Sumetrolim сироп

Sumetrolim сироп (Sirupus Sumetrolim)

международно име: Едновременното trimoxasol;

Основни физични и химични свойства: Сиропирани суспензия liluvato розово, сладко-горчив вкус, с характерна миризма анасон;

Състав. 100 мл сироп съдържа 0,5 г триметоприм и 2, 5 г сулфаметоксазол;

други съставки: ariavit червени, метил парахидроксибензоат, анизова алкохол, натриев захарин, ксантанова гума, захароза, пречистена вода.

Форма на освобождаването на лекарството. Сироп.

Фармакотерапевтична група. Противомикробни средства за системно използване.

АТС код: J01E E01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Комбинирана антимикробна широкоспектърен антипротозойни лекарство. Механизмът на действие се дължи на двойния ефект блокира метаболизма на микробни клетки. Sulfamethoxazole подобна структура на пара-аминобензоената киселина, микробният клетката се улавя и позволява включването на пара-аминобензоената киселина, за да дихидрофолиевата киселина молекула. Триметоприм инхибира ензима, който превръща дихидрофолиевата киселина в тетрахидрофолиева киселина. По този начин, блокираната два последователни етапа в образуването на пуринови и пиримидинови основи на синтез на нуклеинова киселина и потискане на растежа и размножаване на микроорганизми. Получаване бактерициден ефект.

Активно относителна грам-положителни (Staphylococcus SPP., Streptococcus SPP., Listeria моноцитогени, Nocardia asteroides) и Грам (Shigella SPP., Klebsiella SPP., Proteus SPP., Yersinia spp.- Haemophilus ducreyi, някои щамове на X. грип, Legionella pneumophila, Bordetella коклюш, Brucella SPP., Salmonella SPP., Enterobacter SPP., някои щамове на Ешерихия коли, Vibrio холерният, Citrobacter SPP., Neisseria SPP.) микроорганизми, както и Moraxella catarrhalis, пневмоцистна, Toxoplasma Gondii, включително устойчиви на сулфонамиди. Преди ко-тримоксазол устойчив Pseudomonas Aeruginosa, Treponema SPP., Mycoplasma SPP., Mycobacterium туберкулоза, както и вируси и гъбички. Във връзка с потискане на жизнената дейност на Е.коли намалява синтеза на тиамин, рибофлавин, никотинова киселина и други витамин В-комплекс в червата.

Фармакокинетика. Поглъщане два компонента бързо и почти напълно се абсорбира в гастроинтестиналния тракт. Максималната концентрация в кръвта се достига след 1-4 часа, антибиотична концентрация се поддържа в продължение на 7 chas- 24 часа след приемане на единична плазма установихме малки количества. 42-46% от триметоприм и сулфаметоксазол 66% свързан с плазмените протеини. И двете вещества биотрансформира в черния дроб (ацетилиране) с образуване на неактивни метаболити.

Еднаква степен разпределени в тялото, преминава през бариери кръвната тъкан, да се създаде светлина и урина концентрации, които надвишават съдържанието в плазмата и в други органи и тъкани, събрани по мярка. Имат ли със същата скорост на елиминиране, полуживот при възрастни - 10-11 час. Деца полуразпада, много по-кратък и зависи от възрастта: до 1 година - 7-8 часа, 1-10 години - 5-6 часа. Пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция полуживот се увеличава. Отделя чрез бъбреците като метаболити и непроменен (80% от триметоприм и сулфаметоксазол 30%) от гломерулна филтрация и тубулна секреция.

Показания за употреба.

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:

- инфекция на горните дихателни пътища и на дихателния тракт: синузит, отит, бронхит, бронхоектазия, пневмония. Лечение и профилактика на пневмония, причинена от пневмоцистна в СПИН;

- инфекции на стомашно-чревния тракт: салмонела, включително коремен тиф, СПИН-свързани izosporiaz;

- инфекции на пикочните пътища: бактериален neuslozhnenny остра и хронична цистит- епидидимит, остър пиелонефрит, пиелит, уретрит;

- генитални инфекции: гонококов уретрит, простатит, аднексит, мек шанкър, причинени от Haemophilus ducreyi, ингвинална гранулом.

- Нарушения на кожата и меките тъкани, инфекции: пиодермия, фурункулоза, абсцеси, инфектирани рани;

- други инфекции: остеомиелит, остра бруцелоза (в комбинация с други лекарства), нокардиоза, токсоплазмоза, магарешка кашлица, blastomekoz, малария (В комплекс терапия), фасциолиаза.

Методът на използване и дозата.

Възрастни и деца над 12 години.

Обичайната начална доза е 32 мл сироп Sumetrolim разпределен в 2 дози (сутрин и вечер). Лекарството трябва да се приема след хранене и да пие много течности. Пациентите, които страдат от сериозни инфекции могат да бъдат прилагани по-голяма доза, максималната единична доза не трябва да надвишава 48 мл, разпределени в две дози. Ако е необходимо поддържаща терапия в продължение на 14 дни или повече, препоръчителната дневна доза от 16 мл, разделени в 2 дози.

Деца.

Препоръчителната дневна доза за деца, най-вече, е 6 мг триметоприм и сулфаметоксазол 30 мг на килограм телесно тегло, което се прилага в две стъпки. Препоръчителна схема на лечение, е:

Дозировка провежда с използване на размерите sklyanochki която се добавя, и има стойност от 1 мл, 2 мл, 2 5 мл, 4 мл, 5 мл.

Продължителност на лечението:

При остри инфекции (различни от гонорея) се препоръчва за най-малко 5-дневен курс на лечение. Също така е възможно да се продължи лечението до изчезването на симптомите, а след това друг за най-малко 2 дни. може да е достатъчно 3-дневно лечение, а за деца с болестта си по-добре да се извърши третиране в продължение на 5-7 дни за жени с остър цистит neuslozhnennym. При заболявания като простатит и остра бруцелоза, лечението трябва да продължи най-малко 4 седмици, и при лечението на нокардиоза продължава по-дълго.

Neuslozhnennaya гонорея: Лечение може да се проведе в един ден от дозата на приложение на 80 мл, разделени в 2 дози (сутрин и вечер). Също така е възможно да се извърши два дни лечение с 64 мл доза се разделят на 2 дози. За такива режими на лечение може да бъде по-практично използването на таблетките.

Когато пневмония, причинена от Pneumocystis каринии, препоръчва 20 мг триметоприм и сулфаметоксазол 100 мг на 1 кг телесно тегло на ден. Тази доза трябва да бъде разделена на 4 дози на ден, като лечението продължава 14-21 дни.

За предотвратяване на инфекции, причинени от Pneumocystis каринии, възрастни с висок риск се препоръчва да се предпише дневна доза от 32 мл. Можете също така да получите 32 мл / дневно, или 32 мл два пъти на ден всеки ден. За профилактично лечение на деца, трябва да се избере дозата, като се вземат предвид на детето възрастта и телесното тегло, както и схемата на лечение - 1 инжекция веднъж на ден или лечение в продължение на 3 последователни дни. В такова лечение приложената доза, което е еквивалентно на 150 мг триметоприм и сулфаметоксазол 750 мг на 1 квадратен метър от повърхността на тялото.

При пациенти с увредена бъбречна функция дозата могат да бъдат избрани в съответствие със следната схема:

* Освен когато хемодиализа.

Пациентите, подложени на хемодиализа, е възможно да се използва половин доза необичайно преди хемодиализа. След края на тази процедура, можете да въведете 50% от използваната преди доза. Хемодиализата продължава 4 часа, през което тялото е получен от 44% и 57% от триметоприм сулфаметоксазол. Sumetrolim не се препоръчва за употреба в дните, когато диализа не се провежда.

Странични действия.

- Стомашно-чревен тракт: често имат гадене, повръщане, диария и анорексия. Понякога се развива стоматит и възпаление на езика, и много рядко - панкреатит и псевдомембранозен колит. лечение Sumetrolimom може да доведе до увеличаване на трансаминазите и билирубин в серума. Хепатит и холестаза са редки.

- Алергични реакции: обрив често се появяват. Фоточувствителност може да се случи, а в някои случаи - ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, Lyell (токсична епидермална некролиза) синдром. В някои случаи са отбелязани тези нежелани ефекти, като треска, алергичен миокардит, серумна болест, подуване angiotichesky, възлест нодоза, системен лупус червено. еозинофилен алергичен алвеолит може да се случи много рядко, което е потенциално опасни за живеене. Тежки алергични реакции са много редки, но те също могат да бъдат животозастрашаващи. Ето защо, еритродермия външния вид, обриви, сърбеж и първите признаци на заболявания на дихателните пътища, се препоръчва да се спре лечението Sumetrolimom.

- Неврологични симптоми могат да бъдат главоболие, световъртеж, умора. Понякога има атаксия, припадъци и периферен неврит. Като един с редки и преходни странични ефекти отбележи асептичен менингит, който изчезва след спиране на лечението Sumetrolimom.

- Хематологични симптоми могат да се появят тромбоцитопения, неутропения и левкопения. понякога има агранулоцитоза, мегалобластна анемия и метхемоглобинемия. При пациенти с глюкоза Sumetrolim дефицит-6-фосфат може да доведе до хемолиза. В дефицит на фолиева киселина и витамин B₁₂ Това увеличава вероятността от развитие на анемия, мегалобластна държавна или неутропения. Рискът от сериозни нежелани реакции от системата кръв при лечението на Sumetrolimom увеличава при пациенти с хроничен алкохолизъм, при възрастни хора с съвместно лечение с фенитоин, при хора, които страдат от недохранване, при пациенти с нарушена чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, пациенти , подложени на диализа, както и хемолиза.

- Симптомите на бъбречна недостатъчност: сулфаметоксазол е компонент, който произвежда нефротоксичен ефект Sumetrolima, че може да се произнася при пациенти с нарушена бъбречна функция. Това може да доведе до увеличаване на концентрацията на урея и / или креатинин и могат да причинят интерстициален нефрит. За да се предотврати образуването на кристали се препоръчва да се използва достатъчно количество течност.

- Метаболитният промяна: възрастните хора и прилагането на високи дози може да се развие хиперкалиемия Sumetrolima и gipernatriyamiya.

- Други симптоми могат да бъдат болка в ставите и / или мускулите.

При болни от СПИН, които използват Sumetrolim висока доза, може да настъпи неутропения, обрив, повишени нива на креатинин и чернодробните ензими в кръвния серум.

Противопоказания. - Свръхчувствителност към триметоприм и / или сулфаметоксазол (включително сулфа производни, антидиабетни средства като сулфонилуреи и тиазидни диуретици) и други компоненти на състава;

- бременност и кърмене;

- остър хепатит, чернодробна дисфункция, порфирия;

- кръвни заболявания, нарушена хематопоеза, анемия на фолат недостатъчност, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;

- бъбречна недостатъчност, която се характеризира с креатининов клирънс под 15 мл / мин (с изключение на хемодиализа);

- недоносени деца до 1 година, както и доносени бебета до 6 седмици от живота.

Лечението с това лекарство до 3 месеца може да се направи само след внимателно претегляне на ползите и рисковете за детето.

Предозиране. Симптомите включват гадене, повръщане, замъглено зрение, замъгляване на съзнанието, повишена температура, точковидни кръвоизливи по кожата, пурпура, жълтеница, анорексия, колики, инхибиране на функцията на костния мозък. Промени в кръвотворната система най-вече да възникнат по-късно. Тя може да се появи хематурия, уринарна екскреция на кристали и анурия.

Лечение: Лечението е симптоматично. Препоръчителна стомашна промивка. Отделянето на сулфаметоксазол може да помогне на алкализиране на урината, но това намалява отделянето на триметоприм. Хемодиализата позволява само частично отделят две Sumetrolima компонент и перитонеална диализа не засягат избора на лекарството. реакции на свръхчувствителност могат да бъдат елиминирани от стероидни лекарства.

Особености на употреба. Тя не се препоръчва за употреба при пациенти с ангина, фарингит, което се причинява от бета-хемолитичен streptokok.

Пациенти с нарушена бъбречна функция намаляват препоръчителна доза. Поради това, при такива пациенти, е желателно да се определи концентрацията на лекарството в кръвната плазма.

Продължително лечение Sumetrolimom препоръчва да се определи броя на кръвните клетки, брой тромбоцити, за провеждане на тестове за оценка на бъбречната и чернодробната функция.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта от използване на големи количества течности по време на целия период на лечение.

Ако по време на лечението Sumetrolimom пациентът развие тежка или продължителна диария, трябва да се разгледа възможността за псевдомембранозен колит. В този случай, лекарствено лечение трябва да се преустанови и използването орално metronidozol. Ако това не помогне, можете да зададете ванкомицин.

Sumetrolim трябва да се използва с внимание при пациенти с хроничен алкохолизъм, имуносупресивна състояние, и пациенти на хемодиализа. При тези пациенти, има повишен риск от странични ефекти от кръвоносната система.

Нежеланите реакции са по-чести при възрастните хора, болни от СПИН, пациентите с други хронични заболявания (например, чернодробни или бъбречна недостатъчност).

И двете активни съставки Sumetrolima екскретират в майчиното мляко. Независимо от факта, че броят на такива вещества в майчиното мляко не представлява конкретен риск за детето, се препоръчва по време на лечението, за да се спре кърменето. В случай на патогенна инфекция, резистентни към други антибиотици и чувствителни към сулфонамиди, бебе лечение на майката Sumetrolimom и допълнително още 3 дни, за да прехвърли изкуствено хранене.

По време на лечението трябва да се избягва директен Sumetrolimom излагане на ултравиолетови лъчи.

Ако по време на лечението се развие странични ефекти в нервната система трябва да избягват управлението на превозни средства и работят с точните механизми.

Взаимодействието с други лекарства. Избягвайте да използвате Sumetrolima с наркотици:

- варфарин и кумаринови антикоагуланти (получат техните действия);

- пероралните антидиабетни средства (подобряване на действията си, насочени към намаляване на нивото на кръвната захар;

- циклоспорин (циклоспорин намалена ефективност чрез увеличаване на метаболитно разграждане). Например, когато се използва при пациенти, подложени на трансплантация на органи). Въпреки сулфонамиди не амплифициране хепатотоксични и / или нефротоксични ефекти на циклоспорин.

Sumetrolim препоръчва да се използва внимателно във връзка с такива лекарства:

- ацетазоламид (Sumetrolima ефект може да се намали);

- амантадин (намалено тубулна секреция на амантадин, и триметоприм);

- азатиоприн (повишен риск от нефротоксичност);

- дапсон (може да се увеличи с 40% концентрация на двете лекарства в плазмата);

- дигоксин (Sumetrolim понижено тубулна секреция на лекарството, което може да доведе до увеличаване на концентрацията на дигоксин в плазмата, особено в напреднала възраст);

- Ganciclovir (повишена токсичност на двете лекарства);

- метенамин (повишен риск от кристали бъбречна екскреция);

- метформин (Sumetrolim намалява тубулна секреция на лекарството, което увеличава риска от лактатна ацидоза);

- метотрексат (сулфонамиди конкурентно инхибират свързването на метотрексат с плазмените протеини, което води до повишени концентрации на лекарството в кръвната плазма, която достига токсични нива);

- нестероидни противовъзпалителни лекарства, като индометацин, фенилбутазон, салицилати и напроксен (поради намаляване на свързването с плазмените протеини сулфаниламид концентрацията може да достигне токсични нива);

- естрогени (естроген спад на ефективност се дължи на разрушаване на нормалната чревна микрофлора, важни за усвояване на естроген);

- паралдехид (Sumetrolima ефект може да се намали);

- фенитоин (стъбла увеличи полуживота и намаляване на метаболитно разграждане на фенитоин в черния дроб, което може да доведе до интоксикация fenitoinovoy);

- примидон (резултати от промяна анализ на кръв)

- прокаинамид (прокаинамид повишава плазмените нива);

- пириметамин (увеличава риска от мегалобластична анемия);

- сулфинпиразон (засилено действие Sumetrolima);

- тиазидни диуретици (пациенти в напреднала възраст могат да се развият тромбоцитопенична пурпура).

Когато необходимостта от локална анестезия за пациенти, лекувани Sumetrolimom може да се използва лидокаин. В други локални анестетици (например, бензокаин, прокаин, тетракаин), формирани в метаболитния разлагане paraaminoevaya киселина във висока концентрация. Това води до по-ниска действие Sumetrolima.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура от 5 ° C до 15 ° C на място, защитено от светлина и недостъпно за деца. Срок на годност - 3 години.