Oriprim

Oriprim (Oriprim)

Основните физико-химически характеристики: Били, кръгли, плоски непокрити таблетки с надпис "CO-TRI 480" от една страна, и с скосени ръбове и от двете страни;

Състав. Една таблетка съдържа:

400 мг сулфаметоксазол;

80 мг триметоприм;

други съставки: царевично нишесте, магнезиев стеарат, пречистен талк натриев нишестен гликолат, колоиден силициев диоксид.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбинации от сулфонамиди и триметоприм.

АТС код J01EE01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Oriprim показва бактерицидна активност срещу Грам-положителни и Грам-отрицателни микроорганизми. Механизмът на действие на лекарството е, че антимикробната активност на комбинацията от активни вещества се открива чрез действието на два синтетични етапи tetrafolievoy киселина. Sulfamethoxazole инхибира включването на пара-аминобензоената киселина в дихидрофолиевата киселина, триметоприм и предотвратява възобновяване дихидрофолиевата киселина tetrafolievuyu киселина. По този начин, комбинацията от активни вещества блокове две последователни стъпки в биосинтеза на нуклеинови киселини и протеини, които са от съществено значение за много бактерии.

Лекарството е активен срещу широк спектър от микроорганизми, включително грам-положителни и грам-отрицателни аеробни бактерии, Chlamydia, nokardii (актиномицети), някои микобактерии и протозои, както и много анаеробни бактерии. Микроорганизми, които са чувствителни към лекарството е Mycobacterium туберкулоза, Treponema Pallidum, Pseudomonas Aeruginosa и Mycoplasma видове. Спектърът на действие срещу препарат грам-отрицателни бактерии съдържа Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii и сътр., Kiebsiella oxytoka и сътр., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens и други.

Фармакокинетика. Oriprim абсорбира бързо за вътрешна употреба. Високите концентрации на лекарството са оформени в тъканите на белите дробове, бъбреците, простатата, гръбначно-мозъчната течност, жлъчката, костите. Използване sulfometoksazola и TMP в съотношение 1: 5 води до ниво на сравнение в плазмата 1:20-1:30 когато пиковата концентрация на 2 часа. Това са сравнения, при което максималната синергичен ефект на повечето от микроорганизмите. Голяма част от триметоприм след перорално приложение се екскретира в урината в непроменена форма, и само 10% се отделя като неактивни или не са достатъчно активни метаболити. Поради това концентрацията в урината след обикновените дози приблизително 100 пъти по-висока, отколкото в плазмата, и остава на високо ниво се обучават в продължение на 24 часа. Sulfamethoxazole почти напълно отделя в урината. концентрация Sulfamethoxazole в урината е също значително по-висока, отколкото в плазмата. Триметоприм лесно се разпределя и се концентрира в тъканите на тялото.

рецепция сигурност Oriprima по време на бременност не е установена. Триметоприм и sulfometoksazol криза проникват през плацентата и може да повлияе на фолиева киселина метаболизма на плода, тъй като не трябва да се вземат препарати, които съдържат сулфонамиди в последните етапи на бременността, поради риск от керниктер.

Триметоприм и sulfometoksazol проникне в кърмата.

При пациенти в напреднала възраст, както и тежко бъбречно увреждане (креатин клирънс и 15-30 мл / мин) и полуживота на триметоприм sulfometoksazola увеличава, което изисква адаптиране на дозата.

Показания за употреба. Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към маларийни инфекции. Инфекции на пикочните и половата система: хронични инфекции на пикочните пътища остри като остра и хронична цистит, хронична бактериурия, пиелонефрит, уретрит и инфекции на дихателните пътища prostatit-: остра и хроничен бронхит, пневмония, фарингит, отит, инфекции на стомашно-чревни sinusit- Treatise инфекции на подкожната тъкан на кожата и: пиодермия, фурункулоза, абсцеси и заразени rany- остър гонококов уретрит при мъжете и жените, остра бруцелоза, Nocardiosis, мицетома (освен, причинени от патогенни гъби вярно).

Начин на употреба и администрация. Oriprima дозата се регулира поотделно. Курсът на лечение е поне 5 дни, или докато симптомите на заболяването. Лечение на остра простатит и бруцелоза трябва да се извърши най-малко 4 седмици. Nocardiosis и aktinomitsetoma нужда дългосрочна терапия. Вътрешно след хранене за възрастни и деца над 12 години: 2 пъти на ден, единична доза от 800 мг сулфаметоксазол / триметоприм 160mg. Поддържаща терапия - 800 мг сулфаметоксазол / триметоприм 160 мг един път на ден.

Бебетата 5 - 12 определят скоростта на 400 мг сулфаметоксазол / триметоприм 80 мг, 2 пъти на ден за деца 2-5 години предписан процент от 200 мг сулфаметоксазол / триметоприм 40 мг два пъти на ден.

Пациенти с увредена бъбречна функция при креатининов клирънс 15-25 мл / мин прилага в средна дневна доза в продължение на 3 дни, след това - 50% от средния дневен dozy- при стойности на креатининовия клирънс по-малко от 15 мл / мин се назначава 50% от средната дневна доза само на фона на хемодиализа.

Странични действия. В препоръчваните дози Oriprim понася добре. Най-честите нежелани реакции е дисфункция на стомашно-чревния тракт и алергични кожни лезии. Нежеланите стомашно-чревни ефекти включват гадене и повръщане, глосит, панкреатит, стоматит, диария и в специални случаи, псевдомембранозен колит. Сред алергични реакции - анафилактоидни реакции, свръхчувствителност към светлина, Henoch - Schonlein пурпура, алергичен миокардит.

Системните реакции - panarteriyti нодоза и лупус еритематозус. В някои случаи има еритема и токсична епидермална некроза. Поради факта, че Oriprim състои сулфаметоксазол, има възможност за патологични изменения в кръвта. Промени, свързани с употребата на лекарството, може да открие като пурпура, левкопения, неутропения, хемолитична анемия, еозинофилия, а в някои случаи - агранулоцитоза, и панцитопения мегалобластна анемия. Смята се, че по-възрастните пациенти са по-податливи на кръвни заболявания. Сред неврологични странични ефекти - главоболие, шум в ушите, виене на свят, атаксия, халюцинации, конвулсии, и асептичен менингит. Ефект върху костната-мускулната система се разпознава като артралгия и миалгия, на урогениталния - интерстициален нефрит, нефроза токсични и повишени нива на креатинин в плазмата.

Противопоказания. Лекарството не е подходяща за висока чувствителност към съставките на препарата - триметоприм и сулфаметоксазол, както и тежки увреждания на чернодробния паренхим изразена бъбречна функция, кръвни заболявания, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност, лактация. не Oriprim предписва за недоносени бебета и деца до 2 месеца (рискът от керниктер).

Деца под 5 годишна възраст е най дадени други форми на състав за освобождаване (суспензия).

Предозиране. В случаи на остро предозиране сулфонамиди могат да почувстват симптоми като анорексия, колики, гадене, повръщане, виене на свят, главоболие, сънливост, загуба на съзнание. То се съобщава за случаи на хипертермия, кристалурия или хематурия.

При хронично предозиране наблюдава инхибиране на хемопоеза (тромбоцитопения, левкопения), и други патологични промени в кръвта поради недостига на фолати.

Общи принципи елиминират симптомите на предозиране е стомашна промивка или обаждане повръщане, повишена бъбречна екскреция чрез форсирана диуреза (алкализиране на урината спомага за отделяне на сулфаметоксазол). За да се премахне етапа триметоприм на хематопоезата възможно да се използва калциев фолинат 3-6 мг интрамускулно в продължение на 5 - 7 дни. След предозиране трябва да следи кръвната картина, биохимичния състав на кръвта, включително състава на електролита. Ако има значителна патологични промени на кръв или жълтеница, трябва да се използва специфична терапия. Перитонеална диализа е неефективно и хемодиализа умерено ефективен за отстраняване на триметоприм и сулфаметоксазол.

Особености на употреба. По време на курса на лечение трябва да се прилага в достатъчно количество течност. Лекарството се прилага с внимание при пациенти с възможно дефицит на фолиева киселина, алергични реакции в историята, астма, нарушена бъбречна функция, на щитовидната жлеза. Когато е необходимо продължително лечение да извършва систематични изследвания на кръвта формула, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците. пациенти в напреднала възраст се препоръчва да се предпише допълнително фолиева киселина. Когато бъбречната функция Oriprima доза трябва да се намали и да се увеличи интервала между приеми.

Взаимодействието с други лекарства. Не се препоръчва да се използва лекарството едновременно с тиазидни диуретици, орални хипогликемични медикаменти, непреки коагуланти, салицилати, фенилбутазон, напроксен, фенитоин.

Сред пациентите в напреднала възраст, които приемат лекарството едновременно с диуретици, главно тиазиди, в някои случаи и случаи на тромбоцитопения с пурпура наблюдавани. Има случаи, продължават на протромбиновото време при пациенти, които са приемали лекарството едновременно с антикоагулант варфарин. Sulfamethoxazole и триметоприм може да забави фенитоин метаболизъм в черния дроб. Лекарството в клинична доза от фенитоин увеличава полуживот от 39% и намалява скоростта на метаболизма на пречистване е 27%. Сулфонамидите изместват плазмените протеини, свързани с метотрексат, което увеличава концентрацията на свободен метотрексат.

Правила и условия на съхранение Oriprima. Се съхранява при температура не по-висока от + 25 ° С, защитен от светлина, недостъпни за деца. Срокът на годност 4 години.