proteus SPP., Yersinia spp.- Haemophilus ducreyi, някои щамове на X. грип, Legionella pneumophila, Bordetella коклюш, Brucella SPP., Salmonella SPP., Enterobacter SPP., някои щамове на Ешерихия коли, Vibrio холерният, Citrobacter SPP., Neisseria SPP.) микроорганизми, както и Moraxella catarrhalis, пневмоцистна, Toxoplasma Gondii, включително устойчиви на сулфонамиди. Преди ко-тримоксазол устойчив Pseudomonas Aeruginosa, Treponema SPP., Mycoplasma SPP., Mycobacterium туберкулоза, както и вируси и гъбички. Във връзка с потискане на жизнената дейност на Е.коли намалява синтеза на тиамин, рибофлавин, никотинова киселина и други витамин В-комплекс в червата.

Фармакокинетика. Поглъщане два компонента бързо и почти напълно се абсорбира в гастроинтестиналния тракт. Максималната концентрация в кръвта се достига след 1 - 4, chas.- антибиотична концентрация се поддържа в продължение на 7 chas.- 24 часа. след единична доза в плазмата са открити малки количества.

42-46% от триметоприм и сулфаметоксазол 66% свързан с плазмените протеини. И двете вещества биотрансформира в черния дроб (ацетилиране) с образуване на неактивни метаболити. Еднаква степен разпределени в тялото, преминава през бариери кръвната тъкан, да се създаде светлина и урина концентрации, които надвишават съдържанието в плазмата и в други органи и тъкани, събрани по мярка. Имат ли със същата скорост на елиминиране, половин работен ден, за възрастни - 10 - 11 часа. Деца полуживот много по-кратък и зависи от възрастта: до 1 година - 7 - 08:00, 1 - 10 години - 5 - 06:00 .. Пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция полуживот се увеличава. Отделя чрез бъбреците като метаболити и непроменен (80% от триметоприм и сулфаметоксазол 30%) от гломерулна филтрация и тубулна секреция.

Показания.

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:

- инфекция на горните дихателни пътища и на дихателния тракт: синузит, отит, бронхит, бронхоектазия, пневмония. Лечение и профилактика на пневмония, причинена от пневмоцистна в СПИН;

- инфекции на стомашно-чревния тракт: салмонела, включително коремен тиф, свързана със СПИН izosporiaz;

- инфекции на пикочните пътища: бактериален neuslozhnenny остра и хронична цистит- епидидимит, остър пиелонефрит, пиелит, уретрит;

- генитални инфекции: гонококов уретрит, простатит, аднексит, венерична язва, причинена от Haemophilus ducreyi, ингвинална гранулом;

- Нарушения на кожата и меките тъкани, инфекции: пиодермия, фурункулоза, абсцеси, инфектирани рани;

- други инфекции: остеомиелит, остра бруцелоза (в комбинация с други лекарства), нокардиоза, токсоплазмоза, магарешка кашлица, blastomekoz, малария (В комплекс терапия), фасциолиаза.

Методът на използване и дозата.

Възрастни и деца над 12 години. Възрастни и деца над 12 години: Обичайната начална доза - 2 таблетки 2 пъти дневно (сутрин и вечер) след хранене, пият много течности. В случай на сериозни инфекции могат да определя по-висока доза - 2 таблетки 3 пъти на ден. В случай на нужда от поддържаща терапия в продължение на 14 дни или повече препоръчителен дневен прием на таблетка 2 до 1 пъти.

Обикновено препоръчваната дневна доза за деца е 6 мг триметоприм и сулфаметоксазол 30 мг на 1 кг телесно тегло. Тази доза трябва да бъде разделена на два етапа.

Деца до 6 години се насърчават да номинира сироп "Sumetrolim", Препоръчителната дневна доза за деца от 6 - 12 години е на ¾- - 1 таблетка 2 пъти на ден.

Продължителност на лечението: време на остра инфекция (с изключение на гонорея) препоръчва на лекарството в продължение на поне 5 дни. Можете също така да се даде лекарството в продължение на поне 2 дни след премахването на симптомите. Тридневният курс на лечение може да разкрие достатъчно за жени с остър цистит neuslozhnennym и деца с това заболяване трябва да се предписва лекарството в продължение на 5 - 7 дни. Заболявания като простатит и остра бруцелоза, трябва най-малко 4 седмици на лечение, както и лечение на нокардиоза - дори по-дълго.

Neuslozhnennye случаи на гонорея: възможен един-дневен курс на лечение с доза - 5 таблетки 2 пъти на ден (сутрин и вечер). Друг вариант - dvodnevny лечение с доза - 4 таблетки 2 пъти на ден.

За лечение на пневмония, причинена от Pneumocystis Carini, изисква получаването на 20 мг триметоприм и сулфаметоксазол 100 мг на 1 кг телесно тегло на ден (15 - 16 таблетки). Тази доза трябва да бъде разделена на 2 или повече методи и процедури последните от 14 - 21 дни.

При пациенти с увредена бъбречна функция дозата могат да бъдат избрани в съответствие със следната схема:

* Освен когато хемодиализа.

Пациентите, подложени на хемодиализа, е възможно да се използва половин доза необичайно преди хемодиализа. След края на тази процедура, можете да въведете 50% от прилаганата преди доза. Хемодиализата продължава 4 часа., По време на което тялото се получава от 44% и 57% от триметоприм сулфаметоксазол. Sumetrolim не се препоръчва за употреба в дните, когато диализа не се провежда.

Странични действия.

Видео: Luntik и неговите приятели - 191 серия. Честита Нова Година, Luntik!

Стомашно-чревен тракт: често имат гадене, повръщане, диария и анорексия. Понякога се развива стоматит и възпаление на езика, и много рядко - панкреатит и псевдомембранозен колит. лечение Sumetrolimom може да доведе до повишени нива на трансаминазите и билирубин в кръвния серум. Хепатит и холестаза са редки.

Алергични реакции: обрив често се появяват. Фоточувствителност може да се случи, а в някои случаи - ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, Lyell (токсична епидермална некролиза) синдром. В някои случаи са отбелязани тези нежелани ефекти, като треска, алергичен миокардит, серумна болест, подуване angiotichesky, възлест нодоза, системен лупус червено. еозинофилен алергичен алвеолит може да се случи много рядко, което е потенциално опасни за живеене. Тежки алергични реакции са много редки, но те също могат да бъдат животозастрашаващи. Ето защо, еритродермия външния вид, обриви, сърбеж и първите признаци на заболявания на дихателните пътища, се препоръчва да се спре лечението Sumetrolimom.

Неврологични симптоми могат да бъдат главоболие, световъртеж, умора. Понякога има атаксия, припадъци и периферен неврит. Като един с редки и преходни странични ефекти отбележи, асептичен менингит, което изчезва след спиране на лечението

Sumetrolimom.

Хематологични симптоми могат да се появят тромбоцитопения, неутропения и левкопения. понякога има агранулоцитоза, мегалобластна анемия и метхемоглобинемия. При пациенти с глюкоза Sumetrolim дефицит-6-фосфат може да доведе до хемолиза. В дефицит на фолиева киселина и витамин B₁₂ Това увеличава вероятността от развитие на анемия, мегалобластна държавна или неутропения. Рискът от сериозни нежелани реакции от системата кръв при лечението на Sumetrolimom увеличава при пациенти с хроничен алкохолизъм, при възрастни хора с съвместно лечение с фенитоин, при хора, които страдат от недохранване, при пациенти с нарушена чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, пациенти , подложени на диализа, както и хемолиза.

Симптомите на бъбречна недостатъчност: сулфаметоксазол е компонент, който произвежда нефротоксичен ефект Sumetrolima, че може да се произнася при пациенти с нарушена бъбречна функция. Това може да доведе до увеличаване на концентрацията на урея и / или креатинин и могат да причинят интерстициален нефрит. За да се предотврати образуването на кристали се препоръчва да се използва достатъчно количество течност.

Метаболитният промяна: възрастните хора и прилагането на високи дози може да се развие хиперкалиемия Sumetrolima и gipernatriyamiya.

Други симптоми могат да бъдат болка в ставите и / или мускулите.

При болни от СПИН, които използват Sumetrolim висока доза, може да настъпи неутропения, обрив, повишаване на нивото на креатинин и чернодробните ензими в кръвния серум.

Противопоказания. - Свръхчувствителност към триметоприм и / или сулфаметоксазол (включително сулфа производни, антидиабетни средства като сулфонилуреи и тиазидни диуретици) и други компоненти на състава;

- бременност и кърмене;

- остър хепатит, чернодробна дисфункция, порфирия;

- кръвни заболявания, нарушена хематопоеза, анемия на фолат недостатъчност, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;

- бъбречна недостатъчност, която се характеризира с креатининов клирънс под 15 мл / мин. (Освен ако хемодиализа);

Предозиране. Симптомите включват гадене, повръщане, замъглено зрение, замъгляване на съзнанието, повишена температура, точковидни кръвоизливи по кожата, пурпура, жълтеница, анорексия, колики, инхибиране на функцията на костния мозък. Промени в кръвотворната система най-вече да възникнат по-късно. Тя може да се появи хематурия, уринарна екскреция на кристали и анурия.

Лечение: Лечението е симптоматично. Препоръчителна стомашна промивка. Отделянето на сулфаметоксазол може да помогне на алкализиране на урината, но това намалява отделянето на триметоприм. Хемодиализата позволява само частично отделят Sumetrolima два компонента, перитонеална диализа не засягат избора на лекарството. реакции на свръхчувствителност могат да бъдат елиминирани от стероидни лекарства.

Особености на употреба. Тя не се препоръчва за употреба при пациенти с ангина, фарингит, което се причинява от бета-хемолитичен streptokok.

Пациенти с увредена бъбречна функция препоръчваната доза намалява при тези пациенти следователно желателно да се определи концентрацията на лекарството в кръвната плазма.

Видео: Luntik - 190 серия. рибена кост

Продължително лечение Sumetrolimom препоръчва да се определи броя на кръвните клетки, брой тромбоцити, за провеждане на тестове за оценка на бъбречната и чернодробната функция.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта от използване на големи количества течности по време на целия период на лечение.

Ако по време на лечението Sumetrolimom пациентът развие тежка или продължителна диария, трябва да се разгледа възможността за псевдомембранозен колит. В този случай, лекарствено лечение трябва да се преустанови и използването орално metronidozol. Ако това не помогне, можете да зададете ванкомицин.

Sumetrolim трябва да се използва с внимание при пациенти с хроничен алкохолизъм, имуносупресивна състояние, и пациенти на хемодиализа. При тези пациенти, има повишен риск от странични ефекти от кръвоносната система.

Нежеланите реакции са по-чести при възрастните пациенти СПИН, пациенти с други хронични заболявания (например, чернодробно или бъбречно увреждане).

И двете активни съставки Sumetrolima екскретират в майчиното мляко. Независимо от факта, че броят на такива вещества в майчиното мляко не представлява конкретен риск за детето, се препоръчва по време на лечението, за да се спре кърменето. В случай на патогенна инфекция, резистентни към други антибиотици и чувствителни към сулфонамиди, бебе лечение на майката Sumetrolimom и допълнително още 3 дни, за да прехвърли изкуствено хранене.

Видео: Нова Година Luntik RYTP 2

По време на лечението трябва да се избягва директен Sumetrolimom излагане на ултравиолетови лъчи.

Ако по време на лечението се развие странични ефекти в нервната система, избягват да шофират и да работи с точните механизми.

Взаимодействието с други лекарства. Избягвайте да използвате Sumetrolima с наркотици:

- варфарин и кумаринови антикоагуланти (получат техните действия);

- пероралните антидиабетни средства (подобряване на действията си, насочени към намаляване на нивото на кръвната захар;

- циклоспорин (циклоспорин намалена ефективност чрез увеличаване на метаболитно разграждане). Например, когато се използва при пациенти, подложени на трансплантация на органи). Въпреки сулфонамиди не амплифициране хепатотоксични и / или нефротоксични ефекти на циклоспорин.

Sumetrolim препоръчва да се използва внимателно във връзка с такива лекарства:

- ацетазоламид (Sumetrolima ефект може да се намали);

- амантадин (намалено тубулна секреция на амантадин, и триметоприм);

- азатиоприн (повишен риск от нефротоксичност);

- дапсон (може да се увеличи с 40% концентрация на двете лекарства в плазмата);

- дигоксин (Sumetrolim понижено тубулна секреция на лекарството, което може да доведе до увеличаване на концентрацията на дигоксин в плазмата, особено в напреднала възраст);

- Ganciclovir (повишена токсичност на двете лекарства);

- метенамин (повишен риск от кристали бъбречна екскреция);

- метформин (Sumetrolim намалява тубулна секреция на лекарството, което увеличава риска от лактатна ацидоза);

- метотрексат (сулфонамиди конкурентно инхибират свързването на метотрексат с плазмените протеини, което води до повишени концентрации на лекарството в кръвната плазма, която достига токсични нива);

- нестероидни противовъзпалителни лекарства, като индометацин, фенилбутазон, салицилати и напроксен (поради намаляване на свързването с плазмените протеини сулфаниламид концентрацията може да достигне токсични нива);

- естрогени (естроген спад на ефективност се дължи на разрушаване на нормалната чревна микрофлора, важни за усвояване на естроген);

- паралдехид (Sumetrolima ефект може да се намали);

- фенитоин (стъбла увеличи полуживота и намаляване на метаболитно разграждане на фенитоин в черния дроб, което може да доведе до интоксикация fenitoinovoy);

Видео: Luntik и неговите приятели - 188 серия. скреж

- примидон (резултати от промяна анализ на кръв)

- прокаинамид (прокаинамид повишени плазмени нива);

- пириметамин (увеличава риска от мегалобластична анемия);

- сулфинпиразон (засилено действие Sumetrolima);

- тиазидни диуретици (пациенти в напреднала възраст могат да се развият тромбоцитопенична пурпура).

Ако е необходимо да се извърши местна упойка при пациенти, подложени на лечение Sumetrolimom, може да се използва лидокаин. В други локални анестетици (например, бензокаин, прокаин, тетракаин), оформен paraaminoeva киселина при висока концентрация в метаболитния разлагане. Това води до по-ниска действие Sumetrolima.

Условия и срокове. Съхранява се при стайна температура (15 - 25 ° C) в обсега на деца.

Срок на годност - 5 години.